Pentas

Aktivní materiál: Mesalazin
Když ATH: A07EC02
CCF: Lék s protizánětlivým akci, používané k léčbě Crohnovy choroby a ulcerózní kolitidu
ICD-10 kódy (svědectví): K50, K51
Když CSF: 11.13.01
Výrobce: FERRING / S (Dánsko)

Dávkování Form, Složení a balení

Tablety s prodlouženým uvolňováním bílá s šedivý odstín, střídají s více světle hnědé, vpravo kulatý tvar, zkosená, Valium a nápis “500 mg” na jedné straně a “Etapa” – další.

Pomocné látky: povidon, ethylcelulóza, magnesium-stearát, mastek, mikrokrystalická celulóza.

10 PC. – puchýře (5) – balení karton.
10 PC. – puchýře (10) – balení karton.

Farmakologický účinek

Lék s protizánětlivým akci, používané k léčbě Crohnovy choroby a ulcerózní kolitidu.

To má místní protizánětlivý účinek, v důsledku inhibice neutrofilů lipoxygenázy a syntézu prostaglandinů a leukotrienů. Zpomaluje migrace, degranulaci, neutrofilů fagocytóza, a sekrece imunoglobulinu lymfocyty.

Antibakteriální účinnost proti Escherichia coli a některé koky (Zdá se v tlustém střevě).

Má antioxidační účinek (díky schopnosti vázat se na volné kyslíkové radikály a zničit je).

To snižuje riziko recidivy u Crohnovy nemoci, zvláště u pacientů s ileitis s dlouhým trváním onemocnění.

Terapeutický účinek mesalazinu se objeví v důsledku lokálního kontaktu léčiva s střevní sliznici. Po perorálním podání se tableta rozpadá v mikrogranulí, jako nezávislé formy léku s prodlouženým uvolňováním mesalazin. To poskytuje terapeutický účinek léku přes od dvanácterníku ke konečníku při jakémkoliv pH. Mikrogranule dostat do dvanáctníku v první hodině po podání tablety. Průchod léčiva na tenkého střeva intaktní požití prováděné v rámci 3-4 žádná.

Farmakokinetika

Absorpce a distribuce

O 30-50% absorbovaná dávka, hlavně, tenké střevo.

Vazba na plazmatické bílkoviny mesalazinu – 43%, a N-acetyl-5-aminosalicylová kyselina 73-83%.

Mesalazin a jeho metabolity nekříží BBB. Kumulativní vlastnosti dojít s vysokými dávkami léčiva – 1500 mg / den.

Metabolismus a vylučování

Mesalazin podstupuje acetylaci ve střevní sliznici, v játrech a, okrajově, – enterobakterie, tvořící N-acetyl-5-aminosalicylová kyselina.

Clearance mesalazinu po / v dávce 500 mg 18.0 l / h.

Mesalazin a jeho metabolit jsou vylučovány do mateřského mléka, moč a výkaly.

Svědectví

- Nespetsificheskiy yazvennыy kolitida;

- Crohnova nemoc.

Režim dávkování

Tablety Pentas^® by se měly polykat, bez žvýkání. Pro snadné spolknutí tablety mohou být rozděleny do několika částí, nebo roztok je zaveden nebo džus bezprostředně před podáním.

Dávky zvolena individuálně.

Maximální denní dávka je 6-8 g / den.

Průměrná délka léčby je 8-12 týdny. Maximální délka léčby, včetně údržby a anti-relapsu léčba není omezen. Kritérium účinnosti terapie je k dosažení klinického a endoskopickou remise.

Vedlejší efekt

Ze zažívacího systému: nevolnost, zvracení, pálení žáhy, průjem, snížená chuť k jídlu, bolest břicha, sucho v ústech, stomatitida, zvýšení jaterních transamináz, zánět jater, pankreatitida.

Kardiovaskulární systém: bušení srdce, tachykardie, zvyšovat nebo snižovat v krevním tlakem, bolest na hrudi, dušnost, perikardit, miokardit.

Z centrálního a periferního nervového systému,: bolest hlavy, hluk v uších, závrať, polyneuropatie, tremor, deprese.

Z močového systému: proteinurie, hematuria, oligurija, anurija, kristallurija, nefrotický syndrom.

Z hematopoetického systému: eozinofilija, anémie (vč. hemolyticko, megaloblastnaya, aplastická), leukopenie, agranulocytóza, trombocytopenie, hypoproteinémie.

Alergické reakce: kožní vyrážka, svědění, dermatóza (psevdoэrytromatoz), bronchospasmus.

Ostatní: slabost, Příušnice, lupus-like syndrom, oligospermatism, alopecie, snížení produkce slz, fotosenzitivita.

Kontraindikace

- Poruchy krve;

- Žaludeční a duodenální vřed;

- Nedostatek glukóza-6-fosfatdegidrogenazы;

- Gyemorragichyeskii diatyez;

- Závažná renální insuficience;

- Těžké poškození jater;

- Nejnovější 2-4 týden těhotenství;

- Kojení;

- Děti do let 2 léta;

- Přecitlivělost na lék.

FROM opatrnost lék by měl být použit v I trimestru těhotenství, s poškozením jater a / nebo renální insuficience.

Těhotenství a kojení

Použití léčiva během těhotenství je možné pouze v případě,, kdy zamýšlený přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod.

Mesalazin prostupuje placentární bariérou, ale omezená zkušenost s drogou během těhotenství není posoudit možné nežádoucí účinky.

Mesalazin se vylučuje do mateřského mléka v koncentracích pod, než v ženině krvi, vzhledem k tomu, metabolitu (acetyl-mesalazin) To je zachyceno v podobné nebo vyšší koncentraci.

Pokud je to nutné, používání v době kojení by měl rozhodnout otázku ukončení kojení.

Upozornění

Léčba pacientů s poruchou funkce jater nebo ledvin je možné pouze po posouzení stupně závažnosti.

Během celého průběhu léčby a, zvláště, Na začátku by měla pravidelně sledovat funkce ledvin (Hladina kreatininu v krvi).

Máte-li podezření, že vývoj perikarditidy, myokarditida, a změny v krevním obraze by měli přerušit léčbu. Projevy výše uvedených nežádoucích účinků může sloužit na vyjádřené patologickým změnám v krvi – zvýšená krvácení, podkožní krvácení, bolest v krku a horečka; Při perikarditida a / nebo myokarditida – horečka, bolest na hrudi, v kombinaci s dušnost.

V některých případech, alergická reakce na sulfasalazin se může vyvinout intolerance na lék a Pentas^® (riziko alergie na salicyláty).

Pacienti, jsou “pomalé acetylátorů”, mají zvýšené riziko nežádoucích účinků.

Možná, že barvení moči a slzné tekutiny v žluto-oranžové barvy, barvení měkkých kontaktních čoček.

Účinky na schopnost řídit vozidla a řídících mechanismů

Lék nemá vliv na schopnost řídit vozidla a řídících mechanismů.

Nadměrná dávka

Příznaky: nevolnost, zvracení, gastralgia, slabost, ospalost.

Léčba: výplach žaludku, jmenování projímadla, terapie simptomaticheskaya.

Lékové interakce

V aplikaci Pentas^® zvyšuje hypoglykemický účinek derivátů sulfonylmočoviny, ulzerogennosti GCS, methotrexátu toxicita a účinky antikoagulancií.

V aplikaci Pentas ^®oslabuje aktivitu furosemid, spironolakton, sulfonamidy, rifampicin.

V aplikaci Pentas^® zvyšuje účinnost léků urikozuricheskih.

V aplikaci Pentas^® zpomaluje vstřebávání kyanokobalaminu.

Podmínky zásobování lékáren

Léčivo je šířen pod lékařský předpis.

Podmínky a termíny

Seznam B. Lék by měl být uchováván mimo dosah dětí, při teplotě ne vyšší než 25 ° C. Doba použitelnosti – 3 rok.