Gidrokortizon (Když ATH A07EA02)
Když ATH:
A07EA02
Charakteristický.
Hydrokortizon - hormon, vylučovaný kůrou nadledvin, - Glukokortikoidy. V lékařské praxi pro systémovou a lokální využívat přírodní hydrokortison nebo jeho estery (hydrokortizon acetát a hydrokortison hemisukcinát sodná sůl).
Hydrokortison - bílý nebo téměř bílý prášek bez pachu, hořká chuť. Rozpustnost (mg / ml) na 25 ° C: voda 0,28; ethanol 15,0; methanol 6,2; aceton 9,3; chloroform 1,6; propylenglykol 12,7; Live - o 0,35. Rozpustný v koncentrovaném roztoku kyseliny sírové za vzniku fluorescenčního intenzivní zelené barvy. Molekulová hmotnost 362,47.
Hydrokortizon acetát - syntetický steroid, Bílá nebo bílá s lehce nažloutlé bílý krystalický prášek;. Mírně hygroskopický. Rozpustnost ve vodě: 1 mg / 100 ml, ethanol: 0,45 g / 100 ml, methanol: 3,9 mg / ml, aceton: 1,1 mg / g, ve vzduchu: 0,15 mg / ml, chloroform: 1 g / 200 ml, je vysoce rozpustný v dimethylformamidu, roztok v dioxanu. Molekulová hmotnost 404,50.
Hydrokortison hemisukcinát sodný - syntetický steroid, bílá nebo bílá s slabě nažloutlý nádechem porézní hmoty nebo hygroskopického amorfního bílého prášku; rozpustnost ve vodě přibližně 500 mg / ml. Snadno rozpustný v methanolu, ethanol, je rozpustný v chloroformu. Molekulová hmotnost 484,51.
Hydrokortison 17-butyrát - molekulová hmotnost 432,55.
Farmakologický účinek.
Glukokortikoidy, protivoshokovoe, protizánětlivý, antialergický, imunosupresivní, antiexudative, protivozudnoe.
Aplikace.
Pro systémovou aplikaci: závažné alergické reakce, závažný útok astmatu, astmatický stav, sérové nemoci, hypersenzitivní reakce na podávání léků; naléhavé podmínky - hypotenze, vč. ortostatická, kolaps ve městě Addison nemoci, infarkt myokardu, hemoragické mrtvice, Adams 'nemoc, Koma v mozkových poruchami krevního oběhu a zánětlivých onemocnění mozku, gipotireoidnaya a pechenochnaya kóma, Multiple krvácení, akutní selhání jater v případě otravy, otokem hrtanu u alergických a zánětlivých lézí, popáleniny a zranění, otravy vitamín D, silné kyseliny, organické sloučeniny fosforu, xininom, chlór, post-transfuzní komplikace, Mendelsonova syndrom, hadí kousnutí a Scorpion; anafylaktický, hemoragické, kardiogenní šok a traumatický; endokrinní nemoc - syndrom Waterhouse-Friderichsen, primární nebo sekundární adrenokortikální insuficience (Preferované přírodní kortizon a hydrokortizon, Syntetické analogy, které mají být použity ve spojení s mineralokortikoidy), kongenitální adrenální hyperplazie se ztrátou sodíku, tireoidit; hyperkalcémie, spojená s rakovinou; revmatické onemocnění - psoriatická, revmatoidní, mladistvých a akutní dnavá artritida, ankiloziruyushtiy spondylitida, akutní a subakutní bursitida, zmrzlé rameno, systémový lupus erythematodes, akutní revmatická karditida, dermatomyositis; sarkoidoz, Löffler syndrom, berilióza, fulminantní nebo šířeny plicní tuberkulóza, aspirace pneumonitida (v kombinaci s konkrétním chemoterapií); idiopatická trombocytopenická purpura u dospělých, autoimunní hemolytická anémie a kongenitální hypoplastická, erytroblastopenie, paliativní léčba leukémií a lymfomů u dospělých, akutní leukémie u dětí; nefrotický syndrom bez známek urémie (ke snížení proteinurie a vyvolávající diuresu), těžké exacerbace ulcerativní kolitidy a Crohnovy nemoci, Tuberkulózní meningitida se subarachnoidálním blokem, trichinóza s neurologickými projevy a infarktu, akutní projevy roztroušené sklerózy, šířeny rakovina plic (doplňkové terapie), diferenciální diagnóza idiopatické a drogové indukované leukopenie.
Intraartikulární a periartikulární správa (gidrokortizona acetát): reaktivní synovitida (vč. při deformující osteoartrózy), revmatoidní artritida, akutní a subakutní bursitida, akutní dnavá artritida, epikondylitida, akutní nespecifická tendosynovitida, Syndrom karpálního tunelu, posttraumatická osteoartritida.
Při aplikaci na kůži: zánětlivé a alergické kožní onemocnění etiologie nemikrobnoy, vč. ekzém, dermatitida (alergický, atopický, bullosa herpetiformis, exfoliativní, seborrheal, kontakt); svědivých dermatóz, fotodermatóza, anogenitální svědění, hmyzí štípnutí, pemphigus, erytrodermie, svrab.
V oftalmologii (hydrokortison acetát ve formě masti oka): alergická konjunktivitida, .Aloe, dermatitida století, keratit, obnovení rohovky transparentnosti a potlačení neovaskularizace po keratitidy, chemické a tepelné popáleniny (po úplném epitelizace rohovky); Irit, iridocyklitida, zánět předního segmentu, difuzní uveitida a choroiditida, přestoupil ophtalmia, stav po chirurgickém zákroku.
VC když keloidy, lokalizované hypertrofické, infiltrativní, zánětlivé léze, plochý lišejník, psoriatické plakety, granuloma annulare, neurodermatitida, diskoidní lupus erythematodes, diabetická lipoidní necrobiosis, alopecia areata, cystické nádory fascie a šlachy.
Kontraindikace.
Přecitlivělost (pro krátkodobé použití systému pro zdraví, je pouze kontraindikací).
Pro systémovou aplikaci. Systémové plísňové infekce, parazitární a infekční onemocnění virového nebo bakteriálního původu (v současné době bez příslušného chemoterapie nebo v nedávné době převeden, včetně nedávné kontakt s pacientem), vč. herpes simplex, herpes zoster (viremicheskaya formulář), povolit vetryanaya, Kor, ameʙiaz, strongiloidoz (nebo podezření na), aktivní a latentní tuberkulózy; stavy imunodeficience (vč. Infekce AIDS nebo HIV), post-očkování období, akutní psychózy, závažná hypertenze, dekompenzovaná těžká cukrovka; žaludeční a duodenální vřed v akutním stadiu, divertikulitida; nedávný uložení střevních anastomóz; pepticheskaya vřed; osteoporóza, myastenia gravis, hypofýzy bazofilie, trombofilicescie stav, selhání ledvin, těhotenství, laktace.
Pro intraartikulární a periartikulární použití: předchozí kloubu, Stav po operaci překryvné střevní anastomozy, těhotenství, kojení.
Při aplikaci na kůži: Bakteriální, virové a plísňové onemocnění kůže, kožní projevy syfilis, lupus, kožní nádory, porušení integrity kůže (vředy, rány), Rosacea, akné vulgaris, periorální dermatitida, post-očkování období, těhotenství, kojení.
Pro oční masti: hnisavý, Virový, tuberkulóza a plísňová onemocnění oka, trachom, pervichnaya glaukom, porušení integrity epitelu rohovky; v průběhu vakcinace, těhotenství, kojení.
Těhotenství a kojení.
Použití kortikosteroidů v průběhu těhotenství, je možné, pokud efekt léčby převáží potenciální riziko pro plod (adekvátní a dobře kontrolované studie bezpečnosti nebyla provedena). Ženy v plodném věku by měly být upozorněni na potenciální riziko pro plod (Kortikosteroidy prostupují placentou). To by mělo být pečlivě sledováni pro novorozence, jejichž matky v průběhu těhotenství byly léčeny kortikosteroidy (nedostatečnost nadledvin se může vyvíjet v plodu a novorozence). Nepoužívejte často, velké dávky, po dlouhou dobu.
Kategorie akce za následek FDA - C. (Studie reprodukce u zvířat bylo zjištěno, nepříznivé účinky na plod, a adekvátní a dobře kontrolované studie u těhotných žen, které nejsou drženy, Nicméně, potenciální přínosy, spojená s drogami v těhotenství, mohou být důvodem jeho použití, i přes možné riziko.)
Kojící ženy by měly přestat kojit jakoukoli, nebo užívání drog, zejména ve vysokých dávkách (kortikosteroidy proniknout do mateřského mléka a mohl potlačit růst, výroba endogenních kortikosteroidů a způsobit nežádoucí účinky u novorozence). Při použití vnější formy hydrokortison medikace by neměl být aplikován na kůži prsu.
Vedlejší účinky.
Frekvence a závažnost nežádoucích účinků závisí na způsobu, jakým, trvání použití, použitý dávkování a možnost shody cirkadiánní rytmus určení PM.
Systémové účinky
Metabolismus: zpoždění Na+ a tělesná tekutina, kaliopenia, hypokalemická alkalóza, záporné saldo dusíku, giperglikemiâ, glykosurie, přibývání na váze.
Na straně endokrinního systému: sekundární nadledvin a hypotalamus-hypofýza nedostatečnost (zejména v dobách stresu, jako je například nemoc, trauma, chirurgie); Cushingův syndrom; Růst potlačení u dětí; nepravidelná menstruace; snížená tolerance na sacharidy; projev latentního diabetes mellitus, zvyšují potřebu inzulínem nebo antidiabetik u pacientů s diabetem.
Srdečně-cévní systém a krev (hematopoéza, hemostáze): zvýšený krevní tlak, vývoj (u predisponovaných pacientů) nebo zvýšené závažnosti chronického srdečního selhání, hyperkoagulační, tromboembolismus, Změny na EKG, typické hypokalemie; u pacientů s akutním infarktem myokardu a subakutní - roznášecí ohnisek nekrózy, zpomaluje tvorbu jizevnaté tkáně s možným prasknutí srdečního svalu, okluzivní nemoc, hematologické změny.
Na straně pohybového aparátu: svalová slabost, steroidnaya myopatie, ztráta svalové hmoty, osteoporóza, zlomenina komprese páteře, aseptická nekróza hlavice stehenní kosti a ramenní kosti, patologické zlomeniny dlouhých kostí, přetržení šlachy, zejména Achillovy.
Ze zažívacího traktu: steroid vřed s možnou perforací a krvácení, pankreatitida, nadýmání, ulcerózní esophagitis, zažívací potíže, nevolnost, zvracení, zvýšení / snížení chuti k jídlu; pozorované po léčbě kortikosteroidy zvýšil ALT, AST a ALP v séru; Typicky tyto změny jsou menší, není spojena s žádným klinickým syndromem a jsou reverzibilní po ukončení léčby.
Pro kůži: atrofická band, akné, opožděné hojení ran, ztenčení kůže, petechie a ekchymóza, эritema, zvýšené pocení.
Z nervového systému a smyslových orgánů: křeče, zvýšená syndrom nitrolební tlak stagnující bradavky Zrakový nerv (pseudotumor mozku - často u dětí, obvykle po snížení příliš rychlém dávky, Symptomy - bolest hlavy, zhoršení zrakové ostrosti nebo dvojité vidění); závrať, bolest hlavy, nevolnost, duševní poruchy; posterior subkapsulární formace šedého zákalu, zvýšení nitroočního tlaku, glaukom; steroidní exophthalmos.
Alergické reakce: Generalizovaný (atopická dermatitida, kopřivka, anafylaktický šok) a místní.
Ostatní: maskování symptomů přenosných nemocí, odnětí; reakce v místě vpichu - vypalování, ztuhlost, bolest, parestézie a infitsirovanie, Hyper- nebo hypopigmentace, zjizvení; atrofie kůže a podkožní tkáně, sterilní absces.
Pokud aplikace na kůži: podráždění, hořící, xerózy, Lokální alergické reakce, vč. hyperemie, otoky, svědění; dlouhodobé užívání, zejména za přísných obvazem nebo velké plochy kůže - systémových nežádoucích účinků; steroid akné, purpura, teleangiэktazii; Rozvoj jako projev Cushing resorpční akce (V těchto případech, léky převrácený); dlouhodobé užívání může také vyvinout sekundární infekcí kožních lézí, atrofické změny, hypertryhoza.
Oční mast: alergické reakce, hořící, vstřikování Sclera, zvýšeného nitroočního tlaku, exophthalmos; v rozporu s integrity epitelu rohovky může být zpoždění léčení, a perforace rohovky; dlouhodobé užívání - se může vyvinout steroidy glaukom; častých opakovaných cyklů léčby může vést k tvorbě zadních subkapsulární katarakty; přistoupení sekundární infekce.
Spolupráce.
Barbituráty, antiepileptika a antihistaminika snižovat účinnost. NSAID zvyšují riziko ulcerace v gastrointestinálním traktu, paracetamol - gepatotoksichnosty. Hydrokortison snižuje krevní salicyláty (zvyšuje clearance) aktivity a antidiabetika, mění účinnost antikoagulancií. Srdeční glykosidy a diuretika umocnit hypokalemií nekaliysberegayuschie, Anabolické steroidy - hyperhydropexy. V kombinaci s amfotericinem B může vyvinout dilataci poškození myokardu a srdeční selhání.
Dávkování a správa.
B /, / M, uvnitř, intra-kloubní a periartikulární, VC, lokálně. Cesta podávání a dávkovacího režimu se volí individuálně v závislosti na povaze a závažnosti onemocnění, stav pacienta a reakci na terapii.
Při mimořádné události pro dospělé I / v úvodní dávce 100 mg (podávána po 30 z); 500 mg (podávána po 10 m), pak opakována každých 2-6 hodin v závislosti na stavu pacienta. Ve vysokých dávkách předepsaných pouze stabilizovat stav pacienta, obvykle ne více než 48 až 72 hodina; pokud je to nutné delší glukokortikoid substituční terapie je vhodný i pro jiné léky s menším mineralokortikoidní aktivitou.
/ M, v dávce 125 až 250 mg / den.
Uvnitř, substituční terapie - 20-30 mg / den.
Vnutrisustavno a peryartykulyarno, dospělí - 10 až 50 mg, v závislosti na velikosti a závažnosti společných lézí (V akutních stavů - up 100 mg), Opakované injekce každých 1-3 týden (někdy 3-5 dnů); Děti jmenovat menší dávky (Nicméně, dávka je do značné míry závisí na závažnosti účinku a, než je věk a tělesnou hmotností).
Lokálně. Formuláře pro lokální podání naneste tenkou vrstvu na kůži na postižené místo 2-3 krát denně. Délka léčby je v průměru 6-14 dny (na 20 dnů). Při chronické lihenizirovannyh, hypertrofické kožní projevy u dospělých jsou používány pod okluzívní obvazy, vyměňují se každých 24 až 48 hodina.
Oční mast se podává do spojivkového vaku 2-3 krát denně. Průběh léčby - nic víc 2 Slunce (Samozřejmě, může být prodloužena lékařem).
Bezpečnostní opatření.
Během období léčby se nedoporučuje očkování (v důsledku imunosupresivního účinku hydrokortizonu). Intra by mělo být provedeno pod přísnou aseptické a antiseptické, a teprve po vyloučení infekce v joint. / M podání je vyroben tak hluboko, jak je to možné do hýžďového svalu, aby se zabránilo rozvoji svalové atrofie. Když je dlouhodobá terapie doporučuje kontrolu obsahu draslíku v krvi (a jeho jmenování) a pravidelné studie EKG. Chcete-li zabránit rozvoji sekundární hypocorticoidism, způsobené zrušením léčby, Dávka by měla být snížena postupně. Kortikosteroidy mohou maskovat některé z projevů infekce, možný vstup nových infekcí v důsledku nižší odpor. Při léčbě kortikosteroidy, nebo jejich kombinací s jinými léčivy, inhibovat buněčnou, humorální imunitu nebo funkci neutrofilů může projevit různé virové, Bakteriální, Plísňové, protozoální infekce a napadení parazity, proudí dříve latentní. Riziko infekce a těžší její proud vzrůstá úměrně ke zvýšení dávky.
Náhlé přerušení léčby může způsobit vývoj akutní nedostatečnosti nadledvin; dlouhodobé užívání nemůže najednou zrušit drogu, Dávka by měla být snížena postupně. S náhlým zrušením po dlouhodobém používání se může vyvinout stažení, Projevuje se horečkou, myalgie a artralgie, nevolnost. Tyto příznaky se mohou objevit, i v případě, že, Pokud není označen nedostatečnost nadledvin.
Oční mast. Kdy, Pokud se po aplikaci oční masti dočasně ztratil jasnost vize, nedoporučuje bezprostředně po aplikaci řídit auto nebo obsluhovat složité mechanismy. Během léčby by se měly zdržet nošení kontaktních čoček. Nadměrné a časté používání oční masti na jeden den, nebo jeho uplatnění u dětí je možné systémové účinky hydrokortizonu (odebrat drog příznaky sám se). Použití jiných léčiv ve formě očních kapek, je časový interval mezi jejich aplikace a použití masti by měl být alespoň 15 m. Při použití masti více 2 týdnů nebo historie otevřeně- nebo glaukom uzavřeného úhlu vyžaduje sledování nitroočního tlaku. Děti mají vyšší pravděpodobnost systémových účinků hydrokortisonem, než u dospělých. V této souvislosti je třeba aplikovat mast u dětí, možná, krátké kurzy (5-7 Dny).
Formuláře pro venkovní použití. Děti 12 let, lék je předepsán pouze pod přísným lékařským dohledem. Při použití masti u dětí starších 1 rok by mělo být omezeno na celkovou dobu léčby a odstranění podmínek, což vede ke zvýšené resorpci léčiva (Zahřívání, upevňovací a okluzivní obvazy). Vyhněte se kontaktu s očima masti. S velkou opatrností by měly být použity drogu v kůži v důsledku možnosti vedlejších účinků (teleangiэktazii, atrofie, dermatitida perioralis), i po krátkodobém užívání. Pro prevenci infekčních kožních lézí doporučují hydrokortison mast podáván v kombinaci s antibakteriálními a antifungálními činidly.
Spolupráce
Účinná látka | Popis interakcí |
Akarʙoza | FMR: antagonizm. Proti pozadí účinku hydrokortizonu je oslabena - mohou vyžadovat zvýšené dávky; s společnou schůzku vyžaduje neustálé monitorování koncentrací glukózy v krvi. |
Amphotericin B | FMR. Na pozadí hydrokortizonu zvyšuje pravděpodobnost hypokalemií, arytmie, dilatace poškození myokardu a srdeční selhání. |
Kyselina acetylsalicylová | FMR. Na pozadí hydrokortizonu zvyšuje pravděpodobnost gastrointestinálních lézí (vředy, krvácející). |
Bumetanid | FMR: synergismus. Na pozadí hydrokortizonu zvyšuje riziko těžkou hypokalemií. |
Vekuroniya bromid | Proti pozadí hydrokortizonu může lišit nepředvídatelně účinek; kombinovaná jmenování vyžaduje sledování. |
Glimepirid | FMR: antagonizm. Na pozadí hydrokortisonu a zeslabuje účinek může být třeba zvýšit dávku. |
Glipizid | FMR: antagonizm. Na pozadí oslabení účinku hydrokortizonu (zvyšuje potřebu perorálních antidiabetik). |
Indomethacin | FMR. Zvyšuje koncentraci volné frakce krve, určování možnost snížení dávky. Proti pozadí hydrokortizonu zvyšuje pravděpodobnost vředů a krvácení do zažívacího traktu. |
Inzulin aspart | FMR: antagonizm. Na pozadí oslabení účinku hydrokortizonu: to může být nezbytné zvýšit dávku. |
Inzulín glargin | FMR: antagonizm. Na pozadí oslabení účinku hydrokortizonu: to může být nezbytné zvýšit dávku. |
Inzulín dvuhfaznыy [lidské genetické inženýrství] | FMR: antagonizm. Na pozadí oslabení účinku hydrokortizonu: to může být nezbytné zvýšit dávku. |
Inzulín lispro | FMR: antagonizm. Na pozadí oslabení účinku hydrokortizonu: to může být nezbytné zvýšit dávku. |
Methotrexat | To má mírný efekt steroidsberegayuschy. Proti pozadí hydrokortizonu může zvýšit toxicitu a snížení protinádorovou aktivitou; s kloubovým jmenování opatrností. |
Metformin | FMR: antagonizm. Na pozadí oslabení účinku hydrokortizonu (zvyšuje potřebu perorálních antidiabetik). |
Naproxen | FMR. Zvyšuje koncentraci volné frakce krve, určování možnost snížení dávky. Proti pozadí hydrokortizonu zvyšuje pravděpodobnost vředů a krvácení do zažívacího traktu. |
Paracetamol | FMR. Na pozadí hydrokortizonu zvyšuje riziko hepatotoxicity. |
Pioglitazon | FMR: antagonizm. Na pozadí oslabení účinku hydrokortizonu (zvyšuje potřebu perorálních antidiabetik). |
Protirelin | FKV. Na pozadí kortikoidy efekt - stimuluje sekreci štítné žlázy-stimulovat hormon - snižuje. |
Repaglinid | FMR: antagonizm. Na pozadí oslabení účinku hydrokortizonu (zvyšuje potřebu perorálních antidiabetik). |
Rifampicin | FKV. FMR. Zvyšuje vůli, snižuje krevní hladiny a aktivity. |
Rosiglitazon | FMR: antagonizm. Na pozadí oslabení účinku hydrokortizonu (zvyšuje potřebu perorálních antidiabetik). |
Somatropin | FMR: antagonizm. Na pozadí kortikoidy efekt - stimulaci růstu - snížená. |
Phenytoin | FKV. Urychlením biotransformaci, zvyšuje clearance, snižuje krevní a fyziologickou aktivitu. |
Phenobarbital | FKV. Urychlením biotransformaci, zvyšuje clearance, snižuje krevní a fyziologickou aktivitu. |
Furosemid | FMR: synergismus. Na pozadí hydrokortizonu zvyšuje riziko těžkou hypokalemií. |
Kyselina ethakrynová | FMR: synergismus. Na pozadí hydrokortizonu zvyšuje riziko těžkou hypokalemií. |
Efedrin | FKV. FMR. Zvyšuje vůli, snižuje krevní hladiny a aktivity. |