Pohon

Aktivní materiál: Meropenem
Když ATH: J01DH02
CCF: Antibiotikum skupina karbapenemy
ICD-10 kódy (svědectví): A39, A40, A41, G00, J15, K65.0, L01, L02, L03, L08.0, N10, N11, N15.1, N30, N34, N70, N71, N72, N73.0, Z29.2
Když CSF: 06.04
Výrobce: AstraZeneca UK Ltd. (Velká Británie)

Dávkování Form, Složení a balení

Valium pro lék řešení pro v / Prášek z bílé na bílá s nažloutlým odstínem.

Pomocné látky: bezvodý uhličitan sodný,.

Lahvičky 10 ml (10) – kartonové krabice.
Lahvičky 20 ml (10) – kartonové krabice.

Valium pro lék řešení pro v / Prášek z bílé na bílá s nažloutlým odstínem.

Pomocné látky: bezvodý uhličitan sodný,.

Lahvičky 30 ml (10) – kartonové krabice.

Farmakologický účinek

Skupina karbapenemové antibiotikum pro parenterální podávání, odolný proti dehydropeptidázy-1 (BPD-1) člověk, To nevyžaduje žádné další podávání inhibitoru BPH-1.

Meropenem má baktericidní účinek tím, že působí na syntézu bakteriální buněčné stěny. Výkonný baktericidní aktivita proti širokému spektru meropenemu aerobních a anaerobních bakterií, vzhledem k vysoké schopnosti pronikat buněčnou stěnu bakterií, vysoká stabilita k většině β-laktamáz a významné afinitou k proteinům, svyazıvayuşçïm penicilin (BSP). Minimální baktericidní koncentrace (MBK) obvykle stejné, jako minimální inhibiční koncentrace (MIK). Na 76% Testováno bakterie poměr MBC / MIC byl 2 nebo méně.

Meropenem je stabilní v citlivosti testů stanovení. Zkoušky in vitro ukazují,, že meropenem působí synergicky s různými antibiotiky. Bylo prokázáno in vitro a in vivo, že meropenem má postantibioticski účinek.

Pouze doporučená kritéria citlivost na meropenem na základě farmakokinetiky a korelace klinické a mikrobiologické údajů – průměr zóny a MIC, určen pro příslušné patogeny.

Spektrum antibakteriální aktivity meropenemu, stanoveno in vitro, To zahrnuje prakticky všechny klinicky významné gram-pozitivních a gram-negativních aerobních a anaerobních mikroorganismů.

Příprava účinný proti Aerobní gram-pozitivní bakterií: Bacillus spp., Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus liquifaciens, Enterococcus avium, Listeria monocytogenes, Lactobacillus spp., Nocardia asteroidy, Zlatý stafylokok (kmeny, výrobu a neprodukují penicilinázu), koaguláza-negativní stafylokoky, vč. Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus xylosus, Staphylococcus varující, Staphylococcus muž, Simulace stafylokoka, Staphylococcus intermedius, Staphylococcus aureus, Staphylococcus lugdenensis, Streptococcus pneumoniae (citlivé a penicilin rezistentní), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus equi, Streptococcus bovis, Streptococcus, Streptococcus, Streptococcus milleri, Streptococcus, Streptococcus viridans, Streptococcus salivarius, Streptokokové onemocnění, Streptococcus skupina G, skupina F, Rhodococcus equi; Aerobní gram-negativní bakterie: Achromobacter xylosoxidans, Acinetobacter anitratus, Acinetobacter lwoffii, Acinetobacter baumannii, Aeromonas hydrophila, Aeromonas sorbria, Aeromonas caviae, Alcaligenes faecalis, Bordetella bronchiseptica, Brucella melitensis, Campylobacter coli, Campylobacter jejuni, Citrobacter freundii, Citrobacter jiný, Citrobacter koseri, Citrobacter amalonaticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter aglomerans, Enterobacter cloacae, Enterobacter sakazakii, Escherichia coli, Escherichia hermannii, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae (včetně kmenů, продуцирующие b-лактамазы, a ampicilin-rezistentní kmeny), Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Helicobacter pylori, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae (včetně kmenů, продуцирующие b-лактамазы, a odolné vůči penicilinu a spectinomycinu), Hafnia avenue, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella aerogenes, Klebsiella ozanae, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis, Morganella morgannii, Proteus je úžasný, Proteus vulgaris, Proteus penneri, Rettgeri Providence, Providence stuartii, Providence alcalifaciens, Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas putida, Pseudomonas Alcaligenes, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas stutzeri, Pseudomonas pseudomallei, Pseudomonas acidovorans, Salmonella spp., včetně Salmonella enteritidis, Salmonella typhi, Serratia vadnoucí, Serratia rozpuštění, Serratia rubidaea, Shigella sonnei, Shigella flexneri, Shigella boydii, Shigella úplavice, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Vibrio je škodlivé, Yersinia enterocolitica; Anaerobní bakterie: Actinomyces odontolyticus, Actinomyces meyeri, Bacteroides-Prevotella-Porphyromonas spp., Bacteroides fragilis, Bacteroides vulgatus, Bacteroides variabilní, Bacteroides pneumosintes, Bacteroides coagulans, Bacteroides uniforma, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides eggerthii, Kapsilóza Bacteroides, Prevotella buccalis, Prevotella tělo, Bacteroides gracilis, Prevotella melaninogenica, Prevotella intermedia, Křižovatka Prevotella, Prevotella splanchnicus, Oral Prevotella, Prevotella disiens, Prevotella rumenicola, Prevotella ureolyticus, Prevotella Oris, Prevotella ústa, Prevotella denticola, Prevotella levii, Porphyromonas asaccharolyticus, Bifidobacterium spp., Bilophilia wadsworthia, Clostridium perfringens, Clostridium bifermentans, Clostridium ramosum, Clostridium sporogenes, Clostridium mrtvola, Clostridium sordellii, Clostridium butyricum, Clostridium clostridiiformis, Neškodné bakterie, Clostridium subterminale, Clostridium třetí, Eubacterium přistál, Eubacterium aerofaciens, Smrtící bakterie, Fusobacterium necrophorum, Fusobacterium nucleatum, Různé bakterie, Mobiluncus curtisii, Mobiluncus žena, Peptostreptococcus anaerobius, Peptostreptococcus Micros, Peptostreptococcus saccharolyticus, Peptococcus saccharolyticus, Peptococcus asaccharolyticus, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus prevotii, Propionibacterium acnes, Propionibacterium avidius, Propionibacterium granulosum.

C droga odolný Stenotrophomonas maltophilia, Enterococcus faecium a stafylokoky rezistentní na meticilin.

Meronem prokázal účinnost jako monoterapie nebo v kombinaci s dalšími vhodnými antibiotiky při léčbě infekcí polymikrobiálních.

Farmakokinetika

Rozdělení

B / při správě pro 30 min po jedné dávce zdravým dobrovolníkům následek C_max, z přibližně 11 ug / ml pro dávku 250 mg, 23 ug / ml pro dávku 500 mg 49 ug / ml pro dávku 1 g. Nicméně, neexistuje žádný absolutní farmakokinetický úměrná podané dávce nebo pro C_max, ani pro AUC. Mimoto, pozorován pokles plazmatické clearance od 287 na 205 ml / min pro dávky 250 mg 2 g.

B / bolusové injekce 5 min jednotlivá dávka zdravým dobrovolníkům Meronema vede k dosažení C_max, z přibližně 52 ug / ml pro dávku 500 mg 112 ug / ml – pro dávky 1 g.

C_max plazma s / v 1 g léčiva přes 2 m, 3 Mines a 5 min vyrobený 110, 91 a 94 ug / ml, v daném pořadí.

Vazba na plazmatické proteiny – o 2%. Meropenem dobře proniká ve většině tkání a tělesných tekutin, vč. v mozkomíšním moku pacientů s bakteriální meningitidy, dosažení koncentrací, větší, než je požadováno pro inhibici většiny bakterií.

Přes 6 h po I / V správa 500 mg úroveň meropenem v plazmě klesne pod 1 ug / ml nebo méně. Opakované dávky podávané v intervalech 8 hodin u pacientů s normální funkcí ledvin, není dojít ke kumulaci meropenemu.

Metabolismus a vylučování

Edinstvennыy meropenem mikrobiologické neaktivní metabolity.

O 70% podané dávky se vylučuje močí beze změny v 12 žádná, po které dále močí malých. Koncentrace meropenemu v moči, přesahující 10 mcg / ml se udržuje po dobu 5 hr po dávce 500 mg. Pokud je režim podávání 500 mg každý 8 nebo h 1 g každý 6 h nepozorováno akumulaci meropenemu v plazmě a moči dobrovolníků s normální funkcí jater. U pacientů s normální funkcí ledvin T_1/2 je přibližně 1 žádná.

Farmakokinetika ve zvláštních klinických situacích

Meronema farmakokinetické parametry u dětí jsou stejné, jako u dospělých. T_1/2 meropenem u dětí do 2 léta – o 1.5-2.3 žádná, Lineární farmakokinetiku pozorované v rozmezí dávek 10-40 mg / kg.

Ukázaly, farmakokinetické studie léčiva u pacientů s renální insuficiencí, že clearance meropenemu koreluje s clearance kreatininu. Tito pacienti vyžadují úpravu dávky.

Farmakokinetické studie drogy u starších pacientů bylo prokázáno snížení clearance meropenemu, který koreluje s poklesem clearance kreatininu, věk-související.

Ukázaly, farmakokinetické studie léčiva u pacientů s onemocněním jater, že onemocnění jater nemá vliv na farmakokinetiku meropenemu.

Svědectví

Léčba následujících infekcí u dětí a dospělých, způsobeno jedním nebo více citlivé na terapeutických činidel:

- Zápal plic (vč. nozokomiální);

- Infekce močových cest;

- Infekce dutiny břišní;

- Gynekologické infekce (jako je endometrióza a zánětlivých onemocnění pánve);

- Infekce kůže a měkkých tkání;

- Meningitida;

- Septikémie;

- Empirické terapie pro podezření na bakteriální infekci u dospělých pacientů s febrilní neutropenie v pozadí, jako monoterapie nebo v kombinaci s antivirotiky, nebo antimykotika.

Režim dávkování

Dospělí dávkovací režim a délka léčby set v závislosti na typu a závažnosti infekce a stavu pacienta. Doporučujeme následující denní dávky.

Na léčbě pneumonie, infekce močového ústrojí, gynekologické infekce (endometritida a zánětlivá onemocnění pánevních orgánů), infekce kůže a měkkých tkání – 500 mg / v každém 8 žádná.

Na léčba nosokomiální pneumonie, zánět pobřišnice, podezření na bakteriální infekce u pacientů s neutropenií, a septikemie – 1 g / v každém 8 žádná.

Na léčba meningitidy – 2 g / v každém 8 žádná.

V Pacienti s poruchou funkce ledvin v CC 50 ml / min nebo menší dávka musí být snížena takto:.

Meropenem se objevují při hemodialýze, v této souvislosti, Chcete-li pokračovat v léčbě, doporučené, že jednotkové dávky (To je stanovena v závislosti na typu a závažnosti infekce) To bylo představeno na konci hemodialýzy, k obnovení účinné koncentrace v plazmě.

Zkušenosti s pacienty Meronema, podstupujících peritoneální dialýzu, chybějící.

V pacienti s jaterní nedostatečnost není třeba upravit dávku.

V Starší pacienti s normální funkcí ledvin nebo KK více 50 ml / min, není nutné upravovat dávky.

Na Děti ve věku 3 Měsíce před 12 léta Doporučená dávka pro I / V podání je 10-20 mg / kg každý 8 h v závislosti na typu a závažnosti infekce, Citlivost pathogen a stavu pacienta. V děti vážící více 50 kg by měli používat stejnou dávku jako dospělí.

Na meninges Doporučená dávka je 40 mg / kg každý 8 žádná.

Podmínky přípravě a podání roztoku

Meronem být podávány ve formě I / bolusové injekce ve alespoň 5 min a to buď ve formě NA / V infuze 15-30 m.

Neboť v / bolus Meronem se ředí sterilní vody na injekci (5 ml 250 mg meropenemu), poskytuje koncentraci roztoku 50 mg / ml.

Pro in / infuzi by měla být Meronem ředí sterilní vody na injekci nebo infuzní tekutiny a konzistentní pak další plemene (na 50-200 ml) kompatibilní infuzní tekutiny.

Meronem je kompatibilní s následujícími infuzními roztoky: 0.9% roztoku chloridu sodného na v / infuzi; 5% nebo 10% roztok glukózy pro I / V infuzi; 5% roztok glukózy pro I / infúze 0.02% roztok hydrogenuhličitanu sodného; 0.9% roztok chloridu sodného 5% roztok glukózy pro I / V infuzi; 5% roztok glukózy 0.225% roztoku chloridu sodného na v / infuzi; 5% roztok glukózy 0.15% Chlorid draselný roztok v infuzi /; s roztoku mannitolu 2.5% nebo 10% pro / v infuzi.

Meronem by neměl být míchán s roztoky, obsahující jiné drogy.

Před použitím zředěný roztok by se měla protřepat. All lahvička na jedno použití. Při chovu Meronema by se měla vztahovat standardní pravidla aseptické.

Vedlejší efekt

Závažné nežádoucí účinky jsou vzácné. Informuje o těchto nežádoucích účinků:

Alergické reakce: zřídka – angioedém, anafylaktické reakce.

Dermatologické reakce: svědění, vyrážka, kopřivka; zřídka – multiforme (exsudativní) эritema, Stevens-Johnsonův syndrom a toksičeskij épidermal'nyj nekrolýza.

Ze zažívacího systému: žaludeční potíže, nevolnost, zvracení, průjem; v některých případech – reverzibilní zvýšení krevních hladin bilirubinu, transamináz, ALP a LDH samostatně nebo v kombinaci; v některých případech – psevdomembranoznыy kolitida.

Z hematopoetického systému: reverzibilní thrombocytosis, eozinofilija, trombocytopenie, leukopenie a neutropenie (včetně velmi vzácných případů agranulocytózy). U některých pacientů je možnost pozitivního přímého nebo nepřímého Coombsova testu; také hlášeny případy snížení parciálního tromboplastinového času.

Z centrálního a periferního nervového systému,: bolest hlavy, paresthesia; Existují zprávy záchvatů, Nicméně, příčinná souvislost s recepcí Meronema není nainstalován.

Lokální reakce: zánět, tromboflebit, bolest v místě vpichu.

Účinky, v důsledku biologické aktivity: orální kandidóza, vaginální kandidóza.

Kontraindikace

- Přecitlivělost na lék.

FROM opatrnost To by mělo být předepsán současně s potenciálně nefrotoxických léků, a pacienti s příznaky dyspepsií, obzvláště spojené s kolitidou.

Těhotenství a kojení

Bezpečnost Meronema v průběhu těhotenství nebylo studováno.

Experimentální studie u zvířat neprokázaly žádné nežádoucí účinky na vyvíjející se plod. Jediné nežádoucí účinky, identifikovány ve studiích u zvířat na účinku léku na reprodukční systém, To se zvýšila frekvence potratů u opic v dávce, v 13 násobek doporučené lidských.

Meronem by neměl být používán během těhotenství, pokud možný přínos jeho použití odůvodňuje potenciální riziko pro plod. V každém případě, lék by měl být používán pod přímým dohledem lékaře.

Meropenem definovány v mateřského mléka zvířat při velmi nízkých koncentracích. Meronem by neměl být podáván během kojení (kojení), pokud možný přínos jeho použití odůvodňuje potenciální riziko pro dítě. Pokud je to nutné, použijte v době kojení by měla zvážit otázku ukončení kojení.

Upozornění

Stejně jako u jiných antibiotik, použití meropenemu jako monoterapie u kriticky nemocných pacientů se známou nebo předpokládanou infekcí dolních cest dýchacích, způsobené Pseudomonas aeruginosa, Doporučená pravidelná náchylnost definice.

Pseudomembranózní kolitida vidět s téměř u všech antibiotik a mohou se lišit v intenzitě od mírné až po život ohrožující formy. Proto antibiotika je třeba předepisovat s opatrností u osob s gastrointestinální potíže, zejména u pacientů s kolitidou. Je důležité mít na paměti diagnostiky “psevdomembranoznыy kolitida” v případě průjmů u pacientů užívajících antibiotika. I když studie prokázaly, Toxin se zdá být postaven, produkovaný Clostridium difficile, je hlavní příčinou kolitidy, související antibiotika, Musíte však mít na mysli z jiných důvodů.

Existují klinické a laboratorní příznaky přecitlivělosti částečné kříže mezi karbapenemy a ostatními beta-laktamová antibiotika, peniciliny a cefalosporiny. Navzdory, že alergické reakce s beta-laktamová antibiotika není neobvyklé, reakcí z přecitlivělosti během podávání Meronema hlášeny vzácně. Předtím, než léčba meropenem by měl být pečlivě pohovor pacientů, věnovat zvláštní pozornost reakcí přecitlivělosti na beta-laktamová antibiotika v historii. Meronem by měl být používán s opatrností u pacientů s anamnézou instrukcí pro takové jevy. Pokud se alergická reakce na meropenem, je nutné zastavit zavedení léku a přijmout příslušná opatření.

Aplikace Meronema u pacientů s onemocněním jater je třeba pečlivě sledovat hladiny transamináz a bilirubinu.

Stejně jako je tomu u jiných antibiotik, možné převládající růst mikroorganismů necitlivých, a proto potřebují neustálé sledování každého pacienta.

Infekce Aplikace, způsobené zlatý stafylokok odolný proti, nedoporučeno.

Použití v pediatrii

Účinnost a snášenlivost mají Meronema Děti ve věku 3 Měsíce není nainstalován, takže lék není doporučen pro použití u dětí mladších 3 Měsíce.

Zkušenost s drogou u dětských pacientů s neutropenií nebo primární nebo sekundární imunodeficience ne.

Zkušenosti z používání Meronema u dětí s poruchou funkce jater a ledvin není.

Účinnost a snášenlivost mají Meronema Děti ve věku 3 Měsíce není nainstalován, takže lék není doporučen pro použití u dětí mladších 3 Měsíce.

Účinky na schopnost řídit vozidla a řídících mechanismů

Meronem nemá žádný vliv na schopnost řídit motorová vozidla a jiných zařízení.

Nadměrná dávka

Náhodné předávkování je možné v průběhu léčby, zejména u pacientů s poruchou funkce ledvin.

Léčba: symptomatická léčba. Za normálních okolností, dochází k rychlému odstranění léčiva ledvinami. U pacientů s poruchou funkce ledvin, hemodialýza účinně odstraní meropenem a jeho metabolit.

Lékové interakce

Probenecid soupeří s meropenemem pro aktivní tubulární sekreci a, tak, inhibuje renální exkreci meropenemu, způsobuje zvýšení v jeho Half-Life a plazmatické koncentrace. Zbytečně. Účinnost a doba trvání akce Meronema bez probenecid jsou dostatečné, současné podávání probenecidu s Meronemom nedoporučuje.

Možný dopad Meronema metabolismus a vazba na proteiny dalších drog nebyl studován. Ale, Vzhledem k nízké vazby na plazmatické bílkoviny meropenemu (o 2%), Můžeme předpokládat,, že interakce s jinými léky, nemůže být.

MERONEM podáván během podávání jiných léků, I když to není uvedeno žádné nežádoucí farmakologické interakce.

Meronem mohou snižovat hladiny kyseliny valproové v séru. U některých pacientů může být nižší než je dosaženo terapeutické hladiny.

Nicméně, konkrétní údaje o možných lékových interakcích tam.

Podmínky zásobování lékáren

Léčivo je šířen pod lékařský předpis.

Podmínky a termíny

Seznam B. Lék by měl být uchováván mimo dosah dětí na nebo nad 30 ° C. Doba použitelnosti – 4 rok.

Doporučuje se pro I / injekcí a infuzí používá čerstvě připravený roztok Meronema, nicméně zředí Meronem zachovává uspokojivou účinnost, pokud se skladovat při pokojové teplotě (ne nad 25 ° C) nebo v chladničce (при 4 ° C) z hlediska, je uvedeno v tabulce.

Roztok se nesmí zmrznout Meronema.