LIDOKAIN (Řešení pro o / v)

Aktivní materiál: Lidokain
Když ATH: C01BB01
CCF: Antiarytmika. I. (B)
Když CSF: 01.11.01.01.02
Výrobce: EGIS PHARMACEUTICALS Plc (Maďarsko)

Dávkování Form, Složení a balení

Řešení pro / v jasný, bezbarvý nebo téměř bezbarvý, bez zápachu.

Pomocné látky: voda d / a.

2 ml – bezbarvé skleněné lahvičky (5) – obaly Valium polohopisné (2) – balení karton.

POPIS ÚČINNÝCH LÁTEK

Farmakologický účinek

Třída IB antiarytmika, mestnый anestetikum, derivát acetanilidu. Má membránový stabilizační aktivitu. To způsobí, že blokáda sodíkových kanálů v excitabilních membrány neuronů a membrán kardiomyocytů.

Snižuje dobu trvání akčního potenciálu a efektivní refrakterní periodu v Purkyňových vláknech, potlačuje jejich automatismus. To inhibuje elektrickou aktivitu lidokainu depolarized, arytmogenní weby, ale minimální vliv na elektrickou aktivitu normálních tkání. Při použití v terapeutických dávkách vysokých sotva změní kontraktilitu myokardu a zpomaluje vedení AV-. Při použití jako antiarytmické činidlo v / v úvodu nástup účinku prostřednictvím 45-90 sekunda, trvání – 10-20 m; když i / m správa nástup účinku, 5-15 m, trvání – 60-90 m.

To způsobí, že všechny druhy lokální anestézie: terminál, infiltrace, provodnikovuju.

Farmakokinetika

Poté, co / m absorpce je téměř úplná. Distribuce quick, PROTI_d je o 1 l / kg (u pacientů se srdečním selháním Následující). Vazba na proteiny je závislá na koncentraci účinné látky v plazmě a 60-80%. Primárně metabolizován v játrech za vzniku aktivních metabolitů, , které mohou přispět k manifestaci terapeutických a toxických účinků, zejména po infuze 24 h nebo více.

T_1/2 Bývá dvoufázová s takovým rozdělením fází 7-9 m. Obecně, T_1/2 závislé na dávce, je 1-2 a h může být zvýšena na 3 více hodin během dlouhého / infuzního roztoku (více 24 žádná). Vylučován ledvinami ve formě metabolitů, 10% v nezměněné formě.

Svědectví

V kardiologické praxi: léčba a prevence komorových arytmií (arytmie, tachykardie, třepetání, fibrilace), vč. v akutního infarktu myokardu, po implantaci kardiostimulátoru, když glykosid intoxikace, anestézie.

Pro anestezii: terminál, infiltrace, dráty, mozkomíšní (Epidurální) anestezie v chirurgii, Porodnictví a gynekologie, Urologie, Oční lékařství, Zubní lékařství, otorynolarynholohyy; blokáda periferních nervů a ganglia.

Režim dávkování

V antiarytmickými dospělých po podání nasycovací dávce / IN – 1-2 mg / kg pro 3-4 m; Průměrná jednotlivá dávka 80 mg. Pak jděte rovně infúzí rychlostí 20-55 ug / kg / min. Infúze může být provedena v průběhu 24-36 žádná. Je-li to nutné infuze pozadí odkapávání lze opakovat do / z lidokain bolus 40 mg po 10 minut po první nárazové dávce.

V / m jsou zavedeny 2-4 mg / kg, pokud je to nutné, znovuzavedení je možné pomocí 60-90 m.

Děti s na / v úvodní dávkou – 1 mg / kg, pokud je to nutné, může re-zavedení 5 m. Pro kontinuální / v infuzi (obvykle po podání nárazové dávce) – 20-30 ug / kg / min.

Pro použití v chirurgické a porodnické praxi, Zubní lékařství, Režim ENT praxe stanovena individuálně, v závislosti na důkazech, klinická situace a léková forma.

Maximální dávka: dospělí s / v úvodní dávkou – 100 mg, při následném kapací infuze – 2 mg / min; když i / m správa – 300 mg (o 4.5 mg / kg) během 1 žádná.

Děti v případě re-nárazové dávce v intervalech 5 celková dávka je min 3 mg / kg; s průběžným I / Infusion (obvykle po podání nárazové dávce) – 50 ug / kg / min.

Vedlejší efekt

Z centrálního a periferního nervového systému,: závrať, bolest hlavy, slabost, roztěkanost, nistagmo, ztráta vědomí, ospalost, zrakové a sluchové poruchy, tremor, Trizm, křeče (To zvyšuje riziko rozvoje na pozadí hyperkapnie a acidóza), syndrom “cauda equina” (ochrnutí nohou, paresthesia), stethoparalysis, zástava dechu, Blok a citlivé Engine, Respirační paralýza (s větší pravděpodobností k rozvoji při subarachnoideálního anestezii), necitlivost jazyka (při použití v zubním lékařství).

Kardiovaskulární systém: zvýšení nebo snížení krevního tlaku, tachykardie – při podávání vazokonstriktor, perifericheskaya vazodilatace, kolaps, bolest na hrudi.

Ze zažívacího systému: nevolnost, zvracení, nedobrovolné defekace.

Alergické reakce: kožní vyrážka, kopřivka (Na kůži a sliznicích), svědění kůže, angioedém, anafylaktický šok.

Lokální reakce: spinální anestezie – bolest zad, s epidurální anestezie – náhodně dostat do subarachnoidálního prostoru; lokálně v urologii – uretrit.

Ostatní: nedobrovolné močení, metgemoglobinemiâ, perzistentní anestézie, snížení libida a / nebo účinnost,, respirační deprese, až na doraz, gipotermiя; pod narkózou ve stomatologii: nechuvstvitelynosty a paresthesia GUB a jazika, prodloužení anestezie.

Kontraindikace

Silné krvácení, otřes, hypotenze, navrhované infekce v místě vpichu, vыrazhennaya bradykardie, kardiogenní šok, závažné chronické srdeční selhání, SSS starší pacienti, AV-blokáda II a III stupně (kromě, když sonda ke stimulaci komory), závažná jaterní.

Pro subarachnoidálním anestézie – kompletní srdeční blok, krvácející, hypotenze, otřes, Infekce místo lumbální punkce, septikémie.

Zvýšená citlivost na lidokain a jiné lokální anestetika amidového typu.

Těhotenství a kojení

V průběhu těhotenství a kojení používán pouze pro zdraví. Lidokain je vylučován do mateřského mléka.

V porodnické praxi používán s opatrností Paracervikální za porušování vývoje plodu, placentární insuficience, předčasnost, perenoshennosti, gestóza.

Upozornění

C péče by měla být použita, když podmínky, doprovázeno snížením průtoku krve játry (vč. u chronického srdečního selhání, onemocnění jater), progresivní kardiovaskulární onemocnění (obvykle v důsledku srdeční blok a šoku), z těžkých a oslabených pacientů, u starších pacientů (senior 65 léta); pro epidurální anestezie – neurologická onemocnění, septikémie, nemožnosti defektu v důsledku deformity páteře; pro subarachnoidálním anestezii – při bolesti zad, infekce mozku, benigní a maligní nádory mozku, koagulopatie při různého původu, migréna, subarachnoid krvácení, vysoký tlak, hypotenze, paresthesia, psychóza, Hysterie, od nespolupracujících pacientů, nemožnosti defektu v důsledku deformity páteře.

Opatrnost se podává lidokain v tkáni s hojné prokrvení (např, v krku při operacích na štítné žláze), v takových případech, lidokainu aplikuje v nižších dávkách.

Zatímco užívání beta-blokátorů, cimetidin vyžaduje snížení dávky lidokainu; polymyxin B – by měl sledovat dýchací funkce.

Během léčby MAO inhibitory by neměl být používán lidokain parenterální.

Roztoky pro injekce, Je složen z epinefrinu a norepinefrinu, není určen pro v / v.

Lidokain nemůže být přidána do krevní transfuze.

Účinky na schopnost řídit vozidla a řídících mechanismů

Po aplikaci lidokainu se nedoporučuje, aby se zapojily do aktivit, To vyžaduje vysokou koncentraci pozornosti a krátké psychomotorické reakce.

Lékové interakce

V aplikaci s barbituráty (vč. s fenobarbitalom) mohou zvyšovat metabolismus lidokainu v játrech, snižující plazmatické koncentrace a, čímž, snížení jeho terapeutické účinnosti.

Zatímco užívání beta-blokátorů (vč. s propranololem, nadololom) může zvýšit účinky lidokainu (vč. toxický), zřejmě, vzhledem ke zpomalení metabolismu v játrech.

V současné použití s ​​inhibitory MAO může zvýšit lokálního anestetika lidokain akce.

V aplikaci s léčivy, což způsobuje blokádu nervosvalového přenosu (vč. s suxametonia chloridem) může zvýšit účinky léků, což způsobuje blokádu nervosvalového přenosu.

V aplikaci s léky a sedativ, může zvýšit inhibiční účinek na centrální nervový systém; s aymalinu, xinidinom – může zvýšit cardiodepressive akce; s amiodaronom – Popsané případy záchvatů a SSS.

V aplikaci s geksenalom, thiopental sodný (I /) možný respirační deprese.

V současné použití s ​​Valium zvýšenou toxicitu lidokainu; s midazolamom – Mírný pokles koncentrace lidokainu v plazmě; morfinem – posílení analgetický účinek morfinu.

V aplikaci s prenylamin rostoucí riziko typů komorových arytmií “pirueta”.

Případy buzení, halucinace zatímco použití prokainamidu.

Zatímco použití propafenonu může zvýšit dobu trvání a zvýšit závažnost vedlejších účinků z CNS.

Předpokládá se,, že při působení rifampicinem může snížit koncentraci lidokainu v plazmě.

Když se oba / v infuzi lidokainu a fenytoin, může zvyšovat nežádoucí účinky centrálního původu; popisuje případ, sinoatriální blokádu vzhledem k aditivní akce cardiodepressive lidokain a fenytoinu.

Pacienti, přijímání fenytoin as anticonvulsant, možné snížit koncentraci lidokainu v plazmě, vzhledem k indukci jaterních mikrozomálních enzymů, pod vlivem fenytoinu.

V aplikaci s cimetidinem mírně sníženou clearance lidokainu a zvyšuje jeho koncentraci v krevní plazmě, existuje nebezpečí zvýšeného vedlejších účinků lidokainu.