Physostigma venenosum – Fysostigmin venenosum
Tropické evergreen luštěnin (Fabaceae). Roste v Africe. Pro léčebné účely používají semena rostlin (Calabar bean), z nichž vysílají fysostigmin (ezerin).
Chemický Složení physostigma venenosum
Semena (ʙoʙax) rostlina obsahuje alkaloidy - eserine, ezeramin, ezeridin, genezerin, izofizostigmin a fizovenin, a mastné oleje a, fytosterol a stigasterin.
Farmakologické vlastnosti physostigma venenosum
Ezerin (fysostigmin) To je hlavní účinnou složkou závodu, vymezení jeho farmakologické vlastnosti. To se týká alkaloidů sloučenin anticholinesterázy, specifičnost farmakologického účinku, které je k inaktivace nebo inhibice cholinesterázy aktivity, čímž je acetylcholin zabráněno úplné a rychlé hydrolytickým štěpením. Proto acetylcholin, izolován v cholinergních synapsích, za normálních fyziologických funkcí není zničena, a, naproti, v něm uložené a poskytuje farmakologické účinky, charakteristika acetylcholinu a cholinomimetickými látkami, excitační cholinergní funkce systémy.
Aplikace fiziostigmina u laboratorních zvířat je doprovázena stimulace M-cholinergního systému, což odpovídá excitaci postgangliových vláken parasympatických nervů, vyznačující se tím, zúžení zornice, ʙradikardiej, zvýšená sekrece slin a dalších žláz, zvýšená střevní motilita a kontraktilita dělohy. Kromě, Fysostigmin má H-nikotinová vlastnosti, usnadnění převodu buzení v autonomního uzlin a kosterním svalstvu, stejně jako stimulaci funkční aktivitu buněk nadledvin, prodloužené míchy a center.
Užívání drog v medicíně physostigma venenosum
Inhibitory vlastnosti fysostigmin salicylát jsou široce používány v oční praxi. Fysostigmin se používá zejména pro zúžení zornice a snížení nitroočního tlaku u glaukomu.
Vzhledem k tomu, že účinek physostigminu na obscherezorbtivnoe žáka je vyjádřen spíše slabě, Léčivo se obvykle podává do spojivkového vaku z 1-2 kapky 0,25-1 % Řešení 2-6 krát denně. Zúžení zornice po asi 5 až 10 minut a trvá po dobu 2-3 hodiny nebo více. Vzhledem k tomu, fysostigmin někdy způsobuje bolest v oku kvůli silné kontrakce duhovky, lék je určen pro glaukomu pouze v případech, když pilokarpin není dostatečně efektivní. Oční kapky jsou nejlepší vařit na 2 % kyselina boritá. Dobrých výsledků se dosáhne s kombinací pilokarpinu fizostigmiia.
Fysostigmin se používá v různých onemocnění neuromuskulárního systému (částečná paralýza, Paralickým, obrna, siringomielija, roztroušená skleróza a další.) jako 0,1 % roztok pro injekce pod kůži.
Kontraindikace. Fysostigmin Kontraindikace giperkinezah, epilepsie, astma, hypertenzní choroba, ateroskleróza a srdeční choroby.
Formulace, Dávkování a podávání léků physostigma venenosum
Fysostigmin salicylát (Fysostigmin salicylas)-bestsvetny krystalický prášek, červenat se. Vyšší dávky fizostigmiia pro dospělé pod kůži: jednolůžkový 0,0005 g, denně 0,001 g.