PIOGLIT

Aktivní materiál: Pioglitazon
Když ATH: A10BG03
CCF: Perorálních antidiabetik
ICD-10 kódy (svědectví): E11
Když CSF: 15.02.03
Výrobce: Sun Pharmaceutical Industries Ltd. (Indie)

PHARMACEUTICAL FORM, SLOŽENÍ A BALENÍ

Pills bílá, plochý, kolo, zkosená, s Valium na straně jedné a pronásleduje “SLUNCE” – další.

Pomocné látky: laktóza, škrob, mikrokrystalická celulóza, hydroxypropyl 2910 (Methocel E5) (gipromeloza), Mastek vymazány, magnesium-stearát, koloidní oxid křemičitý, sodná sůl kroskarmelózy.

10 PC. – pásy hliníkové fólie (3) – balení karton.

Pills bílá, plochý, kolo, zkosená, s Valium na straně jedné a pronásleduje “SLUNCE” – další.

Pomocné látky: laktóza, škrob, mikrokrystalická celulóza, hydroxypropyl 2910 (Methocel E5) (gipromeloza), Mastek vymazány, magnesium-stearát, koloidní oxid křemičitý, sodná sůl kroskarmelózy.

10 PC. – pásy hliníkové fólie (3) – balení karton.

Farmakologický účinek

Hypoglykemická léčiva pro orální podávání, Derivát thiazolidindionu series. Selektivně stimuluje receptor y-, peroxizomovými proliferátory aktivované (PPARy). PPARy-receptory se nacházejí v tkáních, hrají důležitou roli v mechanismu působení insulinu (tuková, tkáně kosterního svalstva a v játrech). Aktivace nukleárních PPARy-receptorů moduluje transkripci několika genů, insulin citlivé, zapojené do kontroly koncentrace glukózy v krvi a metabolismus lipidů. Snížením inzulinové rezistence, zvyšuje spotřebu glukózy závislá na inzulínu a snižuje tvorbu glukózy z jater. To snižuje hladinu triglyceridů, zvyšuje koncentraci HDL cholesterolu a.

Na rozdíl od sulfonylurey, Nestimuluje sekreci inzulínu.

Farmakokinetika

Vstřebávání

Po perorálním podání, absorpce je vysoká. Pioglitazon detekován v plazmě 30 m. C_max plazmatické hladiny dosaženo po 2 žádná, postprandial – přes 3-4 žádná.

Distribuce a metabolismus

PROTI_d je 0.22-1.04 l / kg. Vazba na plazmatické proteiny – 99%.

Koncentrace v plazmě celkem pioglitazonem (pioglitazon s aktivní metabolity) dosáhnout 24 h jednou denně aplikace. C_ss v plazmě a celkové pioglitazonu pioglitazonu dosáhnout 7 dnů.

Intenzivně metabolizuje hydroxylací a oxidací. Metabolity rovněž částečně přeměněn na glukuronidové nebo sulfátové konjugáty. Метаболиты М-II Ø M-IV (deriváty hydroxidu pioglitazonu) a M-III (ketoproizvodnыe pioglitazon) vykazují farmakologickou aktivitu. Hlavní yzofermentы cytochromu P450. zapojený do jaterního metabolizmu – CYP2C8 a CYP3A4. Metabolismus se provádí za účasti mnoha jiných izoenzymů, včetně především extrahepatické CYP1A1 isoenzymem.

Dedukce

Žluč se objeví především jako nezměněný nebo jako metabolity a odstranil s výkaly: ledvina – 15-30% ve formě metabolitů a jejich konjugátů.

T_1/2 pioglitazon a pioglitazon je obyčejný 3-7 a h 16-24 h, v daném pořadí.

Svědectví

Diabetes mellitus typu 2:

- Jako monoterapie;

- V kombinaci se sulfonylmočovinou, inzulín nebo metformin v případech,, když se strava, cvičení a jmenování monoterapie s jedním z výše uvedených antidiabetik se nepodařilo dosáhnout dostatečné kontroly glykémie.

Režim dávkování

Lék je předepsána uvnitř, 1 Čas / den (bez ohledu na jídlo).

V případě, že dávka je monoterapie 15-30 mg; maximální denní dávka – 45 mg.

V kombinované léčby s sulfonylmočoviny nebo metformin, léčba pioglitazonem začít přijímat 15 mg nebo 30 mg (v případě hypoglykémie snížit dávku metforminu nebo sulfonylmočovin).

Při léčbě inzulinem v kombinaci s počáteční dávkou – 15-30 mg / den. Dávka inzulínu zbývá v stejný nebo nižší 10-25% (kdy, v případě, že pacient hlásí hypoglykemii, nebo koncentraci glukózy v plazmě se sníží na méně než 100 mg / dl).

Vedlejší efekt

Na straně centrálního nervového systému a smyslových orgánů: závrať, bolest hlavy, gipesteziya, nespavost.

Na straně orgánu zorného: rozmazané vidění, Je přednostně pozorováno na začátku léčby a související se změnou úrovně glukózy v plazmě, jakož i příjem jiných antidiabetik.

Dýchací systém: zánět hltanu, zánět dutin.

Metabolismus: přibývání na váze, gipoglikemiâ, Zvýšení CPK činnost; dlouhodobější užívání 1 na 6-9% případy, tam je otok, mírné až středně závažné a obvykle nevyžadovalo přerušení léčby.

Z hematopoetického systému: klinicky nevýznamné snížení hematokritu a hemoglobinu, anémie.

Ze zažívacího systému: nadýmání, zvýšená ALT.

Na straně pohybového aparátu: artralgie, myalgie.

Ostatní: zřídka – srdeční selhání.

Kontraindikace

- Typ Diabetes mellitus 1;

- Diabetická ketoacidóza;

- Srdeční selhání III-IV funkční třídy (NYHA klasifikace);

- Těžké poškození jater (zvýšení jaterních enzymů 2.5 krát ULN);

- Těhotenství;

- Kojení (kojení);

- Děti do let 18 léta (klinické studie bezpečnosti a účinnosti pioglitazonu u dětí nebyly provedeny);

- Přecitlivělost na lék.

FROM opatrnost použití u pacientů se syndromem edematózní, anémie, srdeční selhání třídy I-II, jaterní dysfunkce.

Těhotenství a kojení

Lék je kontraindikován v těhotenství a kojení (kojení).

Upozornění

Pacienti, užívají pioglitazon v kombinaci s inzulínem nebo antidiabetik, mají riziko hypoglykemických stavů.

V tomto případě může být nutné snížit dávku používá ve spojení antidiabetiky.

U pacientů s inzulinovou rezistencí a anovulatorních cyklů v období léčby thiazolidindiony premenopauznom, a to i pioglitazon, můžete způsobit ovulace. Důsledkem zlepšuje citlivost k inzulínu u těchto pacientů je riziko otěhotnění, pokud nechcete používat vhodnou antikoncepci. Při výskytu nebo plánujete těhotenství, musí přerušit léčbu pioglitazonem.

Použití pioglitazonu může způsobit pokles hemoglobinu a hematokritu. Tyto změny mohou být ve vztahu ke zvýšení objemu plazmy a nejsou spojeny s jinými významnými hematologickou klinické účinky.

V preklinických studiích thiazolidindiony, a to i pioglitazon, způsobilo zvýšení objemu plazmy a vývoj hypertrofie srdečního svalu (vzhledem k předpětí). V klinických studiích,, z nichž byly vyloučeny pacientů se srdečním selháním, III a IV funkční třídy (NYHA klasifikace), Ukázalo se žádné zvýšení frekvence závažných nežádoucích účinků na kardiovaskulární systém, potenciálně spojeno se zvýšením v plazmě (např, městnavé srdeční selhání).

Doporučuje se během léčby pioglitazonem Pravidelné sledování jaterních enzymů v krvi. Obsah ALT by měly být stanoveny u všech pacientů před zahájením léčby pioglitazonem, každý 2 měsíce během prvního roku léčby a periodicky v následujících letech lék. Také byste měli provést některé funkce jater u pacientů s vyskytnout příznaky, Podezřelé příznaky selhání jater (nevolnost, zvracení, bolest břicha, slabost, anorexie, tmavá moč). Rozhodnutí o možném budoucím využití pioglitazonu by měla být založena na výkonu laboratorních testů. S vývojem žloutenky, musí přerušit užívání drogy.

Léčbu pioglitazonem není možno zahájit u pacientů s aktivním onemocněním jater, nebo zvýšené hodnoty ALT nad 2.5 krát vyšší, než je obvyklé. U pacientů s mírně zvýšeným zdrojem ALT (v 1-2.5 krát více než standard) nebo kdykoli v průběhu léčby pioglitazonem by měla být provést průzkum s cílem zjistit důvody pro zvýšení jaterních enzymů. Zahájení nebo pokračování léčby pioglitazonem u pacientů s mírnou zvýšení jaterních enzymů, se může provádět s velkou opatrností, To by mělo být častěji kontrolovány v jaterních transamináz. Pokud došlo ke zvýšení jaterních transamináz (GOLD > 2.5 krát vyšší, než je obvyklé), by mělo být provedeno, aby stanovení aktivity jaterních enzymů častěji, dokud, zatímco údaje klesne na normální nebo základní čáry na léčbu. Pokud je hladina ALT vyšší než 3 krát vyšší než normální hladiny, by měly vykonávat určité laboratorní testy co nejdříve. Pokud ALT hodnoty zůstanou více než 3 krát vyšší, než je obvyklé, nebo v případě, že pacient se objevila žloutenka, Přestaňte používat pioglitazonu.

Účinky na schopnost řídit vozidla a řídících mechanismů

Neexistují žádné údaje o účinku pioglitazonu na schopnost řídit motorová vozidla a další mechanismy.

Nadměrná dávka

V případě předávkování by měly být provedeny příslušné činnosti, na základě klinických a laboratorních provedení testu.

Lékové interakce

Farmakokinetické studie o společném užívání pioglitazonu a perorální antikoncepce nebyla.

Použití thiazolidindiony ve spojení s jinými antikoncepce peroralnymim, obsahující ethinylestradiol a norethindronem, doprovází snížení 30% koncentrace obou hormonů v plazmě, což může vést k výraznému snížení antikoncepční účinek.

Proto je třeba opatrnosti ve společné přihlášce pioglitazonem a perorální antikoncepce.

To nemění farmakokinetiku pozorované při současném recepce s glipizidu, digoksinom, varfarinom, metforminom.

V in vitro studiích nalezeny, že ketokonazol významně inhibuje metabolismus pioglitazonu. Tam by mělo být více opatrní monitorování hladiny glukózy v krvi u pacientů, poluchayushtih odnovremenno pioglitazon a ketokonazol.

Podmínky zásobování lékáren

Léčivo je šířen pod lékařský předpis.

Podmínky a termíny

Lék by měl být uchováván mimo dosah dětí, suchý, tmavém místě při teplotě ne vyšší než 25 ° C. Doba použitelnosti – 2 rok.