Metoclopramid-Acres

Aktivní materiál: Metoclopramid
Když ATH: A03FA01
CCF: Antiemetik centrální akce, blokuje receptory dopaminu
Když CSF: 11.06.02
Výrobce: Chemicko-farmaceutické Plant Chinakrin of (Rusko)

Dávkování Form, Složení a balení

Pills bílá nebo bílá s nažloutlým odstínem, Valium, zkosená; tolerance mramorování.

Pomocné látky: laktóza, bramborový škrob, koloidní oxid křemičitý, magnesium-stearát.

10 PC. – obaly Valium polohopisné (5) – balení karton.

POPIS ÚČINNÝCH LÁTEK

Farmakologický účinek

Antiemetický, snižuje nevolnost, škytavka; stimuluje peristaltiku zažívacího traktu. Antiemetický účinek vzhledem k blokádě dopaminu D₂-receptory a zvýšit práh chemoreceptor spouštěcí zónu, Je to blokátor receptorů serotoninu. Předpokládá se,, metoklopramid, že inhibuje uvolnění hladkého svalstva žaludku, způsobené dopaminu, čímž se zvýší cholinergní reakce: gastrointestinální hladké svaloviny. To přispívá k urychlení vyprazdňování žaludku tím, že brání uvolnění těla a zvýšení aktivity antra žaludku a horní části tenkého střeva. Snižuje refluxu obsahu do jícnu zvýšením tlaku v jícnu svěrače v klidu a zlepšuje kyseliny z jícnu clearance zvýšením amplitudy jeho peristaltickým.

Metoklopramid stimuluje sekreci prolaktinu a způsobuje přechodné zvýšení cirkulující hladiny aldosteronu, , které mohou být doprovázeny retencí krátkodobé tekutin.

Farmakokinetika

Po požití se rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu. Vazba na plazmatické bílkoviny je asi 30%. Biotransformaci v játrech. Napište především ledviny v nezměněné podobě, jakož i metabolity. T_1/2 Je to mezi 4 na 6 žádná.

Svědectví

Zvracení, nevolnost, škytavka různého původu. Atonie a hypotonie žaludku a střev (vč. Pooperační); žlučových dyskineze; refluxní ezofagitidy; nadýmání; v komplexní léčbě akutního žaludečního vředu a duodenálního vředu; zrychlení peristaltiky během gastrointestinálních radiokontrastních studií.

Režim dávkování

Dospělí uvnitř – podle 5-10 mg 3-4 x / den. Zvracení, silná nevolnost podáván metoklopramid / m nebo / dávku 10 mg. Intranasální – podle 10-20 mg do každé nosní dírky 2-3 x / den.

Maximální dávka: single požití – 20 mg; denně – 60 mg (pro všechny cesty podávání).

Průměrná jednotlivá dávka pro děti starší 6 s je 5 mg 1-3 x / den orálně nebo parenterálně. Pro děti ve věku do 6 let denní dávka pro parenterální podávání je 0.5-1 mg / kg, frekvence podávání – 1-3 x / den.

Vedlejší efekt

Ze zažívacího systému: na počátku léčby může být zácpu, průjem; zřídka – sucho v ústech.

CNS: Na začátku léčby může být pocit únavy, ospalost, závrať, bolest hlavy, deprese, akathisia. Možná, že vznik extrapyramidových příznaků u dětí a mladých dospělých (dokonce i po jedné aplikaci metoklopramid): křeč obličejových svalů, hyperkineza, spastické torticollis (obvykle, konají bezprostředně po ukončení metoclopramidu). Při delším používání, častěji u starších pacientů, možné účinky Parkinsonovy nemoci, dyskineze.

Z hematopoetického systému: časná léčba možné agranulocytóza.

Na straně endokrinního systému: zřídka, dlouhodobé použití ve vysokých dávkách – galaktorea, gynekomastie, nepravidelná menstruace.

Alergické reakce: zřídka – kožní vyrážka.

Kontraindikace

Krvácení z gastrointestinálního traktu, Mechanická obstrukce střeva, perforace žaludku nebo střev, feochromocytom, extrapyramidové poruchy, epilepsie, prolaktinozavisimye nádor, glaukom, těhotenství, laktace, souběžné užívání anticholinergik, Přecitlivělost na metoklopramid.

Těhotenství a kojení

Kontraindikován během těhotenství.

Při použití v laktaci (kojení) by měl být považován, metoklopramid, že přechází do mateřského mléka.

IN experimentální studie žádné nežádoucí účinky nalézt na ovoce MCP.

Upozornění

Chcete-li používat opatrně u pacientů s astmatem, vysoký tlak, porucha funkce jater a / nebo ledvin, Parkinsonova nemoc.

S velkou opatrností by měl být použit u dětí, zvláště malé děti, protože mají mnohem vyšší riziko vzniku syndromu dyskinetická. Metoclopramid v některých případech to může být efektivní pro zvracení, způsobené tím, že se cytostatik.

Při použití u starších pacientů je třeba vzít v úvahu, že dlouhodobé užívání metoklopramidu ve vysokých dávkách nebo středně nejběžnější vedlejší účinky jsou extrapyramidové poruchy, zejména parkinsonismus a tardivní dyskineze.

Na pozadí metoklopramidu může dojít ke zkreslení údajů v laboratorních parametrů jaterní funkce a stanovení koncentrace aldosteronu a prolaktinu v krevní plazmě.

Účinky na schopnost řídit vozidla a řídících mechanismů

V průběhu léčby, aby se zabránilo potenciálně nebezpečné aktivity, vyžadující pozornost, rychlé psychomotorické reakce.

Lékové interakce

V aplikaci s anticholinergiky možné vzájemné odeznívání.

Zatímco použití neuroleptik (zejména fenothiazin série a deriváty butyrofenonu) zvýšené riziko extrapyramidových reakcí.

V aplikaci lepší tlumení kyseliny acetylsalicylové, Paracetamol, ethanol.

Metoclopramid v / úvodu zvyšuje rychlost absorpce diazepam a zvyšuje jeho maximální koncentrace v plazmě.

V aplikaci s pomalu se rozpouštějící dávkové formě může být snížena, digoxin koncentraci digoxinu v krevním séru 1/3. Zatímco použití digoxinu v kapalné dávkové formě, nebo ve formě rychle se rozpouštějících dávkových forem interakce byly pozorovány.

V aplikaci s zrychleném absorpcí zopiclonu zopiclone; kabergolinem – může snižovat účinnost kabergolinu; ketoprofen – snížená biologická dostupnost ketoprofenu.

Vzhledem antagonismus receptorů dopaminu může snížit metoklopramid antiparkinsonický působení levodopy, čímž se může zvýšit biologickou dostupnost levodopy vlivem zrychlení evakuaci ze žaludku pod vlivem MCP. Výsledky jsou nejednoznačné interakce.

Při současném použití s ​​Valium urychlené vstřebávání mexiletin; s meflochinu – To zvyšuje rychlost vstřebávání meflochinu a jeho koncentrace v krevní plazmě, tak, že je možné snížit vedlejší účinky.

Zatímco použití morfinu zrychlil absorpci morfinu při podání a posílila svou sedativní účinek.

V aplikaci, se sníženou absorpcí nitrofurantoin nitrofurantoin.

Při použití metoklopramid těsně před podáním propofolu nebo thiopentalem může být požadováno, aby snížily své indukční dávky.

Pacienti, příjem metoclopramid, zesílené a prodloužené účinky suxamethonia chloridu.

V aplikaci s tolterodinom snižuje účinnost metoklopramid; fluvoxaminem – popisuje případ, extrapyramidálních poruch; fluoxetin – existuje nebezpečí extrapyramidálních poruch; Cyklosporin – zvyšuje absorpci cyklosporinu a zvýšení jeho koncentrace v krevní plazmě.