Kvantitativní hodnocení kombinovaných účinků léčiv

Studium účinnosti kombinovaného působení léčiv na tělo je velmi obtížný úkol, protože to často nemění kvalitativní charakteristiky účinnosti, a kvantitativní ukazatele jejich jednání. Chcete-li zhodnotit kombinovaný účinek drog nejčastěji užívaných v literatuře následující vlastnosti konečných výsledcích jejich účinnosti.

Synergismus – sobiratelynыy termín, označující simultánní akce v jednom směru dva nebo více léčivých látek, poskytující vyšší výsledný efekt, než každý z nich samostatně.

V případě společné nebo postupné použití dvou nebo více léčiv vynutit jejich činnost je součet účinků jednotlivých látek samostatně, takové akce se nazývá čítač.

E_O E =_A + E_B

Například, aplikace ibuprofen a Paracetamol zatímco artralgie. Typicky, takové léky způsobují efekt, které mají stejný mechanismus působení a směru. Kombinace látek, terapeutický účinek, který je shrnut, snížit dávku a snížit pravděpodobnost komplikací.

Navíc, někdy se používá pojem "alergenních a aditivní efekt".

Alergenní účinky - Když se jedna látka, z různých důvodů, aniž by zasahoval s mechanismem účinku, zvyšuje účinek jiného. Například, inzulínu a glukózy stimulují buňky infiltrační draslík; Kyselina askorbová v kombinaci s léky, zvyšující se koncentrací železa v krevní plazmě; klofibrát zvyšuje inotropní účinek digitoxinu, atd.. d.

Aditivní efekt - Pokud je účinnost kombinace léčiv je výraznější, než jedné ze složek, avšak menší než součet jejich účinků. Například, kombinované použití furosemidu a thiazidů; nitroglycerin a β-blokátorů v ischemické choroby srdeční; теофиллина и b₂-agonisty u astmatu.

Pokud souběžné nebo postupné použití dvou nebo více léčivých látek dochází k výraznému zvýšení účinku jednoho z nich pod vlivem druhého a výsledný efekt je větší než součet účinků, způsobené každý samostatně, tento jev se nazývá potenciace, nebo synergické supraadditivnym:

E_O > E_A + E_B

Jev potenciace kombinované užívání drog a zároveň rozvíjet, když jednají ve společném směru, ale mechanismy, jakož i lokalizace různých látek účinku (Pracují v různých tělesných tkáních nebo různých částech buňky). Zesílení může být použit k získání optimálního požadovaného účinku. Například, aplikace chlorpromazinu (chlorpromazin), která inhibuje tvorbu retikulární mozku, s alkoholem nebo barbituráty, inhibice citlivých oblastí mozku. Simultánní inhibice různých částí mozku vede k silnější celkové inhibici CNS, a může být dosaženo za použití snížené dávky látky, kombinace.

Fenomén potenciace (sinergizma) široce používané v lékařské praxi, jako požadovaného léčebného účinku může být dosaženo za použití nízké dávky několika léků, působící v jednom směru. Tato kombinace snižuje toxický účinek, jako jednotlivé látky,, různé struktury molekul, je lze zneškodnit v těle různými způsoby.

Fenomén rozvojových synergie a v případech,, když léky působí na různých částech funkčního systému. Například, krevní tlak v hypertenze velmi efektivně redukuje za použití sedativa (CNS deprese vazokonstrikční centra), antispasmodika a diuretika ("Adelfan-ezidreks"), b-адреноблокаторов и салуретиков («Tenorik»), ACE inhibitory a saluretika ("Enap HL") a etc.

Jev, při kombinované použití drog působení jednoho z nich pod vlivem dalších poklesů nebo zcela zmizí, Vyzvala antagonizmom:

E_O < E_A + E_B

Fenomén antagonismu použitý v toxikologii (terapie antidotnaya), a pro zabránění nebo odstranění vedlejších účinků léků v klinické praxi (Když antagonisté, eliminuje nežádoucí účinky, To nemá vliv, nebo dokonce zvyšují příznivý účinek). Například, b-адреноблокаторы подавляют тахикардию, způsobené vazodilatátorů; amilorid blokuje kaliyuretichesky účinek thiazidových diuretik.

V některých případech, v lékařské praxi, termín "antagonista" je použit na drogy, že v rozporu s účinkem vitaminu, hormony, ionty, metabolity. Například - antagonisté vitaminu K, aldosteron, vápenaté ionty, hormony, atd..

Nedávno nalezeno, že, když se podávají dvě nebo více léčivých látek může nastat, kvalitativně nový efekt, který nemá ani jednu látku, použít samostatně. V tomto případě, termín antagonismus léčiv používá se k označení zkreslení, postupující jejich použití v kombinaci. Proto, aby se analyzovat příčiny antagonismu drog vyžaduje zvážení mnoha okolnostech v každém případě. Fenomén antagonismu - nejčastější příčinou farmakologických interakcí léčiv.

Kromě, vydávat zvláštní formu antagonismu - disensitizaciû, kde kombinace jedné látky, ne vlastnit aktivitu, snižuje efekt druhé. Nicméně, tato klasifikace výsledky interakce látek v jejich kombinované použití je zřídka používán.

Zájem o studium interakce léčiv se všemi především z důvodu jeho vlivu na kvantitativním dopadu farmakologické léčby různých nemocí. Studium mechanismy interakce složek lékařských systémů je velmi složité, Vzhledem k velkému rozsahu léčiv a pomocných látek, a faktorů, ovlivňování těchto procesů. Tím, obtíže při studiu tohoto problému je absence jednotného standardu přístupy k hodnocení interakce léků.

Nahromaděný vědecký a praktický potenciál, týkající se farmaceutické, zdravotnické a biologické aspekty drog, To vám umožní určit, a nabídnout více cenově klasifikaci interakce mezi složkami složek ve všech fázích jejich použití (Aplikace).

Z praktického hlediska lékové interakce může být rozdělena do farmaceutické a farmakologickými. Ve farmaceutických interakce by měly být přiděleny fyzikálně-chemických a biofarmaceutické interakci. S ohledem na farmakologických interakcí, které jsou realizovány za účasti různých funkčních systémů lidského těla, měly by být rozděleny do farmakokinetické a farmakodynamické interakce.