KLOFRANIL

Aktivní materiál: Klomipramin
Když ATH: N06AA04
CCF: Antidepresivum
Když CSF: 02.02.01
Výrobce: Sun Pharmaceutical Industries Ltd. (Indie)

Dávkování Form, Složení a balení

Pills, pokrytý skořápka modrý, kolo, s valium na jedné straně.

Pomocné látky: laktóza, škrob, mikrokrystalická celulóza, koloidní oxid křemičitý, methylparaben sodný, mastek, magnesium-stearát, Diamond modrá, sodná sůl glykolátu škrobu, polyethylenglykol, эudrazhit E100, natrium-lauryl-.

10 PC. – obaly Valium polohopisné (5) – balení karton.

POPIS ÚČINNÝCH LÁTEK

Farmakologický účinek

Antidepresiva ze skupiny tricyklických sloučenin. Účinek léčiva je spojen se stimulací adrenergních a serotonergních mechanismů v centrálním nervovém systému inhibicí zpětného neuronálního vychytávání mediátorů. Většinou ovlivňuje záchvat serotoninu; tento, zřejmě, díky své účinnosti při léčbě obsedantně-kompulzivních poruch. Antidepresivní účinek nastává relativně rychle (v prvním týdnu léčby). Má adrenergní blokování (převážně alfa₁), anticholinergní a antihistaminová aktivita.

Psychostimulační účinek klomipraminu je méně výrazný, než imipramin, sedativní účinek – slabší, než amitriptylin.

Farmakokinetika

Po perorálním nebo intramuskulárním podání se rychle a úplně vstřebává. C_max plazma dosáhnout 1.5-4 hodin po požití. Vazba na plazmatické proteiny – 97.6%. PROTI_d – 12 l. Podstupuje intenzivní metabolismus s tvorbou aktivního metabolitu desmethylklomipraminu.

T_1/2 V závěrečné fázi 21 žádná. Vylučuje se močí jako metabolity a nezměněná látka, střevem – ve formě metabolitů.

Svědectví

Depresivní stavy různých etiologiemi (vč. Endogenní, reaktivní, neurotický, organický, maskované a involuční deprese); depresivní syndrom u schizofrenie a poruch osobnosti; presenilní a senilní deprese; depresivní stavy s prodlouženým bolestivým syndromem a chronickými somatickými chorobami; depresivní porucha reaktivní, neurotická a psychopatická povaha, včetně jejich somatických ekvivalentů u dětí; obsedantně-kompulzivní syndromy (fobie), záchvaty paniky strachu, syndrom chronické bolesti (chronické bolesti u pacientů s rakovinou, migréna, revmatická onemocnění, Atypická bolest obličejové masky, postgerpeticheskaya neuralgie, Poúrazové neuropatie, diabetik nebo jiné. perifericheskaya neuropatie), Narkolepsie, kataplexní; bolest hlavy; prevenci migrény

Režim dávkování

Vnitřní dospělí – podle 25-50 mg 2-3 x / den; děti v závislosti na věku – 25-50 mg / den. Pro dospělé i / m 25-100 mg / den, / Kapání 50-75 mg 1 Čas / den.

Maximální dávka: pokud jsou užívány ústně dospělými ambulantně – 250 mg / den, v nemocnici – 300 mg / den; starší děti 10 léta – 3 mg / kg / den, ale ne více 200 mg / den.

Vedlejší efekt

CNS: často – závrať, únava, tremor, bolest hlavy, myoklonus, zrakové postižení; zřídka – dysgeuzie, pocit tepla, midriaz, dezorientace, halucinace (s největší pravděpodobností u starších pacientů as Parkinsonovou chorobou), úzkost stav, ažitaciâ, poruchy spánku, výstřelek, hypománie, agresivita, zhoršení paměti, odosobnění, zevota, noční můry, zvýšená deprese, porušení koncentrace, delirium, poruchy řeči, paresthesia, poruchy svalového tonusu, hluk v uších, křeče, ataxie; v některých případech – zvýšené psychotické příznaky, glaukom.

Kardiovaskulární systém: zřídka – posturální hypotenze, sinus tachykardie, Změny na EKG, bušení srdce, Arytmie, zvýšený krevní tlak; v některých případech – EEG změny, poruchy srdečního vedení.

Ze zažívacího systému: často – nevolnost, sucho v ústech, zácpa; zřídka – zvracení, břišní diskomfort, průjem, anorexie, Zvýšení transamináz; v některých případech – zánět jater, žloutenka.

Z hematopoetického systému: v některých případech – leukopenie, agranulocytóza, trombocytopenie, eozinofilija, trombotsitopenicheskaya purpura.

Metabolismus: často – zvýšená chuť k jídlu, přibývání na váze.

Na straně endokrinního systému: často – poruchy libida a potence, galaktorea, zvětšení prsou; v některých případech – syndrom nepřiměřené sekrece ADH, otok.

Dermatologické reakce: zřídka – fotosenzitivita.

Alergické reakce: zřídka – kožní vyrážka, svědění.

Ostatní: často – zvýšené pocení; v některých případech – horečka.

Kontraindikace

Nedávný infarkt myokardu, blokáda systému vedení myokardu, Arytmie, výstřelek, závažné selhání jater, zakrыtougolynaya glaukom, retence moči, I trimestru těhotenství, laktace, přecitlivělost na klomipramin a další tricyklická antidepresiva ze skupiny dibenzoazepinových derivátů.

Těhotenství a kojení

Kontraindikován pro použití v I. trimestru těhotenství. Nemělo by se používat v II. A III. Trimestru těhotenství, s výjimkou případů krajní nutnosti. Adekvátní a dobře kontrolované studie týkající se bezpečnosti klomipraminu během těhotenství u lidí nebyly provedeny..

Klomipramin v malém množství z mateřského mléka, Proto pokud je nutné použít během kojení by měla rozhodnout o ukončení kojení.

Upozornění

Používejte opatrně u pacientů s nízkým prahem záchvatů; se závažným onemocněním jater nebo ledvin; během léčby steroidními hormony; Když feohromotsytome a nejroblastome vzhledem k riziku rozvoje gipertoniceski Križa; v hypertyreózou; cukrovka (na režim korekce hypoglykemická léčiva).

Před zahájením léčby musí být sledována AD, během období léčby kontrolovat obraz periferní krve, dlouhodobá léčba – řídicí funkce srdce a játra.

Lze použít kombinaci ne dříve než 14 dnů po vysazení inhibitorů MAO, počáteční terapie s minimální dávkou. By neměl být používán společně s simpatomimeticakimi prostředky, vč. s adrenalinem, efedrin, isoprenalin, norepinefrin, fenylefrin, fenilpropanolaminom; s hinidinopodobnymi antiarytmika. Spolu s použitím klomipramin s alprazolam nebo disulfiram být snížena dávka klomipramin.

Pacientů s tendencí k sebevraždě během počátečního období léčby vyžaduje stálý lékařský dohled.

Použití elektrickým proudem na pozadí využívání klomipramin je možné pouze přísné podmínky a pečlivé pozorování lékaře.

Náhlé ukončení léčby může vyvinout abstinenční příznaky.

Během léčby, vyhýbat se alkoholu.

Nedoporučuje se pro příjem dětí ve věku 6 léta, parenterálně – Děti do 12 léta.

Účinky na schopnost řídit vozidla a řídících mechanismů

Během období léčby by se měly zdržet potenciálně nebezpečných aktivit, vyžadující zvýšenou pozornost a rychlé psychomotorické reakce.

Lékové interakce

V aplikaci s léčivy, mají depresivní účinek na centrální nervový systém, Možná i výrazné posílení represivní činnosti na centrální nervový systém, gipotenzivnogo akce, respirační deprese.

V aplikaci s prostředky, má antiholinergičeskoj činnost, Možná zvýšená aktivita antiholinergicski.

Spolu s použitím klomipramin mohou snížit nebo zcela eliminovat antihypertenzivní efekt antiadrenergičeskih fondech, ovlivňují přenos nervových buzení (guanetidin, ʙetanidina, reserpin, klonidin a alfa-methyldopa).

Zatímco užívání antipsychotik (neuroleptika) může zvýšit hladiny klomipramin v plazmě, snížení prahu sudorojna připravenosti a vzniku záchvatů. Kombinace s tioridazinom může vést k závažným arytmiím.

Může snížit koncentraci klomipramin v plazmě v důsledku indukce mikrosomaionah jaterní enzymy pod vlivem barbiturátů.

V současné použití s ​​inhibitory MAO možné hypertenzní krize, hyperpyrexia, myoklonus, generalizované záchvaty, Delirium a kóma.

Spolu s využitím selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (vč. Fluoxetin a fluvoksamina) Snad zvýšenou aktivitu v systému serotoninovuû. Fluoxetin a fluvoxamin mohou zvyšovat koncentrace v krevní plazmě klomipramin, spolu s rozvojem příslušných vedlejších účinků.

Klomipramin může zhoršit účinky na kardiovaskulární systém adreno- a sympatomimetika (adrenalin, norepinefrin, isoprenalin, efedrin a fenylefrin), počítaje v to, Když jsou tyto látky v kombinaci s lokální anestetika.

Spolu se žádostí ademetioninom popisuje případ rozvoje serotoninového syndromu; s valproatom sodný – případ zvýšení koncentrace v krevní plazmě a jeho metabolitu dezmetilklomipramina klomipramin.

Zde je poselství o zvýšení koncentrace v krevní plazmě a jeho hlavní metabolit, klomipramin (dezmetilklomipramina) spolu s použitím karbamazepin.

Spolu s použitím paroxetinu koncentrací v plazmě klomipramin jeho metabolitu S-dezmetilklomipramina, zřejmě, ve vztahu k inhibice CYP2D6 izofermenta .

Při současném použití s ​​cimetidinem je možné zvýšení koncentrace klomipraminu v krevní plazmě v důsledku inhibice mikrozomálních jaterních enzymů pod vlivem cimetidinu.

Popisuje případ klomipramin koncentrace v krevní plazmě, v důsledku inhibice izoenzymy CYP3A3/4 pod vlivem erytromycin.

Společně se užívání estrogenů může ovlivnit metabolismus klomipramin.

Snad rostoucí akce etanolu, zejména během prvních několika dnů léčby claumipraminom.