GRANDAKSIN

Aktivní materiál: Tofisopam
Když ATH: N05BA23
CCF: Sedativum (anxiolytikum)
ICD-10 kódy (svědectví): F10.3, F31, F32, F33, F40, F41.2, F43, F45.3, F48,0, G70.2, G71.0, N94.3, N95.1, N95.3
Na KFU: 02.04.01
Výrobce: EGIS PHARMACEUTICALS Plc (Maďarsko)

Dávkování Form, Složení a balení

Pills kolo, plochý, ve formě disku, bílá nebo šedavé bílá barva, zkosená, с гравировкой “GRANDAX” на одной стороне и с риской – на другой стороне, bez zápachu nebo téměř bez zápachu.

Pomocné látky: kyselina stearová, magnesium-stearát, želatina, mastek, bramborový škrob, monohydrát laktózy, mikrokrystalická celulóza.

10 PC. – блистеры (2) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (6) – пачки картонные.

Farmakologický účinek

Sedativum. Lék ze skupiny benzodiazepinových derivátů (atypický derivát benzodiazepinu). Má anxiolytický účinek, není doprovázeno sedativy, svalový relaxant, antikonvulzivní účinek. Je to psychovegetativní regulátor, odstraňuje různé formy vegetativních poruch. Má mírnou stimulační aktivitu.

Vzhledem k nedostatku svalového relaxačního účinku může být lék použit u pacientů s myopatií a myastenií.

Kvůli atypické chemické struktuře, na rozdíl od klasických benzodiazepinových derivátů, Grandaxin^® v terapeutických dávkách nepotencuje účinek alkoholu a prakticky nezpůsobuje rozvoj fyz, psychická závislost a abstinenční syndrom.

Grandaxin^® se týká denních sedativ.

Farmakokinetika

Vstřebávání

Jakmile je uvnitř rychle a téměř úplně absorbuje z gastrointestinálního traktu. C_max plazmatické koncentrace dosaženo během 2 žádná, poté plazmatická koncentrace monoexponenciálně klesá.

Rozdělení

Tofisopam se v těle nehromadí.

Metabolismus

Metabolity tofisopamu nemají farmakologickou aktivitu..

Dedukce

T_1/2 je 6-8 žádná.

Vylučuje se hlavně močí (60-80%) ve formě konjugátů s kyselinou glukuronovou a v menší míře (o 30%) – с калом.

Svědectví

- Neurózy a neuróza podobné stavy (stavy, doprovázen emocionálním stresem, autonomních poruchy, mírná úzkost, apatieй, snížená aktivita, rušivé zkušenosti);

- reaktivní deprese s mírnými psychopatologickými příznaky;

- porucha duševní adaptace (posttraumatická stresová porucha);

- klimakterický syndrom (Jako nezávislými prostředky, jakož i v kombinaci s hormonální terapií);

- Premenstruační napětí;

- srdeční (jako monoterapie nebo v kombinaci s jinými léky);

- Abstinenční syndrom alkoholu;

- Myastenia, myopatie, neurogenní svalová atrofie a další patologické stavy se sekundárními neurotickými příznaky v případech, když anxiolytika kontraindikována s těžkou myorelaxancia akci.

Režim dávkování

Instalováno individuálně, s ohledem na stav pacienta, klinická forma onemocnění a individuální citlivost na lék.

Dospělí jmenovat 50-100 mg (1-2 tab.) 1-3 x / den. Při občasném použití si můžete vzít 1-2 poutko. Maximální denní dávka - 300 mg.

Starší pacienti a pacienti s renální insuficiencí denní dávka se sníží o cca 2 doba.

Vedlejší efekt

CNS: bolest hlavy, nespavost, popudlivost, psychomotorický neklid, zmatek, záchvaty u pacientů s epilepsií.

Ze zažívacího systému: snížená chuť k jídlu, zácpa, nadýmání, nevolnost, sucho v ústech; в отдельных случаях – холестатическая желтуха.

Alergické reakce: možné svědění, vyrážka (vč. spála).

Na straně pohybového aparátu: svalové napětí, myalgie.

Kontraindikace

- Státní, doprovázené těžkou psychomotorickou agitací, agresivita nebo hluboké deprese;

- respirační selhání ve stadiu dekompenzace;

- syndrom spánkové apnoe (historie);

- současné užívání s takrolimem, sirolimusom, cyklosporin;

- I trimestr těhotenství;

- Kojení (kojení);

- přecitlivělost na složky léčiva nebo jiné benzodiazepiny.

FROM opatrnost lék by měl být předepsán pro dekompenzovaný syndrom chronické respirační tísně, akutní respirační selhání v anamnéze, glaukom uzavřeného úhlu, epilepsie, organické mozkové léze (např, aterosklerózy).

Těhotenství a kojení

Grandaxin^® kontraindikováno pro použití v prvním trimestru těhotenství a kojení (kojení).

Upozornění

Mělo by se vzít v úvahu, že u pacientů s mentální retardací, Starší pacienti, u pacientů s poruchou funkce ledvin a/nebo jater častěji, než ostatní pacienti, se mohou objevit nežádoucí účinky.

Tofisopam se nedoporučuje u chronické psychózy, fobie nebo posedlosti. V těchto případech se zvyšuje riziko sebevražedných pokusů a agresivního chování.. Proto Grandaxin^® nedoporučuje se jako monoterapie deprese nebo deprese, doprovázeno úzkosti.

Při léčbě pacientů s depersonalizací je nutná opatrnost, stejně jako organické poškození mozku (např, s aterosklerózou).

U pacientů s epilepsií může tofisopam zvýšit práh záchvatů..

Každá tableta Grandaxinu^® Obsahuje 92 Laktóza mg, co je třeba zvážit u pacientů s intolerancí laktózy.

Účinky na schopnost řídit vozidla a řídících mechanismů

Grandaxin^® nezpůsobuje výrazné snížení schopnosti koncentrace. O otázce možnosti řízení vozidel a provozních mechanismů by se mělo rozhodnout až po posouzení individuální reakce pacienta na lék..

Nadměrná dávka

Příznaky: po podání v dávce 50-120 mg/kg tělesné hmotnosti možné zvracení, zmatená mysl, kóma, respirační deprese a/nebo epileptické záchvaty.

Léčba: se silnou supresí centrálního nervového systému se nedoporučuje vyvolávat zvracení, by měl vypláchnout žaludek. Zavedení aktivního uhlí pomáhá snížit absorpci léčiva.. Je nutné neustále sledovat hlavní fyziologické parametry a aplikovat vhodnou symptomatickou terapii.. Při respirační depresi lze provést umělou ventilaci plic. Zavádění stimulancií CNS se nedoporučuje.. Hypotenze se nejlépe léčí IV tekutinami a uložením pacienta do Trendelenburgovy polohy.. Pokud tato opatření neobnoví normální krevní tlak, může být podáván dopamin nebo norepinefrin (noradrenalin). Dialýza a forsírovaná diuréza nejsou účinné. В экстренных случаях возможно применение специфического антагониста бензодиазепина – флумазенила, jeho použití při předávkování tofisopamem však nebylo klinicky testováno..

Lékové interakce

Současné užívání takrolimu, sirolimusa, cyklosporin a Grandaxin^® kontraindikováno. Plazmatická koncentrace léků, které jsou metabolizovány za účasti izoenzymu CYP3A4, se může zvýšit při současném užívání s tofisopamem.

Použití Grandaxinu^® s léky, inhibiční funkce centrálního nervového systému (analgetika, finanční prostředky na celkové anestezie, antidepresiva, histaminu H₁-receptory, sedativnыe, prášky na spaní, antipsychotika), zesiluje jejich účinky (např, sedace nebo respirační deprese).

Induktorů jaterních enzymů (ethanol, nikotin, barbituráty, antiepileptika) může zvýšit metabolismus tofisopamu, což může vést ke snížení jeho koncentrace v krevní plazmě a oslabení léčebného účinku.

Některé antifungální léky (ketokonazol, itrakonazol) může zpomalit jaterní metabolismus tofisopamu, To vede ke zvýšení jeho koncentrace v krevní plazmě.

Některá antihypertenziva (klonidin, Blokátory vápníkových kanálů) může zvýšit účinky Grandaxinu^®.

Beta-blokátory mohou zpomalit metabolismus tofisopamu, tento účinek však není klinicky relevantní..

Tofisopam, pokud je užíván současně, může zvýšit hladinu digoxinu v krevní plazmě..

Benzodiazepiny, vč. tofizopam, může interferovat s antikoagulačním účinkem warfarinu.

Dlouhodobé současné užívání disulfiramu může inhibovat metabolismus tofisopamu..

Antacida mohou interferovat s vstřebáváním tofisopamu.

Cimetidin a omeprazol, pokud se užívají současně, inhibují metabolismus tofisopamu.

Perorální antikoncepce může snížit rychlost metabolismu tofisopamu.

Tofisopam oslabuje inhibiční účinek etanolu na centrální nervový systém.

Podmínky zásobování lékáren

Léčivo je šířen pod lékařský předpis.

Podmínky a termíny

Lék by měl být uchováván mimo dosah dětí při teplotě od 15 ° do 25 ° C. Doba použitelnosti - 5 léta.