Flixotide

Aktivní materiál: Flutikason
Když ATH: R03BA05
CCF: GCS pro inhalaci
ICD-10 kódy (svědectví): J44, J45
Když CSF: 04.03
Výrobce: GlaxoSmithKline Trading Company (Rusko)

Léková forma, STRUKTURA A BALENÍ

Aerosol pro inhalaci dávky ve formě suspenze bílý nebo téměř bílý.

Pomocné látky: pohonná hmota GR106642X (neobsahuje freon).

60 dávky – inhalátory hliník (1) s dávkovacím zařízením – kartonové krabice.
120 dávky – inhalátory hliník (1) s dávkovacím zařízením – kartonové krabice.

Farmakologický účinek

GCS pro použití inhalační. V doporučených dávkách má výrazný protizánětlivý a antialergický účinek., což vede ke snížení závažnosti symptomů a snížení frekvence exacerbací onemocnění, doprovázen obstrukce dýchacích cest (bronchiální astma, chronická bronchitida, эmfizema).

Flutikason propionát inhibuje proliferaci žírných buněk, eozinofilov, lymfocyty, makrofágy, neutrofilů, snižuje produkci a uvolňování mediátorů zánětu a dalších biologicky aktivních látek (gistamina, prostaglandiny, leukotrieny, Cytokinů).

Pro chronickou obstrukční plicní nemoc (COPD) byla potvrzena účinnost inhalačního flutikason propionátu na funkci plic, který je charakterizován snížením závažnosti příznaků onemocnění, četnost a závažnost exacerbací, snížení potřeby předepisovat další kúry kortikosteroidů ve formě tablet a zlepšení kvality života pacientů.

Systémový účinek flutikasonu je vyjádřen minimálně.: v terapeutických dávkách prakticky neovlivňuje systém hypotalamus-hypofýza-nadledviny.

Lék obnovuje odpověď pacienta na bronchodilatanci, což umožňuje snížit frekvenci jejich použití.

Terapeutický účinek po inhalaci flutikasonu začíná uvnitř 24 žádná, dosáhne maxima během 1-2 týdnů nebo déle po zahájení léčby a přetrvává několik dní po ukončení léčby.

Farmakokinetika

Vstřebávání

Po inhalaci je absolutní biologická dostupnost flutikason propionátu 10-30% v závislosti na typu inhalátoru. Systémová absorpce dochází převážně v plicích. Část inhalované dávky může být spolknuta, ale jeho systémový účinek je minimální kvůli špatné rozpustnosti léčiva ve vodě a intenzivnímu metabolismu s “první průchod” játry (perorální biologická dostupnost flutikason propionátu je nižší než 1%). Existuje přímý vztah mezi velikostí inhalované dávky a systémovým účinkem flutikason-propionátu..

Rozdělení

Vazba na plazmatické bílkoviny je 91%.

Flutikason propionát má velké V_d – o 300 l.

Metabolismus

Flutikason propionát je metabolizován v játrech za účasti CYP3A4, s tvorbou neaktivního metabolitu.

Dedukce

Flutikazon propionát je vysoké plazmatické současném – 1150 ml / min. T_1/2 je o 8 žádná. Renální clearance – méně 0.2%. S výstupem méně moči 5% Je to viděli v metabolitu.

Svědectví

— základní protizánětlivá léčba bronchiálního astmatu (vč. při těžkém onemocnění a závislosti na systémových kortikosteroidech) u dospělých a dětí 1 a starší;

– léčba chronické obstrukční plicní nemoci u dospělých.

Režim dávkování

Flixotide je určen pouze k inhalačnímu použití.. Flixotide je preventivní terapie, lék musí být užíván pravidelně, i v nepřítomnosti příznaků.

Na základní protizánětlivá léčba bronchiálního astmatu K terapeutickému účinku Flixotidu dochází prostřednictvím 4-7 den po ošetření. Pacienti, kteří dříve neužívali inhalační kortikosteroidy, zlepšení lze zaznamenat již poté 24 hodin po zahájení podávání léku.

Na Dospělí a mladiství starší 16 léta počáteční dávka pro mírné bronchiální astma – podle 100-250 g 2 x / den, mírný – podle 250-500 g 2 x / den, těžký – podle 500-1000 g 2 x / den. Pak, v závislosti na individuální reakci pacienta na léčbu, počáteční dávka může být zvýšena, dokud se neobjeví klinický účinek, nebo snížena na minimální účinnou dávku.

V starší děti 4 léta doporučuje se aerosol., zahrnující 50 mcg flutikason propionát c 1 dávka. Doporučuje se předepsat 50-100 g 2 x / den. Počáteční dávka léku závisí na závažnosti onemocnění. Pak, v závislosti na individuální reakci pacienta na léčbu, počáteční dávka může být zvýšena, dokud se neobjeví klinický účinek, nebo snížena na minimální účinnou dávku.

Děti ve věku 1 Rok na 4 léta To se doporučuje nominovat 100 g 2 x / den.

Malé děti vyžadují vyšší dávky Flixotidu ve srovnání se staršími dětmi kvůli sníženému příjmu léku při inhalačním podání. (menší lumen průdušek, aplikace spaceru, intenzivní dýchání nosem u malých dětí).

Lék se podává pomocí inhalátoru přes spacer s obličejovou maskou (např “Bebikhalyer”).

Dávkovaný aerosol Flixotide je indikován zejména pro malé děti s těžkým bronchiálním astmatem..

K léčbě chronická obstrukční plicní nemoc dospělý To se doporučuje nominovat 500 g 2 x / den.

Pacienti s zhoršená funkce jater nebo ledvin, stejně jako u starších pacientů není úprava dávky nutná.

Vedlejší efekt

Lokální reakce: možná kandidóza ústní sliznice a hltanu, chrapot, paradoxní bronchospasmus.

Alergické reakce: v některých případech – kožní vyrážka, angioedém, dyspnoe nebo bronchospasmus, anafylaktické reakce.

Systémové reakce: ztráta funkce z kůry nadledvin, osteoporóza, retardace růstu u dětí, Šedý zákal, zvýšeného nitroočního tlaku, glaukom, Cushingův syndrom, kushingoidnye příznaky. Existují také velmi vzácné zprávy o hyperglykémii..

Tady jsou: duševní poruchy (úzkost, poruchy spánku, změny chování, vč. hyperaktivita a podrážděnost /hlavně u dětí/); často – podlitiny, pneumonie u pacientů s CHOPN.

Kontraindikace

- akutní bronchospasmus;

- astmatický stav (jako prioritu);

- neastmatická bronchitida;

- Děti do let 1 rok;

- Přecitlivělost na lék.

FROM opatrnost by měl být předepsán pro cirhózu jater, glaukom, gipotireoze, systémové infekce (bakteriální, plísňové, parazitický, Virový), osteoporóza, plicní tuberkulóza, Těhotenství a kojení.

Těhotenství a kojení

Použití léčiva během těhotenství je možné pouze v případě,, kdy zamýšlený přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod.

Vylučování flutikasonu do mateřského mléka nebylo studováno.. Po inhalačním podání léčiva v doporučených dávkách jsou však plazmatické koncentrace flutikason-propionátu nízké..

Upozornění

Flixotide je určen k dlouhodobé léčbě bronchiálního astmatu, Ne pro baňkování. Pro baňkování pacienti by měl předepsat inhalačních krátkodobě působících bronchodilatancií.

Při snížení účinnosti krátkodobě působících bronchodilatancií nebo při nutnosti jejich častějšího užívání by se měl pacient poradit s lékařem..

Zvýšená potřeba inhalačních beta agonistů₂-krátkodobě působící adrenergní receptory svědčí o zhoršení onemocnění. V takových případech doporučujeme zkontrolovat plán léčby pacientů.

Náhlé a progresivní zhoršení astmatu může být život ohrožující, proto je v takových situacích naléhavé řešit otázku zvyšování dávky kortikosteroidů.

Nedoporučuje se náhle ukončit léčbu přípravkem Flixotide..

Opatrnost při léčbě pacientů s aktivním SSC těkavé látky nebo neaktivní formy plicní tuberkulózy.

V případě těžké exacerbace bronchiálního astmatu nebo nedostatečné účinnosti terapie je třeba zvýšit dávku inhalačního flutikason-propionátu a v případě potřeby předepsat lék ze skupiny systémových kortikosteroidů a/nebo antibiotika, pokud se infekce rozvine..

Doporučuje se zkontrolovat, Ví pacient, jak správně používat inhalátor?.

S dlouhodobým užíváním inhalačních KORTIKOSTEROIDŮ, zejména ve vysokých dávkách, systémové účinky se mohou vyskytovat, Pravděpodobnost, že jejich vývoje je však výrazně nižší, než při přijímání GKS uvnitř. Mezi možné systémové účinky patří snížená funkce nadledvin, osteoporóza, zpomalení růstu u dětí, katarakta, Zelený zákal. Proto je obzvláště důležité, Když byl léčebný účinek dávka kortikoidů snížena na minimální efektivní dávky, řídí průběh nemoci.

Pacienti Překlad, trpí hormonálně závislým bronchiálním astmatem, od systémových kortikosteroidů po inhalaci flutikasonu vyžaduje zvláštní pozornost, protože obnova funkce nadledvin trvá dlouho. Funkce kůry nadledvin by měla být pravidelně monitorována a při snižování dávky systémových kortikosteroidů je třeba postupovat opatrně..

Postupné snižování dávky systémových kortikosteroidů lze zahájit přibližně jeden týden po jmenování flutikasonem. Udržovací dávka prednisonu (nebo jiné kortikosteroidy v ekvivalentní dávce) méně 10 snížení dávky mg/den by nemělo překročit 1 mg/den a mělo by se provádět v intervalech nejméně 1 v týdnu. Při udržovací dávce prednisolonu více než 10 mg / den (denně) – ve vysokých dávkách také v intervalech min 1 v týdnu.

Někteří pacienti si během období snižování dávky systémových kortikosteroidů stěžují na celkovou malátnost na pozadí stabilizace nebo dokonce zlepšení respiračních funkcí. Pokud nejsou žádné objektivní známky adrenální insuficience, pacienti by měli být přesvědčeni, aby i nadále přecházeli na inhalační kortikosteroidy a postupně vysazovali systémové kortikosteroidy.

V některých případech může být zaznamenána individuální vysoká citlivost na inhalační kortikosteroidy.. Funkce kůry nadledvin při jmenování flutikason propionátu v doporučených dávkách, obvykle, zůstává v normálním rozmezí. Výhody inhalačního flutikason propionátu minimalizují potřebu systémových kortikosteroidů.. U pacientů však může existovat riziko nežádoucích účinků, dříve léčených nebo pravidelně užívajících perorální kortikosteroidy. Během resuscitace nebo chirurgického zákroku může být vyžadována odborná konzultace k určení stupně adrenální insuficience. V takových zátěžových situacích je třeba vždy počítat s možnou nedostatečností nadledvin a případně dodatečně předepsat kortikosteroidy..

V adrenální insuficience kvůli možné opatrně a pravidelně sledovat napochechnikov kůra, při převodu pacientů, přičemž GKS uvnitř, k léčbě inhalačním flutikason-propionátem. Zrušení systémových kortikosteroidů na pozadí inhalačního flutikason-propionátu by mělo být prováděno postupně, a pacienti musí mít kartu u sebe, Určuje,, že mohou potřebovat další glukokortikosteroidy během období stresu.

Ve vzácných případech, při převodu pacientů z užívání systémových kortikosteroidů na inhalační léčbu, se mohou objevit stavy, doprovázené hypereozinofilií (např, Churg-Strauss syndrom). Obvykle, k tomu dochází během snižování dávky nebo vysazení systémových kortikosteroidů, přímá příčinná souvislost však prokázána nebyla.

Při převodu pacientů z užívání systémových kortikosteroidů na inhalační léčbu může dojít také k exacerbaci doprovodných alergických onemocnění. (např, nosní alergie, ekzém), dříve potlačené systémové léky. V takových situacích je doporučeno provádět symptomatickou léčbu antihistaminiky a / nebo topických přípravků, vč. SCS pro místní použití.

Abyste zabránili rozvoji kandidózy, měli byste si po použití přípravku Flixotide vypláchnout ústa.; v případě potřeby lze po celou dobu léčby předepsat lokální antimykotikum.

Aby se zabránilo chrapotu, doporučuje se ihned po vdechnutí vypláchnout ústa a hrdlo vodou..

V případě rozvoje paradoxního bronchospasmu by mělo být podávání Flixotide okamžitě přerušeno., vyhodnotit stav pacienta, provést potřebné vyšetření a v případě potřeby předepsat další léky. Paradoxní bronchospasmus by měl být okamžitě léčen rychle působícím inhalačním bronchodilatátorem.

Existuje jen velmi vzácně hlášeny zvýšené hladiny glukózy v krvi, a měly by být vědomi, při předepisování flutikason-propionátu pacientům s diabetes mellitus.

Jako většina ostatních aerosolových inhalátorů, tento lék může být méně účinný při chlazení plechovky.

Použití v pediatrii

Růst dětí by měl být pravidelně sledován, příjem inhalačních KORTIKOSTEROIDŮ po dlouhou dobu.

Účinky na schopnost řídit vozidla a řídících mechanismů

Vliv flutikason-propionátu na schopnost řídit a obsluhovat stroje je nepravděpodobný..

Nadměrná dávka

Akutní předávkování lék může vést k dočasnému snížení funkce kůry nadledvin, který obvykle nevyžaduje nouzové ošetření, tk. funkce nadledvin je obnovena během několika dní.

Pokud je Flixotide užíván ve vysokých dávkách po dlouhou dobu, možné výrazné potlačení funkce kůry nadledvin. Velmi vzácně byly hlášeny případy rozvoje adrenální krize u dětí., léčených flutikason-propionátem v dávce 1 mg/den a více po dobu několika měsíců nebo let. Tito pacienti měli hypoglykémii., deprese vědomí a křečové stavy.

Akutní adrenální krize se může vyvinout na pozadí následujících podmínek: těžká zranění, chirurgický zákrok, infekce, náhlé snížení dávky flutikason-propionátu.

V případech,, když pacient dostane dávku vyšší, než je doporučeno, by měla být postupně snižována.

Lékové interakce

Protože plazmatické koncentrace flutikason-propionátu jsou při inhalačním způsobu podání velmi nízké, interakce s jinými léky jsou nepravděpodobné.

Při současném užívání flutikason-propionátu a inhibitorů enzymu CYP3A4 (např, ketokonazol, Ritonavir) možné zvýšení systémového účinku Flixotidu (použití takové kombinace vyžaduje opatrnost).

Podmínky zásobování lékáren

Léčivo je šířen pod lékařský předpis.

Podmínky a termíny

Seznam B. Lék by měl být uchováván mimo dosah dětí na nebo nad 30 ° C; nezmrazujte a nevystavujte přímému slunečnímu záření. Doba použitelnosti – 2 rok.