Misoprostol
Když ATH:
A02BB01
Charakteristický.
Syntetický analog PGE1. Skládá se ze dvou diastereoizomerů v poměru 1:1.
Prášek, po zředění s vodou tvořit viskózní kapalina. Molekulová hmotnost 382,54.
Farmakologický účinek.
Gastroprotektivní, protivoyazvennoe, uterotoniziruyuschee, stimulace generické aktivity.
Aplikace.
Eroze gastrointestinálního traktu, žaludeční a duodenální vřed, erozivní a ulcerózní lézí gastrointestinálního traktu během léčby léky, vč. NSAID gastropatie (Prevence a léčba). Ukončení těhotenství časných termínů (na 42 dny menstruace) - Pouze ve spojení s mifepriston.
Kontraindikace.
Přecitlivělost, vč. na jiné prostaglandinů a jejich analogů, laktace, Děti a mládež věk (na 18 léta).
Omezení platí.
Výrazy jater, selhání ledvin, hypotenze, CHD, cévní mozková příhoda, mozková ateroskleróza, koronarokardioskleroz, epilepsie, enterokolitida, průjem, pokročilý věk; endokrinopatie a nemoci endokrinní, vč. cukrovka, nadledvin dysfunkce; hormonálně závislých nádorů; anémie; při žádosti o interrupci - používání nitroděložní antikoncepční prostředky (Před použitím, odstraňte nitroděložního tělíska), Podezření na mimoděložní těhotenství.
Těhotenství a kojení.
Při použití jako činidlo gastroprotektivním: kontraindikován v těhotenství (vč. Při plánování těhotenství). Aby se zabránilo těhotenství u žen v reprodukčním věku před zahájením léčby, musíte nejprve těhotenský test v séru strávit, který by měl být negativní pro 2 týdny před obdržením lék. Léčba by měla být zahájena dříve než 2-3 dny po začátku menstruace. Během období podávání misoprostolu měli používat spolehlivé metody antikoncepce (při výskytu těhotných žen jsou informováni o potenciálním ohrožení plodu).
Při použití jako prostředek uterotoniziruyuschego To může být použit pouze pro ukončení těhotenství, jinak v těhotenství kontraindikováno.
Kategorie akce za následek FDA - X. (Testy na zvířatech nebo klinických studií ukázaly porušení plodu a / nebo existují důkazy rizika nežádoucích účinků na lidský plod, získané ve výzkumu nebo praxi; riziko, spojené s užíváním drog v těhotenství, větší než potenciální přínosy.)
Nepravděpodobný, misoprostol přechází do mateřského mléka, tk. to se rychle metabolizuje v těle. Nicméně, informace o jeho aktivního metabolitu - kyseliny misoprostol - žádný, proto se nedoporučuje pro kojící ženy, protože misoprostol potenciál pronikání kyseliny misoprostolu v mateřském mléce, což může způsobit vážné průjem u dítěte.
Vedlejší účinky.
Ze zažívacího traktu: bolest břicha, dyspepsie, nadýmání (2,9%), nevolnost a / nebo zvracení, průjem (11-40%) nebo zácpa (1,1%).
S močové a pohlavní soustavy: menstruační poruchy, dysmenorea, hypermenorrhea, postmenopauzální vaginální krvácení, menorragija, metrorragija, bolesti v podbřišku, ve vztahu k redukci myometrium.
Alergické reakce: kožní vyrážka, svědění, angioedém.
Ostatní: změny hmotnosti, závrať, bolest hlavy (2,4%), astenie, únava, hypertermie; extrémně vzácný u žen před- a postmenopauzálních - záchvaty.
Spolupráce.
Stravování, antacida provázen poklesem koncentrace kyseliny misoprostol v plazmě (klinicky nevýznamné). V kombinaci s antacidy s obsahem hořčíku se může zvýšit průjem způsobený misoprostolu. Vstupné na dlouhou dobu rifampicinu, izoniazida, antikonvulziva, Antidepresiva, cimetidin, kyselina acetylsalicylová, indomethacin a drogy skupina fenobarbital, kouření více 10 cigaret den - stimuluje metabolismus misoprostolu, snížení úrovně séra.
Během 1 týdnů po misoprostol měli opustit vstup kyseliny acetylsalicylové a ostatních NSA.
Nadměrná dávka.
Nebyla popsána projevy předávkování u lidí. Vycházeje z výsledků studií na zvířatech tioksichnosti, klinické příznaky, ukazыvayushtimi z misoprostol peredozirovku, ospalost, letargie, tremor, křeče, dušnost, bolest břicha, průjem, horečka, tlukot srdce, snížení krevního tlaku, bradykardie.
Léčba: terapie simptomaticheskaya. Hemodialýza nyeeffyektivyen.
Dávkování a správa.
Uvnitř. Režim dávkování se stanoví individuálně, v závislosti na důkazech.
Pro prevenci žaludečních vředů, způsobené NSAID, a léčba erozivní gastritidy a žaludeční a duodenální vřed: podle 200 mg 2-4x denně (poslední vstup - před spaním); Denní dávka - 400-800 g. Když špatná snášenlivost podání jedné dávky může být snížena na 100 mg. Při renální insuficienci se denní dávka snížena o 50%.
Potrat (v kombinaci s mifepriston): 36 až 48 hodina po mifepristone podávané 400 mg misoprostolu.
Bezpečnostní opatření.
V žádosti o ukončení raném těhotenství Misoprostol by měl být používán pouze v kombinaci s mifepristone. V kombinaci s mifepristonu léky by měly být použity pouze na lékařský předpis a pod lékařským dohledem a pouze ve specializovaných nemocnicích, s kapacitou pro poskytování nouzové pomoci chirurgické a gynekologické transfuze, a mít patřičně vyškolený zdravotnický personál.
Použití této drogy vyžaduje prevence Rh-konfliktu a ostatních obecných činností, Současné potrat. Před jmenování misoprostolu pacienta by měli být podrobně informováni o účincích a možných nežádoucích účinků léku. Pacient by měl být sledován v nemocnici po dobu 4-6 hodin před podáním. Během a po ošetření pacient musí být včas lékařská pomoc v případě masivního krvácení nebo jiných komplikací. Poté, co vzal lék pro pacienty, obvykle, tam je mírné vaginální krvácení, u některých žen - velmi dlouhý. Ve velmi raném těhotenství potrat je možný po mifepristone, ale v tomto případě také potřebují pilulky misoprostol optimalizovat výsledky lékařského potratu. Po podání misoprostolu v přibližně 80% Ženy potrat nastane během 6 h a přibližně 10% Ženy - pro 1 Slunce. Pacient musí být znovu testován ve stejné nemocnici po 8-15 dnů po podání dávky. Pokud je to nutné, by mělo být provedeno, nebo ultrazvuk k určení úrovně lidského choriového gonadotropinu v séru. Máte-li podezření, že neúplnou potrat nebo pokračování těhotenství musí být včas provést komplexní lékařské vyšetření. S neúplných potratu nebo pokračující těhotenství, odhaduje na 10-14dnů po mifepriston, VŽDY vakuové aspirace s následným histologického vyšetření aspirátu.
Užívání drogy jako gastroprotectives by měla přestat, když nastane průjem (mírný průjem není považováno za důvod pro zrušení léčby, lék převrátil ve těžkým průjmem - o 2% Případy), svědění, krvácení z pochvy, snížení krevního tlaku a zvýšení aktivity transamináz.
Spolupráce
Účinná látka | Popis interakcí |
Kyselina acetylsalicylová | FKV. Urychluje biotransformaci, snižování hladin krevního. |
Isoniazid | FKV. Urychluje biotransformaci, snižování hladin krevního. |
Indomethacin | FKV. Urychluje biotransformaci, snižování hladin krevního. |
Rifampicin | FKV. Urychluje biotransformaci (indukuje CYP3A4) a oslabuje účinek |