Pimekrolimus

Když ATH:
D11AX15

Charakteristický.

ПРОИЗВОДНОЕ МАКРОЛАКТАМА АСКОМИЦИНА. Bílý nebo téměř bílý krystalický prášek. РАСТВОРИМ В МЕТАНОЛЕ И ЭТАНОЛЕ, nerozpustný ve vodě.

Farmakologický účinek.
ДЕРМАТОТРОПНОЕ, imunosupresivní, dezinfekci místní.

Aplikace.

По данным Lékaři Desk Reference (2005), pimekrolimus ve formě 1% krém je indikován pro krátkodobou a přerušovanou dlouhodobou léčbu mírné až středně závažné atopické dermatitidy u pacientů s normálním imunitním stavem ve věku 2 a starší, u nichž je použití alternativních konvenčních terapií považováno za nežádoucí vzhledem k možnému riziku, nebo při léčbě pacientů, odolný vůči konvenční terapii.

Kontraindikace.

Přecitlivělost.

Těhotenství a kojení.

Ve studiích embryofetálního vývoje u zvířat s kožní aplikací pimekrolimu ve formě 1% krém nevykazoval při použití v dávkách žádný toxický účinek na tělo samice a plody 10 mg / kg / den u potkanů (0,14 MRDC, na základě plochy povrchu těla), 10 mg / kg / den u králíků (0,65 MRDC na základě srovnání AUC). Krém byl aplikován na 6 hodin denně během organogeneze (6–21. Den březosti u potkanů ​​a 6–20. Den březosti u králíků).

Pokud se pimekrolimus podává orálně (pro 2 týdny před krytím a během 16 dny březosti u potkanů ​​nebo 6-18 dnů u králíků) v dávkách až do 45 mg / kg / den (38 MRDC na základě srovnání AUC) krysy a 20 mg / kg / den (3,9 MRDC na základě srovnání AUC) toxicita pro králíky u samic potkanů ​​nebyla stanovena, ale zaznamenala embryofetální toxicitu (postimplantační smrt plodu a kvantitativní pokles potomků potkanů, fetální malformace však nebyly pozorovány. U králíků nebyl toxický účinek látky na tělo samic, embryotoxicita a teratogenita.

Výzkum Peri- a postnatální vývoj u potkanů ​​zavedením pimekrolimu orálně od 6. dne těhotenství do 21 den laktace se ukázal, že při užívání nejvyšších dávek 40 pouze mg / kg / den 2 z 22 ženy porodily živé potomky. V dávkách 10 mg / kg / den (12 MRDC na základě srovnání AUC) nebyl zaznamenán žádný účinek na postnatální přežití a vývoj generace F1, následné zrání a plodnost.

Studie embryofetálního vývoje u potkanů ​​a králíků ukázaly, že když se pimekrolimus podává orálně, prochází placentou.

Kategorie akce za následek FDA - C. (Studie reprodukce u zvířat bylo zjištěno, nepříznivé účinky na plod, a adekvátní a dobře kontrolované studie u těhotných žen, které nejsou drženy, Nicméně, potenciální přínosy, spojená s drogami v těhotenství, mohou být důvodem jeho použití, i přes možné riziko.)

Když těhotenství je možné jen v případě potřeby (adekvátní a přísně kontrolované studie bezpečnosti použití u těhotných žen nebyly provedeny, zkušenosti s užíváním během těhotenství jsou omezené a neumožňují posoudit bezpečnost použití).

Kojící ženy by měly přestat kojit, nebo, buď pomocí krému (studie uvolňování léčiva do mateřského mléka po topické aplikaci nebyly provedeny; neznámo, Pimekrolimus přechází do mateřského mléka).

Vedlejší účinky.

Ve studiích bezpečnosti používání pimekrolimu ve formě 1% krém žádné případy kontaktní senzibilizace, fototoxicita, fotoalergie, kumulativní zánětlivá odpověď.

Za dlouho (1 rok) studie krému s alternativním použitím topických kortikosteroidů u pacientů ve věku 2-17 let 43% Pacienti, kdo aplikoval krém, potřebné použití kortikosteroidů (ve srovnání s 68% v kontrolní skupině). Kortikosteroidy byly již použity 7 dny, 34% pacienti hlavní skupiny a v 54% kontrolní skupina. Pacienti, kteří během studie užívali krém i lokální kortikosteroidy, byli častější (ve srovnání s pacienty, pouze pomocí krému) nežádoucí účinky, jako je impetigo, kožní infekce, překrývá infekce (infekční atopická dermatitida), rýma, kopřivka.

Během 3 náhodných, dvojitě zaslepené, kontrolované pediatrické studie (843 hlavní skupina pacientů) a jedna kontrolovaná studie u dospělých (328 pacienti hlavní skupiny) přerušila krémovou terapii kvůli vedlejším účinkům 48 Pacienti (4%) z celkového počtu 1171 pacient versus 13 Pacienti (3%) z 408 kontrolní skupina pacientů. Důvodem pro ukončení léčby byly hlavně reakce v místě aplikace a kožní infekce.. Nejběžnější místní reakce, pozorováno během studie, v místě aplikace krému došlo k pocitu pálení (u 8–26% pacientů).

Spolupráce.

Možné interakce s jinými léčivými přípravky (včetně imunizace) nebyly systematicky studovány. Vzhledem k velmi nízké hladině pimekrolimu v krvi při lokálním použití jsou systémové interakce nepravděpodobné, ale není vyloučeno. Současné podávání inhibitorů podrodiny enzymů CYP3A, jako je erythromycin, itrakonazol, ketokonazol, flukonazol, Blokátory vápníkových kanálů, cimetidin, atd.. musí být provedeno opatrně.

Nadměrná dávka.

Případy předávkování při použití krému, stejně jako náhodné požití nebylo zaznamenáno.

Dávkování a správa.

Navenek, 2 jednou denně. Krém se nanáší v tenké vrstvě na postiženou pokožku a jemně se třepe, dokud se úplně neabsorbuje. Krém lze aplikovat na pokožku jakékoli části těla, včetně hlavy, tvář, krk, oblast vyrážky plenky. Léčba pokračuje, dokud příznaky úplně nezmizí.. Při prvních známkách recidivy atopické dermatitidy by měla být léčba obnovena. Pokud příznaky onemocnění přetrvávají 6 Slunce, pacient by měl být přehodnocen.

Při ošetření krémem můžete pro každodenní péči o pleť použít zvlhčovače.

Nepoužívejte krém pod okluzivní obvazy, tk. bezpečnost při aplikaci pod okluzivní obvaz (možné zvýšení systémové expozice) zatím nehodnoceno.

Bezpečnostní opatření.

Nedoporučuje se používat krém u dětí do 2 let..

Neaplikujte krém na oblasti, postižen akutní virovou infekcí. Od posouzení účinnosti a bezpečnosti krému při léčbě infekční atopické dermatitidy nebylo provedeno, před použitím je nutné ošetřit kožní infekci nebo vyhodnotit rizika a zamýšlené výhody jejího použití.

Pacienti s atopickou dermatitidou jsou náchylní k kožním infekcím, a léčba může zvýšit riziko infekce viry varicella zoster (vetryanaya nebo opoyasıvayuşçïy nepřidá lïşay) a herpes simplex, nebo výskyt Kaposiho ekzému herpetiformis.

Lokální reakce (pálení v místě aplikace), které se objevují během několika prvních dnů po aplikaci krému (obvykle zmizí do více 5 dnů), jsou mírné až střední a snižují se se zlepšováním stavu.

Byly hlášeny klinické studie používající krém 14 případy lymfadenopatie (0,9%), spojené hlavně s infekcemi a léčitelné antibiotiky, většina z těchto případů však měla jasnou etiologii, nebo tendence k normalizaci. S rozvojem lymfadenopatie během období aplikace krému je nutné zjistit příčinu; při absenci jasné etiologie lymfadenopatie nebo v případě akutní infekční mononukleózy by mělo být užívání krému přerušeno, a pozorujte pacienty, dokud se stav normalizuje.

V klinických studiích u pacientů, pomocí krému, Bylo uvedeno 15 Případy (1%) vývoj kožních papilomů (nejmladší pacient byl 2 rok, Nejstarší - 12 léta). V případě zhoršení procesu tvorby kožních papilomů, nebo s odolností vůči standardní terapii, je nutné přestat používat krém, dokud nebudou bradavice zcela odstraněny.

Navzdory absenci fototoxicity při používání krému, během léčby by se pacienti měli vyhnout vystavení přímému slunečnímu záření a UV záření, tk. ve studiích karcinogenity na zvířatech bylo během aplikace krému zjištěno zkrácení doby nástupu tvorby kožních nádorů pod vlivem UV záření.

Nejsou k dispozici žádné údaje o použití krému u pacientů s imunodeficiencí.

Vyhněte se dostat krém ve vašich očích.