Pegfilgrastim

Když ATH: L03AA13

Farmakologický účinek

Stimulátor leykopoeza. Jedná se o kovalentní konjugát filgrastimu, rekombinantní lidský faktor stimulující granulocytové kolonie (G-CSF), s jednou molekulou polyethylenglykol (PEG) 20 kDa, s delší akce snížením renální clearance. Podobné filgrastimu, pegfilgrastim reguluje produkci a uvolňování neutrofilů z kostní dřeně, výrazně zvyšuje počet neutrofilů do normální nebo vysoké funkční aktivitu (chemotaxe a fagocytózy) v periferní krvi během 24 h a příčiny mírný nárůst počtu monocytů a/nebo lymfocyty.

G-CSF stimuluje endotelových buněk a může urychlit růst myeloidních buněk, včetně maligních buněk, a některé jiné než myeloidní buňky in vitro. Jedno podávání pegfilgrastima po každém cyklu myelosupresivní cytostatické terapie snižuje trvání neutropenie a incidenci febrilní neutropenie podobné podáváním filgrastimu (průměrný, 11 denní úvody).

Farmakokinetika

Po jednom okamžiku s / c injekce k dosažení Cmax je pegfilgrastima 16-120 žádná. Pjegfilgrastima koncentrace v krevním séru je udržována během období neutropenie po chemoterapii mielosupressivnoj.

Odvození nelineární pegfilgrastima, v závislosti na dávce, nasyshhaemoe. Odbavení, především, Je provedeno neutrofilů a snižuje se se zvyšující se dávkou pegfilgrastima. Podle samořízenou vůle, Koncentrace pegfilgrastima v séru rychle klesá s počátkem zotavení neutrofilů.

Svědectví

Neutropenie, febrilní neutropenie s cílem snížit trvání neutropenie a výskyt febrilní neutropenie v intenzivní mielosupressivnoj cytotoxickou chemoterapií pro maligní onemocnění.

Režim dávkování

Injektované s / c v dávce 6 mg po 24 hodin po každém cyklu cytotoxická chemoterapie.

Vedlejší efekt

Na straně pohybového aparátu: 26% – bolest kostí slabé nebo střední, že, Většinou, předat sami nebo přestanou konvenční analgetika; často – artralgie, myalgie, bolesti zad, končetin a krk.

CNS: často – bolest hlavy.

Dýchací systém: kašel, dušnost, plicní infiltráty, respirační dysfunkce, syndrom respirační tísně.

Ze strany hematopoézy: splenomegalie, bolest v levém horním kvadrantu břicha; zřídka – trombóza plavidla; zřídka – ruptura sleziny, leukocytóza.

Ze zažívacího systému: <1% – nevolnost.

Z těla jako celku: často – bolest na hrudi (nekardialnaja), horečka.

Z laboratorních parametrů: obratimoe, slabé nebo střední klinicky nevýznamné zvýšení hladiny kyseliny močové (7%), alkalické fosfatázy (10%) a laktatdegidrogenazы (20%).

Alergické reakce: anafylaxe, vyrážka, kopřivka, angioedém, dušnost a hypotenze, na začátku nebo v průběhu následné Úvod. Někdy obnovení léčby spolu s rekurentními příznaky.

Lokální reakce: bolest v místě vpichu.

Kontraindikace

Neutropenie u chronické myeloidní leukémie a myelodysplastických syndromů; Akutní leukémie; pro větší dávky cytostatik ve výše uvedené režimy dávkování založena; současné podávání cytostatik- a radiační terapie; těhotenství; laktace (kojení); dětství a dospívání nahoru 18 léta; Přecitlivělost na pegfilgrastimu, filgrastimu.

Upozornění

Nepoužívat u pacientů s akutní leukémií, příjem myelosupresivní chemoterapii (Bezpečnost a účinnost nebyly studovány pegfilgrastima).

Pozornost by měla být použita v maligních myeloidních onemocnění a prekancerózní povaze (v t. žádná. de novo akutní myeloidní leukemie a sekundární); v kombinaci s vysokými dávkami chemoterapie; v SRP-chudokrevnost buňky.

Používejte pouze pod dohledem onkolog nebo hematologem, se zkušenostmi v použití g-CSF.

Bezpečnost a účinnost u pacientů pegfilgrastima, léčených vysokými dávkami chemoterapie nebyla studována.

Kašel, horečka a dušnost, spolu s radiologické změny infiltrativnymi, zhoršení funkce plic a zvýšení počtu neutrofilů může sloužit jako příznaky syndromu dechové tísně dospělých (RDS). V takovém případě, v závislosti na klinické situaci, by měly být zrušeny a přiřadit odpovídající léčbu.

Registrované v ojedinělých případech ruptura sleziny po použití granulocitarnyh koloniestimuliruth faktory, někteří – smrtelný.

Mělo by být možné protržení sleziny u pacientů s podáváním stížností na bolesti v levé horní části břicha nebo v horní části levého ramene.

Monoterapie pegfilgrastimom nevylučuje vznik trombocytopenie a anémie s pokračujícím myelosupresivní chemoterapií při plné dávce. Je doporučeno pravidelně určit počet trombocytů a hematokritu.

U pacientů s srpkovitá anémie leukocytóza je negativní prognostický faktor, Proto měli byste pravidelně provádět rozbor krve a brát v úvahu možnost splenomegalie a cévní trombóza.

Leukocytóza 100 více se u méně než H109 / L nebo 1% Pacienti, přijímací filgrastim, je dočasné a obvykle je to 24-48 h po podání léku podle jeho farmakodinamicakimi účinky. Neexistují žádné vedlejší účinky, přímo spojené s leukocytózou, nejsou zveřejněny.

Bezpečnost a účinnost pegfilgrastima pro mobilizaci kmenových buněk periferní krve u pacientů a zdravých dárců nebyly správně vyhodnotit.

Lékové interakce

Z důvodu potenciální sensitivity rychle se dělících myeloidních buněk na cytotoxickou léčbou, perfilgrastim by mělo platit prostřednictvím 24 h po injekci cytotoxické chemoterapie drog.

Spolu s 5fluorouracilem nebo antimetabolity možná potenciace útlaku krve in vivo.