Pronoran: návod k použití léku, struktura, Kontraindikace

Aktivní materiál: Piriʙedil
Když ATH: N04BC08
CCF: Protidrogové – stimulátor přenosu dopaminergní v centrálním nervovém systému,
ICD-10 kódy (svědectví): F07, G20, G21, H35.0, H53.1, (H) 33.2, I73,9, I79.2
Když CSF: 01.14.04
Výrobce: Laboratoře Servier (Francie)

Pronoran: léková forma, Složení a balení

Tablety s řízeným uvolňováním, povlečený červené barvy, kolo, čočkovitý; Mírné heterogenita barvení, stupeň lesku a nepatrnými vměstků.

Pomocné látky: magnesium-stearát, povidon, mastek, sodná sůl karmelosy, polysorbát 80, Carmine barvivo (Ponceau 4R), natriya uhličitan, koloidní oxid křemičitý, sacharóza, Oxid titaničitý, včelí vosk bílá.

15 PC. – puchýře (2) – balení karton.
30 PC. – puchýře (1) – balení karton.

Pronoran: farmakologický účinek

Protidrogové, agonisty dopaminového receptoru. Proniká průtok krve v mozku, kde se váže na dopaminové receptory v mozku, zobrazování vysokou afinitu a selektivitu pro dopaminové receptory D₂ a D₃.

Mechanismus účinku piribedilu způsobuje závažné klinické vlastnosti léku pro léčbu Parkinsonovy choroby jako počáteční, a v pozdějších stádiích onemocnění s expozicí všech hlavních příznaků motorických. Piribedil kromě účinků na antagonisty dopaminových receptorů aktivitu vykazuje dva hlavní a-adrenergní receptory CNS (Typ α_2A и_2A).

Synergický účinek piribedilu, jak α antagonista₂-adrenoceptoru a dopaminové receptory v mozku, Bylo prokázáno v různých modelech Parkinsonovy choroby zvířat: piribedil dlouhodobé užívání vede k rozvoji méně závažnou dyskinezí, než při použití levodopy, s podobnou účinností vzhledem k reverzibilní akineze, Současné Parkinsonova choroba.

V průběhu farmakodynamických studiích u lidí prokázaly kortikální vzrušení electrogenesis typ dopaminergní jako probudit, a když spí s projevem klinických činnosti ve vztahu k různým funkcím, řízen dopaminu. Tato aktivita byla prokázána pomocí chování a psychometrických stupnic. Bylo prokázáno,, U zdravých dobrovolníků, piribedil zlepšuje pozornost a bdělost, spojena s kognitivními úkoly.

účinnost pronoran^® jako monoterapie nebo v kombinaci s levodopou k léčbě Parkinsonovy nemoci byla studována ve třech dvojitě slepých, placebem kontrolovaných klinických studiích (2 Studie ve srovnání s placebem a 1 Studie porovnávala s bromokryptinem). Do studie bylo zapojeno 1103 trpěliví 1-3 stupeň stupnice-Hyun a Yara), 543 který byl připraven pronoran^®. Zobrazení, že pronoran^® dávka 150-300 mg / den efffektiven když se aplikuje na všechny motorické symptomy s 30% Zlepšení Unified Parkinsonova choroba Rating Scale (UPDRS) část III (motor) přes 7 měsíců jako monoterapie a 12 měsíců v kombinaci s levodopou. Zlepšení “Aktivita v každodenním životě” Měřítko UPDRS II byla vyhodnocena ve stejných hodnotách.

Monoterapie statisticky významný podíl pacientů, potřebují neodkladnou léčbu levodopou, přijímání piribedil (16.6%) bylo méně, než ve skupině pacientů, placebo (40.2%).

Přítomnost dopaminových receptorů v cévách dolních končetin vysvětluje vazodilatační účinek piribedilu (To zvyšuje průtok krve v dolních končetin).

Pronoran: farmakokinetika

Absorpce a distribuce

Piribedil je rychle a téměř zcela absorbován z gastrointestinálního traktu a rychle distribuován.

C_max plazmatické hladiny dosaženo po 3-6 hodin po podání tablet s řízeným uvolňováním. Vazba na plazmatické proteiny průměrných (nenavázaná frakce 20-30%), Proto je riziko lékových interakcí při použití s ​​jinými léky Nízké.

Metabolismus

Piribedil je extenzivně metabolizován v játrech a vylučován převážně močí: 75% piribedil absorbován je vylučován ledvinami ve formě metabolitů.

Dedukce

Eliminace z plazmy je dvoufázová piribedil a sestává z počáteční fáze a druhou pomalejší fáze, což vede k stabilnímu udržení koncentrace piribedilu v plazmě více než 24 hodiny. Při kombinované farmakokinetické analýze se ukázalo,, že T_1/2 piribedil Po / v průměrech 12 h a je nezávislé na podané dávce.

Pronoran: svědectví

• jako doplňková symptomatická terapie pro chronické kognitivní poruchy a senzorineurální deficity v procesu stárnutí (vč. poruchy pozornosti a paměti);
• Parkinsonova nemoc jako monoterapie (Při formulářů, většinou doprovázeno třes) nebo jako součást kombinované terapie s levodopou jako startovací, a v pozdějších stádiích onemocnění, zejména ve formulářích, včetně třes);
• jako pomocná symptomatická terapie při intermitentních klaudikacích při obliterujících onemocněních tepen dolních končetin (Stage II Leriche a Fontaine klasifikaci);
• Léčba symptomů oftalmologických chorob ischemických (vč. snížená zraková ostrost, zúžení zorného pole, snížit kontrast barev).

Pronoran: dávkovací režim

Podle všechny údaje (s výjimkou Parkinsonovy choroby) lék je předepsán v dávce 50 mg (1 tab.) 1 Čas / den. Pokud je to nutné, může zvýšit dávku na 100 mg / den (podle 50 mg 2 x / den).

Na Parkinsonova nemoc monoterapie jmenovaný 150-250 mg / den (3-5 tab. / den), děleno 3 vstupné. Je-li nezbytné dávky dávky 250 mg se doporučuje užívat 2 poutko. podle 50 mg ráno a 2 poutko. podle 50 mg a den 1 poutko. 50 mg večer.

Na použít v kombinaci s levodopou denní dávka je 150 mg (3 tab.) v 3 vstupné.

Je-li volba dávky v případě zvýšení doporučované dávky Titruje, Postupně roste 1 poutko. (50 mg) každý 2 v týdnu.

Tablety se užívají perorálně, po jídle, bez žvýkání, pití 1/2 šálku vody.

Pronoran: vedlejší efekt

Hlášeným nežádoucím účinkům při nástupu piribedilu je závislá na dávce a, hlavně, spojené s dopaminergní aktivitou. Nežádoucí účinky jsou mírné, nalezeno, hlavně, Na začátku léčby a vymizí po vysazení léku.

Následující nežádoucí účinky se mohou vyskytnout při užívání drog.

Ze zažívacího systému: často (>1/100, <1/10) – drobné gastrointestinální symptomy (nevolnost, zvracení, nadýmání), Tyto nežádoucí účinky jsou reverzibilní při výběru vhodné jednotlivé dávky. Výběr dávky, postupným zvyšováním dávky (podle 50 mg každý 2 týden, aby se dosáhlo doporučené dávky), To vede k významnému snížení vedlejších účinků dat.

CNS: často (>1/100, <1/10) – Může dojít k záměně, halucinace, úzkost nebo závratě, ohrožena odstranit drogu. Vstupné piribedil doprovází ospalost, a ve velmi vzácných případech mohou být doprovázeny těžkou ospalost během dne až do náhlého usínání.

Kardiovaskulární systém: zřídka (< 1/10 000) – gipotenziya, ortostatická hypotenze se ztráty vědomí nebo malátností a nestabilní krevní tlak.

Alergické reakce: riziko alergické reakce na barviva Ponceau, část léčiva.

U pacientů s Parkinsonovou chorobou, léčených agonisty dopaminu, zejména u pacientů užívajících vysoké dávky a v kombinaci s levodopou, poznamenat, hazardní hry, zvýšené libido a hypersexualita, zobrazení dat byly obecně reverzibilní po snížení dávky nebo přerušení léčby.

Pronoran: Kontraindikace

• kolaps;
• akutní infarkt myokardu;
• při současném podávání s neuroleptiky (s výjimkou klozapinu);
• Děti do let 18 léta (vzhledem k nedostatku údajů);
• přecitlivělost přecitlivělost na piribedil a/nebo pomocné látky, část léčiva.

Protože, , který je formulován s sacharózy, Pacienti s nesnášenlivostí fruktózy, glukózy nebo galaktózy, stejně jako u pacientů s deficitem sukrozoizomaltazy (vzácná metabolická porucha) lék se nedoporučuje, aby se.

Pronoran: Těhotenství a kojení

Droga se používá hlavně u starších pacientů, ve kterých je nepravděpodobné, že výskyt těhotenství. Bylo prokázáno,, piribedil myši, které prochází placentární bariérou a je distribuován ve fetálních orgánů.

V nepřítomnosti těchto léků by neměl být používán během těhotenství a kojení.

Pronoran: Speciální instrukce

barvivo Ponceau, část léčiva, Někteří pacienti se zvyšuje riziko vzniku alergické reakce.

Účinky na schopnost řídit vozidla a řídících mechanismů

Někteří pacienti (zejména u pacientů s Parkinsonovou chorobou) přičemž piribedilu někdy náhle vzniká silná ospalost stav až k náhlému usínání. Tento jev je velmi vzácný, ale, Nicméně, Pacienti, řídit a / nebo zařízení ovládat, To vyžaduje vysoký stupeň pozornosti, Ty by měly být varováni o tom. V případě, že takové reakce by měl zvážit snížení dávky piribedilu nebo ukončení léčby se tento lék.

Pronoran: předávkovat

Příznaky: zvracení (působením piribedilu chemorecepční spouštěcí zóny), labilní krevní tlak (zvyšovat nebo snižovat), dysfunkce gastrointestinálního traktu (nevolnost, zvracení).

Léčba: odstranění léčiva, symptomatická léčba.

Pronoran: léková interakce

Kontraindikováno v kombinaci

Antipsychotika (s výjimkou klozapinu)

Vzájemný antagonismus mezi antiparkinsonik a neuroleptika

Pacienti s extrapyramidového syndromu, vyvolané klasických neuroleptik, terapie by měla být podávána anticholinergika a neměl by být podáván dopaminergní antiparkinsonik (Důsledkem dopaminových receptorů zablokovány neuroleptiky).

Pacienti s Parkinsonovou chorobou, léčby dopaminergními antiparkinsonik, a vyžaduje jmenování neuroleptika, by neměl pokračovat v přijímání levodopu kvůli rostoucímu výskytu duševních nemocí, a také proto, že dopaminový receptor blokující neuroleptika.

By měly být použity antiemetik, nezpůsobují extrapyramidové symptomy.

Pronoran: podmínky výdeje z lékáren

Přípravek je k dispozici na lékařský předpis.

Pronoran: podmínky skladování

Lék by měl být uchováván mimo dosah dětí. Žádné zvláštní podmínky uchovávání vyžaduje. Doba použitelnosti – 3 rok.