Chloe

Aktivní materiál: Cyproteron, Ethinylestradiol
Když ATH: G03HB01
CCF: Jednofázová perorální antikoncepce s anti-androgenní vlastnosti
ICD-10 kódy (svědectví): L64, L68.0, L70, Z30.0
Když CSF: 15.11.04.02
Výrobce: ZENTIVA A.Ş. (Česká republika)

Dávkování Form, Složení a balení

Pills, Film-coated, dva druhy.

Pills, potahované oranžově žlutý, kolo, čočkovitý (21 PC. v blistru).

Pomocné látky: monohydrát laktózy, povidon, sodná sůl karboxymethylškrobu (Typ), Koloidní bezvodý oxid křemičitý, oxidu hlinitého koloid, magnesium-stearát.

Složení skořepiny: краситель Opadry II žlutá OY-L-32901 (monohydrát laktózy, gipromelloza 2910, Oxid titaničitý, makrogol 4000, žlutý oxid železitý, černý oxid železitý, červený oxid železa, Vyčištěná voda).

Placebo tablety Bílá, kolo, čočkovitý (7 PC. v blistru).

Pomocné látky: monohydrát laktózy, povidon, sodná sůl karboxymethylškrobu (Typ), Koloidní bezvodý oxid křemičitý, oxidu hlinitého koloid, magnesium-stearát.

28 PC. – obaly Valium polohopisné (1) – balení karton.
28 PC. – obaly Valium polohopisné (3) – balení karton.

Farmakologický účinek

Kombinovaný s nízkou dávkou monofázický perorální antikoncepce lék s anti-androgenní aktivitu. Mechanismus účinku je díky svému složení struktury anti-androgenů lék steroidů – cyproteronacetát a estrogen peroral'nym – ethinylestradiol.

Cyproteronacetát

To má schopnost kompetitivně vázat na androgenní receptor přírodních (vč. Testosteron, digidroepiandrosteron, androstendion), produkován v malých množstvích v žen, především v nadledvinkách, vaječník a kůže. Blokováním androgen receptory v cílových orgánech, redukuje jev androgenizace ženy (přerušením procesů, zprostředkované komplexem hormonálních receptorů na úroveň hlavních intracelulárních mechanismů). Tak, To se stává možné, k léčbě nemocí, v důsledku zvýšené produkce androgenů nebo zvláštní citlivost na těchto hormonů.

Zatímco brát drogy snižuje zvýšenou aktivitu mazových žláz, hraje důležitou roli při vzniku akné a seborrhea. Přes 3-4 měsících léčby dostupné vyrážky obvykle vymizí. Nadměrné olejnatost vlasů a pokožky zmizí ještě dříve. To také snižuje ztráty vlasů, často doprovázena seborrhea.

Terapie Chloe^® ženy v reprodukčním věku snižuje klinické projevy mírné hirsutismus; Nicméně, účinek léčby lze očekávat až po několika měsících užívání.

Spolu s antiandrogenní vlastnosti, cyproteronacetát má progestinu aktivitu, simulující vlastnosti hormonu žlutého tělíska. To snižuje sekreci gonadotropinů hypofýzy a inhibuje ovulaci, což antikoncepční účinek po.

Ethinylestradiol

Posiluje centrální a periferní účinky cyproteronacetátu ovulace, To udržuje vysokou viskozitu hlenu děložního hrdla, brání průniku spermií do dělohy a pomáhá zajistit spolehlivou antikoncepční účinek.

Proti pozadí drogové cyklu se stává pravidelným, vzácně pozorovány bolestivé menstruaci, To snižuje množství krvácení, To snižuje riziko vzniku anémie z nedostatku železa.

Farmakokinetika

Cyproteronacetát

Vstřebávání

Po perorálním podání cyproteronacetát je úplně absorbován z gastrointestinálního traktu. C_max plazmatické hladiny dosaženo po 1.6 h a je 15 ng / ml. Biologická dostupnost je 88%.

Rozdělení

Cyproteron acetát je téměř kompletně váže na albumin krevní plazmy, ve volném stavu je přibližně 3.5-4%. Vzhledem k tomu, protein vázající nespecificky, změny v úrovni globulinu, vázání pohlavních hormonů (GTN), neovlivnilo farmakokinetiku cyproteronacetátu.

Metabolismus

Přeměňován hydroxylací a konjugací, hlavní metabolit – 15b-hydroxy derivát.

Dedukce

Farmakokinetika cyproteronacetát dvuhfazna: T_1/2 je 0.8 a h 2.3 den pro první a druhé fáze. Celková plazmatická clearance 3.6 ml / min / kg. Zdá se, hlavně ve formě metabolitů močí a stolicí v poměru 1:2, malý podíl – v nezměněné podobě stolicí. Vzhledem k tomu, mateřské mléko je přiděleno 0.2% dávka cyproteronacetátu. T_1/2 Pro metabolitů cyproteronacetátu 1.8 d.

Ethinylestradiol

Vstřebávání

Poté, co vzal lék ethinylestradiol je rychle a kompletně absorbován z gastrointestinálního traktu. C_max je přibližně 80 pg / ml dosaženo po 1.7 žádná. Biologická dostupnost je přibližně 45%, Má značný individuální variabilitu.

Rozdělení

Vazba na proteiny (bílkovina) High plazma: pouze 2% Jsou to ve volné formě v plazmě.

Ethinylestradiol zvyšuje jaterní syntézu SHBG a kortikosteroidy vázající globulin (KSG) s pokračujícím podáváním. Léčba Chloe^® koncentrace SHBG v séru se zvýšila z přibližně 100 nmol / L 300 nmoli /, a sérové ​​koncentrace CBG zvýšila z přibližně 50 ug / ml do 95 ug / ml.

Metabolismus

V procesu absorpce a “první průchod” ethinylestradiol játry prochází rozsáhlou metabolismu.

Dedukce

Farmakokinetika эtinilэstradiola dvuhfazna: T_1/2 1-2 h a o 20 h, v daném pořadí. Plasma clearance – o 5 ml / min / kg. Ethinylestradiol se vylučuje ve formě metabolitů: o 40% – moč, 60% – s výkaly. Vzhledem k tomu, mateřské mléko je přiděleno 0.02% dávku ethinylestradiolu.

Svědectví

Androgen-dependentních onemocnění u žen:

- Úhoři (zejména jejich vyjádřil forma, doprovázen seborrhea, zánět s tvorbou uzlin / papulopustulární akné, nodulární nebo cystická akné /);

- Androgennaya alopecie;

- Mírné formy hirsutismus;

- Antikoncepce u žen se symptomy androgenizace.

Režim dávkování

Léčivo se podává perorálně pomocí 1 tab. / den. Tablety jsou, bez žvýkání, a promyje se s malým množstvím tekutiny. Lék se doporučuje ve stejnou dobu, nejlépe po snídani či večeři.

Užívání Chloe^® začít 1-denní cyklus, Používání tabletu odpovídající den v týdnu od kalendářního balení. Denní příjem léku se provádí, za použití kalendáře balení prášků za sebou ve směru šipky vyznačené na fólii, dokud jste užil všechny tablety. Po obdržení všech pilulky žluto-oranžové barvy kalendářního balení, potřebu následného 7 převzít zbývající dny bílé pilulky.

Během poslední 7 denní léčebný cyklus (28 dnů), To by mělo být menstrualnopodobnoe krvácení (což má za následek přerušení léčby). Menstruace obvykle začíná 2-3 den po 21-denního cyklu léčby.

Další balení by měla být zahájena v den po jeho úplném dokončení přijímání tablety z předchozího balení, bez ohledu na to, zda by pokračování / zastavení krvácení.

Na přepnutí z kombinovaných orálních kontraceptiv Chloe aplikace^® by mělo začít den po posledním tablety účinných látek předcházejících Příprava, ale v žádném případě ne později než v den po obvyklé přestávce 7 dní v recepci (pro výrobky, obsahující 21 tablety). Dále může výše uvedený režim.

Pokud pacient užil předchozí antikoncepci denně po dobu 28 dnů, Chloe aplikace^® by mělo začít po poslední neaktivní tabletě.

Na přepínání z antikoncepce, obsahující pouze progestin, (“minipilulka”) Chloe^® Můžete začít používat bez přerušení.

Na použití injikovatelných antikoncepčních Chloe^® by se měly použít ode dne, kdy by mělo být provedeno další injekci.

Na přechod z implantátu Chloe by měla být použita v den jeho vyjmutí.

Ve všech případech je nutné použít další bariérovou metodu antikoncepce během první 7 dny léku.

Po potrat v I. trimestru těhotenství žena může začít použití Chloe^® okamžitě. V tomto případě, není potřeba pro další metody antikoncepce.

Po porod nebo potrat v trimestru těhotenství II užívání drogy by měla být zahájena na 21-28 den. Je-li příjem spuštěna později, musíte použít další bariérovou metodu antikoncepce během první 7 dny léku.

Pokud žena žila sexuální život mezi narozením nebo potratu a na začátku drogy, Je třeba nejprve vyloučit těhotenství, nebo musí počkat na první menstruaci.

Zmeškané pilulky Je třeba co nejdříve, další pilulku – obvyklá doba. Při zpoždění <12 h spolehlivá antikoncepce není snížena. Pokud je zpoždění při přijímání pilulku byl >12 žádná, spolehlivost antikoncepce může být snížena.

Pokud zpoždění v pilulku vyroben >12 žádná (interval od přijetí posledního tablety >36 žádná) Během 1. a 2. týden brát drogu, Žena by měla užít poslední vynechanou tabletu co nejdříve: i kdyby to znamenalo užití dvou tablet současně. Následné tableta by měla být přijata v obvyklou dobu. Navíc, musíte použít bariérovou metodu antikoncepce pro příští 7 dnů.

Pokud je zpoždění při přijímání pilulku byl >12 žádná (interval od přijetí posledního tablety >36 žádná) v průběhu třetího týdne užívání léku, Žena by měla užít poslední vynechanou tabletu co nejdříve: i kdyby to znamenalo užití dvou tablet současně. Následné tableta by měla být přijata v obvyklou dobu. Pilulku z nového balíku na začátek, Na konci současného balíčku – nepřetržitě. Pravděpodobně, krvácení z vysazení nebude až do konce druhého balení, ale může být špinění nebo intermenstruační krvácení z dělohy v průběhu užívání tablet.

Pokud žena byla zvracení v rozmezí 3 na 4 h po podání, absorpce účinných látek může být neúplná. V tomto případě je třeba se spolehnout na doporučení přeskočením prášky.

Že odložit datum nástupu menstruace, Měla by pokračovat v užívání pilulek z nového balíku bezprostředně po přípravě, jak se všechny tablety z předchozího, nepřetržitě. Tablety nových obalů, mohou být přijata na tak dlouho,, jak chce žena (dokud, dokud je balíček dokončení). Na pozadí léčiva z druhého balíčku, ženy mohou zaznamenat špinění nebo intermenstruační děložní krvácení. Měla by začít užívat pilulky z dalšího balení po obdržení všech 28 tablety.

Že odložit první den menstruace na jiný den v týdnu, ženy by měly zkrátit nejbližší přestávce v pilulky pro mnoho dní, jak moc chce. Čím kratší interval, vyšší riziko, že nebude mít krvácení z vysazení a, další, Bude špinění a krvácení z průniku přičemž druhý balíček (jako je tomu v případě, když chtěla oddálit nástup menstruace).

Na léčení hyperandrogenních podmínek trvání léku je dána závažnosti onemocnění. Po vymizení příznaků se doporučuje, aby se lék, alespoň, během 3-4 Měsíce. V případě relapsu po několik týdnů či měsíců po absolvování předmětu může být provedena re-terapie s Chloe^®.

Vedlejší efekt

Na straně endokrinního systému: zřídka – městnání, bolestivost, a zvýšení propuštění z prsu, přibývání na váze.

Na straně reprodukčního systému: zřídka – intermenstrual krvácení, změny vaginálního sekretu, změny libida.

CNS: zřídka – bolest hlavy, migréna, depresivní nálada.

Ze zažívacího systému: zřídka – nevolnost, zvracení, gastralgia.

Ostatní: zřídka – chudé tolerance kontaktních čoček, otoky očních víček, rozmazané vidění, zánět spojivek, ztráta sluchu, alergické reakce, tromboflebit, tromboembolismus, generalizované svědění, žloutenka, vzhled stařeckých skvrn na obličeji (chloasma).

Tyto nežádoucí účinky se mohou vyvinout v prvních několika měsících drogy a obvykle snižují s časem.

Kontraindikace

- Trombóza a tromboembolismus, vč. historie (hluboká žilní trombóza, plicní embolie, infarkt myokardu, cerebrovaskulární poruchy);

- Státní, predshestvuyuschye trombóza (vč. tranzitorní ischemická ataka, angína);

- Přítomnost závažných nebo více rizikových faktorů pro venózní nebo arteriální trombózy;

- Arteriální hypertenze;

- Diabetes, komplikované s mikroangiopatií;

- Nemoci nebo závažné jaterní dysfunkce;

- Jaterní tumory (vč. historie);

- Vrozená hyperbilirubinémie (Gilbert syndrom, Dubin-Johnson, Rotor);

- Zánět slinivky břišní (vč. historie), pokud je doprovázen těžkou hypertriglyceridémií;

- hormonálně závislých rakovin, vč. nádory prsu nebo pohlavních orgánů (vč. historie);

- Děložní krvácení neznámé etiologie;

- Migréna, doprovázena ohniskových neurologickými příznaky (vč. historie);

- Srpkovitá anémie;

- Idiopatická žloutenka nebo svědění v pozdní fázi těhotenství;

- Otoskleróza s zhoršení během těhotenství;

- Hyperprolaktinemie;

- Kojení;

- Těhotenství nebo podezření na to;

- Věk více než 40 léta;

- Přecitlivělost na lék.

FROM opatrnost použití u pacientů s epilepsií, deprese, yazvennom auta, jater a žlučníku, rakovina dělohy, zánět prsní žlázy, nervový neduh, tetanie, porfirii, rasseânnom skleróza, křečové žíly, tuberkulóza, onemocnění ledvin, dospívání (bez pravidelné ovulační cykly).

Těhotenství a kojení

Nepoužívejte tuto drogu během těhotenství, podezření na těhotenství a během kojení.

Upozornění

Než začnete aplikaci Chloe^® nezbytné provést všeobecnou zdravotní prohlídku (vč. prsu cytologie a cervikální hlen), vyloučit těhotenství, poruch krevního koagulačního systému. Při dlouhodobém užívání testování drogové preventivní kontroly by měly být prováděny každý 6 Měsíce.

V přítomnosti rizikových faktorů by měli pečlivě vyhodnotit možná rizika a očekávané přínosy léčby a diskutovat se ženou před začátkem drogy.

Přibližný výskyt žilní tromboembolie (VTЭ) Při použití perorální antikoncepci s nízkou dávkou estrogenu (< 50 mcg ethinylestradiol) až do 4/10 000 ženy za rok v porovnání s 0.5-3/10 000 Ženy, nebere perorální antikoncepci. Frekvence VTE během užívání kombinované perorální antikoncepce méně, než frekvence VTE, spojená s těhotenstvím (6/10 000 těhotné ženy za rok).

Pacient by měl být upozorněn, že rozvoj příznaků žilní nebo arteriální trombóze by měl okamžitě vyhledejte lékařskou pomoc. Tyto příznaky zahrnují jednostranné bolesti nohou a / nebo otok, náhlá silná bolest na hrudi vystřelující do levé paže, nebo bez ozáření, náhlá dušnost, náhlý záchvat kašle, neobvyklé, silný, prodloužený bolest hlavy, zvýšená frekvence a závažnost migrény, náhlá částečná nebo úplná ztráta zraku, diplopie, nezřetelná řeč nebo afázie, závrať, kolaps s / bez částečných záchvatů, slabost nebo velmi výrazná necitlivost, se náhle objeví na jedné straně, nebo v jedné části těla, pohybové poruchy, simptomokompleks “ostrý” život.

Vztah mezi použitím kombinovaných orálních kontraceptiv a hypertenzí nebyl stanoven. V případě přetrvávající hypertenze léčiva by měla být stažena a odpovídající antihypertenzní terapií. Orální antikoncepce může pokračovat v normalizaci krevního tlaku.

Máte-li jaterní dysfunkce může vyžadovat dočasné odstranění léku k normalizaci laboratorních parametrů.

Opakující se cholestatická žloutenka, rozvoj poprvé v průběhu těhotenství nebo v průběhu předchozího užívání pohlavních hormonů, To vyžaduje přerušení kombinovaných orálních kontraceptiv.

Navzdory, Kombinované perorální antikoncepce, které ovlivňují odolnost vůči inzulínu a tolerance glukózy, Obvykle není třeba opravit dávku hypoglykemická léčiva u pacientů s diabetem. Nicméně, Pro tuto kategorii pacientů by měla udržovat úzkou lékařský dohled.

Ženy, náchylné ke vzniku chloazmatu, přičemž kombinovaných perorální antikoncepce by se měli vyvarovat dlouhodobému působení slunečního a ultrafialového záření.

Pokud příznaky žen s hirsutismus vyvinuli v nedávné době nebo významně zvýšily, v diferenciální diagnostice by měla zvážit jiné příčiny, jako je například androgenní nádor, kongenitální adrenální hyperplazie.

V primenenii Chloe^® může docházet k nepravidelné krvácení (špinění nebo krvácení z průniku), zejména během prvních měsíců léčby. Proto, nepravidelného krvácení by mělo být provedeno pouze po období adaptace, z přibližně 3 cyklus.

Pokud nepravidelné krvácení nebo vyvinout po opakovaném předchozích pravidelných cyklech, pak nehormonální příčiny je třeba zvážit, a přijata vhodná opatření, diagnostické (vč. diagnostický kyretáž) vyloučit těhotenství nebo malignity.

V některých případech, nemusí nastat krvácení z vysazení během přestávky v užívání léku. Při nepravidelném pilulky nebo ne dva menstrualnopodobnoe krvácení po sobě jdoucí těhotenství musí být rozhodl pokračovat v užívání drogy.

Můžete změnit výsledky testů kožní alergie, snížení koncentrace LH a FSH během léčby s drogou.

Protože, že antikoncepční účinek je plně projevuje na 7 den od začátku léku, v prvním týdnu doporučuje další nehormonální antikoncepci.

Použití léku po porodu se nedoporučuje dříve, co bude první normální menstruační cyklus.

Léčba musí být okamžitě zastaveno 3 měsíce před plánovaným těhotenstvím a pro zhruba 6 týdnů před plánovanou operaci, při delším znehybnění.

Pokud je průjem a zvracení antikoncepční účinek snížen (Není zastavení brát drogu, by měli používat další nehormonální antikoncepci).

Kuřáci, užívání hormonální antikoncepční léky, mají zvýšené riziko kardiovaskulárních onemocnění s vážnými následky (infarkt myokardu, mrtvice). Toto riziko se zvyšuje s věkem, a, v závislosti na počtu cigaret uzeného (zejména u starších žen 30 léta).

Nadměrná dávka

Příznaky: nevolnost, zvracení, mírné vaginální krvácení.

Léčba: symptomatická léčba. Žádné specifické antidotum.

Lékové interakce

V aplikaci Chloe^® s induktory mikrosomálních jaterních enzymů (gidantoinami, ʙarʙituratami, primidon, karbamazepin a rifampicin; a, možná, s oxkarbazepinem, topiramatom, felbamát a griseofulvin) zvýšená clearance ethinylestradiolu a cyproteronem, což by mohlo vést k průlom krvácení z dělohy nebo snížit spolehlivost antikoncepce.

V aplikaci s ampicilinem, rifampitsinom a tetratsiklinami kontratseptivnaya nadezhnosty Chloe^® snižuje.

Podmínky zásobování lékáren

Léčivo je šířen pod lékařský předpis.

Podmínky a termíny

Lék by měl být uchováván mimo dosah dětí na nebo nad 25 ° C. Doba použitelnosti – 3 rok.