LOKREN

Aktivní materiál: Betaksolol
Když ATH: C07AB05
CCF: Beta₁-adrenoblokator
ICD-10 kódy (svědectví): I10, i20
Když CSF: 01.01.01.02
Výrobce: Sanofi Winthrop INDUSTRIE (Francie)

Léková forma, SLOŽENÍ A BALENÍ

Pills, povlečený, dělitelný, bílá, kolo, čočkovitý, s dělicí rýhou na jedné straně a rytá “KE 20” – další.

Pomocné látky: monohydrát laktózy, sodný glykolát amylopektin, mikrokrystalická celulóza, Koloidní bezvodý oxid křemičitý, magnesium-stearát, gipromelloza, makrogol 400, Oxid titaničitý (E171).

14 PC. – puchýře (2) – balení karton.

Farmakologický účinek

Selektivní beta₁-blokátor bez vnitřní sympatomimetické aktivity. Ve vysokých dávkách (v koncentracích, překročení terapeutické) To vyjádřil trochu membrány stabilizující účinek (chinidin nebo podobné lokální anestetika).

Farmakokinetika

Vstřebávání

Jakmile jste uvnitř, rychle a kompletně betaxolol (100%) vstřebává z gastrointestinálního traktu. C_max betaxolol v krevní plazmě je dosaženo 2-4 žádná. Biologická dostupnost je asi 85%.

Rozdělení

Vazba na plazmatické bílkoviny je přibližně 50%. PROTI_d je přibližně 6 l / kg. Chudák proniknout BBB a placentární bariérou, mírně přechází do mateřského mléka. Přiměřené rozpustnost v tucích.

Metabolismus

Betaxolol je metabolizován v játrech za vzniku aktivních metabolitů.

Dedukce

Vylučován ledvinami ve formě metabolitů (více 80%), 10-15% – v nezměněné formě. T_1/2 ʙetaksolola – 15-20 žádná.

Farmakokinetika ve zvláštních klinických situacích

T_1/2 s je abnormální funkce jater rozšířena na 33%, ale světlá výška se nemění; V případě, že funkce ledvin T_1/2 čtyřhra (by se měla snížit dávku).

Ne odstranit hemodialýzou.

Svědectví

- Arteriální hypertenze;

- Prevence útoků anginy pectoris.

Režim dávkování

Průměrná terapeutická dávka je 20 mg (1 tab.) 1 Čas / den.

Po ukončení léčby se doporučuje postupné snižování dávky v průběhu 1-2 týdny, zvláště u pacientů s ischemickou chorobou srdeční, aby se zabránilo rozvoji odstoupení od smlouvy (v důsledku sekundární aktivací sympatického nervového systému).

V Pacienti s poruchou funkce ledvin v QA ≥ 20 ml / min, a y Pacienti jaterní nedostatečnost To nevyžaduje korekční denní dávku Locri^®. Nicméně, časná léčba se doporučuje klinické pozorování až do rovnovážné koncentrace léčiva v krevní plazmě (průměrný – 4 den).

Na Pacienti s těžkou renální nedostatečností (CC < 20 ml / min) a hemodialýzy, Doporučená počáteční dávka Locri^® je 5 mg / den, bez ohledu na frekvenci a načasování hemodialýzy.

Tablety se užívají perorálně, Není žvýkání a pít hodně tekutin.

Vedlejší efekt

Z centrálního a periferního nervového systému,: únava, slabost, závrať, bolest hlavy, ospalost, nespavost, noční můry, deprese, úzkost, zmatenost nebo krátkodobá ztráta paměti, halucinace, astenická syndrom, svalová slabost, parestézie v končetinách (pro klaudikací, Raynaudův syndrom), tremor.

Kardiovaskulární systém: sinusovaya bradykardie, tlukot srdce, ortostatická hypotenze, poruchy drátová infarkt, AV блокада (až k srdečnímu selhání), Arytmie, Oslabení kontraktility myokardu, vývoj (nebo zhoršení) příznaky srdečního selhání (otoky kotníků, stop, goleneй), výrazné snížení krevního tlaku, projevem vazospazmu (snížil periferní cirkulace, chlad z dolních končetin, Raynaudův syndrom), bolest na hrudi.

Ze zažívacího systému: suchost sliznice v ústech, nevolnost, zvracení, bolest břicha, zácpa nebo průjem, abnormální funkce jater (tmavá moč, žlutá kůže nebo Sclera, cholestáza), změna chuti.

Dýchací systém: překrvení nosní sliznice, dýchací potíže při podávání vysokých dávek (Ztráta selektivity); laringo- a bronchospasmus (u predisponovaných pacientů).

Na straně orgánu zorného: zrakové postižení, snížená sekrece slzné žlázy, suchost a bolestivost očí, zánět spojivek.

Na straně endokrinního systému: hyperglykemie u pacientů s inzulín dependentní diabetes mellitus, hypoglykemie u pacientů, příjem inzulínu, hypothyroid stav.

Dermatologické reakce: zvýšené pocení, dermahemia, vyrážka, psoriatiformní kožní reakce, zhoršení psoriázy.

Alergické reakce: kožní vyrážka, svědění, kopřivka.

Ostatní: bolest zad, artralgie, oslabení libida, snížená potence, odnětí (zvýšení záchvatů anginy, zvýšený krevní tlak); zřídka – výskyt antinukleárních protilátek (Pouze ve výjimečných případech je doprovázeno klinickými příznaky, jako je systémový lupus erythematodes, procházející při ukončení léčby).

Kontraindikace

- Chronické srdeční selhání II B-III stage;

- Kardiogenní šok;

- AV-блокада II и III степени (bez připojení kardiostimulátor);

- Prinzmetalova angina pectoris;

- SSS (vč. sinoatrialynaya blokáda);

- Vыrazhennaya bradykardie;

- Hypotenze;

- Kardiomegalija (bez známek srdečního selhání);

- Současná aplikace sultopridem a floctafenin;

- inhibitory MAO Simultánní;

- Dětství a dospívání nahoru 18 léta (Účinnost a bezpečnost nebyla stanovena);

- Přecitlivělost na betaxololu.

Lék je kontraindikován u vrozené galaktosemie, malabsorpce glukózy / galaktózy nebo deficitem laktázy (tk. Skládá se z laktózy).

FROM opatrnost drogu u pacientů s anamnézou alergických reakcí, v feochromocytomem, metabolická acidóza, okluzivní onemocnění periferních cév (intermitentní klaudikace, Raynaudův syndrom), selhání jater, chronické selhání ledvin, během hemodialýzy, myasthenia, deprese (vč. historie), starší lidé, v AV-blokádě I stupňů, v chronické obstrukční plicní nemoci (bronchiální astma, dušnost), pacientů s psoriázou, u chronického srdečního selhání, tyreotoxikóza, cukrovka.

Těhotenství a kojení

IN experimentální studie Zvíře neodhalila žádné teratogenní účinky Locri^®. Až dosud byly pozorovány lidská teratogenní účinky, V kontrolovaných prospektivních studiích vrozených vad byl pozorován.

Použití léčiva během těhotenství je možné pouze v případě,, kdy zamýšlený přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod.

Betaxolol je mírně vylučován do mateřského mléka. Riziko hypoglykémie u dítěte nebo bradykardií nebyl zkoumán. Pokud je to nutné, použijte Locri^® kojení by měl rozhodnout otázku ukončení kojení.

Stanovený, betaxolol, který ovlivňuje ovoce (nitroděložní růst, gipoglikemiâ, bradykardie). S rozvojem srdečního selhání (dekompenzace) v novorozence, jejichž matky užívaly v průběhu těhotenství, beta-blokátory, hospitalizován na jednotce intenzivní péče; glukagon podávat je založen 0.3 mg / kg; isoprenalin a dobutamin obvykle ve vysokých dávkách a dlouhým, který vyžaduje pečlivé sledování.

Je třeba si uvědomit, že novorozenců, jejichž matky obdržela beta-blokátorů, Poslední akce trvá několik dní po narození. I když se reziduální účinek může mít klinické důsledky, Přesto se může vyvinout srdeční choroby, vyžadující intenzivní péči o novorozence. V takové je třeba se vyhnout situaci zavedení řešení, uvelichivayushtih OCK (riziko akutního plicního edému). Tam jsou také zprávy o bradykardie, syndrom dechové tísně a hypoglykémie. Proto doporučujeme pečlivé sledování novorozenců v zvláštních podmínek (kontrola hladiny srdeční frekvenci a krevní glukózy v průběhu první 3-5 dny života).

Upozornění

Léčba pacientů s anginou pectoris nesmí být nikdy přerušena náhle, náhlé zrušení může vést k závažné srdeční arytmii, infarktu myokardu nebo náhlé smrti.

Pacienti, příjem Lokren^®, To vyžaduje sledování, které by měly zahrnovat sledování srdeční frekvenci a krevní tlak (na začátku léčby na denní bázi, pak 1 jednou za 3-4 Měsíce), glukózy u pacientů s diabetem (1 jednou za 4-5 Měsíce), nezbytné sledování funkce ledvin u starších pacientů (1 jednou za 4-5 Měsíce). To by mělo vyučovat metody pacienta výpočtu srdeční frekvence a poučit o potřebě lékařskou pomoc v srdeční frekvence menší než 50 u. / min.

U pacientů s ischemickou chorobou srdeční by měla být dávka postupně snižována (během 1-2 týdny) a, pokud je to nutné, současně začít substituční terapii, , aby se zabránilo progresi angíny. Přibližně 20% pacienti s anginou pectoris beta-blokátory jsou neúčinné (Hlavními důvody – těžká koronární ateroskleróza s nízkým prahem ischemie a srdeční frekvence v době vývoje záchvatu menším 100 u. / min a zvýšení enddiastolický tlak levé komory, porušuje subendokardiální průtok krve).

V současné léčby klonidinem mohou být její příjem ukončen teprve po několika dnech po zrušení Locri^®.

Lokren^® by měla být zrušena před obsahu zkušebním v krvi a moči katecholaminy, normetanefrina, Kyselina vanilinmindalnoy, antinukleární protilátky.

Bronchiální astma a chronické obstrukční plicní nemoci beta-blokátory mohou být podávány pouze na onemocnění střední závažnosti, s výběrem selektivní beta-blokátoru k nižší počáteční dávku. Před zahájením léčby, doporučuje se vyhodnotit dýchací funkce. S rozvojem záchvatů v průběhu léčby může být použita bronchodilatancia (beta₂-adrenomimetiki).

Pacienti se srdečním selháním, Řízené terapeutické, V případě potřeby betaxolol mohou být použity ve velmi nízké, postupně se zvyšující dávky pod přísným lékařským dohledem.

Dávka by měla být snížena, pokud je klidová tepová frekvence nižší než 50-55 u. / min, a pacient má klinické projevy bradykardie.

S ohledem na negativní dromotropní účinek beta-blokátorů, při AV-blokádou I. stupně lék by měl být používán s opatrností.

Beta-blokátory mohou zvyšovat počet a délku trvání útoků anginy Prinzmetal. Využití kardioselektivních beta₁-blokátory možná za méně závažné a smíšené formy poskytnutých, že se zpracování provádí v kombinaci s vazodilatátorů.

Beta-blokátory, může vést ke zhoršení pacientů s periferní oběhové poruchy (choroba nebo Raynaudův syndrom, arteriitida nebo chronické vymazání onemocnění tepen dolních končetin).

Při použití beta-blokátory k léčbě hypertenze, způsobené feochromocytomem, To vyžaduje pečlivé kontroly krevního tlaku.

Pacienti s diabetem by měli být upozorněni na nutnost posílit sebe-monitorování hladiny glukózy v krvi na začátku léčby. Počáteční příznaky hypoglykémie mohou být maskovány, zejména tachykardie, bušení srdce a pocení.

V psoriázy vyžaduje pečlivé vyhodnocení potřeby předepisování, tk. tam byly zprávy o zhoršení onemocnění během léčby beta-blokátory.

U pacientů se sklonem k závažné anafylaktické reakce (zejména týkající se uplatňování nebo floctafenin během desenzibilizace) terapie s beta-blokátory mohou dále zvýšit reakce a snížení účinnosti léčby. Při uplatňování lék by měl vzít v úvahu riziko vzniku anafylaktické reakce.

Kdy by měla být považována za obecné anestezie, Beta-blokátory maskovat reflexní tachykardie a zvýšit riziko hypotenze. Pokračující terapii beta-blokátory snižuje riziko arytmie, ischemie myokardu a hypertenzní krizi. Anesteziolog by měl být informován o, že pacient se zpracuje s beta-blokátory.

Pokud by měly být považovány plánovanou operaci a potřeba vysazení léku, že zrušení léku na 48 hodiny mohou obnovit citlivost na katecholaminy. Terapie beta-blokátory by neměly být přerušena u pacientů s ischemickou chorobou srdeční se doporučuje pokračovat v léčbě až do chirurgického zákroku, S vědomím rizika, spojené s náhlým zrušením beta-blokátorů. Při záchranné operace, nebo v případě,, Při přerušení není možné, pacient by měl být chráněn před účinky excitaci nervu vagus prostřednictvím vhodného premedikace atropinem (Opakovat v případě potřeby). Pro celkové anestezii je nutné použít produkty s minimálním negativním inotropním účinkem,.

Příznaky thyreotoxikózy mohou být maskovány v průběhu beta-blokátory.

Sportovci je třeba vzít v úvahu, že droga může produkovat pozitivní reakci v testech dopingovou kontrolu.

Při uplatňování lék by měl být zrušen alkohol.

Nemocný, používat kontaktní čočky, Měli bychom vzít v úvahu, že proti pozadí léčby může snížit slz.

Pokud je tabák používají účinnost beta-blokátorů nižší.

Léčba starších pacientů by se mělo začít s malými dávkami a pod přísným dohledem.

U pacientů se selháním ledvin se dávka musí být upravena v závislosti na koncentraci kreatininu v krvi nebo QC.

Použití v pediatrii

Lék by neměl být používán u dětí, tk. Nejsou k dispozici žádné klinické údaje o účinnosti a bezpečnosti jeho použití u těchto pacientů.

Nadměrná dávka

Příznaky: vыrazhennaya bradykardie, závrať, AV блокада, výrazné snížení krevního tlaku, Arytmie, komorových předčasných beats, necitelnost, srdeční selhání, potíže s dýcháním, bronchospasmus, cyanóza nehtů prstů a dlaní, křeče.

Léčba: výplach žaludku, jmenování ze savého; bradykardie nebo nadměrné snížení krevního tlaku se doporučuje v / v dávce atropinu 1-2 mg; 1 mg glukagonu s opakováním pokud je to nutné; ve stejnou dobu, v případě potřeby, strávit pomalé infuzi 25 mcg isoprenalin a dobutamin se podává v dávce 2.5-10 ug / kg / min.

Lékové interakce

Mnoho léků může způsobit bradykardii. Tato skupina zahrnuje beta-blokátorů, antiarytmika třídy IA (chinidin, disopyramid), amiodaron a sotalol v antiarytmika třídy III, diltiazem a verapamil kolem KLASSA IV, a digitalis glykosidy, klonidin, guanfaцin, Inhibitory meflochin a cholinesterázy, indikován k léčbě Alzheimerovy nemoci.

Kontraindikováno v kombinaci

V aplikaci s floctafenin (v případě šoku nebo hypotenze, kvůli floctafenin) beta-blokátory mohou mít za následek snížení kompenzačních reakcí kardiovaskulárního systému.

V aplikaci s sultoprid rozvoj bradykardie (aditivní účinek).

Kombinace, Vyhnout se

Zatímco použití blokátorů vápníkových kanálů (bepridil, diltiazem a verapamil) tam jsou porušení automatismu (vыrazhennaya bradykardie, Zastavit sinus), Poruchy AV-drátová, srdeční selhání (synergismus). Tato kombinace může být použita pouze pod pečlivým klinickým dohledem a monitorování EKG (zvláště u starších osob nebo na začátku léčby).

V aplikaci s amiodaronem se může vyvinout poruch kontraktility, automatismus a vedení (inhibice sympatických kompenzačních mechanismů).

Kombinace, který by měl být používán s opatrností

Při použití halogenů, inhalační prostředky pro celkové anestezii by měly být považovány, že v průběhu provozu účinek β-adrenergních blokáda může být odstraněna beta-agonisty. Obvykle, terapie s beta-blokátory by neměla být zastavena, a náhlé vysazení léku je třeba se vyhnout v každém případě,. Anesteziolog musí být informován o probíhající léčbě.

V aplikaci s Lokrenom^® antiarytmika třídy IA (chinidin, gidrohinidin a disopyramid) a třída III (Amiodaron, dofetilid, iʙutilid, sotalol), Některé skupiny fenothiazinových neuroleptik (chlorpromazin, tsiamemazin, levomepromazin, tioridazin), benzamido (amysulpryd, sulpyryd, tyapryd), butyrofenonov (droperidol, haloperidol), ostatní neuroleptika (pimozid), a cisaprid, difemanila, Erythromycin (pro / v), galofantrina, mizolastina, moxifloxacin, pentamidin, spiramycin (pro / v) a vincamin (pro / v) se může zvýšit riziko komorové arytmie, zejména typ “pirueta” (pokud je to nutné, kombinovaná léčba vyžaduje sledování klinického stavu a EKG).

Zatímco použití propafenon může vyvinout poruch kontraktility, automatismus a vedení (v důsledku potlačení sympatických kompenzační mechanismy), který vyžaduje sledování klinického stavu a EKG.

V kombinaci s baklofen může zvýšit antihypertenzní účinek (vyžaduje sledování krevního tlaku a, pokud je to nutné, úprava dávek).

V kombinaci s inzulínem a perorálních antidiabetik, by měla být považována za sulfonylmočovinu, že všechny beta-blokátory mohou maskovat příznaky hypoglykemie (bušení srdce a tachykardie). Pacienti by měli být upozorněni na nutnost posílit kontrolu hladiny glukózy v krvi, zejména na počátku léčby.

Zatímco použití inhibitorů cholinesterázy (donepezil, galantamin, ambenonium chlorid, neostigmin, pyridostigmin, rivastigminem, takrin) může zvýšit riziko bradykardie (aditivní účinek), což vyžaduje monitorování klinického stavu.

Ve společném použití s ​​antihypertenzivy centrálně působící (klonidin, Apraclonidine, alfa-methyldopa, guanfaцin, moksonidin, Rilmenidin) To může být významné zvýšení krevního tlaku v náhlém zrušení antihypertenziva centrálního účinku (, aby se zabránilo náhlému odebrání antihypertenziv a provádět kontrolu klinického stavu).

O / v úvodu lidokainu může zvýšit koncentraci lidokainu v krevní plazmě s možným zvýšením nežádoucích neurologických příznaků a účinky na kardiovaskulární systém (snížení metabolismu lidokainu v játrech), který vyžaduje sledování klinického stavu a EKG, možná, sledování koncentrace lidokainu v krevní plazmě v průběhu léčby beta-blokátory, a po jeho ukončení. Pokud je třeba, – Korekce dávka lidokainu.

Kombinace, které by měly být vzaty v úvahu

V aplikaci s NSAID pro systémovou aplikaci (vč. selektivní inhibitory COX-2) mohou snižovat antihypertenzní účinek (Inhibice syntézy prostaglandinů a sodíku a zadržování vody).

Zatímco použití blokátorů vápníkových kanálů se může vyvinout hypotenzi, oběhové selhání u pacientů s latentní nebo nekontrolované srdeční nedostatečností. Léčba beta-blokátory mohou minimalizovat sympatický reflex mechanismy.

Ve společném použití s ​​tricyklickými antidepresivy (jako je imipramin), neuroleptika může zvýšit hypotenzivní účinek a zvýšené riziko ortostatické hypotenze (aditivní účinek).

Zatímco použití meflochinu zvýšené riziko bradykardie (aditivní účinek).

Při kombinaci s dipyridamolu (pro / v) může zvýšit antihypertenzní účinek.

V případě současného podávání s alfa-blokátory, používané v urologii (alьfuzozin, doksazozin, prazosin, tamsulozin, terazosin), zvýšená antihypertenzní účinek a zvýšené riziko ortostatické hypotenze.

V kombinaci s amifostin může zvýšit antihypertenzní účinek.

Alergeny, použity pro imunoterapii, nebo alergen extrakty pro kožní testy, zvyšují riziko závažných systémových alergických reakcí nebo anafylaxe u pacientů, příjem betaxolol.

Phenytoin v v / v úvodu cardiodepressive zvyšuje závažnost akce a pravděpodobnost snížení krevního tlaku u pacientů, přičemž betaxolol.

Při kombinaci betaxolol snižuje clearance xanthin (kromě difillina) a zvyšuje jejich koncentrace v krevní plazmě, zvláště u pacientů s původně zvýšenou clearance theofylinu (např, pod vlivem kouření).

Hypotenzivní účinek betaxololu oslabit estrogeny (retence sodíku).

Ve společném použití s ​​betaxolol kardiotonik, metyldopa, reserpin, guanfacin a zvyšují riziko vzniku nebo zhoršení bradykardie, AV-blokáda, srdeční.

Ve společném použití s ​​betaxolol nifedipinem, Diuretický, klonidin, simpatolitiki, hydralazin, a další antihypertenziva může způsobit významné snížení krevního tlaku.

Při kombinaci betaxolol prodlužuje trvání nedepolarizujících myorelaxancií a zvyšuje antikoagulační účinek kumarinů.

Ve společném použití s ​​betaxolol ethanolem, sedativa a hypnotika léky zvyšují útlum CNS.

Nedoporučuje se současné použití s ​​inhibitory MAO vzhledem k významnému zvýšení hypotenzního akci, zlom v léčbě mezi léčby MAO inhibitory, a betaxololu by měla být alespoň 14 dnů.

Ve společném použití s ​​betaxolol nehydrogenovaná námelových alkaloidů zvýšit riziko periferní oběhové poruchy.

Podmínky zásobování lékáren

Léčivo je šířen pod lékařský předpis.

Podmínky a termíny

Lék by měl být uchováván mimo dosah dětí při teplotě do 25 ° C. Doba použitelnosti – 5 léta.