Prednisolon

Aktivní materiál: Prednisolon
Když ATH: H02AB06
CCF: GCS pro injekce
Když CSF: 04.01
Výrobce: M.J.BIOPHARM Pvt.Ltd. (Indie)

Dávkování Form, Složení a balení

Řešení pro in / a / m jasný, bezbarvé nebo slabě žluté nebo zelenožluté.

Pomocné látky: nikotinamid, disodium эdetat, hydrogensiřičitan sodný, Hydroxid sodný (zachovat úroveň pH), voda d / a.

1 ml – bezbarvé skleněné lahvičky (3) – tácky, plastové (1) – balení karton.
1 ml – lahviček tmavého skla (3) – tácky, plastové (1) – balení karton.

Pills kolo, plochý, zkosené hrany, bílá, s valium, na jedné straně.

Pomocné látky: Natriumkarboxymethylovaný, škrob, laktóza, magnesium-stearát, mastek, mikrokrystalická celulóza.

100 PC. – plastové sáčky.

POPIS ÚČINNÝCH LÁTEK

Farmakologický účinek

GCS. Inhibuje funkci leukocytů a tkáňových makrofágů. Omezit migraci leukocytů k zánětu. Porušuje schopnost makrofágů až fagocytózy, jakož i tvorby interleukinu-1. To přispívá ke stabilizaci lysosomálních membrán, čímž se sníží koncentrace proteolytických enzymů v zánětu. Snižuje propustnost kapilár, způsobené uvolňováním histaminu. To inhibuje aktivitu fibroblastů a tvorbu kolagenu.

To inhibuje aktivitu fosfolipázy A₂, což vede k potlačení syntézy prostaglandinů a leukotrienů. To potlačuje uvolňování COX (zejména COX-2), což také přispívá ke snížení produkce prostaglandinů.

To snižuje počet cirkulujících lymfocytů (T- a B-buňky), monotsitov, eosinofilů a bazofilů v důsledku jejich posunutí z vaskulární tkáně do lymfoidní; potlačuje tvorbu protilátek.

Prednisolon potlačuje uvolňování hypofyzárního ACTH a β-lipotropina, ale to nesnižuje hladinu cirkulujícího β-endorfinu. Inhibuje sekreci TSH a FSH.

Když bezprostřední použití nádob má vasokonstrikční účinek.

Prednisolon má výrazný dávce závislý účinek na metabolismus sacharidů, bílkovin a tuků. Stimuluje glukoneogeneze, Podporuje zachycení aminokyselin v játrech a ledvinách a zvyšuje aktivitu enzymů glukoneogeneze. V játrech, prednison zvyšuje ukládání glykogenu, podporu činnosti syntézy glykogenu a glukózy z produktů metabolismu bílkovin. Zvýšená hladina glukózy v krvi se aktivuje sekreci inzulínu.

Prednisolon inhibuje vychytávání glukózy od tukových buněk, což vede k aktivaci lipolýzy. Nicméně, vzhledem ke zvýšení sekrece inzulínu ke stimulaci lipogeneze, což přispívá k akumulaci tuku.

To má katabolický účinek v lymfoidní tkáni a pojivové, sval, tukové tkáně, kůže, kost. V menší míře než hydrokortisonu, To ovlivňuje procesy metabolismu vody elektrolytů: To podporuje vylučování draslíku a vápníku, Zpoždění v těle sodíku a vody. Osteoporóza a Cushingův syndrom jsou hlavní faktory,, omezuje trvání léčby kortikosteroidy. V důsledku katabolické účinky může potlačit růst u dětí.

Ve vysokých dávkách, prednison může zvýšit dráždivost mozkové tkáně a přispívá ke snížení prahu křečovitý připravenosti. Stimuluje nadměrné produkci kyseliny chlorovodíkové a pepsinu v žaludku, která vede k rozvoji peptických vředů.

Při systémové aplikaci terapeutické aktivity v důsledku k protizánětlivým prednison, antialergický, imunosupresivní a antiproliferativní účinky.

Vnější a lokální aplikací terapeutické aktivity v důsledku protizánětlivým prednison, antialergické a antiexudativ (Díky vazokonstriktor efekt) akce.

Ve srovnání s hydrokortison prednisolon protizánětlivým účinkem 4 doba, mineralokortikoidní aktivita 0.6 polovina.

Farmakokinetika

Pokud požití se dobře vstřebává z gastrointestinálního traktu. C_max v plazmě pozorované po 90 m. V plazmě, většinou prednisolonu je spojena s transcortin (kortizolsvyazyvayuschim globulin). To je primárně metabolizován v játrech.

T_1/2 je o 200 m. Vylučován ledvinami v nezměněné formě – 20%.

Svědectví

Pro orální a parenterální podávání: revmatismus; revmatoidní artritida, dermatomyositis, periarteritis nodosa, sklerodermie, ankylozující spondylitida, bronchiální astma, astmatický stav, akutní a chronické alergické nemoci, anafylaktický šok, Addisonova nemoc, akutní nedostatečnost nadledvin, kongenitální adrenální hyperplazie; zánět jater, pechenochnaya kóma, hypoglykemické stavy, lipoidní nefróza; agranulocytóza, různé formy leukémie, limfogranulematoz, trombotsitopenicheskaya purpura, gemoliticheskaya anémie; nervový neduh; pemphigus, ekzém, svědění, exfoliativní dermatitida, svrab, prurigo, seboroická dermatitida, SLE, erytrodermie, alopecie.

Pro intraartikulární podávání: chronická polyartritida, posttravmaticheskiy artritida, Artróza velkých kloubů, revmatické jednotlivých spojů, artróza.

Pro podávání tkáně infiltraci: epikondylitida, zánět šlach, ʙursit, zmrzlé rameno, keloïdı, işialgii, kontraktura Dюpюitrena, revmatických a podobné léze kloubů a různých tkáních.

Pro použití v oftalmologii: alergický, a atypická chronická zánět spojivek a zánět očního víčka; zánět rohovky v neporušeném sliznici; akutní a chronický zánět předního segmentu cévnatky, skléry a episclera; sympatické zánět oční bulvy; po úrazech a operacích s prodlouženou stimulaci oční bulvy.

Režim dávkování

Pokud jsou podávány pro substituční terapii u dospělých počáteční dávka 20-30 mg / den, udržovací dávka – 5-10 mg / den. Pokud je to nutné, může být počáteční dávka 15-100 mg / den, podpěry – 5-15 mg / den. Denní dávka by měla být snížena postupně. Pro děti, počáteční dávka 1-2 mg / kg / den 4-6 rauty, podpěry – 300-600 ug / kg / den.

Když / m nebo v / v dávce, rozmanitost a trvání použití jsou stanoveny individuálně.

S intraartikulární injekci ve velkých kloubů použité dávky 25-50 mg, pro středně velké klouby – 10-25 mg, pro malé klouby – 5-10 mg. Pro podání do tkáně infiltraci, v závislosti na závažnosti a velikosti léze používat dávky onemocnění 5 na 50 mg.

Místní oční použití 3 x / den, Průběh léčby – ne více 14 dnů; Dermatologické – 1-3 x / den.

Vedlejší efekt

Na straně endokrinního systému: nepravidelná menstruace, potlačení nadledvin, Cushingův syndrom, potlačení hypofýza-nadledviny osy, snížená tolerance na sacharidy, steroidní diabetes nebo projev latentního diabetes mellitus, retardace růstu u dětí, opožděný sexuální vývoj u dětí.

Ze zažívacího systému: nevolnost, zvracení, Steroidní vředy žaludku a dvanáctníku, pankreatitida, esophagitis, krvácení a perforace gastrointestinálního traktu, zvýšená nebo snížení chuti k jídlu, nadýmání, Ikotech. Ve vzácných případech, – zvýšení jaterních transamináz a alkalické fosfatázy.

Metabolismus: záporné saldo dusíku v důsledku katabolismu bílkovin, zvýšené vylučování vápníku z těla, hypokalcemie, přibývání na váze, zvýšená pocení.

Kardiovaskulární systém: ztráty draslíku, hypokalemická alkalóza, arytmie, bradykardie (až k srdečnímu selhání); steroidnaya myopatie, srdeční selhání (rozvoj nebo zvýšené příznaky), Změny na EKG, typické hypokalemie, zvýšený krevní tlak, hyperkoagulační, trombóza. U pacientů s akutním infarktem myokardu – spread nekróza, zpomaluje tvorbu jizevnaté tkáně, což může vést k prasknutí srdečního svalu.

Na straně pohybového aparátu: zpomaluje růst a osifikace procesy dětí (předčasné uzavření růstových zón epifyzeální), osteoporóza (zřídka – patologické fraktury, aseptická nekróza hlavice humeru a stehenní kosti), svalová ruptura šlachy, svalová slabost, steroidnaya myopatie, snížení svalové hmoty (atrofie).

CNS: bolest hlavy, intrakraniální hypertenze, delirium, dezorientace, euforie, halucinace, afektivní šílenství, deprese, nervozita nebo úzkost, nespavost, závrať, závrať, pseudotumor mozeček, záchvaty.

Na straně orgánu zorného: zadnyaya subkapsulyarnaya katarakta, zvýšeného nitroočního tlaku (s možným poškozením zrakového nervu), trofické změny rohovky, exophthalmos, sklon k rozvoji sekundárních infekcí (bakteriální, plísňové, virový).

Dermatologické reakce: petechiae, ekchymóza, ztenčení kůže a křehkost, Hyper- nebo hypopigmentace, akné, strie, náchylnost k rozvoji pyodermie a kandidózy.

Reakce, Výsledný imunosupresivní účinek: pomalý proces regenerace, snížená odolnost vůči infekcím.

Pro parenterální podávání: ve vzácných případech, anafylaktické a alergické reakce, Hyper- nebo hypopigmentace, atrofie kůže a podkožní tkáně, zhoršení po aplikaci intrabursal, Charcot typ artropatie, sterilní abscesy, při podání lézí na hlavě – slepota.

Kontraindikace

Pro krátkodobé užívání ze zdravotních důvodů – zvýšená citlivost na prednisolon.

Pro intraartikulární podání a na zavádění přímo do léze: předchozí kloubu, abnormální krvácení (endogenní nebo způsobené použitím antikoagulancií), intraartikulární zlomeniny, infekční (septický) zánět v kloubech a periartikulárních infekcí (vč. historie), stejně jako běžné infekční choroby, Výrazný periartikulární osteoporózy, žádné známky zánětu v kloubu (“suchý” kloub, jako je například osteoartritida, bez synovitida), Výrazný kostí destrukce a deformita kloubu (ostrý zúžení společného prostoru, ankiloz), nestabilita kloubu v důsledku artritidy, aseptická nekróza formativních společných epifýz kostí.

Pro venkovní použití: Bakteriální, Virový, plísňová onemocnění kůže, lupus, kožní projevy syfilis, kožní nádory, post-očkování období, porušení integrity kůže (vředy, rány), dětství (na 2 léta, svědění v anální oblasti – na 12 léta), Rosacea, akné vulgaris, periorální dermatitida.

Pro použití v oftalmologii: Bakteriální, Virový, plísňová onemocnění oka, oční tuberkulóza, trachom, porušení integrity epitelu oka.

Těhotenství a kojení

Když těhotenství (zejména v I trimestru) používá pouze pro zdraví. Pokud je to nutné, použijte během laktace by měli pečlivě zvážit potenciální přínosy léčby pro matku a rizika pro dítě.

Upozornění

C opatrný parazitárních a infekčních onemocnění virového, houbová nebo bakteriální původ (v současné době nebo v nedávné době převeden, včetně nedávné kontakt s pacientem) – herpes simplex, herpes zoster (viremicheskaya fáze), povolit vetryanaya, Kor, ameʙiaz, strongiloidoz (nebo podezření na), systémová mykóza; aktivní a latentní tuberkulózy. Žádost o závažných infekčních onemocnění je přípustné pouze na pozadí specifického terapie.

Dávejte si pozor na během 8 týdny před a 2 týdny po očkování, když lymfadenitida po BCG vakcinaci, s nedostatečnou imunitou (vč. Infekce AIDS nebo HIV).

Dávejte si pozor na při onemocnění zažívacího traktu: žaludeční a duodenální vřed, эzofagite, zánět žaludku, akutní nebo latentní peptický vřed, nedávno založena střevní anastomóza, ulcerózní kolitida s hrozbou perforace nebo abscesu, divertikl.

Dávejte si pozor na u onemocnění kardiovaskulárního systému, vč. po nedávném infarktu myokardu (u pacientů s akutním infarktem myokardu a subakutní mohou se šířit nekrózu, zpomaluje tvorbu jizevnaté tkáně, a tím přerušit srdeční sval), V dekompenzovaným chronickým srdečním selháním, vysoký tlak, giperlipidemii), při nemocech endokrinních – cukrovka (vč. porušení sacharidů tolerance), tyreotoxikóza, gipotireoze, Cushingova choroba, s těžkou chronickou renální a / nebo jaterní nedostatečností, nefrourolitiaze, s hypoalbuminemia a podmínkami, predisponující k jeho výskytu, při systémové osteoporózy, myasthenia, Ostrom psychóza, obezita (stupně III-IV), když obrna (s výjimkou bulbární formě encefalitidy), otevřeně- a glaukom uzavřeného úhlu.

Pokud je to nutné, intraartikulární podávání být používán s opatrností u pacientů s těžkou celkového stavu, neúčinnost (nebo krátkodobá) akce 2 predыduschyh představil (s ohledem na jednotlivé vlastnosti použitých GCS).

Během léčby (obzvláště dlouhá) musíte dodržovat oftalmologa, regulace krevního tlaku, a vody a elektrolytů rovnováhy, a periferní krve, glukóza; snížit vedlejší účinky anabolických steroidů mohou být přiřazeny, antibiotika, a zvýšit tok draslíku v těle (dieta, doplňky draslíku). Doporučuje se vyjasnit nutnost podávání ACTH po ošetření s prednisolonem (po kožní test!).

Pokud Addisonova nemoc by se měli vyvarovat současné použití s ​​barbituráty.

Po ukončení léčby, mohou se vyskytnout abstinenční příznaky, nedostatečnost nadledvin, jakož i exacerbace onemocnění, o kterém byl jmenován prednisolon.

Když Interkurentní infekce, septiky podmínky a tuberkulóza, musí být současné antibiotikum.

Děti v období růstu GCS by měly být použity pouze v případě absolutní indikace a pod přísným dohledem lékaře.

Navenek by neměl být používán více 14 dnů. V případě použití v běžných nebo růžové akné může zvýšit onemocnění.

Lékové interakce

Při současném použití prednisonu antikoagulancií může zvýšit antikoagulační účinek minulosti.

Zatímco použití salicylátů zvyšuje riziko krvácení.

Zatímco užívání diuretik může zhoršení metabolismu poruchy elektrolytů.

Zatímco použití hypoglykemická léčiva snižuje poměr poklesu hladiny glukózy v krvi.

V aplikaci s srdečních glykosidů zvýšit riziko glykosid intoxikace.

Zatímco použití rifampicinu může oslabit léčebný účinek rifampicinu.

Při současném použití antihypertenziv může snížit účinnost.

Při současném užívání kumarinových derivátů může oslabit antikoagulační účinek.

Při současném užívání rifampicinu, fenytoin, barbituráty může oslabit účinek prednisolonu.

Při současném užívání hormonální antikoncepce – potenciace prednisolonu.

Při současném použití kyseliny acetylsalicylové – snížení salicylátů v krvi.

Při současném použití praziquantelu může snížit jeho koncentraci v krvi.

Vzhled hirsutismu a akné podporuje současné používání jiných kortikosteroidů, androgeny, estrogen, perorální antikoncepce a anabolický steroid. Riziko vzniku šedého zákalu zvyšuje s použitím kortikosteroidů v antipsychotik pozadí, karbutamida a azathioprin.

Současně s jmenováním pana holinoblokatorami (včetně antihistaminik, tricyklická antidepresiva), dusičnan podporuje zvýšený nitrooční tlak.