Aktivní materiál: Quetiapin
Když ATH: N05AH04
CCF: Antipsychotika drog (anxiolytikum)
ICD-10 kódy (svědectví): F20, F21, F22, F23, F25, F29, F30, F31
Když CSF: 02.01.02.04
Výrobce: Krka-RUS LTD (Rusko)
Pills, Film-coated hnědo-červená, kolo, čočkovitý, zkosená.
| 1 poutko. | |
| kvetiapin fumarát | 28.78 mg, |
| že odpovídá obsahu kvetiapinu | 25 mg |
Pomocné látky: monohydrát laktózy, dihydrát hydrogenfosforečnanu vápenatého, mikrokrystalická celulóza, povidon, sodná sůl karboxymethylškrobu (Typ), magnesium-stearát.
Složení skořepiny: gipromelloza, Oxid titaničitý (E171), makrogol 4000, barvivo žlutý oxid železitý (E172), oxid železa červený barvivo (E172).
10 PC. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (6) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (9) – пачки картонные.
Pills, Film-coated světle žlutá, kolo, čočkovitý.
| 1 poutko. | |
| kvetiapin fumarát | 115.13 mg, |
| že odpovídá obsahu kvetiapinu | 100 mg |
Pomocné látky: monohydrát laktózy, dihydrát hydrogenfosforečnanu vápenatého, mikrokrystalická celulóza, povidon, sodná sůl karboxymethylškrobu (Typ), magnesium-stearát.
Složení skořepiny: gipromelloza, Oxid titaničitý (E171), makrogol 4000, barvivo žlutý oxid železitý (E172).
10 PC. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (6) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (9) – пачки картонные.
Pills, Film-coated bílá, kolo, čočkovitý, zkosená.
| 1 poutko. | |
| kvetiapin fumarát | 172.69 mg, |
| že odpovídá obsahu kvetiapinu | 150 mg |
Pomocné látky: monohydrát laktózy, dihydrát hydrogenfosforečnanu vápenatého, mikrokrystalická celulóza, povidon, sodná sůl karboxymethylškrobu (Typ), magnesium-stearát.
Složení skořepiny: gipromelloza, Oxid titaničitý (E171), makrogol 4000.
10 PC. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (6) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (9) – пачки картонные.
Pills, Film-coated bílá, kolo, čočkovitý.
| 1 poutko. | |
| kvetiapin fumarát | 230.26 mg, |
| že odpovídá obsahu kvetiapinu | 200 mg |
Pomocné látky: monohydrát laktózy, dihydrát hydrogenfosforečnanu vápenatého, mikrokrystalická celulóza, povidon, sodná sůl karboxymethylškrobu (Typ), magnesium-stearát.
Složení skořepiny: gipromelloza, Oxid titaničitý (E171), makrogol 4000.
10 PC. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (6) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (9) – пачки картонные.
Pills, Film-coated bílá, Oválný, čočkovitý.
| 1 poutko. | |
| kvetiapin fumarát | 345.39 mg, |
| že odpovídá obsahu kvetiapinu | 300 mg |
Pomocné látky: monohydrát laktózy, dihydrát hydrogenfosforečnanu vápenatého, mikrokrystalická celulóza, povidon, sodná sůl karboxymethylškrobu (Typ), magnesium-stearát.
Složení skořepiny: gipromelloza, Oxid titaničitý (E171), makrogol 4000.
10 PC. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (6) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (9) – пачки картонные.
Antipsychotika drog (anxiolytikum). Quetiapin je atypické antipsychotikum, který vykazuje vyšší afinitu pro serotonin 5HT2-Receptor, než pro dopaminu D1– и D2-mozkové receptory. Quetiapin má afinitu k histaminu a α1-adrenoceptor, a s nižší afinitou k α2-adrenoceptor. Nebyly zjištěny žádné znatelné afinita k muskarinovým cholinergním Kvetiapin a benzodiazepinových receptorů.
Standardní testy quetiapin ukazuje antipsychotickou aktivitu.
Výsledky studie extrapyramidových symptomů u zvířat odhalily, že quetiapin způsobuje slabou katalepsii v dávce, účinně blokují dopaminu D2-receptory. Quetiapin je selektivní pokles v aktivitě-A10 mesolimbic dopaminergních neuronů, ve srovnání s A9 nigrostriatálních neuronů,, podílejí na motorické funkce.
Nebyly zjištěny žádné rozdíly mezi quetiapinu (dávka 75-750 mg / den) a placebo výskytu případů extrapyramidových symptomů a současném užívání anticholinergik. Neexistuje žádné dlouhodobé zvýšení koncentrace prolaktinu v krevní plazmě.
Quetiapin s prodlouženým podpora klinické zlepšení u pacientů, jehož pozitivní efekt vytvořený na začátku léčby.
Trvání expozice quetiapinu na serotonin 5HT2-a dopaminové receptory a D2-receptorů je menší než 12 h po podání.
Absorpce a distribuce
Абсорбция – высокая, jíst nemá vliv na biologickou dostupnost. Vazba na plazmatické proteiny - 83%.
Farmakokinetika kvetiapinu je lineární, a neliší se u mužů a žen.
Metabolismus
Rozsáhle metabolizován v játrech s vytvořením farmakologicky neaktivní metabolity pod vlivem CYP3A4. Kvetiapin a několik jeho metabolitů jsou slabými inhibitory isoenzymy 1A2, 2C9, 2C19, 2D6 a 3A4 lidského cytochromu P450, ale pouze při koncentracích, nejméně, v 10-50 násobek koncentrace léčiva při použití v rozmezí účinných dávek 300 na 450 mg / den.
Na základě in vitro, není možné očekávat, že, že současné podávání kvetiapinu s jinými léky vedlo ke klinicky významné inhibici cytochromu P450 zprostředkovaný metabolismus jiných léčiv.
Dedukce
T1/2 přibližně 7 žádná. Zpráva zprávy o 73% и через кишечник – 21%. Méně 5% Kvetiapin není metabolizován a vylučován beze změny.
Farmakokinetika ve zvláštních klinických situacích
Průměrná clearance kvetiapinu u starších pacientů 30-50% méně, než u pacientů ve věku mezi 18 na 65 léta.
Průměrná plazmatická clearance kvetiapinu u pacientů s těžkou renální nedostatečností (clearance kreatininu < 30 ml / min / 1,73 m3) au pacientů s onemocněním jater (stabilní alkoholická cirhóza) snížena o 25%.
- Léčba akutních a chronických psychóz, včetně schizofrenie;
- Léčba manických epizod u bipolární poruchy.
Lék je předepsána uvnitř, 2 x / den, bez ohledu na jídlo.
Na léčba akutních a chronických psychóz, včetně schizofrenie, Denní dávka v prvním 4 den je: 1-й день – 50 mg; 2-й день – 200 mg; 3-й день – 200 мг и 4-й день – 300 mg. Počínaje 4. den, denní dávka je 300 mg. V závislosti na klinického účinku a snášenlivosti dávky se mohou individuálně lišit od 150 mg / den do 750 mg / den. Максимальная суточная доза при лечении шизофрении – 750 mg.
Na Léčba manických epizod u bipolární poruchy kvetiapin je doporučen jako monoterapie nebo jako doplňková léčba k stabilizaci nálady.
Denní dávka v prvním 4 den je: 1-й день – 100 mg; 2-й день – 200 mg; 3-й день – 300 мг и 4-й день – 400 mg. Zvyšující se denní dávka může poté 200 mg / den do 6 Denní péče je 800 mg. V závislosti na klinického účinku a snášenlivosti dávky se mohou individuálně lišit od 200 mg / den do 800 mg / den. Obvykle, účinná dávka se pohybuje v rozmezí od 400 mg 800 mg / den. Maximální denní dávka - 800 mg.
Zbytečně. plazmatická clearance quetiapinu v Starší pacienti snížena 30-50%, předepsaný lék s opatrností, zejména na počátku léčby. Стартовая доза – 25 mg / den, následované zvýšením 25-50 mg do dosažení účinné dávky.
V Pacienti s ledvin a selhání jater Je doporučeno zahájit léčbu 25 mg / den. V budoucnu, se doporučuje zvýšit dávku denně 25-50 mg do dosažení účinné dávky.
Klasifikace výskytem vedlejších účinků (WHO): Často (> 1/10), často (> 1/100, < 1/10), zřídka (> 1/1000, < 1/100), zřídka (>1/10 000, < 1/1000), zřídka (< 1/10 000, včetně jednotlivých hlášených případů).
Z hematopoetického systému: Často - leukopenie; нечасто – эозинофилия; очень редко – нейтропения.
Část centrálního a periferního nervového systému: Velmi často - závratě, ospalost, bolest hlavy; часто – синкопальные состояния; нечасто – тревожность, podráždění, nespavost, akathisia, tremor, křeče, deprese, paresthesia; редко – злокачественный нейролептический синдром (hypertermie, poruchy vědomí, svalová ztuhlost, vegetativní-cévní onemocnění, zvýšení koncentrace CPK); очень редко – поздняя дискинезия.
Kardiovaskulární systém: часто – тахикардия, ortostatická hypotenze, QT prodloužení na EKG.
Dýchací systém: rýma, zánět hltanu.
Ze zažívacího systému: часто – сухость во рту, zácpa, průjem, dyspepsie, zvýšení sérových transamináz (ACT или АЛТ); редко – желтуха, nevolnost, zvracení, bolest břicha; очень редко – гепатит.
Alergické reakce: нечасто – кожная сыпь, hypersenzitivní reakce; velmi zřídka angioneurotic edém, Stevens-Johnsonův syndrom.
Na straně reprodukčního systému: редко – приапизм.
Na straně endokrinního systému: часто – повышение массы тела (zejména v prvních týdnech léčby); очень редко – гипергликемия или декомпенсация сахарного диабета.
Laboratorní nálezy: нечасто – повышение сывороточного уровня ГГТ и содержания триглицеридов (ne nalačno), hypercholesterolemia; Snížení hormonu štítné žlázy (celkový T4 a volný T4 / v prvním 4 Týden /, stejně jako o celkové T3 a RT3 pouze / vysokými dávkami quetiapinu /).
Ostatní: часто – периферические отеки, astenie; редко – боль в пояснице, bolest na hrudi, subfebrilitet, myalgie, xerózy, caligation.
- Kojení;
- Děti a mladiství do 18 léta (Účinnost a bezpečnost nebyla stanovena);
- Přecitlivělost na kvetiapinu nebo jinými složkami.
FROM opatrnost by měl být předepisován pacientům s kardiovaskulární a cerebrovaskulární onemocnění, nebo jiné podmínky, predisponující k hypotenzi, vrozené prodloužení QT intervalu v EKG, nebo v přítomnosti podmínek, potenciál vyvolat prodloužení QT (současné podávání léků, prodloužení QT intervalu, městnavé srdeční selhání, kaliopenia, gipomagniemiya), selhání jater, epilepsie, křeče v historii, těhotenství, Starší pacienti.
Bezpečnost a účinnost kvetiapinu u těhotných žen nebyla stanovena. Proto, těhotenství lze použít pouze kvetiapin, pokud očekávaný přínos ospravedlňuje potenciální riziko.
Stupeň vylučování quetiapinu s mateřským mlékem není nainstalován. Ženy je třeba upozornit, aby se zabránilo kojení při užívání quetiapine.
Při náhlé zrušení vysokých dávek antipsychotik může zaznamenat následující závažné reakce (odnětí) – тошнота, zvracení, zřídka nespavost. Případy zhoršení psychotických symptomů a vzhled mimovolních pohybů (akathisia, dystonie, dyskineze). V této souvislosti, zrušení léku se doporučuje, aby postupně.
V jmenování kvetiapinu současně s léky, prodloužení QT intervalu, Je třeba dbát, zejména u starších pacientů, městnavé srdeční selhání, hypokalémie a hypomagnesémii.
Vzhledem k, quetiapin, které mají vliv na centrální nervový systém, lék musí být používán s opatrností v kombinaci s jinými léky, s depresivní účinek na centrální nervový systém. Doporučuje se zdržet alkoholu.
Když příznaky tardivní dyskineze by mělo snížit dávku nebo přerušit užívání quetiapinu.
V kontrolovaných klinických studiích byl nalezen v incidenci záchvatů mezi kvetiapinem a placebem žádný rozdíl. Ale, jakož i při léčení jiných antipsychotik, Doporučila opatrnost u pacientů s přítomností v anamnéze záchvaty.
Neuroleptický maligní syndrom, může být spojen s probíhající antipsychotickou léčbou. Klinické projevy syndromu patří: hypertermie, změněný mentální stav, svalová ztuhlost, volatilita autonomního nervového systému, Zvýšení CPK urovnja. S rozvojem tohoto syndromu, quetiapin by měla být přerušena a vhodnou léčbu.
Účinky na schopnost řídit vozidla a řídících mechanismů
Během léčby kvetiapinem se doporučuje být opatrní při jízdě a obsazení dalších potenciálně nebezpečných činností, vyžadují vysokou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí.
Údaje o předávkování kvetiapinem omezené. Existují případy, který je příjemcem quetiapinu, přesahující 30 g. U většiny pacientů, nežádoucí účinky nejsou dodržovány, v případě, že jejich vlastních vedlejších účinků byly. Spojená věc smrti přičemž 13.6 Pan quetiapin. Velmi vzácně hlášeny případy předávkování kvetiapinem, vede k prodloužení intervalu QT, kóma nebo smrt. U pacientů s těžkou historií kardiovaskulárních onemocnění rizika nežádoucích účinků se může zvýšit v předávkování.
Příznaky: chrezmernaya sedace, ospalost, tachykardie, snižující krevní tlak.
Léčba: symptomatická léčba, Dění, zaměřené na zachování dýchací funkce, Kardiovaskulární, adekvátní okysličení a ventilace. Žádné specifické antidotum.
Quetiapin nezpůsobuje indukci systémů jaterních enzymů, podílejí na metabolismu fenazonu a lithia.
Současné podávání kvetiapinu s drogami, potenciálně inhibice jaterních enzymů, Taki jak karbamazepin nebo fenytoin, jakož i s barbituráty, rifampicin, může snížit plazmatické koncentrace kvetiapinu, což může vyžadovat zvýšené dávky Kventiaksa, v závislosti na klinické účinku. Je také nutné vzít v úvahu zrušení fenytoinu nebo karbamazepinu, nebo jakékoliv jiné induktorem enzymového systému jater nebo vyměnit lék, non-vyvolávající jaterních mikrosomálních enzymů (např, kyselina valproová).
Hlavním enzymem, odpovědné za metabolismus quetiapinu, является изофермент CYP3A4. Farmakokinetika kvetiapinu se nemění, zatímco použití cimetidinu (Inhibitor P450), fluoxetin (inhibitor CYP3A4 a CYP2D6) nebo antidepresivum imipramin (inhibitor CYP2D6).
Doporučuje se nutnou opatrnost při kvetiapinem a systémové podávání inhibitorů CYP3A4 (azolová antimykotika a makrolidová antibiotika), tk. plazmatické koncentrace quetiapinu mohou zvýšit. Proto je nutné použít nižší dávky kvetiapinu. Zvláštní pozornost by měla být věnována starších a oslabených pacientů.
Farmakokinetika kvetiapinu se významně nemění pokud byla podána současně s antipsychotiky - risperidon nebo haloperidol. Avšak současné užívání kvetiapinu s thioridazinu vedlo ke zvýšení clearance kvetiapinu.
Drogy, Tlumících CNS, a ethanolu zvyšuje riziko vedlejších účinků.
Léčivo je šířen pod lékařský předpis.
Seznam B. Lék by měl být uchováván mimo dosah dětí, při teplotě ne vyšší než 30 ° C. Doba použitelnosti - 2 rok.
Nepoužívejte lék po uplynutí doby použitelnosti.
Tento web používá soubory cookie a služby ke shromažďování technických údajů od návštěvníků za účelem zajištění výkonu a zlepšení kvality služeb.. Pokračováním v používání našich stránek, automaticky souhlasíte s používáním těchto technologií.
Přečtěte si více