Gestoden

Když ATH:
G03AA10

Progestogen, použitý v perorální antikoncepce v kombinaci s estrogenem.

Vstřebávání

Jakmile jste uvnitř, rychle a kompletně vstřebává z gastrointestinálního traktu. Po jediném použití C_max pozorován po 1 h a je 2-4 ng / ml. Biologická dostupnost – o 99%.

Rozdělení

Gestoden se váže na albumin a globulinu, pohlavní hormon vázající (SHBG). 1-2% Je uložen ve volné formě v plazmě, 50-75% se specificky váže s SHBG. Zvýšená SHBG v krvi, volal ethinylestradiol, To ovlivňuje úroveň gestoden: zvyšující se podíl, spojená s SHBG, a klesající podíl, váže na albumin. Průměrný V_d – 0.7-1.4 l / kg. Farmakokinetika gestodenu je závislý na úrovni SHBG. Koncentrace SHBG v plazmě za působení zvýšení estradiolu 3 doba. Při denním podávání gestodenu koncentrace v krevní plazmě se zvyšuje v 3-4 časy v druhé polovině cyklu dosáhne stavu nasycení.

Metabolismus a vylučování

Gestoden biotransformaci v játrech. Průměrná plazmatická clearance je 0.8-1 ml / min / kg. Hladina Gestoden v séru poklesla dwuhfazno. T_1/2 v β-fáze – 12-20 žádná. Gestoden se zobrazí pouze ve formě metabolitů, 60% – moč, 40% – s výkaly. T_1/2 metabolity – o 1 d.