NIKORETTE (Transdermální terapeutický systém)

Aktivní materiál: Nikotin
Když ATH: N07BA01
CCF: Léčivo pro léčení závislosti na nikotinu
ICD-10 kódy (svědectví): F17
Když CSF: 02.17
Výrobce: JOHNSON & JOHNSON LTD (Rusko)

PHARMACEUTICAL FORM, SLOŽENÍ A BALENÍ

◊ Transdermální terapeutický systém (TST) s dosedací plochou 10 cm²; je náplast obdélníkového tvaru s oblými hranami, jedna strana je světle hnědé barvy, s nápisem “Nicorette někdy^®“, druhé strany lepicí pásky, stříbřitě bílé, pokryté syntetické transparentní ochranný film.

Pomocné látky: filmové podložky, Polyesterová netkaná textilie, Butyl srednemolekulyarnyi, nízká molekulární POLYISOBUTYLEN, polibuten, křemíkováného polyester.

1 PC. – sáček (7) – balení karton.

◊ Transdermální terapeutický systém (TST) s dosedací plochou 20 cm²; je náplast obdélníkového tvaru s oblými hranami, jedna strana je světle hnědé barvy, s nápisem “Nicorette někdy^®“, druhé strany lepicí pásky, stříbřitě bílé, pokryté syntetické transparentní ochranný film.

Pomocné látky: filmové podložky, Polyesterová netkaná textilie, Butyl srednemolekulyarnyi, nízká molekulární POLYISOBUTYLEN, polibuten, křemíkováného polyester.

1 PC. – sáček (7) – balení karton.

◊ Transdermální terapeutický systém (TST) s dosedací plochou 30 cm²; je náplast obdélníkového tvaru s oblými hranami, jedna strana je světle hnědé barvy, s nápisem “Nicorette někdy^®“, druhé strany lepicí pásky, stříbřitě bílé, pokryté syntetické transparentní ochranný film.

Pomocné látky: filmové podložky, Polyesterová netkaná textilie, Butyl srednemolekulyarnyi, nízká molekulární POLYISOBUTYLEN, polibuten, křemíkováného polyester.

1 PC. – sáček (7) – balení karton.

Farmakologický účinek

Léčivo pro léčení závislosti na nikotinu. Po prudkém odvykání kouření u pacientů, Denní používání nikotinu produkty na dlouhou dobu, může vyvinout stažení, který zahrnuje dysforie, nespavost, zvýšená podrážděnost, poplach, poruchy koncentrace, pokles srdeční frekvence, zvýšená chuť k jídlu a přibývání na váze, jakož i touha kouřit.

Při léčbě závislosti na nikotinu s nikotinem substituční terapie může snížit potřebu kouření (a počet cigaret uzený), snížit závažnost abstinenčních příznaků, vyplývající z plné odvykání kouření v těch, kteří se rozhodli přestat kouřit. Usnadňuje dočasné abstinenci od kouření a snižuje počet cigaret uzený v těch, kteří nemohou nebo nechce úplně vzdát kouření.

Farmakokinetika

Farmakokinetika nikotinu je srovnatelná, při použití opravy na kůži paže nebo stehna.

Vstřebávání

Po použití náplast na kůži paže nebo stehna o 95% Tyto nikotinu vstupuje do krevního oběhu. Zbytek se odpaří na okrajích opravy. U všech oprav uveďte průměrný počet nikotinu, to bylo hnusný průměrný pacient v rámci 16 žádná.

C_max nikotin v krevní plazmě po použití opravy je 6-10 h a po použití opravy 15 mg/16 h je 9-15 ng / ml. Pokud omítky 15 mg/16 h opustit 24 žádná (spíše než na 16 žádná), koncentrace nikotinu v minulosti 8 h z průměru 7.2 na 5.6 ng / ml. Používáte-li menší opravy, lze očekávat podobné změny koncentrace nikotinu v plazmě v.

Při použití tři dávky patch nikotin koncentrace v plazmě je poněkud odlišná od proporcionální zvýšení dávky: zvýšení velikosti opravy, odpovídající nárůst koncentrace byla poněkud nižší, než se očekávalo.

Rozdělení

PROTI_d nikotin / úvod je o 2-3 l / kg. Nikotin vazby na plazmatické proteiny, je menší než 5%. Proto Poruchy nikotin vazby, zatímco použití jiných léků nebo upravit množství proteinu v plazmě u různých onemocnění, by neměly mít významný vliv na kinetiku nikotinu.

Když obnovujete koncentrace nikotinu opravu nepřesáhnou výrazně například po jednom použití.

Metabolismus

Nikotin je metabolizován v játrech, ledviny a plíce. Určená více 20 metabolity, jsou nižší než činnosti nikotinu. Koncentrace metabolitů pervichnogo – kotinin – větší než koncentrace nikotinu v 10 doba.

Dedukce

Napište hlavně v játrech. Průměrná plazmatická clearance je asi 70 l /. T_1/2 – o 2 žádná.

Výstup moči je především kotinin (15% dávka, T_1/2 – 15-20 žádná) a trans-3-hydroxy-kotinin (45% dávka). 10-30% nikotin dávky se vylučuje močí v nezměněné formě.

Farmakokinetika ve zvláštních klinických situacích

Postupné zhoršování funkce ledvin spojené se snížením celkové clearance nikotinu.

Farmakokinetika nikotinu není významně změněna u pacientů s cirhózou jater s mírně závažným poškozením jater (5 poukazuje na Child-Pugh) a snížena u pacientů s jaterní cirhózou se středně těžkým poškozením jater (7 poukazuje na Child-Pugh).

Pacienti, hemodialýzy, výrazný nárůst koncentrace nikotinu v krevní plazmě.

U starších pacientů došlo ke snížení celkové clearance nikotinu, že není nutná úprava dávky.

Svědectví

– Léčba závislosti na tabáku tím, že snižuje potřebu nikotinu;

-odstranění abstinenčních příznaků, dochází při ukončení kouření u pacientů, s příslušnou motivací.

Režim dávkování

V Dospělý (vč. starší lidé) léčba začíná s aplikací 1 Náplast 15 mg/16 h (30 cm²), které se ukládají na neporušenou kůži každé ráno (ihned po probuzení) a odstraněny před spaním.

Během počátečního období léčby je stanovena individuálně, obvykle je to, alespoň, 3 Měsíce. Pak substituční terapie postupně zrušena. Během 2-3 týdny denně ukládají jeden akné náplast 10 mg/16 h (20 cm²), a během následných 2-3 týdny jeden akné náplast 5 mg/16 h (10 cm²).

Systému, použít opravy pro více než 6 Obecně se nedoporučuje měsíce.

V některých případech, jednotlivci, hodil kouř, může vyžadovat delší léčbu.

Vedlejší efekt

Náplasti Nicorette^® může způsobit nežádoucí závislý na dávce (především) účinky, Podobně dochází při použití nikotinu, do organismu jiným způsobem.

V popisu, následující nežádoucí účinky frekvenci kritérií: Často (>1/10), často (>1/100 <1/10), zřídka (>1/1000, <1/100), zřídka (>1/10 000, <1/1000), zřídka (<1/10 000), včetně jednotlivých případů.

Závrať, bolest hlavy, Poruchy spánku mohou být projevy syndromu, způsobené přestat kouřit. Když se může odvykání kouření zvýšit výskyt vřed vředy (příčina neznámá).

Lokální reakce: o 20% – středně vyjádřené zarudnutí, svědění.

Kardiovaskulární systém: zřídka palpitace; Velmi zřídka fibrilace síní.

Ze zažívacího systému: často nevolnost, zvracení.

Dermatologické reakce: zřídka kopřivka.

Z těla jako celku: Velmi často svědí; často erytém.

Kontraindikace

- Přecitlivělost na lék.

FROM opatrně a pouze po konzultaci s lékařem by měla jmenovat léků pacienti, léčení kardiovaskulárních onemocnění, nebo gospitalizirovavshimsja o tom v předchozích 4 týdny (vč. mrtvice, infarkt myokardu, nestabilní angina, arytmie, koronární tepny bypass, Angioplastika), nebo s arteriální hypertenzí.

FROM opatrnost Mělo by být předepisovány pacientům se středně těžkou nebo těžkou poruchou funkce jater, těžká renální insuficience, zhoršení žaludečních vředů a dvanáctníkových vředů.

FROM opatrnost by měly být použity u pacientů s nekontrolovanou hypertyreózou, feochromocytom (protože, že nikotin způsobuje uvolňování katecholaminů z dřeně nadledvin).

Těhotenství a kojení

Zeptal se o možnosti užívání léků v těhotenství individuálně.

Nikotin proniká placentární bariérou a ovlivňuje dýchací systém a krevní oběh plodu (závislé na dávce). Riziko pro plod, spojených s užíváním drog v těhotenství, není zcela studoval. Využití náhradní nikotinové terapie pro těhotné ženy, kdo nemůže přestat kouřit, zdaleka převáží riziko, spojených s užíváním pokračující tabáku.

Nikotin (i při použití v terapeutických dávkách) vydeljaetchja v malých množstvích do mateřského mléka a může mít vliv na novorozence. Pokud je to nutné, používání v době kojení by měla přestat kojit.

Upozornění

Pacienti s diabetes mellitus po odvykání kouření může vyžadovat nižší dávky inzulinu.

Použití v pediatrii

Otázka jmenování drogy Pacienti v podle 18 léta Je rozhodnuto lékařem individuálně. Zkušenosti v použití opravy v této věkové skupině omezené.

Nadměrná dávka

Nadměrný příjem substituční terapie nikotinu a / nebo kouření může způsobit příznaky předávkování.

Příznaky: nevolnost, slinění, bolest břicha, průjem, Pocení, bolest hlavy, závrať, sluchu porucha, těžká slabost (podobné projevy otravy akutní nikotin). V aplikaci vysokých dávek nikotinu snižují možné ad, slabý a přerušovaný puls, potíže s dýcháním, cévní kolaps, generalizované záchvaty, povalení.

Nikotin v přenosných starší kuřáci, co dávky mohou způsobit vyjádřil intoxikace u dětí (vč. Smrtelný).

Léčba: okamžitě přerušit užívání drogy (Odstranit omítky) a zahájit symptomatickou léčbu. Aktivní uhlí snižuje vstřebávání nikotinu z krve.

Lékové interakce

Kouření (ale použití nikotinu) zvyšuje aktivitu izofermenta CYP1A2. Po ukončení kouření může být ke snížení clearance substráty tohoto enzymu, což může vést ke zvýšení koncentrací některých léčiv v plazmě, že má potenciální klinickou hodnotu při používání drog, vyznačující se tím, malou šíří terapeutického účinku (theofylin, takrin, klozapyn, ropynyrol).

Po ukončení kouření může zvyšovat plazmatické koncentrace jiných léků, částečně metabolizován působením izofermenta CYP1A2 (jako je imipramin, olanzapin, klomipramin, fluvoxamin), Ačkoli údaje, Toto potvrzení, žádná, a možný klinický význam této interakce není znám..

Omezené údaje naznačují, že, kouření může indukovat metabolismus flecainide a pentazocinu.

Podmínky zásobování lékáren

Droga je vyřešen aplikaci jako agent Valium dovolenou.

Podmínky a termíny

Lék by měl být uchováván mimo dosah dětí na nebo nad 25 ° C. Doba použitelnosti - 3 rok.