PLAKVENIL

Aktivní materiál: Gidroksixloroxin
Když ATH: P01BA02
CCF: 4-aminochinolinu. Malárii drog a amebitsidny. Imunosupresiva
ICD-10 kódy (svědectví): B50, B51, B52, L56.2, L93,0, M05, M08, M32
Když CSF: 05.02.03
Výrobce: Sanofi-Synthelabo Ltd.. (Velká Británie)

Dávkování Form, Složení a balení

Pills, povlečený bílá, čočkovitý, označený “HCQ” na jedné straně a “200” – další; prezentací – bílá.

Pomocné látky: monohydrát laktózy, povidon K25, kukuřičný škrob, magnesium-stearát, Vyčištěná voda.

Složení skořepiny: Opadry OY-L-28900 (gipromelloza, Oxid titaničitý, makrogol 4000, monohydrát laktózy, Vyčištěná voda)

10 PC. – puchýře (6) – balení karton.

Farmakologický účinek

Proti malárii. Hydroxychlorochin mít několik různých farmakologické vlastnosti, , které mohou přispět k jeho terapeutického účinku: reakce s sulfhydrylovými skupinami, změny v aktivitě enzymů (vč. fosfolipasa, Adenosin difosfát sodný-N-cytochrom (OVER-N-cytochrom) C reduktáza, cholinesteráza, hydrolázy a proteázy); DNA vázající; stabilizace lysosomálních membrán; Inhibice syntézy prostaglandinů, chemotaxi a fagocytóza polymorfonukleární buňky; snižují syntézu interleukinu-1, od monocytů a neutrofilů uvolňování suleroksidaniona. A zvýšení koncentrace intracelulárního pH v lysosomech vysvětluje, jak antiprotozoální, a protirevmatické činnost hydroxychlorochinem.

Příprava, aktivně brání asexuální erytrocytové formy, а также гаметы Plasmodium vivax Ø Plasmodium malariae, které zmizí z krve, téměř současně s asexuální. V Plasmodium falciparum gamety Plaquenil není platný. Droga má také imunosupresivní a protizánětlivé účinky.

Farmakokinetika

Vstřebávání

Po perorálním hydroxychlorochin rychle a téměř úplně absorbuje z gastrointestinálního traktu. T_max je 2-4.5 žádná, C_max po orální dávce 155 mg – 948 ng / ml, po orální dávce 310 mg – 1895 ng / ml.

Rozdělení

Vazba na plazmatické proteiny – 45%. PROTI_d je 5-10 l / kg. Je dobře distribuován v organismu, hromadí v krvinky, játra, světlo, ledvina, v sítnici. Hromadí se ve tkáních s vysokou výměnou úrovni – játra, ledvina, světlo, slezina, v těchto orgánech v plazmatické koncentraci větší než 200-700 doba; CNS, erytrocyty, leukocyty a tkáně, bohatý melanin. To proniká placentární bariérou. V malých částek stanovených v mateřském mléce.

Metabolismus a vylučování

V játrech, hydroxychlorochin částečně přemění na aktivní metabolity a olovnatého zobrazených v ledvinách, a – žluč.

Vylučování léku je pomalý. T_1/2 je o 50 dnů (plná krev) a 32 den (plazma).

Svědectví

- Revmatoidní artritida;

- Juvenilní chronická artritida;

- Lupus erythematosus (systémové a diskoidní);

- Fotodermatitidu.

Malárie (s výjimkou případů, chlorochinem odolné):

- Při léčbě akutních záchvatů a pro potlačení malárie, způsobená Plasmodium vivax, Plasmodium ovale a Plasmodium malariae, stejně jako citlivou shtammamiPlasmodium falciparum;

- Pro radikální léčbě malárie, způsobené citlivými kmeny Plasmodium falciparum.

Režim dávkování

Plaquenil je určeno pro orální užití. Lék se užívá s jídlem nebo sklenicí mléka.

Všechny dávky uvedené na hydroxychlorochin sulfátu a ekvivalentní dávky základny.

Na revmatická onemocnění terapeutická aktivita je pozorována u akumulace léčiva. Za léčebný účinek by měl být lék brát na několik týdnů, vzhledem k tomu se mohou vyskytnout vedlejší účinky poměrně brzy. Odpovídající léčebný účinek se vyvíjí po několika měsících užívání léku. Je-li cíl zlepšení pacientova stavu není pozorován pro 6 měsících léčby, lék by měl být vysazen.

Na revmatoidnom ARTHRO na Dospělý počáteční dávka je 400-600 mg / den, udržovací dávka – 200-400 mg / den.

Na juvenilní chronická artritida dávka by neměla překročit 6.5 mg / kg tělesné hmotnosti nebo 400 mg / den (vybrat nejnižší účinné dávky).

Na systémový lupus erythematosus a diskoidní na Dospělý počáteční dávka je 400-800 mg / den, udržovací dávka – 200-400 mg / den.

Na fotodermatite léčba by měla být omezena na období maximální expozice světla. Na Dospělý Může být dostačující 400 mg / den.

Na prevenci malárie dospělý lék je předepsán v dávce 400 mg ve stejný den v týdnu. Na děti týdenní dávka je ohromující 6.5 mg / kg tělesné hmotnosti (pro výpočet ideální tělesné hmotnosti se bere), ale, bez ohledu na hmotnost, nesmí překročit dávku pro dospělé.

Pokud podmínky umožňují, preventivní léčba by měla začít 2 Týden Zápis do endemické oblasti. Pokud to není možné,, pak dospělý Můžete přiřadit počáteční dvojitou dávku 800 mg, děti – 12.9 mg / kg (ale ne více 800 mg), dělením 2 recepce interval 6 žádná.

Preventivní léčba by měla pokračovat za 8 týdnů po opuštění endemické oblasti.

Na Léčba akutního záchvatu malárie lék předepsán dospělý v úvodní dávce 800 mg, pak 400 mg po 6 nebo 8 žádná, další – podle 400 mg pro 2 další dny; celková dávka – 2 g. Jednorázové podání dávky 800 mg bylo rovněž zjištěno, že jsou účinné.

Dávka pro dospělé, jakož, i pro děti, To může být vypočtena na základě tělesné hmotnosti.

Děti lék podáván v celkové dávce 32 mg / kg (ale ne více 2 g) během 3 dny takto:

první dávka - 12.9 mg / kg (ne více než jedné dávky 800 mg);

druhá dávka - 6.5 mg / kg (ne více 400 mg) přes 6 hodin po první dávce;

Třetí dávka - 6.5 mg / kg (ne více 400 mg) přes 18 hodin po druhé dávce;

Čtvrtou dávku - 6.5 mg / kg (nepřesahující 400 mg) přes 24 hodin po třetí dávce.

Pro udržovací terapie používat minimální účinnou dávku, nepřesahující 6.5 mg / kg / den (pro výpočet hodnoty jsou převzaty z ideální tělesné hmotnosti).

Vedlejší efekt

Na straně orgánu zorného: zřídka – Retinopatie se změnami pigmentace a zorného pole. Časná forma retinopatie je reverzibilní po ukončení léčby s hydroxychlorochinem. Pokud je retinopatie uloženo, může existovat riziko nevratná destrukce sítnice a to i po ukončení léčby. Retinální změny mohou být asymptomatické, nebo manifest skotom.

Popsané změny rohovky, včetně otoku a rozmazané. Mohou být asymptomatické nebo způsobit takové porušení, jako vzhled “Rubáš” před očima nebo světloplachost. Tyto změny mohou být obrácen ukončení léčby.

Možná, že zhoršené vidění v důsledku porušování ubytování, je závislá na dávce a reverzibilní.

Dermatologické reakce: možné kožní vyrážky, svědění, změny v pigmentaci kůže a sliznic, obestsvechivanie Volos a alopecie. Tyto reakce obvykle projít rychle, když ukončení léčby. Možné zhoršení psoriázy; zřídka – fotosenzitivita; velmi vzácné případy pemphigus (je třeba odlišit od lupénka), někdy doprovázené horečkou a hyperleukocytózy. Po vysazení léku nežádoucí účinky jsou obvykle reverzibilní.

Alergické reakce: možné erupce puchýřků, včetně velmi vzácných případů erythema multiforme a Stevens-Johnsonova syndromu.

Ze zažívacího systému: nevolnost, průjem, anorexie, bolesti břicha a, zřídka, zvracení. Tyto reakce jsou obvykle drženy bezprostředně po snížení dávky nebo přerušení léčby. Při delším používání a vysokých dávkách může hepatotoxicity; existují zprávy o ojedinělých případech jaterní dysfunkce; ojedinělé případy náhle vyvinula jaterní selhání. V některých případech, – abnormální funkce jater; V několika málo případech, – náhle vyvinula selhání jater.

Z centrálního a periferního nervového systému,: zřídka – závrať, hluk v uších, ztráta sluchu, bolest hlavy, popudlivost, emoční nestabilita, psychózy, křeče, svalová slabost, ataxie; v některých případech – myopatie kosterního svalu nebo neyromiopatiya, což vede k progresivní slabosti a atrofie proximálních svalových skupin. Myopatie může být reverzibilní po vysazení léku, ale plné zotavení může trvat i několik měsíců. Možné slabé smyslové změny, potlačení šlachových reflexů a snížení nervové vedení.

Kardiovaskulární systém: zřídka – kardiomyopatie, snížení vodivosti a kontraktility; dlouhodobé použití ve vysokých dávkách – miokardiodistrofija.

V případě zjištění hypertrofie myokardu a ventrikulární poruchy vedení (AV блокада) je třeba mít na paměti možnost chronické intoxikace (Tyto situace vyžadují odstranění léčiva).

Z hematopoetického systému: zřídka – potlačení krvetvorby kostní dřeně. Hydroxychlorochin může zhoršit porfyrii.

Kontraindikace

- Historie Makulopatie;

- Dětský věk, pokud je to nutné, dlouhodobá léčba;

- Děti do let 6 léta (tablety 200 mg není určen pro děti s hmotností menší než 35 kg);

- Přecitlivělost na 4-aminochinolinu.

FROM opatrnost by měly brát lék, pokud retinopatie (makulopatie, když je léčivo kontraindikováno), porušení krvetvorby kostní dřeně, psychóza (vč. historie), porfirii, psoriaze, definice, glukóza-6-fosfatdegidrogenazы, s poškozením jater a / nebo renální insuficience, gepatite.

Těhotenství a kojení

Data o užívání léku během těhotenství je omezena. Hydroxychlorochin prochází přes placentární bariérou. Je třeba poznamenat,, že 4-aminochinoliny, v terapeutických dávkách může způsobit poškození centrálního nervového systému, vč. ototoxicita (sluchové a vestibulární toxicita, vrozená hluchota), retinal krvácení a abnormální sítnice pigmentace. Vzhledem k této, Vyvarujte se používání hydroxychlorochinem během těhotenství s výjimkou případů,, kdy potenciální přínos léčby pro matku převáží potenciální riziko pro plod.

Měli byste pečlivě zvážit potřebu používat během laktace (kojení), tk. pořady, hydroxychlorochin, že v malém množství vylučován do mateřského mléka, také známý, , že děti jsou zvláště citlivé na toxické účinky 4-aminochinoliny.

Upozornění

Chastota retinopatie, pokud nechcete překročit doporučenou denní dávku, nepatrný. Překročení je doporučená denní dávka zvyšuje riziko poškození sítnice a urychluje proces.

Před průběh léčby by mělo být důkladné vyšetření obou očí. Průzkum by měl zahrnovat definici zrakové ostrosti, barevné vidění a vizuální obory. Během léčby, průzkum by mělo být provedeno nejméně 1 krát 6 měsíce.

Častější kontrola by měla být provedena v následujících případech:

- Denní dávka, přesahující 6.5 mg / kg ideálu (nezvýšila) tělesná hmotnost (při výpočtu dávky, s přihlédnutím k absolutní tělesné hmotnosti možného předávkování obézních pacientů);

- Selhání ledvin;

- Kumulativní dávka více 200 g;

- Starší pacienti;

- Snížená zraková ostrost.

V případě, že jsou negativní změny vidění (vč. snížená zraková ostrost, změny barevného vidění), okamžitě odstraňte drogu. Pacienti vyžadují prodloužené pozorování, tk. možné progrese těchto poruch. Retinální změny mohou postupovat i po vysazení léku.

Opatrnost se doporučuje používat drogu u pacientů s játra a ledviny. Vzhledem k tomu, droga ovlivňuje játra a ledviny, může vyžadovat snížení dávky.

C opatrnost primenenyat na pacienty, trpících gastrointestinálními, neurologické nebo hematologických onemocnění, přecitlivělost na chininu.

Kdy by dlouhodobá léčba být pravidelně kompletní krevní, kdy by měl být zrušen porušení hydroxychlorochinem.

To by neměl být předepisován pacientům s vrozenou intolerancí galaktózy, vrozeným deficitem laktázy nebo malabsorpcí glukózy syndrom / galaktózová.

Děti jsou obzvláště citlivé vůči toxickým účinkům 4-aminochinoliny, Proto by pacienti měli být zvláště opatrní, aby sledovat, odstranit z místa hydroxychlorochinem, K dispozici pro děti.

Všichni pacienti, dlouhodobě užívajících léky, Musíme být pravidelně vyšetřen neurologem v souvislosti s kosterního svalstva a závažnosti šlachových reflexů. Pokud je slabost, lék by měl být vysazen.

Hydroxychlorochin není účinný proti chloroquinu-rezistentních kmenů Plasmodium faiciparum, jakož i účinek proti Plasmodium vivax forma vneeritrotsitnyh, Plasmodium ovale a Plasmodium malariae, a proto nemůže zabránit infekci od těchto mikroorganismů při jmenování ho jako preventivní opatření, a nemůže zabránit opakování nemoci, jimi způsobené.

Účinky na schopnost řídit vozidla a řídících mechanismů

Pacienti při řízení vozidel nebo provádění prací musí být opatrní, vyžadující pozornost, tk. hydroxychlorochin může porušovat ubytování a způsobit rozmazané vidění. Pokud tento stav trvá sama, dávka může být dočasně snížena.

Nadměrná dávka

Předávkování 4-aminochinoliny je obzvláště nebezpečný u dětí, i při použití léku v dávce 1-2 Pan případnou smrt.

Příznaky: bolest hlavy, zrakové postižení, kolaps, křeče, kaliopenia, rytmu a drátová poruchy, následované srdeční a respirační. Zbytečně. Tyto účinky mohou vyvinout okamžitě po požití nadměrné dávky, vyžaduje neodkladnou léčbu. By měly přijmout okamžité kroky k odstranění léku ze žaludku, přiřadit aktivního uhlí v dávce, alespoň 5 krát přijaté dávka, může pozastavit další absorpci (zavedení uhlíku do žaludku žaludeční sondou pro 30 minut po užití léku). Vhodnost podávání diazepamu parenterální (popsal snížení kardiotoxicity chlorochinu na pozadí).

Léčba: Pokud je to nutné, umělá plicní ventilace, a anti šoková terapie. Vyžadují stálou Lékařský dohled nejméně 6 hodin po zmírnění příznaků předávkování.

Lékové interakce

Při současném použití hydroxychlorochinem a digoxinu může zvýšit sérové ​​koncentrace digoxinu (pro danou kombinaci by měly pečlivě sledovat koncentraci digoxinu v séru).

Jak je hydroxychlorochin může zvýšit účinky antidiabetiky, může být nutné snížit dávky inzulínu nebo hypoglykemickými léčivy.

Je také možné, interakce hydroxychlorochin sulfát aminoglykosidového antibiotika (inhibice nervosvalového přenosu); s tsimetidinom (inhibice metabolismu hydroxychlorochin sulfát, což může vést ke zvýšení jeho koncentrace v krevní plazmě); antagonistický účinek proti neostigmin a pyridostigmin; snížení produkce protilátek v reakci na vakcínu intradermální primární imunizaci z lidských diploidních buněk.

Při současném použití antacid interval mezi dávkami by měla být alespoň 4 žádná, tk. může snižovat absorpci léku.

Podmínky zásobování lékáren

Léčivo je šířen pod lékařský předpis.

Podmínky a termíny

Seznam B. Lék by měl být uchováván mimo dosah dětí při teplotě do 25 ° C. Doba použitelnosti – 3 rok.