Aktivní materiál: Methylprednisolon
Když ATH: H02AB04
CCF: GCS pro injekce
ICD-10 kódy (svědectví): Odpověď č. 15, A17.0, B15, B16, B17.1, B18.1, B18.2, C34, C81, Kódy C90.0, Q91, Q92, D59, D59.1, D60, D61, D69.3, D69,5, D70, D86, E05, E06, E25, E27.1, E27.2, E27.4, G35, G93.6, H10.1, H10.2, H10.4, H10.5, H16, H16.2, H20,0, H20.1, H30, H44.1, H46, I01, J30.1, J30.3, J45, J46, J63.2, J69, J82, J84, K50, K51, K72, K73, L10, L13.0, L20.8, L21, L23, L24, L26, L40, L50, L51.1, L51.2, M05, M07, M08, M10, M15, M30, M32, M33, M34, M45, M65, M71, M75,0, M77, N00, N04, R11, R57,0, R57.1, R57,8, T14.3, T78.2, T78.3, T79.4, T80.6, T88.7, Z94
Když CSF: 04.01
Výrobce: ORION CORPORATION (Finsko)
Pills od bílé až téměř bílé, kolo, plochý, zkoseným okrajem a příčné Valium, na jedné straně.
| 1 poutko. | |
| methylprednisolon | 4 mg |
Pomocné látky: monohydrát laktózy, kukuřičný škrob, magnesium-stearát, želatina, mastek, Vyčištěná voda.
30 PC. – флаконы темного стекла (1) – пачки картонные.
100 PC. – флаконы темного стекла (1) – пачки картонные.
30 PC. – флаконы пластиковые (1) – пачки картонные.
100 PC. – флаконы пластиковые (1) – пачки картонные.
Pills od bílé až téměř bílé, kolo, plochý, se zkoseným okrajem, с поперечной делительной риской и нанесенным кодом “ORN 346” на одной стороне.
| 1 poutko. | |
| methylprednisolon | 16 mg |
Pomocné látky: monohydrát laktózy, kukuřičný škrob, magnesium-stearát, želatina, mastek, Vyčištěná voda.
30 PC. – флаконы темного стекла (1) – пачки картонные.
100 PC. – флаконы темного стекла (1) – пачки картонные.
30 PC. – флаконы пластиковые (1) – пачки картонные.
100 PC. – флаконы пластиковые (1) – пачки картонные.
Valium pro drogy řešení pro I / O, a / m jako bílý nebo slabě nažloutlý, gigroskopichnogo liofilizirovannogo poroshka.
| 1 fl. | |
| methylprednisolon (ve formě sukcinátu sodném) | 250 mg |
Pomocné látky: Hydroxid sodný.
Láhve (1) – пачки картонные.
Valium pro drogy řešení pro I / O, a / m jako bílý nebo slabě nažloutlý, gigroskopichnogo liofilizirovannogo poroshka; приложенный растворитель – прозрачная бесцветная жидкость.
| 1 fl. | |
| methylprednisolon (ve formě sukcinátu sodném) | 250 mg |
Pomocné látky: Hydroxid sodný.
Solventní: voda d / a (4 ml).
Láhve (1) spolu s rozpouštědlem (amp. 1 PC.) – пачки картонные.
Syntetické kortikosteroidy. Anti-pobuřující, antialergický, imunosupresivní efekt, zvyšuje citlivost beta-adrenergních receptorů endogenními katecholaminy.
To ovlivňuje se specifickými receptory cytoplazmatickými (GCS receptory existují ve všech tkáních, zejména mnoho z nich v játrech) za vzniku komplexu, vyvolávající tvorbu proteinů (vč. enzymy, regulaci životně důležité procesy v buňkách).
Vliv methylprednisolonu na metabolismus bílkovin: To snižuje množství globulin v plazmě, To zvyšuje syntézu albuminu v játrech a ledvinách (s rostoucím poměrem albumin / globulin), Syntéza a snižuje protein katabolismus zvýšení svalové tkáně.
Vliv methylprednisolonu na metabolismus lipidů: zvýšená syntéza vyšších mastných kyselin a triglyceridů, přerozděluje tuk (hromadění tuku se vyskytuje především v oblasti ramenního pletence, osoba, život), To vede k rozvoji hypercholesterolemie.
Vliv methylprednisolonu na metabolismus sacharidů: zvyšuje vstřebávání sacharidů ze zažívacího traktu, zvyšuje aktivitu glukózo-6-fosfatázy (zvyšuje přísun glukózy z jater do krve), fosfoenolpiruvatkarboksilazy zvyšuje aktivitu a syntézy aminotransferáz (aktiviruet gluconeogenesis), podporuje hyperglykémie.
Vliv methylprednisolonu na metabolismus vody elektrolytů: oddálení sodíku a vody v těle, stimuluje vylučování draslíku (mineralokortikoidní aktivita), snižuje vstřebávání vápníku z gastrointestinálního traktu, snižuje mineralizaci kostí.
Protizánětlivý účinek je v důsledku inhibice uvolňování eosinofilů a žírných buněk, zánětlivých mediátorů, lipokortinov vyvolávající tvorbu a snížení počtu žírných buněk, вырабатывающих гиалуроновую кислоту, se snížením propustnosti kapilár, stabilizace buněčných membrán (zejména lysozomální) organely a membrány. Působí na všech fázích zánětlivého procesu: Inhibuje syntézu prostaglandinů na úrovni kyseliny arachidonové (Lipokortin inhibuje fosfolipázy A2, liberatiou potlačuje arachidonová kyselina inhibuje biosyntézy endoperekisey, leukotrieny, přispívání vč. zánět, alergie), Syntéza pro-zánětlivých cytokinů (vč. interleukin 1, tumor nekrotizující faktor-alfa), zvyšuje odolnost buněčnou membránu, aby působením různých faktorů poškozujících.
Imunosupresivní účinek je kvůli volané involuce lymfatické tkáně, inhibice proliferace lymfocytů (zejména T lymfocyty), potlačení migrace B-buněk a při interakci T- a B-lymfocyty, inhibice uvolňování cytokinů (Interleukin-1, 2, Gamma-interferon) lymfocytů a makrofágů a snížení tvorby protilátek.
Antialergikum akce se vyvíjí z důvodu snížení syntézy a sekrece mediátorů alergie, uvolnění brzdy z senzitizovaných žírných buněk a bazofilů histaminu a dalších biologicky aktivních látek, snížení počtu cirkulujících bazofilů, T- a B-lymfocyty, žírné buňky, potlačení lymfoidní a pojivové tkáně, snížení citlivosti efektorových buněk k mediátorů alergie, inhibice protilátka, změny v imunitní odpovědi.
Když obstrukční nemoci dýchacího ústrojí v důsledku působení, hlavně, inhibice zánětu, prevenci nebo snížit závažnost otoky sliznic, snížení eosinofilní infiltrace submukózní vrstvou bronchiálního epitelu a ukládání v bronchiální sliznici cirkulujících imunokomplexů, a brzdění erozirovaniya olupování a slizniční. To zvyšuje citlivost beta-adrenergních receptorů průdušek malých a středních endogenními katecholaminy a exogenní sympatomimetika, To snižuje viskozitu hlenu snížením její výroby.
Подавляет синтез и секрецию АКТГ и вторично – синтез эндогенных ГКС.
Brání pojivové tkáně reakci v zánětlivém procesu a snižuje možnost vzniku zjizvené tkáně.
Absorpce a distribuce
Je-li požití se rychle vstřebává, absorpce je větší než 70%. Подвергается эффекту “первого прохождения” через печень.
Když / m zavedení kompletního absorpce a dostatečně rychle. Biologická dostupnost s / m zavedení 89%.
Cmax po požití 1.5 žádná, при в/м введении – 0.5-1 žádná. Cmax po / v dávce 30 mg / kg pro 20 nebo m / kapání v dávce 1 g pro 30-60 m, dosáhne 20 ug / ml. Cmax Po / m 40 mg pro 2 h up 34 ug / ml.
Vazba na plazmatické proteiny (Pouze albumin) - 62% bez ohledu na dávku.
Metabolismus
To je primárně metabolizován v játrech. Metaʙolitы (11-keto- a 20-hydroxy sloučenina) Oni nemají aktivitu glukokortikoidů a vylučován primárně ledvinami. Během 24 h kolem 85% injekčně dávky nalezeno v moči, a o 10% – в кале. Proniká Geb a placentární bariérou. Metabolity detekován v mateřském mléce.
Dedukce
T1/2 z krevní plazmy po perorálním podání je přibližně 3.3 žádná, при парентеральном введении – 2.3-4 a h, pravděpodobně, Nezáleží na způsobu podávání. Vzhledem k intracelulární aktivitu odhalila výrazný rozdíl mezi T1/2 methylprednisolon z plazmy a T1/2 celý organismus (o 12-36 žádná). Pharmaceuticals přetrvává i, pokud je koncentrace léčiva v krvi neurčeno.
Ústně
Parenterální (Nouzová terapie pro podmínky, vyžadující rychlé zvýšení koncentrace GCS v těle)
Dávka a trvání léčby je určen lékař individuálně v závislosti na indikaci a na závažnosti onemocnění.
Pills
Veškeré denní dávka se doporučuje brát perorálně jednou denní dávku nebo double - za den, s ohledem na cirkadiánní rytmus sekrece endogenních kortikosteroidů v rozmezí 6 na 8 h am. Vysoká Denní dávka může být rozdělena do 2-4 vstupné, ve stejnou dobu v dopoledních hodinách by měla být velká dávka. Tablety by se měly užívat během nebo bezprostředně po jídle, pití malé množství tekutiny.
Počáteční dávka může být od 4 mg 48 mg methylprednisolonu denně, v závislosti na povaze choroby. Na méně závažných onemocnění Obvykle postačí použití nižších dávkách, i když někteří pacienti mohou vyžadovat vyšší dávky. Vysoké dávky mohou být nutné pro takové onemocnění a stavů, jako roztroušená skleróza (200 mg / den), otok mozku (200-1000 mg / den) a transplantace orgánů (na 7 mg / kg / den). Pokud v přiměřené lhůtě ne obdržela uspokojivou klinický účinek, lék by měl být zrušeno a pacient jiný druh terapie.
Děti dávka určí lékař na základě hmotnosti nebo povrchu těla. Na nedostatečnost nadledvin – внутрь 0.18 mg / kg nebo 3.33 mg / m2/sut 3 vstupné, при других показаниях – по 0.42-1.67 mg / kg nebo 12.5-50 mg / m2/sut 3 vstupné.
Chronické podávání denní dávky léku by měla být snížena postupně. Délka léčby by neměla být přerušena náhle.
Valium pro drogy řešení pro I / O, a / m
Přípravek je podáván parenterálně ve formě pomalého I / tryskového injekčního nebo infuzního /, a / o Injection.
Roztok pro injekce se připraví přidáním rozpouštědla do injekční lahvičky se lyofilizuje před použitím. Smíšený roztok obsahuje 62.5 mg / ml methylprednisolonu.
Jako přídavná léčba v život ohrožující stavy zavedla 30 mg / kg tělesné hmotnosti / v alespoň 30 m. Zavedení této dávky je možno opakovat každý 4-6 h pro maximální 48 žádná.
Pulsní léčba v léčbě nemocí, ve kterém je účinná terapie GCS, během exacerbace onemocnění a / nebo neúčinnosti standardní léčby.
| Svědectví | Doporučený režim |
| Revmatická onemocnění | 1 g / den / po dobu 1-4 dny nebo 1 g / měsíc / v pro 6 Měsíce |
| Systémový lupus erythematodes | 1 g / den / po dobu 3 dnů |
| Roztroušená skleróza | 1 g / den / po dobu 3 nebo 5 dnů |
| Oteklé stav (např, glomerulonefritis, lupus nefritida) | 30 mg / kg / den po více než 4 dny nebo 1 g / den po dobu 3, 5 nebo 7 dnů |
Výše Dávka by se měla podávat alespoň po dobu 30 m. Podávání může být opakován, Pokud se během jednoho týdne po ošetření bylo dosaženo zlepšení, nebo pokud to vyžaduje stav pacienta.
Pro zlepšení kvality života v rakovina v terminálním stádiu zavedla 125 mg / den / den po dobu až 8 týdny.
Chemoterapie, charakterizovaný nepatrný nebo srednevyrazhennym vomitoxin, zavedla 250 mg / v alespoň 5 min pro 1 hodin před podáním chemoterapeutické léčivo, na začátku chemoterapie, jakož i po jejím ukončení. Chemoterapie, charakterizovaný vyjádřil dávivý efekt, zavedla 250 mg / v alespoň 5 min v kombinaci s příslušnými dávkami metoclopramidu nebo butyrofenonu pro 1 hodin před podáním chemoterapeutické léčivo, pak 250 mg / chemoterapie na začátku roku a po uzavření.
Na jiné údaje počáteční dávka je 10-500 mg / w v závislosti na chorobě. Na krátký kurs těžkých akutních stavů může vyžadovat vyšší dávky. Zahajovací dávka, nepřesahující 250 mg, Podává se v / pro alespoň 5 m, Dávky nad 250 mg se podává po dobu alespoň 30 m. Následné dávky jsou podávány v / V nebo / m, a dobu trvání intervalů mezi správními orgány, závisí na odpovědi pacienta na léčbu a na jeho klinický stav.
Děti by měly být podávány nižší dávky (avšak ne méně než 0.5 mg / kg / den), Nicméně, při výběru dávky v první řadě v úvahu závažnost stavu a reakci pacienta na terapii, a ne věku a tělesné hmotnosti.
Frekvence a závažnost nežádoucích účinků závisí na délce užívání, hodnota použitém dávkování a možnost dodržování denní rytmus určení metipred.
Na straně endokrinního systému: snížená tolerance glukózy, steroidní diabetes, projev latentního diabetes mellitus, potlačení nadledvin, Cushingův syndrom (moon tvář, obezita, typ hypofýzy, girsutizm, zvýšený krevní tlak, dysmenorea, amenorrhea, svalová slabost, strie), opožděný sexuální vývoj u dětí.
Ze zažívacího systému: nevolnost, zvracení, pankreatitida, Steroidní vředy žaludku a dvanáctníku, erozivní ezofagitidy, gastrointestinální krvácení, perforace stěny zažívacího traktu, poruchy chuti k jídlu, zažívací potíže, nadýmání, Ikotech; редко – повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.
Kardiovaskulární systém: Arytmie, bradykardie (až k srdečnímu selhání); U predisponovaných pacientů, rozvine nebo zvýšenou závažnost srdečního selhání, Změny na EKG, typické hypokalemie, zvýšený krevní tlak, hyperkoagulační, trombóza; u pacientů s akutním infarktem myokardu a subakutní mohou se šířit nekrózu, zpomaluje tvorbu jizevnaté tkáně, což může vést k prasknutí srdečního svalu.
Z centrálního a periferního nervového systému,: delirium, dezorientace, euforie, halucinace, afektivní šílenství, deprese, paranoia, intrakraniální hypertenze, nervozita, úzkost, nespavost, závrať, závrať, pseudotumor mozeček, bolest hlavy, křeče.
Ze smyslů: zadnyaya subkapsulyarnaya katarakta, zvýšeného nitroočního tlaku s možným poškozením zrakového nervu, sklon k rozvoji sekundární bakteriální, plísňové nebo virové infekce oka, trofické změny rohovky, exophthalmos, náhlá ztráta zraku (parenterálně v hlavě, Krk, turbinates, skalp může být ukládání krystalů léčiva v cévách oka).
Metabolismus: zvýšené vylučování vápníku, hypokalcemie, přibývání na váze, záporné saldo dusíku (zvýšená členění protein), zvýšené pocení; обусловлены минералокортикоидной активностью – задержка жидкости и натрия (periferní edém), gipernatriemiya, gipokaliemichesky syndrom (kaliopenia, arytmie, myalgie nebo svalové křeče, neobvyklá slabost a únava).
Na straně pohybového aparátu: zpomaluje růst a osifikace procesy dětí (předčasné uzavření růstových zón epifyzeální), osteoporóza (очень редко – патологические переломы костей, aseptická nekróza hlavice humeru a stehenní kosti), svalová ruptura šlachy, steroidnaya myopatie, snížená svalová hmota (atrofie).
Dermatologické reakce: opožděné hojení ran, petechiae, ekchymóza, ztenčení kůže, Hyper- nebo hypopigmentace, steroid akné, strie, náchylnost k rozvoji pyodermie a kandidózy.
Alergické reakce: kožní vyrážka, svědění, anafylaktický šok, Lokální alergické reakce.
Lokální reakce při podávání parenterálně: hořící, ztuhlost, bolest, mravenčení v místě vpichu, infekce v místě vpichu; редко – некроз окружающих тканей, jizvy v místě vpichu, atrofie kůže a podkožního vaziva se / m úvodu (To je zvláště nebezpečné pro zavedení do deltového svalu).
Ostatní: rozvoj nebo exacerbace infekce (Vzhled tohoto vedlejší efekt přispívají společně použité imunosupresiv a očkování), leukocyturie, odnětí, “приливы” крови к голове.
Pro krátkodobé užívání ze zdravotních důvodů pouze kontraindikací je přecitlivělost na methylprednisolon nebo složek léku.
Děti v období růstu GCS by měly být použity pouze v případě absolutní indikace a pod přísným lékařským dohledem.
FROM opatrnost by měla být stanovena v následujících onemocnění a stavů:
Když těhotenství (zejména v I trimestru) lék by měly být použity pouze pro zdraví.
Vzhledem k tomu, kortikosteroidy pronikají do mateřského mléka, pokud je to nutné, použijte během laktace (kojení), To by mělo přestat kojit.
Skladujte Připravený roztok pro parenterální podávání by měly být při teplotě od 15 ° C do 20 ° C a použita v průběhu 12 žádná. Je-li připravený roztok uchováván v chladničce při 2 ° C až 8 ° C,, může být použit pro 24 žádná.
Během léčby metipred (obzvláště dlouhá) musíte dodržovat oftalmologa, Ovládání BP, stav vody a elektrolytů rovnováhy, a periferní krve, a koncentrace glukózy v krvi.
Za účelem snížení vedlejších účinků, mohou být přiřazeny k antacida, a zvýšit tok draslíku v těle (dieta, doplňky draslíku). Jídlo by mělo být bohaté na bílkoviny, Vitamíny, omezující obsah tuku, sacharidů a soli.
Účinek léku je zvýšena u pacientů s hypotyreózou a jaterní cirhózou. Droga může zvýšit stávající emoční nestabilitu nebo psychotické poruchy. Když se odkazuje na historii psychózy metipred při vysokých dávkách předepsaných pod přísným lékařským dohledem.
Opatrnosti je třeba v akutní a subakutní infarktu myokardu vzhledem k možnosti šíření nekrózy, zpomaluje tvorbu jizevnaté tkáně a srdečního svalu ruptury.
Ve stresových situacích v průběhu udržovací léčby (vč. chirurgie, trauma, infekční nemoci) by měla být upravit dávku léku vzhledem ke zvýšené poptávce po SCS.
S náhlým zrušení, zejména v případě podle dosavadního stavu s vysokou dávkou, může vyvinout stažení (anorexie, nevolnost, letargie, generalizované bolesti pohybového systému, celková slabost), jakož i exacerbace onemocnění, o kterém byl jmenován metipred.
Během léčby metipred by neměly být očkovány v důsledku nižší imunitní odpovědi a, čímž, Pokles účinnost vakcíny.
Jmenování metipred kdy přidružené infekce, septiky podmínky a tuberkulóza, je nutné zároveň k léčbě antibiotiky baktericidním účinkem.
U dětí během dlouhodobé léčby metipred pečlivé sledování dynamiky růstu a vývoje. Děti, že v průběhu léčby v kontaktu s pacienty s spalničky nebo plané neštovice, preventivně předepsat specifické imunoglobuliny.
Vzhledem ke slabé mineralokortikoidní účinkem pro substituční terapii v adrenální insuficience metipred používá v kombinaci s mineralokortikoidní.
U pacientů s diabetem by měly monitorovat koncentraci glukózy v krvi av případě potřeby upravit dávkování giloglikemicheskih prostředky.
Ukázal radiační kontrola kostní kloubu systému (Fotografie pozvonochnika, štětec).
Metipred u pacientů s latentními infekčních onemocnění, ledvin a infekce močových cest může způsobit leukocyturia, který může být diagnostický význam.
Metipred zvyšuje metabolity 11- a 17 oksiketokortikosteroidov.
Příznaky: může zvyšovat nežádoucí účinky popsané výše.
Léčba: symptomatický. Je nutné snížit dávku metipred.
Současné podání methylprednisolonu:
ACTH zvyšuje účinky methylprednisolon.
Ergokalciferol a parathormon bránit rozvoji osteopatie, volal methylprednisolon.
Cyklosporin a ketokonazol, zpomaluje metabolismus metylprednisolonu, V některých případech může zvýšit jeho toxicitu.
Současné podávání androgenů a anabolických steroidů léků s methylprednisolonu podporuje periferní edém, hirsutismus a akné.
Estrogen a orální antikoncepce snižují estrogensoderzhaschie clearance methylprednisolonu, , které mohou být doprovázeny zvýšenou závažnosti jeho akce.
Mitotan a další inhibitory kůry nadledvin může vyžadovat zvýšení dávky metylprednisolonu.
Zatímco použití živých virových vakcín, a ve srovnání s jinými typy imunizaci zvyšuje riziko aktivace virů a vývoj infekcí.
Imunosupresivní léky zvyšují riziko infekcí a lymfomu nebo jiných lymfoproliferativních, spojená s Epstein-Barrové.
Antipsihoticheskie fondy (neuroleptika) azathioprin a zvýšit riziko vzniku šedého zákalu při jmenování metylprednisolonu.
Současné podávání antacid snižuje absorpci metylprednisolon.
Zatímco použití Tyreostatika se snižuje, а с тиреоидными гормонами – повышается клиренс метилпреднизолона.
Farmaceutické interakce
Možné farmaceutické metylprednisolon nekompatibility s ostatními I / podávanými léky. Doporučuje se podávat odděleně od ostatních drog (in / bolusu, nebo prostřednictvím jiné IV, jako druhý roztok).
Léčivo je šířen pod lékařský předpis.
Seznam B. Lék je ve formě tablet by měla být uložena v místě nepřístupném dětem při teplotě v rozmezí od 15 ° do 25 ° C. Lyofilizovaný prášek by měl být uchováván mimo dosah dětí, temnu při teplotě 15 ° C až 25 ° C,. Doba použitelnosti - 5 léta.
Připravený roztok je třeba skladovat v chladničce při 2 ° C až 8 ° C 24 žádná.
Tento web používá soubory cookie a služby ke shromažďování technických údajů od návštěvníků za účelem zajištění výkonu a zlepšení kvality služeb.. Pokračováním v používání našich stránek, automaticky souhlasíte s používáním těchto technologií.
Přečtěte si více