Itoprid

Když ATH:
A03FA

Farmakologický účinek.

Itoprid hydrochlorid zvyšuje motilitu gastrointestinálního traktu díky antagonismu dopaminových D2 receptorů a inhibice acetylcholinesterázy. Itoprid aktivuje uvolňování acetylcholin a potlačuje jeho zničení.

Itoprid hydrochlorid rovněž vykazuje antiemetický účinek interakcí s D2 receptorů, uspořádané ve spouštěcí zóně. Itoprid způsobil potlačení dávce závislou zvracení, vyvolané apomorfinem.

Itoprid hydrochlorid aktivuje hnací motilitu žaludku díky antagonismu D2-receptory a dávkově závislé inhibici acetylcholinesterázy.

Itoprid hydrochlorid má specifický účinek na horní části zažívacího traktu, rychlejší tranzit přes žaludek a zlepšuje vyprazdňování.

Itoprid hydrochlorid nemá žádný vliv na hladinu sérového gastrinu.

Itoprid hydrochlorid je rychle a téměř úplně absorbuje v trávicím traktu. Relativní biologická dostupnost tom 60%, v důsledku metabolismu prvního průchodu játry. Potrava nemá vliv na biologickou dostupnost. Maximální koncentrace v plazmě - 0,28 mcg / ml je dosaženo za 0,5 do 0,75 hodiny po podání 50 itoprid mg hydrochloridu.

Pokud o zpětném přebírání osob itoprid hydrochlorid perorálně v dávce 50 - 200 mg 3 dvakrát denně po dobu 7 Farmakokinetika dny a jeho metabolitů byl lineární, a akumulace byl minimální.

Itoprid hydrochlorid na 96% vázán na plazmatické bílkoviny, především na albumin. Vazba na alfa-1-kyselý glykoprotein je menší než 15% celkové navázání.

Itoprid aktivně distribuován do tkání (Distribuční objem 6,1 l / kg) a detekovány ve vysokých koncentracích v ledvinách, tenké střevo, játra, nadledvinky a žaludek. Průnik do mozku a míchy minimum. Itoprid přechází do mateřského mléka.

Itoprid vystaveny aktivní biotransformací v játrech u lidí. Identifikovaný 3 metabolit, z nichž pouze jedna vykazuje malou aktivitu, který nemá žádnou farmakologickou hodnotu (asi 2 až 3% této itoprid). Primární metabolit u lidí, je N-oxid, který je vytvořen oxidací kvartérní amino-N-dimethyl skupině.

Itoprid metabolizuje působením monooxygenázového flavinzavisimoy. Počet a účinnost flavinzavisimoy monooxygenáza izoenzymů u lidí se může lišit v závislosti na genetického polymorfismu, které jen zřídka vede k rozvoji státní autosomnoretsessivnogo, známý jako Trimethylaminuria (syndrom "pach ryb"). Pacienti s Trimethylaminuria eliminace poloviny itoprid zvyšuje.

Podle in vivo farmakokinetických studiích, itoprid není inhibiční ani indukční účinek na CYP 2C19 a CYP 2E1. Itoprid terapie nemá vliv na aktivitu CYP nebo uridindifosfatglyukuroniziltransferazy.

Itoprid hydrochlorid a jeho metabolity jsou vylučovány hlavně močí. Vylučování ledvinami itoprid a jeho N-oxid po jednorázovém orálním podání terapeutických dávek u zdravých jedinců byl 3,7 a 75,4% příslušně.

Terminální poločas je asi itoprid hydrochloridu 6 žádná.

Svědectví.

Itoprid hydrochlorid se používá k symptomatické léčbě funkční neulcerózní dyspepsie (chronická gastritida), zejména baňkování nadýmání, nasycenost, bolest nebo nepříjemný pocit v horní části břicha, anoreksii, Pálení žáhy, nevolnost a zvracení.

Režim dávkování.

Obvykle dospělý jmenovaný interiér 1 itoprid hydrochlorid tablet 50 mg 3 krát denně před jídlem. Doporučená denní dávka je 150 mg. Tato dávka může být snížena v závislosti na věku pacienta.

Kontraindikace.

Přecitlivělost se itoprid nebo jakákoli dceřiná složka léku; pacienti s gastrointestinálního krvácení, mechanická obstrukce nebo perforace; Děti mladší 16 léta; Těhotenství a kojení.

Vedlejší účinky.

Z krevního systému a lymfatického: leukopenie, trombocytopenie.

Alergické reakce: dermahemia, svědění, vyrážka, anafylaxe.

Endokrinní poruchy: zvýšené hladiny prolaktinu, gynekomastie.

Z nervové soustavy: závrať, bolest hlavy, tremor.

Na straně zažívacího traktu: průjem, zácpa, bolest břicha, zvýšené slinění, nevolnost, žloutenka.

Změny laboratorních parametrů: Zvýšená aktivita AST, alaninaminotransferazы TOOLS, gama-glutamyl, Alkalické fosfatázy a bilirubinu úrovně.

Upozornění.

Vzhledem k posílení působení acetylcholinu itoprid, by měl být používán s opatrností vzhledem k možnému rozvoji cholinergních nežádoucích účinků u pacientů kategorii, což může zhoršit jejich vzhled se základním onemocněním.

Použití během těhotenství a kojení se doporučuje pouze v případech,, pokud neexistuje bezpečnější alternativa, a očekávané přínosy převažují nad potenciálními riziky.

Lékové interakce.

Metabolické interakce, je sotva možné, protože itoprid metabolizován působením flavin monooxygenasa, ne P450.

Při současném užívání warfarinu, diazepama, diclofenac sodný, hydrochlorid ticlopidinu, nifedipin a nicardipin hydrochlorid vazby proteinů změny nejsou uvedeno.

Itoprid zvyšuje motility žaludku, proto, může to mít vliv na absorpci jiných léků, kdo jmenoval interiér. Zvláštní pozornost by měla být pozorována v užívání drog s nízkým terapeutickým indexem, a formy se zpožděným uvolňováním účinné látky nebo přípravky s enterosolventním povlakem.

Anti-vřed agenti, Taki jak cimetidin, ranitidin, teprenone a cetraxate, nemají vliv na prokinetické efekt itoprid.

Anticholinergika mohou snížit účinek itoprid.

Nadměrná dávka.

Případy předávkování nebyla popsána u lidí. V případě předávkování se výplach žaludku přehlídek a symptomatickou léčbu.