NEBIDO

Aktivní materiál: Testosteron
Když ATH: G03BA03
CCF: Androgenní produkt – formulář Depot
ICD-10 kódy (svědectví): E23.0, (E) 18.1
Když CSF: 15.11.02.01
Výrobce: Bayer Schering Pharma AG (Německo)

PHARMACEUTICAL FORM, SLOŽENÍ A BALENÍ

Roztok pro / m jasný, nažloutlý, olej.

Pomocné látky: benzyl benzoát, Ricinový olej rafinovaný (pro parenterální podávání).

4 ml – lahviček tmavého skla (1) – balení karton.

Farmakologický účinek

Androgenní. Testosteron je dlouho estered undekanoat přírodní androgen, Testosteron. Aktivní forma, Testosteron, je tvořen štěpení postranního řetězce.

Testosteron – mužský pohlavní hormon, celé spektrum biologické aktivity, nezbytné pro tvorbu a údržbu androgenní funkce. Syntetizován, hlavně, ve varlatech a, méně, v kůře nadledvin. Poskytuje vnitřní a vnější pohlavní orgány muže během vývoje plodu, v raném dětství; během puberty – vznik pohlavních orgánů a vývoj sekundárních pohlavních znaků. Následně testosteronu udržuje mužský fenotyp a androgenozavisimyh funkce (např, spermatogenezi, pohlavních žláz). Rovněž upravuje určité funkce, např, v kůži, sval, kosti kostry, ledvina, játra, kostní dřeně a centrální NERVOVÝ systém.

Nedostatečnou tvorbou testosteronu způsobí mužský gipogonadizmu, které se vyznačují nízkou koncentrací testosteronu v séru. Příznaky, mužského hypogonadismu, Kromě jiných věcí, zahrnují impotenci, snížení sexuální touhy, fatiguability, depresivní nálada, nepřítomnost, maldevelopment nebo regrese sekundárních pohlavních znaků, Kromě zvýšené riziko osteoporózy. Exogenních androgenů jsou jmenováni za účelem zvýšení hladiny endogenního testosteronu jsou nedostatečné a zmírnění příznaků hypogonadismu.

Podle povahy cíle varhany se chová testosteron, hlavně, Androgenní (např, Prostata, semenné váčky, nadvarlete) nebo anabolické bílkovin (sval, ostatky, Hematopoetického systému, ledviny, játra).

Působení testosteronu v některých orgánech dochází po periferní přeměnu testosteronu na estradiol, což se pak sváže s estrogenní receptory v jádrech cílových buněk (např, hypofýzy, tukové tkáně, mozek, kosti a testikulární Leydigovy buňky).

Muži, trpící hypogonadismu, použití androgenů snižuje tělo tuku, zvýšení tělesné hmotnosti nezhirovuju, a také zabraňuje ztrátě kostní tkáně. Androgeny mohou zlepšit sexuální funkce, stejně jako mít pozitivní dopad na psychotropní, zlepšení nálady.

Farmakokinetika

Vstřebávání

Po / m vstřikování oleje řešení testosteron undekanoat postupně uvolňuje z depa a téměř úplně rozštěpená esterazami sérum na testosteron a undekanovuju kyselina. Zvýšení sérové koncentrace testosteronu vzhledem k účaří může být stanoven na druhý den po injekci.

Rozdělení

Ve dvou samostatných střední c_max Testosteron, Složky 24 nmol/l a 45 nmoli /, respektive určováno 14 a 7 dny po jednom v / m injekce testosteronu undekanoata dávka 1 g muži s hypogonadismem. Vazba na bílkoviny séra muži (GSPS a albumin) je o 98%. Biologicky aktivní pouze volné frakce testosteronu. Po/v infuzi testosteronu na starší muži (V)_d byla o 1 l / kg.

Po opakovaném v / m injekce testosteronu undekanoata dávka 1 g muži s hypogonadismem s interval mezi injekcemi v 10 C Týdny_ss mezi 3 a 5 injekce. Průměrné hodnoty maxima (C)_ss a (C)_ss hladiny testosteronu byly o 42 a 17 nmol/l resp.. T_1/2 Testosteron je o 90 dnů, To odpovídá rychlosti uvolňování látek ze skladu.

Metabolismus

Testosteron, tvořeny z testosteronu undekanoata vzniklé štěpením éter připojení, metabolizuje a vylučuje z těla stejným způsobem, jako endogenní testosteron. Undekanovaja kyselina je metabolizován oxidací p-totéž, stejně jako jiných alifatických karboxylových kyselin.

Dedukce

Testosteron je vystaven značné metabolismus v játrech a dále. Po zavedení označených testosteron a okolí 90% radioaktivita je určena v moči ve formě konjugátů kyseliny a síranu glucuronid, a 6% Po absolvování kishechno pechenocna oběhu v výkaly. Definován v moči produkty patří androsteron a jetioholanolon.

Svědectví

– nedostatek testosteronu v primární a sekundární gipogonadizme mužů.

Režim dávkování

Nebido injekční dávku 1 g (1 ampule) je vyroben 1 jednou za 10-14 týdny. S takovou frekvencí je poskytována udržování odpovídající úrovně testosteronu injekce, a neexistuje žádná kumulace látky.

Injekce by měly být velmi pomalý. Nebido lze zadat pouze striktně v / m. Buďte opatrní, že lék nespadá do cévy.

Léčba by měla určit obsah testosteronu v séru. První interval mezi injekcemi lze snížit, ale nesmí být menší než 6 týdny. C_ss Je-li tato dávka dosahuje rychle.

Na konci intervalu mezi injekcemi je doporučeno k měření hodnoty obsahu testosteronu v séru. Pokud její úroveň nižší než normální, Tento fakt může znamenat potřebu snížit interval mezi injekcemi. Při vysokých koncentracích by měla zvážit možnost rozšířit tento interval. Interval mezi injekcemi musí zůstat v doporučeném rozsahu v 10-14 týdny.

Vedlejší efekt

Z důvodu malého vzorku účastníků výzkumu, četnost výskytu jednotlivých registrovaných vedlejší účinek, vzhled, který pravděpodobně souvisí s užíváním léku, Hits, alespoň, v kategorii “často” (≥1 %).

Ze zažívacího systému: ≥1 % – průjem.

Na straně pohybového aparátu: ≥1 % – bolest v nohách, artralgie.

CNS: ≥1 % – závrať, bolest hlavy.

Dýchací systém: ≥ 1% – respirační selhání.

Dermatologické reakce: ≥1 % – akné, svědění, porušení kůže.

Na straně endokrinního systému: ≥1 % – bolest prsou, gynekomastie.

Na straně reprodukčního systému: ≥1 % – bolest varlat (onemocnění prostaty). Registrován jeden případ těsnící střední části malé předstojné žlázy.

Lokální reakce: ≥1 % – bolest v místě vpichu, podkožní hematom v místě vpichu injekce.

Ostatní: ≥1 % – zvýšená pocení.

Literatuře jsou popsány následující nežádoucí reakce na léky, obsahující testosteron:

Kontraindikace

-androgenozavisimaja karcinom prostaty;

-androgenozavisimaja karcinom prsu u mužů;

- Hyperkalcémie, související malignita;

-nádory jater teď nebo v dějinách;

- Přecitlivělost na lék.

Nebido není použita u žen.

FROM opatrnost lék by měl být používán u pacientů se syndromem spánkové apnoe.

Těhotenství a kojení

Nebido není použita u žen.

Upozornění

Při použití androgenů k léčbě starších pacientů může zvýšit riziko hyperplazie prostaty. Navzdory nedostatku údajů o, androgeny mohou způsobit karcinom prostaty, mohou přispět k růstu již existující karcinom. Proto před zahájením léčby pomocí léků, obsahující testosteron, by měl být odstraněné rakoviny prostaty.

Jako preventivní opatření doporučuje se provádět pravidelné průzkumy prostata u mužů.

Pacienti, nachází se na dlouhodobé terapie androgeny, Je vhodné sledovat pravidelně hemoglobinu a hematokritu za účelem identifikace případů polycytemia.

Na pozadí pohlavních steroidů, a vztahuje se na testosteron, ve výjimečných případech zažil benigní a, ještě vzácnější, zhoubné nádory jater, To může vést ke krvácení vnutribrjushnomu. Je-li léčba drogové Nebido rozvíjet silné bolesti v horní části břicha, zvětšená játra, nebo kteří vykazují známky nitrobřišního krvácení, Když diferenciální diagnóza by měla vzít v úvahu pravděpodobnost nádory jater.

Lze používat s opatrností u pacientů, náchylné k edému.

Může zvýšit stávající syndrom spánkové apnoe.

Androgeny se nevztahují na rozvoj svalů u zdravých subjektů, stejně jako zlepšit fyzické schopnosti.

Jako u všech řešení ropy, Nebido dát/m. Zkušenosti ukazují, že v extrémně pomalé zavedení řešení lze vyhnout krátkodobé reakce, v ojedinělých případech pozorovány během nebo ihned po nástřiku roztoku olej (nucení na kašel, kašel se hodí, respirační nedostatečnost).

Použití v pediatrii

Nebido klinických hodnocení zahrnujících děti nebo dospívající do 18 léta zatím nejsou uchovávány.

Využití testosteronu pro léčbu dětí s maskulinizaciej může způsobit zrychlení růstu a kostního zrání, stejně jako předčasné uzavření růstový zónu epifýza, To by mělo mít za následek snížení konečných růstu. Zobrazí běžné akné.

Účinky na schopnost řídit vozidla a řídících mechanismů

Nebido nemá vliv na schopnost řízení a práci s stroje.

Nadměrná dávka

V případě předávkování speciální terapeutické intervence není vyžadováno, Kromě dočasné přerušení léčby nebo snížením dávky.

Lékové interakce

Pod vlivem androgenů může zvýšit hypoglykemické účinky inzulinu. Možná bude nutné snížit dávku hypoglykemická medikace.

Možné interakce s léky, inducirujushhimi mikrosomaiona enzymy (např, barbituráty), To může vést k zvýšení clearance testosteronu.

Androgeny mohou ovlivnit vstřebávání jiných léků. V souladu s tímto, koncentrace léčivých látek v plazmě a tkání se může lišit: např, Může docházet k nárůstu koncentrace sérových oksifenbutazona. Kromě, testosteron a jeho deriváty může zvýšit aktivitu perorálních antikoagulancií, To může vést k nutnosti úpravy dávky. Bez ohledu na tuto skutečnost, Obecně byste měli vždy dodržovat omezení, Pokud jde o / m injekce u pacientů se získanými nebo dědičnými krevní srážlivosti poruchy.

Proto studie nebyly provedeny kompatibilita, není kombinovat tento lék s dalšími léky.

Podmínky zásobování lékáren

Léčivo je šířen pod lékařský předpis.

Podmínky a termíny

Seznam B. Lék by měl být uchováván mimo dosah dětí na nebo nad 25 ° C. Doba použitelnosti – 3 rok.