KVENTIAKS

Aktivní materiál: Quetiapin
Když ATH: N05AH04
CCF: Antipsychotika drog (anxiolytikum)
ICD-10 kódy (svědectví): F20, F21, F22, F23, F25, F29, F30, F31
Když CSF: 02.01.02.04
Výrobce: Krka-RUS LTD (Rusko)

Dávkování Form, Složení a balení

Pills, Film-coated hnědo-červená, kolo, čočkovitý, zkosená.

Pomocné látky: monohydrát laktózy, dihydrát hydrogenfosforečnanu vápenatého, mikrokrystalická celulóza, povidon, sodná sůl karboxymethylškrobu (Typ), magnesium-stearát.

Složení skořepiny: gipromelloza, Oxid titaničitý (E171), makrogol 4000, barvivo žlutý oxid železitý (E172), oxid železa červený barvivo (E172).

10 PC. – puchýře (3) – balení karton.
10 PC. – puchýře (6) – balení karton.
10 PC. – puchýře (9) – balení karton.

Pills, Film-coated světle žlutá, kolo, čočkovitý.

Pomocné látky: monohydrát laktózy, dihydrát hydrogenfosforečnanu vápenatého, mikrokrystalická celulóza, povidon, sodná sůl karboxymethylškrobu (Typ), magnesium-stearát.

Složení skořepiny: gipromelloza, Oxid titaničitý (E171), makrogol 4000, barvivo žlutý oxid železitý (E172).

10 PC. – puchýře (3) – balení karton.
10 PC. – puchýře (6) – balení karton.
10 PC. – puchýře (9) – balení karton.

Pills, Film-coated bílá, kolo, čočkovitý, zkosená.

Pomocné látky: monohydrát laktózy, dihydrát hydrogenfosforečnanu vápenatého, mikrokrystalická celulóza, povidon, sodná sůl karboxymethylškrobu (Typ), magnesium-stearát.

Složení skořepiny: gipromelloza, Oxid titaničitý (E171), makrogol 4000.

10 PC. – puchýře (3) – balení karton.
10 PC. – puchýře (6) – balení karton.
10 PC. – puchýře (9) – balení karton.

Pills, Film-coated bílá, kolo, čočkovitý.

Pomocné látky: monohydrát laktózy, dihydrát hydrogenfosforečnanu vápenatého, mikrokrystalická celulóza, povidon, sodná sůl karboxymethylškrobu (Typ), magnesium-stearát.

Složení skořepiny: gipromelloza, Oxid titaničitý (E171), makrogol 4000.

10 PC. – puchýře (3) – balení karton.
10 PC. – puchýře (6) – balení karton.
10 PC. – puchýře (9) – balení karton.

Pills, Film-coated bílá, Oválný, čočkovitý.

Pomocné látky: monohydrát laktózy, dihydrát hydrogenfosforečnanu vápenatého, mikrokrystalická celulóza, povidon, sodná sůl karboxymethylškrobu (Typ), magnesium-stearát.

Složení skořepiny: gipromelloza, Oxid titaničitý (E171), makrogol 4000.

10 PC. – puchýře (3) – balení karton.
10 PC. – puchýře (6) – balení karton.
10 PC. – puchýře (9) – balení karton.

Farmakologický účinek

Antipsychotika drog (anxiolytikum). Quetiapin je atypické antipsychotikum, který vykazuje vyšší afinitu pro serotonin 5HT₂-Receptor, než pro dopaminu D₁– a D₂-mozkové receptory. Quetiapin má afinitu k histaminu a α₁-adrenoceptor, a s nižší afinitou k α₂-adrenoceptor. Nebyly zjištěny žádné znatelné afinita k muskarinovým cholinergním Kvetiapin a benzodiazepinových receptorů.

Standardní testy quetiapin ukazuje antipsychotickou aktivitu.

Výsledky studie extrapyramidových symptomů u zvířat odhalily, že quetiapin způsobuje slabou katalepsii v dávce, účinně blokují dopaminu D₂-receptory. Quetiapin je selektivní pokles v aktivitě-A10 mesolimbic dopaminergních neuronů, ve srovnání s A9 nigrostriatálních neuronů,, podílejí na motorické funkce.

Nebyly zjištěny žádné rozdíly mezi quetiapinu (dávka 75-750 mg / den) a placebo výskytu případů extrapyramidových symptomů a současném užívání anticholinergik. Neexistuje žádné dlouhodobé zvýšení koncentrace prolaktinu v krevní plazmě.

Quetiapin s prodlouženým podpora klinické zlepšení u pacientů, jehož pozitivní efekt vytvořený na začátku léčby.

Trvání expozice quetiapinu na serotonin 5HT₂-a dopaminové receptory a D₂-receptorů je menší než 12 h po podání.

Farmakokinetika

Absorpce a distribuce

Vstřebávání – vysoký, jíst nemá vliv na biologickou dostupnost. Vazba na plazmatické proteiny – 83%.

Farmakokinetika kvetiapinu je lineární, a neliší se u mužů a žen.

Metabolismus

Rozsáhle metabolizován v játrech s vytvořením farmakologicky neaktivní metabolity pod vlivem CYP3A4. Kvetiapin a několik jeho metabolitů jsou slabými inhibitory isoenzymy 1A2, 2C9, 2C19, 2D6 a 3A4 lidského cytochromu P450, ale pouze při koncentracích, nejméně, v 10-50 násobek koncentrace léčiva při použití v rozmezí účinných dávek 300 na 450 mg / den.

Na základě in vitro, není možné očekávat, že, že současné podávání kvetiapinu s jinými léky vedlo ke klinicky významné inhibici cytochromu P450 zprostředkovaný metabolismus jiných léčiv.

Dedukce

T_1/2 přibližně 7 žádná. Zpráva zprávy o 73% a střevem – 21%. Méně 5% Kvetiapin není metabolizován a vylučován beze změny.

Farmakokinetika ve zvláštních klinických situacích

Průměrná clearance kvetiapinu u starších pacientů 30-50% méně, než u pacientů ve věku mezi 18 na 65 léta.

Průměrná plazmatická clearance kvetiapinu u pacientů s těžkou renální nedostatečností (clearance kreatininu < 30 ml / min / 1,73 m³) au pacientů s onemocněním jater (stabilní alkoholická cirhóza) snížena o 25%.

Svědectví

- Léčba akutních a chronických psychóz, včetně schizofrenie;

- Léčba manických epizod u bipolární poruchy.

Režim dávkování

Lék je předepsána uvnitř, 2 x / den, bez ohledu na jídlo.

Na léčba akutních a chronických psychóz, včetně schizofrenie, Denní dávka v prvním 4 den je: 1-Den – 50 mg; 2-Den – 200 mg; 3-Den – 200 mg a 4. den – 300 mg. Počínaje 4. den, denní dávka je 300 mg. V závislosti na klinického účinku a snášenlivosti dávky se mohou individuálně lišit od 150 mg / den do 750 mg / den. Maximální denní dávka pro léčbu schizofrenie – 750 mg.

Na Léčba manických epizod u bipolární poruchy kvetiapin je doporučen jako monoterapie nebo jako doplňková léčba k stabilizaci nálady.

Denní dávka v prvním 4 den je: 1-Den – 100 mg; 2-Den – 200 mg; 3-Den – 300 mg a 4. den – 400 mg. Zvyšující se denní dávka může poté 200 mg / den do 6 Denní péče je 800 mg. V závislosti na klinického účinku a snášenlivosti dávky se mohou individuálně lišit od 200 mg / den do 800 mg / den. Obvykle, účinná dávka se pohybuje v rozmezí od 400 mg 800 mg / den. Maximální denní dávka – 800 mg.

Zbytečně. plazmatická clearance quetiapinu v Starší pacienti snížena 30-50%, předepsaný lék s opatrností, zejména na počátku léčby. Zahajovací dávka – 25 mg / den, následované zvýšením 25-50 mg do dosažení účinné dávky.

V Pacienti s ledvin a selhání jater Je doporučeno zahájit léčbu 25 mg / den. V budoucnu, se doporučuje zvýšit dávku denně 25-50 mg do dosažení účinné dávky.

Vedlejší efekt

Klasifikace výskytem vedlejších účinků (WHO): Často (> 1/10), často (> 1/100, < 1/10), zřídka (> 1/1000, < 1/100), zřídka (>1/10 000, < 1/1000), zřídka (< 1/10 000, včetně jednotlivých hlášených případů).

Z hematopoetického systému: často – leukopenie; zřídka – eozinofilija; zřídka – neutropenie.

Část centrálního a periferního nervového systému: Velmi často - závratě, ospalost, bolest hlavy; často – synkopa; zřídka – úzkost, podráždění, nespavost, akathisia, tremor, křeče, deprese, paresthesia; zřídka – neuroleptický maligní syndrom (hypertermie, poruchy vědomí, svalová ztuhlost, vegetativní-cévní onemocnění, zvýšení koncentrace CPK); zřídka – pozdnyaya dyskineze.

Kardiovaskulární systém: často – tachykardie, ortostatická hypotenze, QT prodloužení na EKG.

Dýchací systém: rýma, zánět hltanu.

Ze zažívacího systému: často – sucho v ústech, zácpa, průjem, dyspepsie, zvýšení sérových transamináz (ACT или АЛТ); zřídka – žloutenka, nevolnost, zvracení, bolest břicha; zřídka – zánět jater.

Alergické reakce: zřídka – kožní vyrážka, hypersenzitivní reakce; zřídka – angioedém, Stevens-Johnsonův syndrom.

Na straně reprodukčního systému: zřídka – priapismus.

Na straně endokrinního systému: často – přibývání na váze (zejména v prvních týdnech léčby); zřídka – hyperglykémie nebo diabetes dekompenzace.

Laboratorní nálezy: zřídka – Zvýšení sérové ​​hladiny GMT a triglyceridů (ne nalačno), hypercholesterolemia; Snížení hormonu štítné žlázy (celkový T4 a volný T4 / v prvním 4 Týden /, stejně jako o celkové T3 a RT3 pouze / vysokými dávkami quetiapinu /).

Ostatní: často – periferní edém, astenie; zřídka – dolní části zad, bolest na hrudi, subfebrilitet, myalgie, xerózy, caligation.

Kontraindikace

- Kojení;

- Děti a mladiství do 18 léta (Účinnost a bezpečnost nebyla stanovena);

- Přecitlivělost na kvetiapinu nebo jinými složkami.

FROM opatrnost by měl být předepisován pacientům s kardiovaskulární a cerebrovaskulární onemocnění, nebo jiné podmínky, predisponující k hypotenzi, vrozené prodloužení QT intervalu v EKG, nebo v přítomnosti podmínek, potenciál vyvolat prodloužení QT (současné podávání léků, prodloužení QT intervalu, městnavé srdeční selhání, kaliopenia, gipomagniemiya), selhání jater, epilepsie, křeče v historii, těhotenství, Starší pacienti.

Těhotenství a kojení

Bezpečnost a účinnost kvetiapinu u těhotných žen nebyla stanovena. Proto, těhotenství lze použít pouze kvetiapin, pokud očekávaný přínos ospravedlňuje potenciální riziko.

Stupeň vylučování quetiapinu s mateřským mlékem není nainstalován. Ženy je třeba upozornit, aby se zabránilo kojení při užívání quetiapine.

Upozornění

Při náhlé zrušení vysokých dávek antipsychotik může zaznamenat následující závažné reakce (odnětí) – nevolnost, zvracení, zřídka nespavost. Případy zhoršení psychotických symptomů a vzhled mimovolních pohybů (akathisia, dystonie, dyskineze). V této souvislosti, zrušení léku se doporučuje, aby postupně.

V jmenování kvetiapinu současně s léky, prodloužení QT intervalu, Je třeba dbát, zejména u starších pacientů, městnavé srdeční selhání, hypokalémie a hypomagnesémii.

Vzhledem k, quetiapin, které mají vliv na centrální nervový systém, lék musí být používán s opatrností v kombinaci s jinými léky, s depresivní účinek na centrální nervový systém. Doporučuje se zdržet alkoholu.

Když příznaky tardivní dyskineze by mělo snížit dávku nebo přerušit užívání quetiapinu.

V kontrolovaných klinických studiích byl nalezen v incidenci záchvatů mezi kvetiapinem a placebem žádný rozdíl. Ale, jakož i při léčení jiných antipsychotik, Doporučila opatrnost u pacientů s přítomností v anamnéze záchvaty.

Neuroleptický maligní syndrom, může být spojen s probíhající antipsychotickou léčbou. Klinické projevy syndromu patří: hypertermie, změněný mentální stav, svalová ztuhlost, volatilita autonomního nervového systému, Zvýšení CPK urovnja. S rozvojem tohoto syndromu, quetiapin by měla být přerušena a vhodnou léčbu.

Účinky na schopnost řídit vozidla a řídících mechanismů

Během léčby kvetiapinem se doporučuje být opatrní při jízdě a obsazení dalších potenciálně nebezpečných činností, vyžadují vysokou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí.

Nadměrná dávka

Údaje o předávkování kvetiapinem omezené. Existují případy, který je příjemcem quetiapinu, přesahující 30 g. U většiny pacientů, nežádoucí účinky nejsou dodržovány, v případě, že jejich vlastních vedlejších účinků byly. Spojená věc smrti přičemž 13.6 Pan quetiapin. Velmi vzácně hlášeny případy předávkování kvetiapinem, vede k prodloužení intervalu QT, kóma nebo smrt. U pacientů s těžkou historií kardiovaskulárních onemocnění rizika nežádoucích účinků se může zvýšit v předávkování.

Příznaky: chrezmernaya sedace, ospalost, tachykardie, snižující krevní tlak.

Léčba: symptomatická léčba, Dění, zaměřené na zachování dýchací funkce, Kardiovaskulární, adekvátní okysličení a ventilace. Žádné specifické antidotum.

Lékové interakce

Quetiapin nezpůsobuje indukci systémů jaterních enzymů, podílejí na metabolismu fenazonu a lithia.

Současné podávání kvetiapinu s drogami, potenciálně inhibice jaterních enzymů, Taki jak karbamazepin nebo fenytoin, jakož i s barbituráty, rifampicin, může snížit plazmatické koncentrace kvetiapinu, což může vyžadovat zvýšené dávky Kventiaksa, v závislosti na klinické účinku. Je také nutné vzít v úvahu zrušení fenytoinu nebo karbamazepinu, nebo jakékoliv jiné induktorem enzymového systému jater nebo vyměnit lék, non-vyvolávající jaterních mikrosomálních enzymů (např, kyselina valproová).

Hlavním enzymem, odpovědné za metabolismus quetiapinu, является изофермент CYP3A4. Farmakokinetika kvetiapinu se nemění, zatímco použití cimetidinu (Inhibitor P450), fluoxetin (inhibitor CYP3A4 a CYP2D6) nebo antidepresivum imipramin (inhibitor CYP2D6).

Doporučuje se nutnou opatrnost při kvetiapinem a systémové podávání inhibitorů CYP3A4 (azolová antimykotika a makrolidová antibiotika), tk. plazmatické koncentrace quetiapinu mohou zvýšit. Proto je nutné použít nižší dávky kvetiapinu. Zvláštní pozornost by měla být věnována starších a oslabených pacientů.

Farmakokinetika kvetiapinu se významně nemění pokud byla podána současně s antipsychotiky – risperidon nebo haloperidol. Avšak současné užívání kvetiapinu s thioridazinu vedlo ke zvýšení clearance kvetiapinu.

Drogy, Tlumících CNS, a ethanolu zvyšuje riziko vedlejších účinků.

Podmínky zásobování lékáren

Léčivo je šířen pod lékařský předpis.

Podmínky a termíny

Seznam B. Lék by měl být uchováván mimo dosah dětí, při teplotě ne vyšší než 30 ° C. Doba použitelnosti – 2 rok.

Nepoužívejte lék po uplynutí doby použitelnosti.