MEROPENABOL

Aktivní materiál: Meropenem
Když ATH: J01DH02
CCF: Antibiotikum skupina karbapenemy
ICD-10 kódy (svědectví): A03, A39, A40, A41, A46, G00, i33, J15, J15.1, K65.0, L01, L02, L03, L08.0, N10, N11, N70, N71
Když CSF: 06.04
Výrobce: ABOLmed Ltd. (Rusko)

Dávkování Form, Složení a balení

Prášek pro přípravu I / V administraci bílá nebo bílá s nažloutlým odstínem.

Pomocné látky: uhličitan sodný.

Skleněné lahve (1) – balení karton.

Farmakologický účinek

Antibiotikum skupina karbapenemy pro parenterální použití. Interakce receptoru – specifický penicilin vazebné proteiny na povrchu cytoplazmatickou membránu, inhibuje transpeptidázy, inhibuje syntézu buněčné stěny peptidoglykanu (Vzhledem k strukturální podobnosti), což nakonec způsobí, že k poškození a smrt bakterií. Odolná vůči renální dehydropeptidázou-1, Baktericidní účinek, snadno proniknout buněčné stěny bakterií, odolný vůči většině beta-laktamáz, Má vysokou afinitu k proteinům vázajícím penicilin.

Ze známých beta-laktamových antibiotik, že má nejvyšší účinnost proti většině aerobních a anaerobních gram-pozitivním a gram-negativním mikroorganismům.

Je účinný proti gram-pozitivním aerobů: Bacillus spp., Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus liquifaciens, Enterococcus avium, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Lactobacillus spp., Nocardia asteroidy, Zlatý stafylokok (vč. kmeny, penicilináza), Staphylococcus spp. (koaguláza negativní kmeny), vč. Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus, Streptococcus pneumoniae (vč. Penicilin-rezistentní kmeny), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus equi, Streptococcus bovis, Streptococcus, Streptococcus viridans, Streptococcus salivarius, Streptokokové onemocnění, Streptococcus spp. (Skupina G a F), Rhodococcus equi; Gram-negativní aerobní: Achromobacter xylosoxidans, Acinetobacter anitratus, Acinetobacter lwoffii, Acinetobacter baumannii, Aeromonas hydrophila, Aeromonas sorbria, Aeromonas caviae, Alcaligenes faecalis, Bordetella bronchiseptica, Brucella melitensis, Campylobacter coli, Campylobacter jejuni, Citrobacter freundii, Citrobacter jiný, Citrobacter amalonaticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter aglomerans, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae(včetně kmenů, продуцирующие b-лактамазы, a ampicilin-rezistentní kmeny), Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Helicobacter pylori, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae (včetně kmenů, продуцирующие b-лактамазы, rezistentní na penicilin a spectinomycinu), Hafnia avenue, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella aerogenes, Klebsiella ozanae, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Proteus je úžasný, Proteus vulgaris, Rettgeri Providence, Providence stuartii, Providence alcalifaciens, Pasteurella multocida, Pseudomonas shigelloides, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas putida, Pseudomonas Alcaligenes, Burkholderia cepací, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas stutzeri, Stenotrophomonas spp., Salmonella spp. (vč. Salmonella typhi), Serratia spp. (vč. Serratia vadnoucí, Serratia liquifaciens), Shigella sonnei, Shigella flexneri, Shigella úplavice, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Vibrio je škodlivé, Yersinia enterocolitica; Anaerobní bakterie: Actinomyces israelii, Bacteroides spp. (vč. Bacteroides fragilis, Bacteroides vulgatus, Bacteroides variabilní, Bacteroides pneumosintes, Bacteroides coagulans, Bacteroides uniforma, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron), Prevotella spp. (vč. Prevotella melaninogenica, Prevotella ústa, Prevotella denticola, Prevotella levii), Porphyromonas spp. (vč. Porphyromonas asaccharolyticus), Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Clostridium difficile, Clostridium sporogenes, Clostridium mrtvola, Clostridium sordellii, Clostridium butyricum, Clostridium clostridiiformis, Clostridium Dátan, Eubacter přistál, Bakterie aerofaciens, Smrtící bakterie, Fusobacterium necrophorum, Mobiluncus curtisii, Mobiluncus žena, Peptostreptococcus anaerobius, Peptostreptococcus Micros, Peptostreptococcus saccharolyticus, Peptococcus magnus, Peptococcus prevotii, Propionibacterium akné, Propionibacterium avidius, Propionibacterium granulosum.

Farmakokinetika

Rozdělení

On / v zavedení léku v dávce 250 mg C_Makh To dosáhlo v rámci 30 a m je 11 ug / ml, dávka 500 mg C_Makh je 23 ug / ml, dávka 1 g – 49 ug / ml (absolutní farmakokinetický úměrná podané dávce pro C_Makh a hodnoty AUC tam). Po zvýšení dávky na 250 mg 2 Pan clearance se snižuje s 287 na 205 ml / min.

On / bolus dávka léku 500 mg C_Makh To dosáhlo v rámci 5 Doly a sostavlet 52 ug / ml, dávka 1 g – 112 ug / ml.

Vazba na plazmatické proteiny - 2%. Proniká ve většině tkání a tělesných tekutin, vč. v mozkomíšním moku pacientů s bakteriální meningitidy, dosažení koncentrací, větší, než je požadováno pro inhibici většiny bakterií (baktericidní koncentrace jsou prostřednictvím 0.5-1.5 hodiny po zahájení infúze). V malých množstvích do mateřského mléka. Ne akumuluje.

Metabolismus

Nevýznamné metabolismu v játrech za vzniku jediného neaktivní metabolity.

Dedukce

T_1/2 – 1 žádná, u dětí mladších 2 léta – 1.5-2.3 žádná. Rozmezí dávek 10-40 mg / kg u dospělých a dětí, existuje lineární závislost farmakokinetických parametrů. Zpráva zprávy - 70% v nemodifikované formě pro 12 žádná. Koncentrace meropenemu v moči, přesahující 10 ug / ml, udržuje 5 hodin po podání v dávce 500 mg. Zobrazí se při hemodialýze.

Farmakokinetika ve zvláštních klinických situacích

U pacientů s poruchou funkce ledvin byla clearance meropenemu koreluje s clearance kreatininu.

U starších pacientů, pokles clearance meropenemu koreluje s poklesem věkem clearance kreatininu. T_1/2 – 1.5 žádná.

Svědectví

Infekční-zánětlivá onemocnění, vyvolané vnímavými patogeny:

- Bakteriální meningitida;

- Infekce dolních cest dýchacích (vč. pneumonie, včetně nemocnice), infekce, způsobené Pseudomonas aeruginosa (zvláště u pacientů s cystickou fibrózou);

- Břišní infekce (zánět pobřišnice, pelvioperitonit, komplikovaný zánět slepého střeva);

- Pyelonefritida, pyelitis;

- Infekce kůže a měkkých tkání (vč. džbánek, lišej, sekundárně infikované dermatitida);

- Dysentery;

- Sepse;

- Bakteriální endokarditida;

- Infekční a zánětlivá onemocnění pánevních orgánů (včetně endometritis);

- Podezření bakteriálních infekcí u dospělých pacientů s febrilní epizody neutropenie (empirická léčba).

Režim dávkování

Meropenabol^® podávány ve formě I / bolusové injekce ve alespoň 5 m, nebo ve formě NA / V infuze 15-30 m.

Dávka a délka léčby by měla být nastavena v závislosti na typu, závažnost infekce a stavu pacienta.

Doporučené denní dávky.

Dospělý

Na léčbě pneumonie, infekce močových cest, gynekologické infekce (endometritida a zánětlivá onemocnění pánevních orgánů), infekce kůže a měkkých tkání I / jmenovat 500 mg každý 8 žádná.

Na léčba nosokomiální pneumonie, zánět pobřišnice, bakteriální infekce u pacientů s neutropenií (febrilní neutropenie), a sepse – v / v 1 g každý 8 žádná.

Na léčba meningitidy Doporučená dávka je 2 g každý 8 žádná.

Na chronické selhání ledvin Dávka se upraví podle toho, QC: na CC 26-50 ml / min 0,5-1 g jmenovat 2 x / den; na CC 10-25 ml / min – podle 250-500 mg 2 x / den; na CC menší než 10 ml / min – podle 500 mg 1 Čas / den.

Meropenem se objevují při hemodialýze. Pokud budete potřebovat dlouhodobou léčbu, doporučené, že jednotkové dávky (To je stanovena v závislosti na typu a závažnosti infekce) To bylo představeno na konci hemodialýzy, účinná koncentrace pro obnovu antibiotika v plazmě.

Děti

Na Děti ve věku 3 Měsíce před 12 léta Doporučená dávka pro I / V podání je 10-20 mg / kg každý 8 h v závislosti na typu a závažnosti infekce, Citlivost pathogen a stavu pacienta. V děti vážící více 50 kg použijte dávka pro dospělé.

Na meninges Doporučená dávka je 40 mg / kg každý 8 žádná.

Maximální dávka nepřekročí 2 g každý 8 žádná.

Meropenabol^® Nedoporučuje se používat v děti mladší 3 Měsíce.

Žádné zkušenosti s léku v děti s poruchou funkce jater a ledvin.

Podmínky přípravu roztoků

Pro in / bolu Meropenabol^® se ředí sterilní vody na injekci (10 ml 500 mg meropenemu). To poskytuje koncentraci roztoku 50 mg / ml.

Pro in / infuzi Meropenabol^® se ředí sterilní vody pro injekce nebo kompatibilní kapaliny na infuzi, a pak se zředí jako kompatibilní kapaliny pro infuzi (50-200 ml).

Meropenabol^®je kompatibilní s následujícími infuzními roztoky:

- 0.9% roztoku chloridu sodného na v / infuzi;

- 5% nebo 10% Dextróza (Glukóza) pro / v infuzi;

- 5% Dextróza (Glukóza) pro / v infuzích 0.02% roztok hydrogenuhličitanu sodného;

- 0.9% roztoku chloridu sodného a 5% Dextróza (Glukóza) pro / v infuzi;

- 5% Dextróza (Glukóza) z 0.225% roztoku chloridu sodného na v / infuzi;

- 5% Dextróza (Glukóza) z 0.15% Chlorid draselný roztok v infuzi /;

- 2.5% a 10% k roztoku mannitolu / infuze.

Meropenabol^® nesmí být míchán s roztoky, obsahující jiné drogy.

Vedlejší efekt

Ze zažívacího systému: bolesti v nadbřišku, nevolnost, zvracení, průjem, cholestatická hepatitida, giperʙiliruʙinemija, zvýšení jaterních transamináz a alkalické fosfatázy, LDH; zřídka - orální kandidóza, pseudomembranózní enterokolitida.

Kardiovaskulární systém: Rituály- nebo bradykardie, snížení nebo zvýšení krevního tlaku, mdloby.

Z močového systému: dizurija, otok, zhoršení funkce ledvin (giperkreatininemiя, zvýšení koncentrace močoviny v plazmě), hematuria.

Z nervové soustavy: bolest hlavy, paresthesia, nespavost, hypererethism, úzkost, deprese, poruchy vědomí, halucinace, epileptiformní záchvaty, křeče.

Z laboratorních parametrů: eozinofilija, neutropenie, leukopenie, anémie; zřídka – agranulocytóza, obratimaya trombocytopenie, snížení parciálního tromboplastinového času.

Alergické reakce: svědění kůže, kožní vyrážka, kopřivka, erythema multiforme exsudativní, angioedém, anafylaktický šok.

Lokální reakce: zánět, tromboflebit, bolestivost v místě vpichu.

Ostatní: pozitivní přímý nebo nepřímý Coombsův test, dušnost, vaginální kandidóza.

Kontraindikace

- Děti do let 3 Měsíce;

- Přecitlivělost na lék.

FROM opatrnost by měl být předepisován pacientům s alergickými reakcemi na peniciliny a cefalosporiny historie; Při určování historii chorob tračníku, vč. NYAK; pacienti s renální a jaterní nedostatečností.

Těhotenství a kojení

Bezpečnost léku během těhotenství nebyla stanovena.

V době léčby by měla přestat kojit.

Upozornění

Pacienti, s historií vykazují zvýšené citlivosti na karbapenemy, peniciliny a jiná beta-laktamová antibiotika, může projevit přecitlivělost na meropenem.

Léčba pacientů s onemocněním jater je třeba pečlivě sledovat v jaterních transamináz a bilirubinu.

V léčbě možnému vývoji rezistence patogenů, tedy dlouhodobá léčba se provádí pod stálou kontrolou šíření rezistentních kmenů.

U pacientů s onemocněním trávicího traktu, zvláště kolitida, je třeba zvážit možnost antibiotiky spojené s průjmem a pseudomembranózní kolitidy (Toxin, продуцируемый Clostridium difficile, Je to jedna z hlavních příčin kolitidy, související antibiotika), který může být prvním příznakem je vývoj průjmu během léčby.

Při monoterapii známé nebo podezření na infekce dolních cest dýchacích těžkou, způsobené Pseudomonas aeruginosa, Doporučená pravidelná náchylnost definice.

Nadměrná dávka

Náhodné předávkování je možné v průběhu léčby, zejména u pacientů s poruchou funkce ledvin. Léčba v případě předávkování by měla být symptomatická. Rychlé odstranění léčiva dosaženo při hemodialýze.

Lékové interakce

Ganciclovir zvyšuje riziko generalizované křeče.

Drogy, blok tubulární sekrece, zpomaluje a zvýšení koncentrace meropenemu v plazmě.

Není kompatibilní s heparinem.

Podmínky zásobování lékáren

Léčivo je šířen pod lékařský předpis.

Podmínky a termíny

Seznam B. Lék by měl být skladován ve tmě, v suchu a mimo dosah dětí při teplotě ne vyšší než 25 ° C. Doba použitelnosti – 2 rok.

Pro I / O injekci a / infuze se doporučuje používat čerstvě připraveného roztoku Meropenabola^®, avšak zředěný meropenem může ponechat svou činnost na 6 h při skladování roztoku při teplotě ne vyšší než 25 ° C a 36 h při skladování roztoku při teplotě, která není vyšší než 5 ° C,. Řešením není zmrazit!