Kaptopril

Aktivní materiál: Kaptopril
Když ATH: C09AA01
CCF: ACE inhibitory
Když CSF: 01.04.01.01
Výrobce: M.J.BIOPHARM Pvt.Ltd. (Indie)

Dávkování Form, Složení a balení

Pomocné látky: kukuřičný škrob, laktóza, magnesium-stearát, mastek.

10 PC. – obaly Valium polohopisné (2) – balení karton.

Pomocné látky: kukuřičný škrob, laktóza, magnesium-stearát, mastek.

10 PC. – obaly Valium polohopisné (2) – balení karton.

Pomocné látky: kukuřičný škrob, laktóza, magnesium-stearát, mastek.

10 PC. – obaly Valium polohopisné (2) – balení karton.

POPIS ÚČINNÝCH LÁTEK

Farmakologický účinek

Antihypertenziva, ACE inhibitory. Mechanismus antihypertenzivního účinku je spojen s kompetitivní inhibicí aktivity ACE, což vede k nižší míru konverze angiotenzinu I na angiotensin II (který má silný vasokonstrikční účinek a stimuluje sekreci aldosteronu v kůře nadledvin). Kromě, captopril, zřejmě, To má vliv na kalikreinu-kinin systém, Zabráněním odbourávání bradykininu. Hypotenzní účinek je nezávislý na plazmatické aktivity reninu, snížení krevního tlaku je uvedeno v normální a dokonce snížení koncentrace hormonu, v důsledku vystavení tkáně renin-angiotensinového systému. Zvyšuje koronární a průtok krve ledvinami.

Díky vasodilator akce, snižuje kolo (afterload), tlak v zaklínění v plicních kapilárách (předpětí) a plicní vaskulární rezistence; zlepšuje srdeční výdej a tolerance cvičení. Dlouhodobé užívání snižuje závažnost hypertrofie levé komory, Zabraňuje progrese srdečního selhání a zpomaluje vývoj levé ventrikulární dilatace. To pomáhá snižovat obsah sodíku u pacientů s chronickým srdečním selháním. To rozšiřuje tepny ve větší míře, než žíly. To zlepšuje průtok krve do ischemické myokardu. To snižuje agregaci krevních destiček.

Snižuje tón eferentních arteriol v glomerulech ledvin, intraglomerular zlepšení hemodynamiky, brání vzniku diabetické nefropatie.

Farmakokinetika

Při požití nejméně 75% rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu. Simultánní jíst snižuje absorpci v 30-40%. C_max plazmatické hladiny dosaženo po 30-90 m. Vazba na proteiny, většinou na albumin, je 25-30%. Dodává se s mateřským mlékem. To je metabolizován v játrech za vzniku disulfidového dimeru kaptoprilu a kaptopril-tsisteindisulfida. Metabolity jsou farmakologicky neaktivní.

T_1/2 je menší než 3 hr a vzrostl v selhání ledvin (3.5-32 žádná). Více 95% vylučován ledvinami, 40-50% v nezměněné formě, Zbytek – ve formě metabolitů.

U chronického selhání ledvin koumouliruet.

Svědectví

Arteriální hypertenze (vč. renovaskulární), městnavé srdeční selhání (v kombinované léčbě), dysfunkce levé komory po infarktu myokardu u pacientů, jsou klinicky stabilní. Diabetická nefropatie při diabetes mellitus typu 1 (pokud albuminurie více 30 mg / den).

Režim dávkování

Když se podává počáteční dávka – podle 6.25-12.5 mg 2-3 x / den. Když se malý účinek dávka postupně zvýšit na 25-50 mg 3 x / den. S poruchou funkce ledvin denní dávka by měla být snížena.

Maximální denní dávka: 150 mg.

Vedlejší efekt

Z centrálního a periferního nervového systému,: závrať, bolest hlavy, cítit se unaveně, astenie, paresthesia.

Kardiovaskulární systém: ortostatická hypotenze; zřídka – tachykardie.

Ze zažívacího systému: nevolnost, snížená chuť k jídlu, dysgeuzie; zřídka – žaludeční potíže, průjem nebo zácpa, zvýšení jaterních transamináz, giperʙiliruʙinemija; známky hepatocelulárního poškození (zánět jater); v některých případech – cholestáza; V několika málo případech, – pankreatitida.

Z hematopoetického systému: zřídka – neutropenie, anémie, trombocytopenie; velmi vzácné u pacientů s autoimunitním onemocněním – agranulocytóza.

Metabolismus: hyperkalémie, Acidóza.

Z močového systému: proteinurie, zhoršení funkce ledvin (zvyšující se koncentrací močoviny a kreatininu v krvi).

Dýchací systém: suchý kašel.

Alergické reakce: kožní vyrážka; zřídka – angioedém, bronchospasmus, sérové ​​nemoci, lymfadenopatie; v některých případech – výskyt antinukleárních protilátek v krvi.

Kontraindikace

Těhotenství, laktace, Věk do 18 léta, Přecitlivělost na kaptoprilu a jiné inhibitory ACE.

Těhotenství a kojení

Je třeba si uvědomit, že použití kaptoprilu v trimestru těhotenství II a III, mohou způsobit vývojovými poruchami a smrt plodu. Když založena těhotenství kaptopril by měly být okamžitě zrušena.

Kaptopril se vylučuje do mateřského mléka. Pokud je to nutné, používání v době kojení by měl rozhodnout otázku ukončení kojení.

Upozornění

C Opatrnosti je třeba při zadávání historii angioedém během léčby ACE inhibitory, Dědičný nebo idiopatický angioedém, když aortální stenóza, cerebro- a kardiovaskulárních onemocnění (vč. kdy cerebrovaskulární insuficience, CHD, koronární nedostatečnosti), závažné autoimunitní onemocnění pojivové tkáně (vč. SLE, sklerodermie), útlak krvetvorby kostní dřeně, u pacientů s diabetem, hyperkalémie, bilaterální stenóza renální tepny, stenózou arterie u solitérní ledviny, stav po transplantaci ledviny, ledvin a / nebo selhání jater, Základní informace o sodíku výživu, stavy, doprovázen poklesem v BCC (vč. průjem, rvote), u starších pacientů.

U pacientů s chronickým srdečním selháním captoprilu používaných pod přísným lékařským dohledem.

Vzniká při operaci hypotenze u pacientů užívajících kaptopril eliminovat dokončení objemu kapaliny.

Vyhněte se současné užívání diuretik šetřících draslík a přípravků draslíku, zejména u pacientů s nedostatečností ledvin a cukrovkou.

Když kaptopril lze pozorovat falešně pozitivní reakci, při analýze moči na acetonu.

Použití kaptoprilu u dětí, je možné pouze v případě selhání jiných drog.

Účinky na schopnost řídit vozidla a řídících mechanismů

Je třeba dbát při řízení nebo provádění jinou práci, vyžadují větší pozornost, tk. závrať, zejména po počáteční dávce kaptoprilu.

Lékové interakce

Zatímco použití imunosupresiv, cytostatika zvyšuje riziko leukopenie.

Zatímco užívání diuretik šetřících draslík (vč. spironolakton, Triamteren, amiloridom), doplňky draslíku, náhrady soli a potravinové doplňky, obsahující draslík, může vyvinout hyperkalemia (zejména u pacientů s poruchou funkce ledvin), tk. ACE inhibitory snižují aldosteron, což vede ke zpoždění draslíku v těle uprostřed exkrece omezení draselný nebo dodatečnému příjmu.

Při současném použití inhibitorů ACE a NSAID zvyšuje riziko renální dysfunkce; vzácně pozorována hyperkalémie.

Společně s aplikací “smyčka” diuretika nebo thiazidová diuretika mohou být označeny hypotenze, zejména po první dávce diuretika, zřejmě, by hypovolemií, což vede k přechodnému zvýšení antihypertenzního účinku kaptoprilu. Existuje riziko hypokalémie. Zvýšené riziko renální dysfunkce.

V aplikaci s prostředky pro anestezii, těžká hypotenze.

Zatímco používání azathioprinu může vyvinout anémie, v důsledku inhibice aktivity erythropoetinu pod vlivem ACE inhibitorů a azathioprin. Existují případy, kdy leukopenie, , které mohou být v důsledku ke zvýšené inhibici funkce kostní dřeně.

V aplikaci s allopurinolem zvyšuje riziko hematologických poruch; Popsané případy těžkých reakcí z přecitlivělosti, včetně Stevens-Johnsonova syndromu.

Při současném použití hydroxidu hlinitého, hydroxid hořečnatý, uhličitan hořečnatý snižuje biologickou dostupnost kaptoprilu.

Kyselina acetylsalicylová ve vysokých dávkách může snížit antihypertenzní účinek kaptoprilu. Definitivně není nastavena, zda aspirin snižuje terapeutickou účinnost inhibitorů ACE u pacientů s ischemickou chorobou srdeční a srdeční selhání. Povaha této interakce je závislá na průběhu nemoci. Kyselina acetylsalicylová, inhibicí syntézy prostaglandinů a COX, může způsobit vazokonstrikci, což vede ke snížení srdečního výdeje a poškození u pacientů se srdečním selháním, příjem ACE inhibitory.

Existují zprávy o zvýšení koncentrace digoxinu v krevní plasmě, zatímco použití kaptoprilu s digoxinem. Riziko lékových interakcí zvýšené u pacientů s poruchou funkce ledvin.

V aplikaci s indomethacin, ibuprofen snižuje antihypertenzivní účinek kaptoprilu, zřejmě, ovlivněn tím, že inhibuje syntézu prostaglandinů NSAID (že, věřil, hrát roli ve vývoji hypotenzní účinek inhibitorů ACE).

Zatímco použití inzulínu, sulfonylmočovinové hypoglykemik může rozvinout hypoglykémie kvůli zvýšení tolerance glukózy.

Při současném použití inhibitorů ACE a interleukin-3, je zde riziko, hypotenze.

Zatímco užívání interferonu alfa-2a, Interferon beta popsány případy závažné granulocytopenie.

Při přechodu z příjmu klonidin na captoprilu antihypertenzního účinku poslední vyvíjí postupně. V případě náhlého pacientů klonidinu, příjem captopril, možný prudký nárůst krevního tlaku.

Při současném použití je uhličitan lithný zvyšuje koncentraci lithia v krevním séru, doprovázeno příznaky intoxikace.

Zatímco použití minoxidil, nitroprusid sodný zvýšená antihypertenzního účinku.

Zatímco použití orlistatu může snížit účinnost kaptoprilu, což může vést ke zvýšení krevního tlaku, hypertenzní krizi, popsal krvácení do mozku.

Při současném použití s ​​inhibitory ACE s pergolidu může zvýšit antihypertenzní účinek.

V aplikaci s probenecid snižuje renální clearance kaptoprilu.

Zatímco použití prokainamidu může zvýšit riziko leukopenie.

Zatímco použití trimethoprimu je riziko hyperkalémie, zejména u pacientů s poruchou funkce ledvin.

V aplikaci s chlorpromazin existuje riziko ortostatické hypotenze.

Při současném použití s ​​cyklosporin byl hlášen vývoj akutní selhání ledvin, oligurii.

Předpokládá se,, , které mohou snižovat účinnost antihypertenziv, zatímco aplikace s erytropoetinem.