KARVEDILOL SANDOZ

478 9 přečtené minuty

Aktivní materiál: Karvedilol
Když ATH: C07AG02
CCF: Beta₁-,beta₂-adrenoblokator. Alpha₁-adrenoblokator
ICD-10 kódy (svědectví): I10, i20, 150,0
Když CSF: 01.01.01.01.02
Výrobce: Hexal AG (Německo)

PHARMACEUTICAL FORM, SLOŽENÍ A BALENÍ

Pills světle růžová, kolo, čočkovitý, rýhou na obou stranách a po stranách, a s nápisem “C1” na jednu stranu.

	1 poutko.
karvedilol	3.125 mg

Pomocné látky: červený oxid železa, monohydrát laktózy, mikrokrystalická celulóza, krospovydon, povidon K30, koloidní oxid křemičitý, magnesium-stearát.

10 PC. – puchýře (1) – balení karton.
10 PC. – puchýře (2) – balení karton.
10 PC. – puchýře (3) – balení karton.
10 PC. – puchýře (4) – balení karton.
10 PC. – puchýře (5) – balení karton.

Pills žlutá barva, kolo, čočkovitý, rýhou na obou stranách a po stranách, a s nápisem “C2” na jednu stranu.

	1 poutko.
karvedilol	6.25 mg

Pomocné látky: žlutý oxid železitý, monohydrát laktózy, mikrokrystalická celulóza, krospovydon, povidon K30, koloidní oxid křemičitý, magnesium-stearát.

Pills růžovo-béžové, kolo, čočkovitý, rýhou na obou stranách a po stranách, a s nápisem “C3” na jednu stranu.

	1 poutko.
karvedilol	12.5 mg

Pomocné látky: červený oxid železa, žlutý oxid železitý, monohydrát laktózy, mikrokrystalická celulóza, krospovydon, povidon K30, koloidní oxid křemičitý, magnesium-stearát.

Pills Bílý nebo téměř bílý, kolo, čočkovitý, rýhou na obou stranách a po stranách, a s nápisem “C4” na jednu stranu.

	1 poutko.
karvedilol	25 mg

Pomocné látky: monohydrát laktózy, mikrokrystalická celulóza, krospovydon, povidon K30, koloidní oxid křemičitý, magnesium-stearát.

Pills Bílý nebo téměř bílý, kolo, čočkovitý, rýhou na obou stranách a po stranách, a s nápisem “C5” na jednu stranu.

	1 poutko.
karvedilol	50 mg

Pomocné látky: monohydrát laktózy, mikrokrystalická celulóza, krospovydon, povidon K30, koloidní oxid křemičitý, magnesium-stearát.

Farmakologický účinek

Beta₁-,beta₂-adrenoblokator. Alpha₁-adrenoblokator. Má kombinovanou neselektivní beta-adrenoceptoru blokování, alpha₁-adrenoblokiruyuschee a antioxidant akce. Vasodilatační efekt je spojen, hlavně, с блокадой₁-adrenoreceptorov. V důsledku snížení vazodilatace PR. To nemá žádnou vnitřní sympatomimetické aktivity a, jako propranololu, Má membránový stabilizující efekt.

Eliminovat volných kyslíkových radikálů.

K set vasodilatační akce a beta-adrenoceptoru blokování vlastnosti výsledků karvedilolu v, že snížení pacientů s hypertenzí krevní tlak není doprovázen současným nárůstem PR, který se slaví, když se vezme beta-blokátorů. Mírný pokles v hodnotách tepové frekvence, renální průtok krve a renální funkce jsou uloženy. Vzhledem k tomu, periferní krev je uložena, studené končetiny pozorovány velmi zřídka, Na rozdíl od pacientů, což je léčba beta-blokátorů.

Antihypertenzní účinek se vyvíjí rychle – přes 2-3 hodin po jedné dávce a trvá 24 žádná. V dlouhodobé léčbě maximálního účinku pozorovaného po 3-4 v týdnu.

U pacientů s ischemickou chorobou srdeční, carvedilol má anti-ischemickou a anti-anginózní akci. Snižuje před- a afterload na srdce. To nemá výrazný vliv na metabolismus lipidů a obsah iontů draslíku, sodíku a hořčíku v plazmě.

U pacientů s dysfunkcí levé komory a / nebo oběhového selhání, karvedilol má příznivý vliv na hemodynamické parametry: To zlepšuje funkci levé komory a vyhození snižuje její velikost.

Karvedilol má blahodárný vliv na srdce hemodynamiky a ejekční frakce levé komory, jako v dilatační kardiomyopatií, a ve formě ischemické choroby srdeční. Při srdečním selhání, snížená endsystolický a koncový diastolický objem, jakož i periferní a plicní vaskulární rezistence. Ejekční frakce a srdeční index v normální funkci srdce nemění.

V případě, dysfunkce levé komory alfa₁-adrenoceptoru blokující účinek karvedilolu vede k arteriální a expanzi, méně, žíly. Stanovený, že doplňující opatření proti pozadí kardiotonik, ACE inhibitory a diuretika, carvedilol snižuje úmrtnost, To zpomaluje progresi onemocnění a zlepšuje celkový stav pacienta, bez ohledu na závažnosti onemocnění. Působení karvedilolu je výraznější u pacientů s tachykardií (HR více 82 u. / min) a nízká ejekční frakce (méně 23%).

Během léčby karvedilolem poměrem HDL cholesterolu / LDL nezměněné.

Farmakokinetika

Vstřebávání

Absorpce karvedilol rychlý a vysoce. C_max plazmatické hladiny dosaženo po 1 h po podání. Koncentrace v plazmě je úměrná dávce. Biologická dostupnost je asi 30%. Současný příjem potravy zpomaluje absorpci léku, ale to nemá vliv na biologickou dostupnost.

Rozdělení

Vazba na plazmatické bílkoviny je asi 98-99%. PROTI_d – o 2 l / kg.

To proniká placentární bariérou a je vylučován do mateřského mléka.

Metabolismus

To je primárně metabolizován v játrech v důsledku intenzivní sloučeniny s kyselinou glukuronovou. Demethylací a hydroxylace fenylového kruhu jsou vytvořeny tři aktivní metabolity se silnými antioxidačními vlastnostmi a adrenoblokiruyuschee.

Dedukce

T_1/2 Karvedilol je 6-10 žádná, plasma clearance – o 590 ml / min. Napište hlavně žlučí a malou část – ledvinami.

Carvedilol stěží objeví v hemodialýze.

Farmakokinetika ve zvláštních klinických situacích

V cirhóza jater biologické dostupnosti karvedilolu 4 krát vyšší, a maximální koncentrace v plazmě v 5 krát vyšší, než je obvyklé.

PROTI_d zvyšuje (na 80%) v případě, že abnormální funkce jater (snížením efekt prvního průchodu játry).

Mělo by se vzít v úvahu, že koncentrace starší pacienti karvedilolu v krevní plazmě 50% vyšší, než v mladším věku.

Karvedilol je odvozena zejména prostřednictvím zažívacího traktu, takže když funkce ledvin akumulace lék není pozorován.

Svědectví

- Hypertenze jako mono- nebo kombinační léčba (v kombinaci s thiazidem);

- Stabilní angina pectoris;

- Chronické srdeční selhání v kombinaci s diuretiky, inhibitory ACE nebo digoxinu.

Režim dávkování

Karvedilol Sandoz^® jsou uvnitř, pít hodně tekutin.

Arteriální hypertenze

Počáteční dávka – 12.5 mg 1 Čas / den (Ráno po snídani) během prvních 2 dny, pak – podle 25 mg 1 Čas / den. Pokud je to nutné, po 14 se může zvýšit denní dávku. Maximální dávka – 50 mg / den 1 nebo 2 vstupné (ráno a večer).

V Starší pacienti V některých případech se na dávce 12.5 mg může být účinná.

Angína

Počáteční dávka – podle 12.5 mg 2 krát / den během prvních 2 dny, pak – podle 25 mg 2 x / den (ráno a večer). Pokud je to nutné, po 7-14 dny denní dávka může být zvýšena na maximum, komponent 100 mg / den, razdelennoy of 2 vstupné.

V Starší pacienti Maximální denní dávka je 50 mg, děleno 2 vstupné.

Městnavé srdeční selhání

Dávka vybral jednotlivě, vedení pečlivé sledování. Je třeba monitorovat stav pacienta v průběhu první 2-3 hodin po podání první dávky, nebo zvýšena po podání první dávky. Dávka a podávání jiných léků, jako je například digoxin, by měla být stanovena diuretika a ACE inhibitory před jmenováním léku Carvedilol Sandoz^®.

Karvedilol Sandoz^® Je třeba brát s jídlem (aby se snížilo riziko vzniku ortostatické hypotenze).

Doporučená počáteční dávka je 3.125 mg 2 x / den po dobu 14 dnů. S dobrou snášenlivostí a že je třeba zvýšit dávku léku je předepsán v dávce 6.25 mg 2 x / den, pak – na 25 mg 2 x / den. Pacienti dostávali Maximální tolerovaná dávka. Maximální doporučená dávka – podle 25 mg 2 x / den po dobu Pacienti o hmotnosti až do 85 kg a 50 mg 2 x / den – na Pacienti vážící více 85 kg.

Na začátku léčby a před každou dávkou zvýšit pacient by měl být sledován, tk. případně zhoršení srdečního selhání. To se může vyvinout zadržování tekutin, ale vzhledem k přítomnosti vazodilatátor účinku – hypotenze a letargie. Kdy by měl zadržování tekutin zvýšit dávku diuretik, Kromě, mohou vyžadovat dočasné snížení dávky karvedilolu Sandoz^®. Někdy je třeba dočasné přerušení léčby.

Vedlejší efekt

Doporučené dávky Carvedilol Sandoz^® dobře snášen, Nicméně, v některých případech, možné nežádoucí účinky.

Ze zažívacího systému: nevolnost, sucho v ústech, žaludeční potíže, průjem nebo zácpa, zvracení, zvýšení jaterních transamináz.

CNS: bolest hlavy, závrať, cítit se unaveně, ztráta vědomí, svalová slabost (obvykle, na začátku léčby), poruchy spánku, deprese, paresthesia.

Ze smyslů: Snížení slezovydeleniya.

S močové a pohlavní soustavy: poruchy funkce ledvin, otok.

Ze strany hematopoézy: leukopenie, trombocytopenie.

Kardiovaskulární systém: bradykardie, otrostaticheskaya hypotenze, angína, AV блокада, progrese oběhové selhání (studené končetiny), progrese srdečního selhání.

Alergické reakce: kopřivka, svědění, vyrážky, vznik a / nebo zhoršení psoriázy, chikhaniye, překrvení nosní sliznice, bronchospasmus, dušnost (u predisponovaných pacientů); zřídka – anafylaktoidní reakce.

Ostatní: vzácný syndrom zhoršení intermitentní klaudikace, Raynaudův syndrom, bolest v končetinách, porušení močení, příznaky podobné chřipce, přibývání na váze.

Stejně jako u ostatních alfa-blokátorů, To se může projevit latentní diabetes aktuální nebo zhoršit její příznaky.

Kontraindikace

- Chronické srdeční selhání dekompenzace;

- SSS;

- AV-блокада II и III степени, s výjimkou pacientů s kardiostimulátorem;

- Vыrazhennaya bradykardie (HR méně 50 u. / min);

- Kardiogenní šok, kolaps;

- Bronchiální astma;

- Závažné jaterní;

- Metabolická acidóza;

- Společné v / zavedení verapamilu, diltiazem nebo jiná antiarytmika (zejména Class I);

- Těhotenství;

- Kojení (kojení);

- Až do 18 léta (Účinnost a bezpečnost nebyla stanovena);

- Přecitlivělost na lék.

FROM opatrnost a pod dohledem by měla být předepsána pro pacienty s diabetem, gipoglikemii, tyreotoxikóza, feochromocytom (Pouze stabilní cílové alfa-blokátory), okluzivní onemocnění periferních cév, AV-blokáda I. stupně, chronická obstrukční plicní nemoc, Prinzmetalova angina, psoriaze, porucha funkce ledvin, deprese, myasthenia, v léčbě alfa-blokátorů a alfa-adrenergních agonistů, zatímco užívání digitalisových přípravků, diuretika a / nebo inhibitory MAO, a starších pacientů.

Těhotenství a kojení

Lék je kontraindikován v těhotenství.

Pokud je to nutné, použijte Carvedilol Sandoz^® laktace, Kojení by mělo být přerušeno.

Upozornění

V případě, že tepová frekvence nahoru 55 u. / min by měla být příjemcem drogu vysadit.

U pacientů s alergií nebo podstupují znecitlivění, příjem carvedilol mohou zvýšit allergochuvstvitelnost.

Pacienti, s použitím kontaktní čočky, je třeba upozornit, že droga snižuje slezovydelenie.

Po absolvování kurzu léčby karvedilolem Sandoz^® spolu s klonidinem nejprve postupně snížit dávkování klonidinu, a pak zrušit první klonidin, a pak carvedilol.

Během léčby eliminovat příjem alkoholu.

S progresí oběhové selhání během léčby se doporučuje zvýšit dávku diuretik, v selhání ledvin provádět úpravu dávky na základě ukazatelů funkce ledvin.

Pokud je to nutné, operace s použitím celkové anestézie by měl oznámit anesteziolog předchozí léčbu karvedilolem.

Mělo by se vzít v úvahu, že droga může maskovat příznaky hypertyreózy a hypoglykémie, proto se doporučuje provádět pravidelné monitorování hladiny glukózy v krvi, a, pokud je to nutné, provést úpravu dávek.

Zrušit droga by měla být provedena postupně (během 1-2 týdny) aby se zabránilo rozvoji odstoupení od smlouvy, zvláště u pacientů s ischemickou chorobou srdeční.

Účinky na schopnost řídit vozidla a řídících mechanismů

Opatrnost je třeba u pacientů,, jehož práce vyžaduje rychlé psychomotorické reakce (Řízení, Práce s technologií).

Nadměrná dávka

Příznaky: výrazné snížení krevního tlaku (systolický krevní tlak 80 mm Hg. Článek. a nižší), vыrazhennaya bradykardie (méně 50 u. / min), zhoršení respiračních funkcí (bronchospasmus), chronická oběhová nedostatečnost, kardiogenní šok, srdeční zástava.

Léčba: během prvních 2 h by měly způsobit zvracení a žaludeční mytí. Předávkování vyžadovat intenzivní léčbu. Pacient by měl být v poloze s nohama vyvýšených (v pozici Trendelenburg). Protijed beta-adrenoceptoru blokující účinek je orciprenalin, nebo isoprenalin v dávce 0.5-1 mg / V a / nebo glukagonu v dávce 1-5 mg (maximální dávka 10 mg). Těžká hypotenze léčených parenterální tekutiny a opakovaném podání adrenalinu (adrenalin) dávka 5-10 mg (nebo na / ve infuzí 5 mcg / min).

Když jsou podávány v nadměrné bradykardie / atropin v dávce 0.5-2 mg. V zájmu zachování srdeční výkon I / rychle (během 30 sekunda) vvodyat glukagon, pak provádět kontinuální infuze ve výši 2-5 mg / h. Pokud převládající periferní vazodilatátor efektem (teplé končetiny, Kromě výrazného hypotenze), musíte přiřadit noradrenalinu v opakovaných dávkách 5-10 ug nebo jako infuze – 5 mcg / min.

Pro odlehčení bronchospasmu předepsat beta-blokátory (ve formě aerosolu a / nebo) nebo aminofylin v /.

Pokud se u Vás objeví záchvaty, Doporučuje se, aby pomalé zavádění diazepamu nebo clonazepam.

V těžkých případech intoxikace, když dominují příznaky šoku, Léčba antidota by měla pokračovat, dokud pacient stabilizován, vzhledem k T_1/2karvedilola 6-10 žádná.

V souvislosti se sledováním resuscitace chování výkonu životně důležitých orgánů.

Lékové interakce

Při současném užívání léku Carvedilol Sandoz^® s prostředky, poškozují katecholaminy (reserpin, Inhibitory MAO), se může rozvinout těžká bradykardie a hypotenze.

Současně s jmenování ACE inhibitory carvedilol, thiazidová diuretika, vasodilatátory, jmenováni ve stejnou dobu, Mohlo by to vést k prudkému poklesu krevního tlaku.

Karvedilol zvyšuje účinek inzulínu a sulfonylmočovin (současně skrývá nebo oslabení symptomy hypoglykémie, snížení degradace jaterního glykogenu na glukózu). Při současné podávání inzulínu nebo perorálních antidiabetik, by měl sledovat hladinu glukózy v krvi.

V aplikaci s inhibitory izoenzymu CYP2D6 (chinidin, fluoxetin, propafenon) může zvýšit koncentraci R(+) enantiomera karvedilola.

Kombinované použití karvedilolu se antiarytmik (hlavně třídy I) a blokátory vápníkového kanálu pomalu (verapamil, diltiazem) To může způsobit vážné hypotenzi a srdečního selhání. V / v úvodu těchto produktů, spolu s ohledem karvedilol je kontraindikováno.

Karvedilol zvyšuje koncentraci digoxinu, který vyžaduje sledování jeho koncentrací, tk. Současně s jmenováním srdečními glykosidy může vést k AV-blokády.

Celková anestetika zvýšit negativní inotropní a hypotenzivní účinek karvedilolu.

Fenobarbital a rifampicin urychluje látkovou výměnu a snížení koncentrace karvedilolu v plazmě.

Inhibitory mikrosomálního oxidace (cimetidin), diuretika a ACE inhibitory zvýšit koncentraci a zvýšit hypotenzní účinek karvedilolu.

Carvedilol inhibuje metabolismus cyklosporinu.

Podmínky zásobování lékáren

Léčivo je šířen pod lékařský předpis.

Podmínky a termíny

Lék by měl být uchováván mimo dosah dětí na nebo nad 25 ° C. Doba použitelnosti – 3 rok.

Vladimír Andrejevič Didenko

478 9 přečtené minuty