NITRO

Aktivní materiál: Nitroglycerin
Když ATH: C01DA02
CCF: Periferní vasodilatátory. Antianginózní drog
Když CSF: 01.06.01.01.05
Výrobce: ORION CORPORATION (Finsko)

Léková forma, SLOŽENÍ A BALENÍ

Infuzní roztok koncentrát jasný, bezbarvý.

Pomocné látky: ethanol 96%, propylenglykol-n / parenterální cca., voda d / a.

2 ml – skleněné ampule (5) – balení karton.

Infuzní roztok koncentrát jasný, bezbarvý.

Pomocné látky: ethanol 96%, propylenglykol-n / parenterální cca., voda d / a.

5 ml – skleněné ampule (5) – balení karton.

POPIS ÚČINNÝCH LÁTEK.

Farmakologický účinek

Periferní vasodilataci s primárním účinkem na cévní plavidlech. Antianginální drogy. Mechanismus účinku spočívá v uvolňování účinné látky oxidu dusnatého v hladkého svalstva cév. Oxid dusnatý způsobuje aktivaci guanylátcyklázy a zvyšuje hladinu cGMP, což v konečném důsledku vede k relaxaci hladkého svalstva. Pod vlivem nitroglycerinu arteriol a prekapilární svěračů relaxovat v menší míře, než velkých tepen a žil. To je částečně způsobeno reflexní reakce, a méně intenzivní formy molekul oxidu dusnatého účinné látky ve stěnách arteriol.

Působení nitroglycerinu je zejména v důsledku poklesu myokardu spotřeby kyslíku snížením předpětí (rozšíření periferních žil a snížení průtoku krve do pravé síně) a afterload (snížení systémové vaskulární rezistence). Podporuje redistribuci koronárního průtoku krve v ischemické oblasti subendokardiální myokardu. To zvyšuje toleranci zátěže u pacientů s ischemickou chorobou srdeční, stenokardiey. Při srdečním selhání přispívá k vykládání myokardu, je zejména v důsledku poklesu předpětí. To sníží tlak v plicním oběhu.

Farmakokinetika

Jakmile jste uvnitř vstřebává z gastrointestinálního traktu, vystaveny účinku “první průchod” játry. S sublingvální použití tohoto účinku je nepřítomný, terapeutické koncentrace v plazmě dosaženo během několika minut. To je metabolizován v játrech za účasti dusičnanu. Z dinitro metabolitů nitroglycerinu může způsobit výrazný vazodilataci; možná, určují terapeutické účinky při podání nitroglycerinu.

Vazba na plazmatické bílkoviny je 60%. T_1/2 po požití – 4 žádná, pokud sublingvální aplikaci – 20 m, Po I / V administraci – 1-4 m. Zpráva většinou ledviny.

Svědectví

Sublinguální a bukální podávání: reliéf a prevence anginy útoků; jako prostředek pro první pomoc při akutním infarktu myokardu a akutní selhání levé komory přednemocniční.

Ústně: reliéf a prevence anginy útoků, léčba rehabilitace po infarktu myokardu.

Pro I / V administraci: akutní infarkt myokardu, vč. Komplikace akutní selhání levé komory; nestabilní angina; plicní edém.

Pro kožní použití: prevence anginy útoků.

Režim dávkování

Použít sublingvální, bukální, uvnitř, kožešinové rukavice, / Kapání. Režim dávkování a léčba stanovena individuálně, v závislosti na důkazech, specifický klinický stav, léková forma.

Vedlejší efekt

Kardiovaskulární systém: závrať, bolest hlavy, tachykardie, proplachování kůže, pocit tepla, hypotenze; zřídka (zejména při předávkování) – kolaps, cyanóza.

Ze zažívacího systému: nevolnost, zvracení.

CNS: zřídka (zejména při předávkování) – úzkost, psychotické reakce.

Alergické reakce: zřídka – kožní vyrážka, svědění.

Lokální reakce: mravenčení, hořící, erytém.

Ostatní: metgemoglobinemiâ.

Kontraindikace

Otřes, kolaps, hypotenze (systolický krevní tlak<100 mmHg., diastolický krevní tlak<60 mmHg.), akutní infarkt myokardu s těžkou hypotenzí, gipertroficheskaya obstruktivnaya kardiomyopatie, konstriktivní perikarditida, srdeční tamponáda, toxický plicní edém, intrakraniální hypertenze (vč. v hemorrhagic mrtvici, po nedávném úrazu hlavy), glaukom uzavřeného úhlu s vysokým nitroočním tlakem. Přecitlivělost na dusičnany.

Těhotenství a kojení

Používání nitroglycerinu v průběhu těhotenství a kojení (kojení) pouze v případech,, kdy zamýšlený přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod nebo dítěte.

Upozornění

Chcete-li používat opatrně u pacientů s těžkou mozkovou arteriosklerózou, poruchy mozkové cirkulace, sklon k ortostatické hypotenze, s těžkou anémii, Starší pacienti, jakož i hypovolemii a vyjádřený porušení jater a ledvin (pro parenterální aplikaci).

Při delším používání se může vyvinout tolerance na účinky nitrátů. Aby nedošlo k toleranci doporučují, aby přestávka 10-12 hodin ve své žádosti pro každý 24-hodinovém cyklu.

Pokud kožní aplikace nitroglycerinu nastane anginy pectoris, to by mělo být zastavit užívání nitroglycerin pod jazykem.

Během léčby, vyhýbat se alkoholu.

Účinky na schopnost řídit vozidla a řídících mechanismů

Nitroglycerin může snížit rychlost reakcí psychomotorických, které by měly být brány v úvahu při řízení vozidla nebo zaneprázdněn jinými potenciálně nebezpečnými činnostmi.

Lékové interakce

Zatímco použití vazodilatátorů, ACE inhibitory, blokátory kalciových kanálů, beta-blokátory, Diuretika, tricyklická antidepresiva, Inhibitory MAO, ethanol, léky obsahující ethanol může zvýšit hypotenzivní účinek nitroglycerinu.

Zatímco užívání beta-blokátorů, blokátory vápníkových kanálů rozšířené Antianginózní.

V aplikaci s sympatomimetiky může snížit proti angině pectoris účinek nitroglycerinu, který, podle pořadí, může snížit kompresor efekt sympatomimetický (v důsledku možného hypotenze).

Při současném využívání finančních prostředků, mající anticholinergní aktivitu (vč. tricyklická antidepresiva, dizopiramida) rozvíjení sialoschesis, sucho v ústech.

K dispozici jsou omezené údaje o, že kyselina acetylsalicylová, používá jako analgetikum, zvyšuje koncentraci nitroglycerinu v krevní plazmě, , které mohou být doprovázeny zvýšenou hypotenzního účinku a bolesti hlavy.

Několik studií pozorován pokles vasodilatační účinek nitroglycerinu na pozadí dlouhodobou terapii s kyselinou acetylsalicylovou.

Předpokládá se,, , které může zvýšit antiagregační účinek aspirinu.

Zatímco použití nitroglycerinu snižuje účinek acetylcholinu, gistamina, noradrenalin.

Na pozadí / v nitroglycerinu může snížit antikoagulační účinek heparinu.

Při současném použití může zvýšit biologickou dostupnost a snížit dihydroergotaminu Antianginózní účinek nitroglycerinu.

V aplikaci s novokainamidom může zvýšit hypotenzivní účinek a rozvoj kolapsu.

V aplikaci s rizatriptanom, Sumatriptan zvyšuje riziko křečí koronárních cév; s sildenafilom – riziko těžké hypotenze a infarktu myokardu; s chinidinem – možné ortostatická kolaps; ethanol – závažná slabost nebo závratě.