LIZIGAMMA

Aktivní materiál: Lisinopril
Když ATH: C09AA03
CCF: ACE inhibitory
ICD-10 kódy (svědectví): I10, I21, 150,0, N08.3
Když CSF: 01.04.01.02
Výrobce: WÖRWAG Pharma GmbH & spol. KG (Německo)

PHARMACEUTICAL FORM, SLOŽENÍ A BALENÍ

Pills bílá, kolo, zkosené hrany uvnitř, s Valium na jedné straně a označením “5” – další.

Pomocné látky: mannyt, vápenatého Dihydrát dihydrogenfosforečnanu, kukuřičný škrob, předželatinovaný škrob, koloidní oxid křemičitý, magnesium-stearát.

10 PC. – puchýře (3) – balení karton.

Pills bílá, kolo, čočkovitý, s Valium na jedné straně a označením “10” – další.

Pomocné látky: mannyt, vápenatého Dihydrát dihydrogenfosforečnanu, kukuřičný škrob, předželatinovaný škrob, koloidní oxid křemičitý, magnesium-stearát.

10 PC. – puchýře (3) – balení karton.

Pills bílá, kolo, čočkovitý, s Valium na jedné straně a označením “20” – další.

Pomocné látky: mannyt, dihydrát hydrogenfosforečnanu vápenatého, kukuřičný škrob, předželatinovaný škrob, koloidní oxid křemičitý, magnesium-stearát.

10 PC. – puchýře (3) – balení karton.

Farmakologický účinek

Antihypertenziva, ACE inhibitory. Snižuje tvorbu angiotensinu II z angiotensinu I , která vede k přímému snížení uvolňování aldosteronu. To snižuje degradaci bradykininu, a zvyšuje syntézu prostaglandinů. Snižuje PR, FROM, předpětí, tlak v plicních kapilárách, způsobuje zvýšení srdečního výkonu a zvýšení tolerance k infarktu stres u pacientů s chronickým srdečním selháním. To rozšiřuje tepny ve větší míře, než žíly. Některé efekty jsou vysvětleny pomocí vlivu na renin-angiotensinového systému tkáně. Dlouhodobé užívání snižuje myokardiální hypertrofii a tepenné stěny odporová typ. To zlepšuje průtok krve do ischemické myokardu.

ACE inhibitory prodlužují dobu přežití u pacientů s chronickým srdečním selháním, zpomalit progresi dysfunkcí levé komory u pacientů, infarkt myokardu bez klinických projevů.

Farmakokinetika

Vstřebávání

Po orálním podání asi 25% lisinopril je absorbován z gastrointestinálního traktu. Jídlo nemá vliv na vstřebávání. Absorpční průměry 30%, biologická dostupnost – 29%. C_max plazma (90 ng / ml) dosáhnout 7 žádná.

Rozdělení

Lisinopril je téměř vázán na plazmatické bílkoviny. Propustnost BBB a placentární bariérou je nízká.

Metabolismus

Lisinopril není biotransformován v těle.

Dedukce

Vylučován ledvinami v nezměněné formě. T_1/2 je 12 žádná.

Farmakokinetika u zvláštních skupin pacientů

Pacienti s chronickým srdečním selháním absorpce a clearance lisinoprilu snížena.

U pacientů s ledvinovou nedostatečností koncentrací lisinoprilu několikrát prevyshaet koncentraci v krevní plazmě dobrovolníků, a výrazný nárůst v době k dosažení C_max v plazmě a zvýšení T_1/2.

U starších pacientů je koncentrace léčiva v hodnotách plazmy a AUC 2 doba, než u mladších pacientů.

Svědectví

- Arteriální hypertenze (jako monoterapie nebo v kombinaci s jinými antihypertenzivy);

- Městnavé srdeční selhání (v kombinační terapii pro léčbu pacientů, přijímání glykosidy a / nebo diuretika);

- Časná léčba akutního infarktu myokardu (první 24 h se stabilními hemodynamických parametrů pro údržbu těchto ukazatelů a prevenci dysfunkce levé komory a srdeční selhání);

- Diabeticheskaya nefropatie (pro snížení albuminurii u pacientů s inzulín-dependentního diabetu mellitus s normálním krevním tlakem a u pacientů s non-inzulin dependentní diabetes mellitus s hypertenzí).

Režim dávkování

Lék se užívá perorálně, bez ohledu na jídlo.

Arteriální hypertenze

Když pacienti hypertenze, nepřijímá další antihypertenziva, jmenovat 5 mg 1 Čas / den. Při absenci účinné zvýšení dávky každý 2-3 ze dne na 5 mg na průměrné terapeutické dávky 20-40 mg / den (zvyšování dávky více 40 mg / den, obvykle nevede k dalšímu snížení krevního tlaku). Obvyklá denní udržovací dávka – 20 mg. Maximální denní dávka – 40 mg.

Plný účinek je obvykle přes 2-4 týdnech léčby, Co je třeba vzít v úvahu při zvyšování dávky. Díky dostatečné klinické účinek léku lze kombinovat s jinými antihypertenzivy.

V případě, že pacient obdržel předchozí léčbu diuretika, použití těchto léků má být přerušeno 2-3 den před aplikací Lizigammy^®. Pokud to není možné,, počáteční dávka Lizigammy^® by neměla překročit 5 mg / den. V tomto případě se po první dávce doporučuje lékařský dohled po dobu několika hodin (Maximálního účinku je dosaženo po cca 6 žádná), T. na. mohou být označena jako snížení krevního tlaku.

Pokud renovaskulární hypertenze nebo jiných států, se zvýšenou aktivitou renin-angiotenzin-aldosteron, je také vhodné předepsat lék na nízké počáteční dávka - 2.5-5 mg / den, pod lékařským dohledem posílena (Ovládání BP, funkce ledvin, koncentrace draslíku v krevním séru). Udržovací dávka pod přísným lékařským dohledem by měla být nastavena v závislosti na dynamice krevního tlaku.

Při renální insuficience od té doby, že lisinopril vylučován ledvinami, úvodní set dávka v závislosti na QS. Potom, podle reakce ke stanovení udržovací dávky by měl být pod časté monitorování funkce ledvin, hladina draslíku, sodíku v séru.

Když rezistentní hypertenze lék je předepsán v dávce 10-15 mg / den po dlouhou dobu.

U chronického srdečního selhání léčení zahajuje s dávkami 2.5 mg 1 čas / den, následuje zvýšení dávky 2.5 mg po 3-5 dnů před běžnou údržbou 5-20 mg / den. Maximální dávka – 20 mg / den.

Starší pacienti často pozorovat výraznější prodloužený hypotenzní účinek, která je spojena s poklesem rychlosti vylučování lisinoprilu (doporučuje se zahájit léčbu 2.5 mg / den).

Při akutním infarktu myokardu (v kombinované léčbě) První den je lék předepsán v dávce 5 mg, pak 5 mg denně, 10 mg jednou za dva dny, a potom 10 mg 1 Čas / den. U pacientů s akutním infarktem myokardu léku by měly být použity nejméně 6 týdny.

Na začátku léčby nebo v průběhu první 3 dny po akutním infarktu myokardu u pacientů s nízkou systolický krevní tlak (120 mmHg. nebo nižší) lék by měl být podáván v nižších dávkách - 2.5 mg. V případě snížení BP (systolický krevní tlak menší než nebo roven 100 mmHg.) Denní dávka 5 může mg, v případě potřeby, dočasně snížena na 2.5 mg. V případě dlouhodobého výrazného poklesu krevního tlaku (systolický krevní tlak nižší než 90 mmHg. více 1 žádná), léčba Lizigamma^® přerušit.

V diabetické nefropatie u pacientů s inzulín-dependentního diabetu podaného léčiva v dávce 10 mg 1 Čas / den. Dávka může být, v případě potřeby, pro zvýšení 20 mg 1 čas / den, aby se dosáhlo hodnoty diastolického krevního tlaku pod 75 mmHg. v sedě. U pacientů s non-insulin dependentní diabetes mellitus je stejná dávka k dosažení hodnoty diastolického krevního tlaku pod 90 mmHg. v sedě.

Vedlejší efekt

Často: závrať, bolest hlavy (5-6%), slabost, průjem, suchý kašel (3%), nevolnost, zvracení, ortostatická hypotenze, kožní vyrážka, bolest na hrudi (1-3%).

Nežádoucí účinky frekvence <1%

Kardiovaskulární systém: výrazné snížení krevního tlaku, ortostatická hypotenze, poruchy srdečního rytmu, bušení srdce, tachykardie, infarkt myokardu, cévní mozková mrtvice u pacientů s rizikem onemocnění, díky výraznému poklesu krevního tlaku.

CNS: únava, ospalost, prudce končetin a rtů, astenická syndrom, nálada labilita, zmatek, snížená potence.

Z hematopoetického systému: vozmozhnы leukopenie, neutropenie, agranulocytóza, trombocytopenie, dlouhodobá léčba – mírný pokles koncentrace hemoglobinu a hematokritu, erythropenia.

Na straně zažívacího traktu: sucho v ústech, anorexie, dyspepsie, změny chuti, žaludeční potíže, pankreatitida, hepatocelulární nebo cholestatická žloutenka, zánět jater.

Z močového systému: zhoršení funkce ledvin, oligurija, anurija, akutní selhání ledvin, uremia, proteinurie.

Dermatologické reakce: kopřivka, zvýšená pocení, svědění, alopecie.

Alergické reakce: 0.1% – angioedém (tvář, rty, jazyk, hrtanu, nebo epiglottis, horních a dolních končetin).

Laboratorní nálezy: hyperkalémie, azotémie, hyperurikémie, giperʙiliruʙinemija, zvýšení jaterních enzymů, zejména s anamnézou onemocnění ledvin, diabetes a renovaskulární hypertenze.

Ostatní: myalgie, horečka, porucha růstu plodu; syndrom, včetně zrychlení ESR, artralgie, a vzhled protinukleárními protilátkami.

Kontraindikace

- Historie angioedému, vč. v důsledku použití inhibitorů ACE;

- Dědičný angioedém;

- Až do 18 léta (Účinnost a bezpečnost nebyla stanovena);

- Přecitlivělost na lék;

- Přecitlivělost na jiné inhibitory ACE.

FROM opatrnost lék by měl být používán u pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin, bilaterální stenózou nebo stenózou arterie renální arterie u solitérní ledviny s progresivní azotémií, ve stavu po transplantaci ledvin, selhání ledvin, azotémie, hyperkalémie, aortální stenóza, s hypertrofickou obstrukční kardiomipatiey, Primární hyperaldosteronismus, s arteriální hypotenze, cerebrovaskulární onemocnění (vč. kdy cerebrovaskulární insuficience), CHD, Koronární nedostatečnost, autoimunitní onemocnění pojivové tkáně (vč. sklerodermie, SLE); s inhibicí krvetvorby kostní dřeně; Základní informace o sodíku výživu; když hypovolemický státy (vč. při průjmu, zvracení); u starších pacientů.

Těhotenství a kojení

Použití lisinoprilu během těhotenství je kontraindikováno. Při určování těhotenství lék Lizigamma^® by měla být ukončena co nejdříve.

ACE inhibitory v II a III trimestru těhotenství má nepříznivé účinky na plod (výrazné snížení krevního tlaku jsou možné, selhání ledvin, hyperkalémie, lebka hypoplazie, intrauterinní úmrtí plodu).

Lisinopril prochází placentární bariérou. Informace o negativním vlivu léku Lizigamma^® na plod pokud je použit v I trimestru těhotenství není k dispozici. U novorozenců a kojenců, kteří podstoupili v děloze účinkům ACE inhibitory, To by mělo být pečlivě sledováni pro včasné odhalení výrazného poklesu krevního tlaku, oligurii, hyperkalémie.

Nejsou k dispozici žádné údaje o pronikání lisinoprilu přechází do mateřského mléka. Po dobu léčby je třeba zrušit kojení.

Upozornění

Nejčastěji výraznému poklesu krevního tlaku dochází, když tělo hydropenias, způsobené diuretické terapie, snížení soli v potravinách, dializom, průjem nebo zvracení. U pacientů s chronickým srdečním selháním a souvisejícího renální insuficience s nebo bez, snad výrazné snížení krevního tlaku. Symptomatická hypotenze častěji diagnostikována u pacientů s těžkou stadiu chronického srdečního selhání, v důsledku použití diuretik ve vyšších dávkách, hyponatrémie nebo poruchou funkce ledvin. U těchto pacientů léčba Lizigammoy^® měla být zahájena pod přísným lékařským dohledem a opatrnost při výběru dávky a diuretik.

Pacienti, CHD, cerebrovaskulární insuficience, prudký pokles krevního tlaku může vést k infarktu nebo mrtvici, takže léčba Lizigammoy^® a měla být zahájena pod přísným lékařským dohledem a opatrnost při výběru dávky a diuretik.

Přechodná hypotenzní odpověď není kontraindikací pro přijetí další dávku.

Při uplatňování Lizigammy^® U některých pacientů s chronickým srdečním selháním, ale s normálním nebo nízkým krevním tlakem, může dojít k poklesu krevního tlaku, což je obvykle není důvodem k přerušení léčby.

Před léčbou Lizigammoy^®, možná, Obsah sodíku by měla být normalizovaná a / nebo vyplní objem kapaliny ztracené, pečlivě sledovat reakce pacienta k účinku počáteční dávky Lizigammy^®.

V případě, že se stenózou renální arterie (zejména v bilaterální stenózou, nebo v přítomnosti stenózy single ledvin), a oběhové selhání v důsledku nedostatku sodíku a / nebo kapalinou, použijte Lizigammy^® To může vést k poruše ledvin,, Akutní selhání ledvin, který je obvykle ireverzibilní po vysazení léku.

Při akutním infarktu myokardu je znázorněno použití standardní terapií (trombolytika, kyselina acetylsalicylová, beta-blokátory). Lizigammu^® Může být použity ve spojení s / v vložením nebo pomocí terapeutického transdermální systémy nitroglycerin.

S rozsáhlou operaci, jakož i použití dalších léčiv, což způsobuje pokles krevního tlaku, Lisinopril, blokuje tvorbu angiotensinu II , To může způsobit nepředvídatelné výrazný pokles krevního tlaku.

Starší pacienti při použití léku ve stejné dávce jako mladší pacienti mají vyšší koncentraci plazmatické lisinoprilu, Proto se při stanovení dávky nutná speciální péče.

Protože nelze vyloučit potenciální riziko agranulocytózy, vyžadují pravidelné monitorování krevního obrazu. Při aplikaci léčiva v dialyzační membráně polyakrylonitrilu může dojít anafylaktický šok, proto doporučujeme jiný typ dialyzační membrány, nebo podání jiných antihypertenziv.

Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Neexistují žádné údaje o účinku lisinoprilu v terapeutických dávkách na schopnost řídit a obsluhovat stroje, Nicméně, je třeba vzít v úvahu, že použití léku může způsobit závratě. Proto pacienti, příjem drog Lizigamma^®, Musíte být opatrní při výkonu práce, vyžadují vysokou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí.

Nadměrná dávka

Příznaky (se vyskytují v jediné dávce 50 mg): výrazné snížení krevního tlaku; sucho v ústech, ospalost, retence moči, zácpa, úzkost, popudlivost.

Léčba: terapie simptomaticheskaya, v / v kapalině, controlling krevní tlak, vodní a elektrolytové rovnováhy a normalizovat poslední.

Lisinopril může být odstraněn z těla hemodialýzou.

Lékové interakce

Při současném užívání léku s kalium šetřících diuretik (spironolakton, triamteren, amilorid), draslík, Vice sůl, obsahující draslík, zvýšené riziko hyperkalémie, zejména u pacientů s poruchou funkce ledvin (tyto kombinace by měl být používán s extrémní opatrností, Pouze na základě individuálního rozhodnutí ošetřujícího lékaře pro pravidelné sledování hladin draslíku v séru a funkce ledvin).

Když doplňkové diuretikum u pacientů, příjem lisinopril, obvykle, rozvíjení aditivní antihypertenzní účinek – riziko výrazného poklesu krevního tlaku (tato kombinace by měl být používán s opatrností). Lisinopril snižuje vylučování draslíku z těla při léčbě diuretik.

Při použití současně s jinými antihypertenzivy vyvinula aditivní účinek (tato kombinace by měl být používán s opatrností).

V aplikaci s NSAID (vč. s indomethacinem), Estrogen, jakož i adrenostimulyatorov snížen antihypertenzní účinek lisinoprilu (Tyto kombinace by měly být používány s opatrností).

V aplikaci s lithiem, může snižovat vylučování lithia (tato kombinace by měl být používán s opatrností, vyžaduje pravidelné sledování koncentrací lithia v séru).

Ve stejné době užívání antacida a cholestyramin snižovat absorpci z gastrointestinálního traktu lisinoprilu (Tyto kombinace by měly být používány s opatrností).

Ethanol zvyšuje účinek léku.

Podmínky zásobování lékáren

Léčivo je šířen pod lékařský předpis.

Podmínky a termíny

Lék by měl být uložen v suché, chráněn před světlem, přístupné dětem při teplotě nepřesahující 25 ° C. Doba použitelnosti – 3 rok.