Indomethacin (Když ATH M02AA23)

Když ATH:
M02AA23

Charakteristický.

NSAID, Indolový derivát kyseliny octové.

Bílý nebo mírně nažloutlý prášek, bez zápachu nebo téměř bez zápachu. Prakticky nerozpustný ve vodě. Mírně rozpustný ethanol, xloroforme, éter. Rozpustný v alkalickém roztoku.

Farmakologický účinek.
Anti-pobuřující, antipyretik, analgetikum.

Aplikace.

Pro systémovou aplikaci (uvnitř, / M, rektálně)

Zánětlivé a degenerativní onemocnění pohybového aparátu: revmatoidní, psoriatická, juvenilní chronická artritida, artritida, Pagetova choroba a Reiter, neuralgický amyotrofie (bolyezni Pyersonyeidja Ternera), ankylozující spondylitida (ankylozující spondylitida), podagricheskiy artritida, revmatismus. Syndrom bolesti: bolest hlavy (vč. menstruační syndrom) a bolest zubů, lyumbago, ischias, neuralgie, myalgie, po úrazech a operacích, doprovázen zánětem, burzitida a šlach (To je nejvíce efektivní v lokalizaci ramene a předloktí). Algomenorrhea, k udržení těhotenství, Bartterova syndrom (sekundární hyperaldosteronismus), perikardit (symptomatická léčba), dodávka (jako analgetika a tokoliticheskogo předčasného porodu), zánětlivé procesy v pánvi, vč. adnexitis, rozštěp arteriální kanál. Infekční-zánětlivé onemocnění ORL orgánů se syndromem zřetelnou bolest (v komplexní léčbě): zánět hltanu, angína, ušní zánět. Horečný syndrom (vč. s chlamydií, jiné lymfomy, a jaterní metastázy nádorů sólidnyh) - V případě poruchy kyseliny acetylsalicylové a paracetamol.

Pro místní aplikaci, (při aplikaci na kůži)

Vzhledem k traumatické zánětu šlach, vazů, svalů a kloubů (protahováním, vykloubení, po cvičení a zranění). Lokalizované formy měkkých tkání zánětem, vč. zánět šlach, Zánět šlach, Syndrom "rameno-hand", ʙursit, myalgie; radikulitida (ischias, lyumbago). Zánětlivé a degenerativní onemocnění pohybového aparátu (deformující osteoartrózy, revmaticheskiy artritida, psoriaticheskiy artritida, revmatoidní artritida, zmrzlé rameno, ankylozující spondylitida, osteochondróza s kořenového syndromu) s výjimkou degenerativního onemocnění kyčelních kloubů.

V oftalmologii (oční kapky): inhibice miózy při operaci šedého zákalu; zánětlivý proces, následkem chirurgického zákroku; prevence a léčení cystoidního makulárního edému po operaci katarakty; léčbu a prevenci zánětlivých procesů v oční bulvy; neinfekční zánět spojivek.

Ve stomatologii (systémová a kožní aplikace): artritida a artróza čelistního kloubu, zánětlivá onemocnění ústní tkáně, myalgie, neuralgie, pooperační období.

Kontraindikace.

Přecitlivělost.

Pro systémovou aplikaci: "Aspirinovaâ" trojice (kombinace astmatu, recidivující nosní polypóza, a vedlejších nosních dutin, a intolerance aspirinu a léků pirazolonovogo série), žaludeční a duodenální vřed, yazvennыy kolitida, krvácející (vč. intrakraniální nebo gastrointestinální), vrozená srdeční vada, kde je ductus arteriosus nezbytné pro udržení plicním nebo systémový krevní oběh, vč. těžká koarktace aorty, plicní atrézie, tetrada Fallo; zhoršené barevné vidění, onemocnění zrakového nervu, bronchiální astma, cirhóza jater s portální hypertenze, městnavé srdeční selhání, otok, arteriální hypertenze, Porucha koagulace (vč. hemofilie, prodloužené krvácení, sklon ke krvácení), selhání jater, chronické selhání ledvin, ztráta sluchu, patologie vestibulárního aparátu, deficit glukóza-6-fosfatdegidrogenazы; porušení krvetvorby (leukopenie a anémie), těhotenství, laktace, dětství (na 14 léta); Rektální (dodatečně): krvácení z konečníku, proktitida, hemoroidy; pro kožní aplikaci: těhotenství (III trimestru - pro použití na velkých plochách), porušení integrity kůže, Děti do let 1 rok.

Omezení platí.

Pro kožní použití: těhotenství (I a II trimestr), laktace, Děti do let 6 léta.

V oftalmologii (oční kapky): epiteliální herpetická keratitida (vč. historie), těhotenství, laktace, dětství.

Těhotenství a kojení.

Teratogenní účinky. Výzkum teratogenity, prováděny u potkanů ​​a myší v dávkách 0,5; 1,0; 2,0 a 4,0 mg / kg / den, zobrazeno, v dávce 4 mg / kg / den, nebyl žádný nárůst frekvence malformací ve srovnání s kontrolní skupinou, s výjimkou zpožděné osifikace plodů (To je viděno jako sekundární ke snížení průměrné hmotnosti plodů). V jiných studiích u myší s vyššími dávkami (5-15 Mg / kg / den) To bylo objeveno toxicitu a úmrtnosti pro ženy, zvýšení resorpce a malformace plodu. Srovnávací studie u hlodavců s použitím vysoké dávky aspirinu vykazovaly podobné účinky u žen a jejich plodů. Nicméně, reprodukční studie na zvířatech ne vždy předpovídají účinky na člověka. Nejsou k dispozici adekvátní a dobře kontrolované studie u těhotných žen, které nejsou v držení.

Nonteratogenic efekty. Jak je dobře známo, nepříznivých účinků NSAID na kardiovaskulární systém plodu (předčasné uzavření ductus arteriosus), Je třeba se vyhnout v těhotenství (a to zejména v pozdějších fázích).

Účinky indometacinu a jiné léky této třídy na lidský plod v III trimestru těhotenství patří: intrauterinní uzavření ductus arteriosus, trikuspidální chlopeň a plicní hypertenze; neuzavřený ductus arteriosus v poporodním období, Odolnost proti lékařské korekci; degenerativní změny v myokardu, Poruchy krevních destiček, což vede ke krvácení, intrakraniální krvácení, renální dysfunkce nebo porucha, selhání / ledvin malformace, což může vést k selhání ledvin, oligogidramnion, gastrointestinální krvácení nebo perforace, zvýšené riziko nekrotizující enterokolitidy.

Ve studiích u potkanů ​​a myší, léčeni indomethacin v dávkách 4 mg / kg / den, v poslední 3 den březosti, došlo ke snížení tělesné hmotnosti samic a malý počet úmrtí a plodů ženského pohlaví. Bylo pozorováno zvýšení incidence neuronální nekrózy v diencephalon plodů živě narozených. Při dávce 2,0 mg / kg / den do zvýšit frekvenci neuronů nekrózy v porovnání s kontrolní skupinou nebyl. Úvod 0,5 nebo 4,0 mg / kg / den, v první 3 denní život nezpůsobí zvýšení frekvence neuronální nekrózy.

Porodu. Ve studiích na potkanech ukazují,, NSAID, jakož i další prostředky, ingibiruyushtie syntéza NG, zvýšit počet případů omezeného práce, což způsobuje zpoždění v nástupu porodu, snížení počtu přežívajících mláďata.

Kategorie akce za následek FDA - S. (Studie reprodukce u zvířat bylo zjištěno, nepříznivé účinky na plod, a adekvátní a dobře kontrolované studie u těhotných žen, které nejsou drženy, Nicméně, potenciální přínosy, spojená s drogami v těhotenství, mohou být důvodem jeho použití, i přes možné riziko.)

Indomethacin přechází do mateřského mléka, takže byste měli přerušit kojení během léčby nebo se vyhnout použití indomethacinu během kojení.

Vedlejší účinky.

Systémové vedlejší účinky

Z nervového systému a smyslových orgánů: bolest hlavy, závrať, závrať, podráždění, popudlivost, nadměrná únava, ospalost, deprese, perifericheskaya neuropatie, poruchy chuti, ztráta sluchu, hluk v uších, diplopie, rozmazané vidění, aglia, zánět spojivek.

Srdečně-cévní systém a krev (hematopoéza, hemostáze): vývoj (zhoršení) chronické srdeční selhání, integuments, edematous syndrom, zvýšený krevní tlak, krvácející (z gastrointestinálního traktu, dásní, Královský, hemorrhoidal), anémie (vč. autoimunitní hemolytické a aplastické), leukopenie, trombocytopenie, eozinofilija, agranulocytóza, trombotsitopenicheskaya purpura.

Ze zažívacího traktu: NSAID gastropatie, nevolnost, zvracení, bolest břicha, pálení žáhy, snížená chuť k jídlu, průjem, abnormální funkce jater (zvýšení jaterních transamináz, giperʙiliruʙinemija); dlouhodobé používání při vysokých dávkách - eroze a ulcerativní lézí gastrointestinálního traktu.

S močové a pohlavní soustavy: zhoršení funkce ledvin, proteinurie, hematuria, intersticiální nefritida, nefrotický syndrom, papilární nekróza.

Alergické reakce: svědění, vyrážka, kopřivka, exfoliativní dermatitida, uzlovataya эritema, anafylaktický šok, bronchospasmus, angioedém, toxická epidermální nekrolýza (Lyellův syndrom).

Ostatní: giperglikemiâ, glykosurie, hyperkalémie, fotosenzitivita; aseptická meningitida (častěji u pacientů s autoimunitním onemocněním), zvýšené pocení; lokální reakce v rektální: hořící, svědění kůže, tíže v anorektální oblasti, zhoršení hemoroidů.

Při aplikaci na kůži: alergické reakce; svědění a zarudnutí kůže, vyrážka v místě aplikace, xerózy, hořící; ve vzácných případech - exacerbaci psoriázy; dlouhodobé užívání - systémové projevy.

Při instilaci do očí: alergické reakce; dlouhodobé užívání - zákal rohovky, zánět spojivek, systémové vedlejší účinky.

Spolupráce.

Snižuje diuretický účinek draslík šetřící, thiazidová a kličková diuretika. Zvýšení (vzájemně) riziko nežádoucích účinků (především gastrointestinální léze) jiná NSA. Zvýšení plazmatické koncentrace digoxinu, methotrexát a drogy Li⁺, které mohou vést ke zvýšené toxicitě. Sdílení s paracetamolem zvyšuje riziko nefrotoxicity projevů. Ethanol, Kolchicin, kortikotropin a glukokortikoidy zvyšuje riziko krvácení do gastrointestinálního traktu. Zlepšuje hypoglykemický účinek inzulinu a orálních hypoglykemických léků; To zvyšuje účinek nepřímých antikoagulancií, antiagregantov, fibrinolitikov (alteplaza, streptokináza a urokináza) a zvyšuje riziko krvácení. Na pozadí užívání diuretik šetřících draslík zvýšit riziko hyperkalémie; snižuje účinnost antihypertenziv a urikozuricheskih (vč. beta-blokátory); To zesiluje nežádoucí účinky mineralogie- a glukokortikoidy, estrogen. Cyklosporin a drogy zvyšují nefrotoxicitu zlata (v důsledku potlačení PG syntézy v ledvinách). Цefamandol, cefoperazon, cefotetan, kyselina valproová - zvýšit frekvenci gipoprotrombinemii a riziko krvácení. Antacida a cholestyramin snižují absorpci indomethacinu. Zvyšuje toxicitu zidovudinu (inhibicí metabolismu), u dětí zvyšuje riziko toxických účinků aminoglykosidů (tk. snížená renální clearance a zvyšuje koncentraci v krvi). Myelotoxickými drogy zvýšení exprese gematotoksichnosti.

Nadměrná dávka.

Příznaky: nevolnost, zvracení, Silné bolesti hlavy, závrať, zhoršení paměti, dezorientace; v těžkých případech - paresthesia, necitlivost a křeče.

Léčba: terapie simptomaticheskaya. Hemodialýza nyeeffyektivyen.

Dávkování a správa.

Uvnitř, / M, rektálně, kožešinové rukavice, konъyunktyvalno. Režim nastavit individuálně v závislosti na důkazech, závažnosti onemocnění a dalších faktorech.

Uvnitř: dospělí podávané v počáteční dávce 25 mg 2-3 krát denně, V případě nedostatečného rozsah účinku - pro 50 mg 3 jednou denně, retard (75 mg) - 1-2 krát za den, Maximální denní dávka - 200 mg. Při delším používání maximální denní dávka by neměla překročit 75 mg. Po dosažení účinek léčby se pokračuje po dobu 4 týdny stejné nebo snížené dávce.

Pro léčbu akutních stavů, nebo edému exacerbace chronické procesu je zaveden do / m 60 mg 1-2 krát denně po dobu 7-14 dnů, a pak se přenese do požitím nebo rektální podávání. Rektální: po osvobození střeva, podle 50 mg 1-3x denně, nebo 100 mg před spaním; Maximální denní dávka - 200 mg. Děti nad 14 let - 5/01-5/2 mg / kg / den.

Kožešinové rukavice: třít tenkou vrstvu na kůži nad bolestivé části těla (Aplikujte pouze na nepoškozené oblasti) 3-4 Times denně.

Konъyunktyvalno: pro inhibici intraoperační mióza vštípit 1 kapka do spojivkového vaku pro 2 h intervaly 30 m (4 doba) před operací. Pokud se jiné indikace - pro 1 pokles 3-4 krát denně.

Ve stomatologii: uvnitř, dospělí - 25-50 mg 3-4 krát za den; místní - 10% mast vtírá do kůže (Aplikujte pouze na nepoškozené oblasti) 3-4 Times denně.

Bezpečnostní opatření.

Při zadávání anamnézou alergických reakcí na sérii s drogami "aspirin" Zvlášť pečlivý lékařský dozor je zapotřebí, "Aspirin" trojice, žaludeční a duodenální vřed, , jakož i poruchy krevní srážlivosti, giperʙiliruʙinemii, trombocytopenie, epilepsie, parkinsonizme, deprese, v dětství a stáří.

Riziko kardiovaskulárních příhod. NSAID, vč. indomethacin, může způsobit zvýšené riziko závažných kardiovaskulárních komplikací, vč. infarkt myokardu a cévní mozková příhoda, která může vést ke smrti, zejména při dlouhodobém používání. Pacienti s kardiovaskulárním onemocněním nebo s rizikovými faktory pro riziko kardiovaskulárních onemocnění je zvláště vysoká.

Riziko gastrointestinálních komplikací. NSAID, vč. indomethacin, způsobit zvýšené riziko závažných nežádoucích účinků z gastrointestinálního traktu, včetně krvácení, ulcerace a perforace žaludku nebo střev, které mohou být fatální, zejména při dlouhodobém používání. Tyto komplikace mohou nastat kdykoliv bez použití příznaků předzvěstí. Starší pacienti jsou ve větším riziku závažných komplikací z gastrointestinálního traktu.

Když se odkazuje na historii alergických reakcí na NSA použít pouze v naléhavých případech.

Během léčby vyžaduje sledování periferní krve a funkčního stavu jater a ledvin. Chcete-li zjistit 17-ketosteroidů lék by měl být přerušeno 48 h před testem.

Očních kapkách: po odstranění kontaktní čočky vyrobené skládky 5 m. V přítomnosti infekce nebo hrozby vývoje zároveň jmenovat lokální antibakteriální úpravou.

Vyhněte se kontaktu s očima, na sliznice a otevřené rány vytváří pro dermální aplikaci.

Během období léčby musí být opatrní při jízdě a obsazení dalších potenciálně nebezpečných činností, vyžadují vysokou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí.

Upozornění.

Při akutním záchvatu dny přednostní rychle dávkové formy.

Spolupráce