Femara

Aktivní materiál: Letrozol
Když ATH: L02BG04
CCF: Anticancer drog. Inhibitor aromatázy
ICD-10 kódy (svědectví): C50
Když CSF: 15.13.04.01
Výrobce: Novartis Pharma AG (Švýcarsko)

PHARMACEUTICAL FORM, SLOŽENÍ A BALENÍ

Pills, Film-coated tmavě žlutá, kolo, mírně bikonkávní, se zkosenými hranami, na jedné straně vytištěn “BUDHODNOTA”, další – “CG”.

Pomocné látky: monohydrát laktózy, mikrokrystalická celulóza, kukuřičný škrob, sodná sůl karboxymethylškrobu, koloidní oxid křemičitý, magnesium-stearát, gipromelloza, mastek, makrogol 8000, barvivo žlutý oxid železitý (17268), Oxid titaničitý.

10 PC. – puchýře (3) – balení karton.

Farmakologický účinek

Anticancer drog. Poskytuje antiestrogennoe akce, selektivně inhibuje aromatázy (enzymu syntézy estrogenu) podle vysokospecifičnogo vazby podjednotka tohoto enzymu – haemom cytochromu P450. Blokuje syntézu estrogenů v obou periferní, a v nádorové tkáni.

Mezi ženami postmenopauzne období estrogeny se vyrábějí většinou za účasti enzymu aromatázy, tvoří v nadledvinkách, které převádí androgeny (Za prvé, androstendionu a testosteronu) estradiol a estron.

Denní příjem letrozolu v denní dávce 0.1-5 mg vede k poklesu koncentrace estradiolu, estron a estronu sulfát v krevní plazmě v 75-95% z původního obsahu. Potlačení syntézy estrogenů je udržována po dobu léčby.

Při uplatňování lék Femara^® v rozmezí dávek od 0.1 na 5 nejsou pozorovány mg porušení syntézy steroidních hormonů v nadledvinkách, ACTH test nezjistí porušení syntézu aldosteronu a. Další schůzka glukokortikoidů a mineralokortikoidov není požadováno.

Blokáda biosyntézy estrogenu nemusí vést k nahromadění androgenů, jsou prekurzory na estrogen. Na pozadí vstup Femary změny koncentrace žlutého tělíska a folikuly stimulujícího hormonu v plazmě, změny funkce štítné žlázy, změny lipidového profilu, byla pozorována zvýšení četnosti infarktu myokardu a mrtvice.

Na pozadí zvýšená frekvence slabé Femaroj léčby osteoporózy (6.9% ve srovnání s 5.5% placebo). Avšak četnost kostní zlomeniny u pacientů, dostává lék Femara^®, se nijak neliší od zdravých lidí ve stejném věku.

Adjuvantní terapie Femaroj raných fázích rakoviny prsu snižuje riziko progrese, přežití bez progrese choroby se zvyšuje během 5 léta, snižuje riziko jiného nádoru prsu.

Extended adjuvantní terapie Femaroj snižuje riziko progrese do 42%. Významnou výhodu pro přežití bez příznaků onemocnění v Femary skupině poznamenal, bez ohledu na zapojení mízních uzlin. Léčba přípravkem Femara^® redukuje úmrtnost u pacientů s postižením uzlin na 40%.

Farmakokinetika

Vstřebávání

Letrozol je rychle a kompletně absorbován ze zažívacího traktu (Průměrná biologická dostupnost je závislá 99.9%). Jídlo mírně snižuje rychlost stěhování. Střední hodnota T_max Letrozolu v krvi je 1 h když brát na prázdný žaludek a Femary 2 žádná – když s jídlem; Průměrná hodnota C_max je 129 ± 20,3 nmol/l na postprandiální a 98,7 ± 18,6 nmol/l – když s jídlem, Avšak rozsah absorpce letrozol (v hodnocení AUC) nemění. Malé změny v rychlosti absorpce jsou vnímány jako mít žádný klinický význam, Proto se letrozol může užívat nezávisle na jídle.

Rozdělení

Vazba letrozolu s proteiny krevní plazmy je přibližně 60% (většinou na albumin – 55%). Koncentrace letrozolu v erytrocytech je o 80% od své úrovně v krevní plazmě. Zjevně V_d během období vyrovnanosti je asi 1,87 ± 0.47 l/kg.. C_ss To dosáhlo v rámci 2-6 týdny denního příjmu denní dávky 2.5 mg. Farmakokinetika je nelineární. Kumulace s dlouhodobé užívání není uvedeno.

Metabolismus

Letrozol je silně pod vlivem metabolizmu izoenzymy CYP3A4 a CYP2A6 s tvorbou farmakologicky neaktivní karbinolovogo připojení.

Dedukce

Psát hlavně ledvinami ve formě metabolitů, méně – střevem. Konečný T_1/2 je 48 žádná.

Farmakokinetika ve zvláštních klinických situacích

Farmakokinetické parametry letrozolu není závislá na věku pacienta.

Když ledviny selhání farmakokinetické parametry neměňte.

S mírně vyjádřené játra (Třída B Child-Pugh) průměrná AUC, přestože a vyšší 37%, ale zůstávají v tomto rozsahu hodnot, které se dodrží u jedinců bez porušení jater. U pacientů s jaterní cirhózou a závažné porušování svých funkcí (Třída C Child-Pugh) AUC se zvyšuje o 95% a T_1/2 na 187%. Ale, vzhledem k dobré snášenlivosti vysokých dávek léku (5-10 mg / den) v těchto případech, o potřebě změnit dávku letrozolu není.

Svědectví

-rané fázi rakoviny prsu, buňky, které mají receptory pro hormony, u postmenopauzálních žen, jako adjuvantní terapie;

-rané fázi rakoviny prsu u postmenopauzálních žen po skončení standardní adjuvantní terapie tamoxifenem jako prodloužené adjuvantní terapie;

– společné gormonozawisimae karcinomu prsu u postmenopauzálních žen (první linie léčby);

-nejčastější formy rakoviny prsu u postmenopauzálních žen (přírodní nebo uměle vyvolaná), před obdržením terapie antiestrogenami.

Režim dávkování

Na Dospělý Doporučená dávka přípravku Femara^® je 2.5 mg 1 Čas / den, denní dlou-.

Jako prodloužené adjuvantní terapie léčba by měla trvat 5 léta (Už ne 5 léta).

Kdy by měl přestat známky onemocnění progrese recepce Femary.

V starší pacienti Úprava dávky není nutné Femary.

V Pacienti s jaterní nebo ledvinové onemocnění člověka (CC ≥ 10 ml / min) není nutná korekce dávka. Nicméně, na závažné jaterní dysfunkce (třída C Child-Pugh) Pacienti musí být pod neustálým dohledem.

Tablety se užívají perorálně, bez ohledu na jídlo.

Vedlejší efekt

Výskyt vedlejších účinků odhadnuty následovně:: vznikají velmi často (≥10 %), často (≥ 1, <10%), někdy (≥0,1 %, <1%), zřídka (≥ 0,01, <0.1%), zřídka (<0.01%, včetně jednotlivých hlášených případů).

Obvykle, nežádoucí účinky byly slabě nebo středně vyjádřené a se většinou vztahují k potlačení syntézy estrogenů.

Ze zažívacího systému: často – nevolnost, zvracení, dyspepsie, zácpa, průjem; někdy – žaludeční potíže, stomatitida, sucho v ústech, zvýšení jaterních enzymů.

Z centrálního a periferního nervového systému,: často – bolest hlavy, závrať, deprese; někdy – poplach, nervozita, popudlivost, ospalost, nespavost, zhoršení paměti, dysestézie, parestézie, gipesteziya, narušení vnímání chutí, epizody mozkové cirkulace.

Z hematopoetického systému: někdy – leukopenie.

Kardiovaskulární systém: někdy palpitace, tachykardie, throm povrchové a hluboké žíly, zvýšený krevní tlak, CHD (angína, infarkt myokardu, srdeční selhání), tromboembolismus; zřídka – plicní embolie, věnčitých tepen, mrtvice.

Dýchací systém: někdy – dušnost, kašel.

Dermatologické reakce: často – alopecie, zvýšené pocení, kožní vyrážka (včetně èritematoznuû, makulopapuleznuû, vezikuliarnuu vyrážka, psoriatiformní vyrážka); někdy – svědění, xerózy, kopřivka; zřídka – angioedém, anafylaktické reakce.

Na straně pohybového aparátu: Často – artralgie; často – myalgie, ostealgias, osteoporóza, zlomeniny; někdy – artritida.

Ze smyslů: někdy – Šedý zákal, podráždění očí, rozmazané vidění, dysgeuzie.

Z močového systému: někdy – časté močení, Infekce močových cest.

Reprodukční systém: někdy – vaginální krvácení, vaginální výtok, vaginální suchost, bolest v mléčné žlázy.

Ostatní: Často – návaly horka (přílivy); často – únava, astenie, nevolnost, periferní edém, přibývání na váze, hypercholesterolemia, anorexie, zvýšená chuť k jídlu; někdy – ztráta váhy, žízeň, hypertermie (horečka), suchost sliznic, generalizovaný edém, bolesti při nádorových ložisek.

Kontraindikace

-endokrinní stav, Charakteristika v reprodukčním období;

- Těhotenství;

- Kojení (kojení);

- Dětství a dospívání nahoru 18 léta;

-přecitlivělost na letrozolu nebo jinou komponentu léku.

Žádné údaje o použití léku Femara^® světlá výška u pacientů s clearance nižší než 10 ml / min. Před přiřazením tohoto Femary pacienti by měli pečlivě zvážit poměr mezi potenciální riziko a očekávaný účinek léčby.

Těhotenství a kojení

Lék Femara^® kontraindikován během těhotenství a kojení.

Během léčby Femaroj, vzhledem k potenciálu pro těhotenství, ženy v perimenopauznom a raně postmenopauzne období by měly používat spolehlivé metody antikoncepce před vyhlášením hladiny hormonů stabilní postmenopauznogo.

Upozornění

Pacienti s poruchou jaterních funkcí by měla sledovat průběžně.

Účinky na schopnost řídit vozidla a řídících mechanismů

Některé nežádoucí účinky léku, slabost a závratě, může ovlivnit schopnost vykonávat potenciálně nebezpečných činností, vyžadující soustředění a rychlá reakce. V tomto kontextu opatrnosti je třeba v řízení vozidel a mechanismů.

Nadměrná dávka

Existují ojedinělé zprávy o případy předávkování drogami Femara^®.

Léčba: žádné specifické metody léčby předávkování nejsou známy. Zobrazeno symptomatická a podpůrná léčba. Letrozol je odvozen od plazmy na hemodialýze.

Lékové interakce

Při jmenování letrozolu s cimetidinem a warfarin není pozorováno klinicky významné interakce.

Klinické zkušenosti v použití letrozolu v kombinaci s jinými prostředky protivoopujolevami v současné době není k dispozici.

Výsledky studií in vitro letrozol inhibuje aktivitu izoenzymů cytochromu P450 – 2A6 a 2s19 (Poslední je mírně). Při určování význam těchto údajů pro kliniky musí brát v úvahu, Co CYP CYP2A6 nehraje významnou roli v metabolismu léků. V pokusech bylo prokázáno in vitro, že letrozol, používá se v koncentracích, v 100 krát vyšší než Rovnovážné plazmatické hodnoty, nemají schopnost neinhibují metabolismus diazepam (substrát pro CYP2S19). Tak, klinicky významné interakce s izofermentom CYP2S19 je nepravděpodobné, že. Nicméně, opatrnosti je třeba v používání letrozol a přípravků, především s účastí izoenzymy výše uvedené metaboliziruthan a mají úzký terapeutický index.

Podmínky zásobování lékáren

Léčivo je šířen pod lékařský předpis.

Podmínky a termíny

Seznam B. Lék by měl být uložen v suché, přístupné dětem při teplotě nepřesahující 30 ° C. Doba použitelnosti – 5 léta.

Lék by neměl být používán po uplynutí doby použitelnosti.