Ladyfingers – Digitalis purpurea L.

Photophilous bylinná trvalka výška rostlina 1,5-2metry, rodiny norichnikovыh (Scrophulariaceae). V přirozených podmínkách, fialová náprstník roste ve střední a západní Evropě, Sever Afrika. Pro průmyslové účely rostlina pěstuje po celém světě.

Chemické složení digitalis

Nadzemní část rostliny obsahuje steroidní glykosidy (digitoxine, b-ацетилдигитоксин, digitoninový, gatoksin, gitonin), a množství glykosidů genuiinyh purpureaglikozidy A a B), že během sušení a skladování digitalis fialová převedená do základní (sekundární) glikozidy. Kromě, Rostlina obsahuje množství organických kyselin, saponiny, flavonoidы, cholin a jiné sloučeniny.

Farmakologické vlastnosti digitalis

Digitalis glykosidy fialové lišit největší odpor v těle ve srovnání s ostatními srdečních glykosidů pro interní použití, což se vysvětluje tím, že se jejich molekule neobvyklé pro tkáňové metabolismu cukru - digitoxóza. Například, Pro vnitřní použití digitoksika cardiotropic efekt se vyvíjí až po 2 - 4 hodiny. V tomto ohledu, digitalisové glykosidy fialová rychlost vývoje cardiotropic specifická aktivita se pomalu, srdeční glykosidy. Kromě, Pokud se srdečními glykosidy kardiotonicky akční skupina pokračuje strophanthus 24 do 30 hodin, pak digitoksina tato doba je 2 až 3 týdnů.

I přes pomalé absorpci z gastrointestinálního traktu, rostlinné glykosidy při podání se postupně hromadí v organismu a mají vysoký stupeň kumulace. Například, Rychlost procesu inaktivace a odstranění digitoxinu, je tak malý,, že jeho biologickým poločasem (snížení plazmatické koncentrace v 50 %) je 160 žádná. Po dobu trvání akce a schopnost kumulace digitoksin řadí na první místo mezi všemi známými srdečními glykosidy: následovat ho digoxin, celanidistrofantin.

Charakteristickým rysem farmakodynamických kardiotonik digitalis fialová, zejména digitoksina a gitoksina, Je to přímý vliv na srdce. Tato akce je vzhledem k preferenční akumulace látky v tkáni srdce je určena a vysoká citlivost srdečního svalu této skupiny léčivých látek. Biotransformace glykosidy rostliny probíhá hlavně v játrech a je charakterizován postupným štěpením molekuly a glucones na aglukonáty (genins), Digitoxin a v játrech a podstupuje hydroxylaci. Glykosidy rostliny částečně vylučován ledvinami, ale především ve žluči do střeva, kde 7-15 % digitoksina re-absorbován do krve, což způsobuje akumulaci léku a možnost intoxikace. Digitoxin stěží vylučován ledvinami.

Specifická farmakologická aktivita glykosidy a jeho individuální expozice je určena obecnými zásadami kardiotonik na těle. Je charakterizován následujícími hlavními aspekty činnosti:

• Přímý účinek na srdeční svalové tkáně burze (pozitivní, inotropní efekt);
• Diastolický akce (Negativní chronotropní efekt), provádí centrální regulace vagotropic;
• Inhibiční účinek na převodního systému srdce, zejména pro provádění buzení atrioventrikulárním svazku.

Nejdůležitější farmakologické vlastností srdečních glykosidů, zejména, fialové náprstník, měly by být považovány za vysoce účinné, pokud jde o patologické modelu srdečního selhání. Pod vlivem srdečních glykosidů obscheperifericheskoe snížena cévního odporu, zlepšuje krevní oběh a okysličení proces, a prokrvení srdečního svalu je zlepšena normalizováním celkové hemodynamiku.

Biologická standardizace základního kardioglykosid - náprstník červený - byla provedena na různé typy laboratorních zvířat. Biologická aktivita normalizačního digitoksina o žab je 8000 10 ICE Ltd., -2300-2400 CP na kočky.

Toxické účinky při pokusech na zvířatech v rámci působení rostlinných glykosidů spojených s předávkováním a jejich vysoká kapacita pro kumulaci, doprovázeno srdeční a extracardiac syndromy. Zvířata se objeví arytmie, arytmie, kompletní atrioventrikulární blok, ventrikulární fibrilace, Označená poruchy gastrointestinálního traktu (zvracení, průjem) a CNS.

Použití digitalis fialové medicíny

Galenický fialová náprstník, a bylinné, obsahující její srdeční glykosidy, použit v chronického srdečního selhání, mitrální a jiných onemocnění kardiovaskulárního systému, doprovázen fibrilace síní, a dokonce i malé dávky digitalisových přípravků překládat tahisistolicheskoy formu arytmie v příznivější pro bradisistolicheskuyu formě pacienta.

Největší praktický význam je užívání drog v digitalisových Purpurové srdce onemocnění s příznaky stagnace, kdy srdce nemůže vyrovnat s fyziologickým stresem. Ve stejné době, kdy pacient je zvýšena žilní tlak, heart dilatiruetsya, zvětší velikost jater, významně snížil úroveň diurézy, existují významné vydutí.

Terapeutické dávky digitalis a fialové vést k obnovení normální fyziologické aktivity srdce. Účinnost léčby je prokázáno, že snížení velikosti srdce, snižuje žilní tlak a zvýšit diurézu. Pacienti zmizí otok, normalizuje funkci jater a jeho rozměry. Vzhledem k normalizaci celkové hemodynamiky, obnovit krevní oběh v tkáních a normální tkáňové dýchání u pacientů s významně sníženou dušnost a cyanóza zmizí. Tam zpomalení srdeční frekvence centrálním vagotroynogo účinek a vliv na vodivosti atrioventrikulárního svazku.

Doba trvání je určena předepisující digitalis, pokud jde o oběhu a obnovit normální srdeční frekvence, normalizace diurézy, vymizení otoků a odpovídající snížení hmotnosti pacienta, zlepšení spánku a celkový stav. Typicky, digitalis přípravky předepsané dlouho (měsíce). Během léčby je nutné pečlivě sledovat hlavní ukazatele kardiovaskulárního systému a celkový stav pacienta.

Při správném používané léky naprestyanki nelze pozorovat vedlejší účinky, Je však třeba zvážit možnost individuální citlivosti pacienta.

Nežádoucí účinky digitalisových přípravků

Pokud předávkování náprstník červený, nebo příliš dlouhodobé užívání terapeutických dávek může dojít, těžká otrava, , které jsou založeny na selektivním působením srdečních glykosidů srdce. Mezi hlavní příznaky otravy srdeční glykosidy: ostré zpomalení puls, výskyt arytmie politopnye, ʙigeminii. Vzhled bradykardie či vypuštění jediného pulzu, a pár ekstrasistoly ("Digitalisnaâ bigeminiâ») Vyžaduje okamžité stažení léku, aby se zabránilo úplné atrioventrikulární blok. Někdy předávkování digitalis pozorovány nevolnost, zvracení a pokles produkce moči. Když toxické jevy ukazuje použití chloridu draselného, atropyna, kofein, unitiola.

Kontraindikace jmenování digitalis: koronární nedostatečnosti (zvláště když kronarnyh skleróza srdce cévy), akutní infarkt myokardu, vыrazhennaya bradykardie, kompletní atrioventrikulární blok, aktivní endokarditida, a revmatická choroba srdeční (riziko embolie). Digitalis není uvedeno v kompenzované onemocnění srdce.

Opatrnosti je třeba při digitalisové přípravky aortální (zejména stenóza), doprovázené přetrvávající bradykardií. Pokud bradykardie, vývoji od malých dávkách digitalis, lék může být podáván společně s belladonna.

Formulace, Dávkování a správa digitalis

Prášek z listů fialové náprstník (Práškové listy Digitalis). Drcené listy s rukojetí, prášek zelená. Aktivní 50-66 v ICE 1 g. Přiřazení dospělého na vnitřní 0,05-0,1 g na recepci 2-3 krát denně. To může být také podávány ve světle svíček. Děti mladší 1 Rok jmenovat 0,005-0,01g; z 2 na 5 let - 0,02 - 0,03 g; z 6 na 12 let - 0,03 - ,06g na recepci.

Vyšší dávky pro dospělé: jednolůžkový 0,1 g, denně 0,5 g.

Vyšší dávky pro děti:

• letitý 6 měsíc - single 0,005 g, denně 0,02 g;
• z 6 Měsíce před 1 rok - single 0,01 g, denně 0,04 g;
• letitý 2 s - single 0,02 g; denně 0,08 g;
• 3-4 Let - single 0,03 g, denně 0,12 g;
• 5-6 Roky mult 0,04 g, denně 0,16 g;
• 7-9 Let - single 0,05 g, denně 0,2 g;
• 10-14 Let - single 0,05-0,075 g, denní 0,2-,3g.

K dispozici v prášku a tablet, obsahující 0,05 gramů digitalis. Mějte prášek s opatrností.

Infuze listů náprstníku (Digitalis infuze list) připravený ve výši od 0,5 do 1 g listů na 180 ml vody. Přiřazení dospělého na 1 lžíce 3-4 krát denně. Pro děti připravit infuzi ,1-,4g 100 ml; dát na 1 tea - 1 dezert lžíce 3-4 krát denně. Infúze mohou být podávány jako nálevy.

Digitoxine (Digitoxinum) je nejaktivnější digitalisové glykosidy a fialová, a je bílý prášek, skládající se z bezbarvé, Obdélníkové krystaly hořké chuti, mírně rozpustný ve vodě, dobře - alkohol.

Jedním z nejdůležitějších výhod oproti jiných drog digitoksina náprstník červený, je to vždy stejná aktivita, nemění úložiště. V důsledku toho, se dávkuje gravimetricky a nevyžaduje biologickou aktivitu specifikace normalizace. Uvnitř 25 minut po podání digitoxinu projevuje svou činnost, Maximální účinek je pozorován po 4 až 12 hodiny.

Pod vlivem léku v myokardu je změna energetických procesů, čímž se zvyšuje sílu kontrakce srdečního svalu, systola je kratší a silnější, a diastole prodluľuje, zlepšení diastolického plnění komor. Významnou výhodou oproti jiným digitoksina srdečních glykosidů, zejména z jiných druhů Digitalis (vlněný, resnitchatoy) a strophanthus, To je výrazem schopnosti srdeční frekvence zpomaluje.

U pacientů s oběhovým selháním fibrilací tachyarytmie stává Bradyarytmie, zmizí nebo výrazně snížit deficit pulsu, To zvyšuje rychlost průtoku krve ve velkých, a v plicním oběhu, snižuje žilní tlak, denní produkce moči se významně zvyšuje, a tělesná hmotnost se snižuje. Digitoxin má vliv na krevní cévy, pricemž ledvinové lodě, kůže, svaly rozšířit, nádoby a oblasti, innervated splanchnické nervu, kužel. To vede k přerozdělení hmotnosti krve v různých orgánech a tkáních.

Zlepšená hemodynamická a renální vasodilataci způsobit výrazný diuretický účinek léku. Postupně se počet normálním krevním oběhu. V důsledku zkrácení systoly a diastoly zvyšuje prodlužování koronárního průtoku krve.

Ve srovnání s jinými srdečními glykosidy digitoxin nejsilněji váže se sérovým albuminem, které, spolu s jeho pomalá eliminace z organismu způsobuje kumulace, Vyjádřila tento přípravek hlavně, než ostatní kardiotonik. Vysoká schopnost kumulace digitoksina vyžaduje pečlivou kontrolu své činnosti.

Digitoxin předepsané pro chronického srdečního selhání různých etiologií (srdeční choroba, kardioskleroz, hypertonický nemoc, infarkt dystrofie), to může být použit v akutním srdečním selháním. Nejúčinnější lék na nemoci, doprovázeno síňové tachyarytmie a v některých formách paroksiz- mal tachykardie, stejně jako oběhový nedostatečností etapu II. Uspokojivé výsledky jsou pozorovány ve stupni III choroby, často v případech, když jiné drogy (Strophantus) neúčinný.

Digitoxin jmenován interiér. Vzhledem k vysoké schopnosti léčiva kumulaci digitoxin léčba by měla být značně individuální. Nicméně, existuje režim. Nejčastější:

• 1 den 6-8 tablety 0,1 mg (4 tablety okamžitě, 1-2 tablety každých 6-8 hodin);
• 2-Druhý a třetí den, 4-5 tablety.

Po vzniku požadovaného účinku (dušnost, pomalý puls, ecuresis) udržovací dávka podávaná pacientovi (1 tableta denně); někdy alternativní: jednoho dne - 2 tablety, ostatní - 1 tableta.

Tam je další schéma léčiva: 5-6 Tablety denně po dobu 3 dnů, a poté udržovací dávka - 1-2 tablety denně. V některých případech dost 1 tablet denně.

Vedlejší účinky a kontraindikace léků pro běžné fialové náprstník. Je třeba si uvědomit (možnost přecitlivělosti na léčiva; vzhledem k jeho vysoké schopnosti kumulace někteří výzkumníci doporučujeme použití digitoxinem pouze v nemocnici.

Gitoksin (Gitoxinum) - Jemnozrnný bílý prášek hořká chuť, nerozpustný ve vodě, je rozpustný v alkoholu. Bod tání 263 - 265 ° C. IN 1 Pan gitoksina obsahoval 1000 KED, nebo 8330 LED. Podle stupně biologické aktivity léčiva v blízkosti digitoksin, ale mírně nižší než on: 1 CP digitoksina utkání 0,42 mg, a 1 QED - gitoksina - 1 mg. Nicméně, biologická aktivita léčiv při určování téměř shodné s žáby. Gitoksin nezničila požitím, rychle a úplně absorbován, dobře koumouliruet, více dávat v tomto digitoksin, Nedráždí sliznici trávicího traktu. Aktivita nezměnila během skladování.

Droga má výrazný kardiotonické akci, projevuje ve zkrácení a posilování systolu, prodlužování diastola, napomáhá zpomalit srdeční frekvenci.

Předepsaný lék pro srdeční selhání etapy II a III různých etiologií; doporučuje se drogu převážně ve formulářích, doprovázeno síňové tachyarytmie.

Gitoksin jmenován interiér, jelikož 0,0003-0,0004 g / den s následným snížením dávky na 0,0002-0,0001 g / den. Po dosažení účinků udržovací dávka se upravuje individuálně, že pacienti trvat dlouhou dobu,.

Možné komplikace a opatření jsou stejné, jak použití ostatních drog digitalis.

Kordigit (Cordigitum) - Novogalenovyh příprava suchého listí a náprstník červený, obsahující množství glykosidů (gitoksin a digitoxinu). Mírně žlutý amorfní prášek, Je rozpustný ve vodě, snadná - v chloroformu, alkohol, aceton, nerozpustný v petroletheru.

Při jmenování kordigita léčebný účinek pozorovaný v 1. den, a to iv těžké stagnaci (Prudký nárůst v játrech, ascites). Akce kordigita je podobné čistému digitoksina, který absorboval téměř 100 % bez ohledu na závažnost stagnace.

Při použití kordigita rychle poznamenal dopad systolického digitoksina, To zpomaluje rytmus, eliminovat deficit puls, zvýšená diuréza. Při odebrání lék bradycardia zmizí za 2-4 dnů, co, zřejmě, To je vzhledem k rychlému ukončení gitoksina, člen kordigita, který je menší nasákavost, při kumulaci, Rychlejší eliminace z organismu, než čistá digitoxinem, a relativně rychle přeměnit v játrech na neaktivní aglykon.

Terapeutický účinek je zvláště výrazný, když kordigita tahisistolicheskoy fibrilací síní, flutter síní k blokádě 2:1, když thyrotoxic poškození srdce. Nicméně, citlivost na kordigitu se může měnit v poměrně širokém rozmezí, a dávka by měla být přísně a ndividualnoy.

Léčivo je předepsán uvnitř 0,5-1 tablety 2-4 krát denně. IN 1 tableta obsahuje 0,0008 g aktivní glykosidy, který odpovídá aktivity 0,1 Pan standardizované list náprstník.

Kontraindikace společné skupině léků náprstník červený.

K dispozici v tabletách, obsahující 0,0008 g (0,8 mg), a svíčky, obsahující 0,0008 Pan kordigita.