FARESTON

Aktivní materiál: Toremifen
Když ATH: L02BA02
CCF: Antiestrogen léčivo s protinádorovým účinkem
ICD-10 kódy (svědectví): C50
Když CSF: 15.13.01
Výrobce: ORION CORPORATION (Finsko)

PHARMACEUTICAL FORM, SLOŽENÍ A BALENÍ

Pills bílá, kolo, plochý, se zkoseným okrajem, s kódem “O 20” na jednu stranu.

Pomocné látky: kukuřičný škrob, laktóza, povidon, sodná sůl glykolátu škrobu (Typ), magnesium-stearát, mikrokrystalická celulóza, koloidní bezvodý oxid křemičitý.

10 PC. – obaly Valium polohopisné (3) – balení karton.
10 PC. – obaly Valium polohopisné (10) – balení karton.
30 PC. – plastové lahve (1) – balení karton.
60 PC. – plastové lahve (1) – balení karton.
100 PC. – plastové lahve (1) – balení karton.

Pills bílá, kolo, plochý, se zkoseným okrajem, s kódem “TO60” na jednu stranu.

Pomocné látky: kukuřičný škrob, laktóza, povidon, sodná sůl glykolátu škrobu (Typ), magnesium-stearát, mikrokrystalická celulóza, koloidní bezvodý oxid křemičitý.

10 PC. – obaly Valium polohopisné (3) – balení karton.
30 PC. – plastové lahve (1) – balení karton.
60 PC. – plastové lahve (1) – balení karton.
100 PC. – plastové lahve (1) – balení karton.

Farmakologický účinek

Protinádorových antièstrogennyj steroidní léky, trifenilètilena derivace.

Toremifen se specificky váže s estrogenní receptory, soutěží s estradiolu, ingibiruet estrogeny indukované syntézy DNA a replikace buněk. Ve vysokých dávkách toremifen může mít účinek protinádorových, není spojena s èstrogenozavisimym efektem.

V prsu pacienti protinádorové působení Toremifene je hlavně kvůli jeho antiestrogenní aktivitou, Ačkoli nelze vyloučit jiné mechanismy (Regulace exprese onkogenu, růstový faktor sekrece, indukce apoptózy, vliv na kinetiku buněčného cyklu).

Farmakokinetika

Vstřebávání

Po příjmu toremifen zabrán. C_max plazmatické hladiny dosaženo po 3 žádná (2-5 žádná). Jídlo nemá vliv na úplnost stěhování, ale může zvýšit dobu, c_max na 1.5-2 žádná. Tyto změny nemají žádný klinický význam.

Rozdělení

Vazba na plazmatické proteiny (především albuminom) – 99.5%. C_ss v krevní plazmě je nainstalován během 3-4 týdny (v dávce 60 mg / den).

Metabolismus a vylučování

Pro rychlé distribuční fázi s průměrem T_1/2 o 4 žádná (2-12 žádná) Tam přichází fáze pomalého vylučování s médiem T_1/2 o 5 d (2-10 d).

Toremifen metabolizováno v játrech hydroxylace a demetylace s účastí izofermenta CYP3A4 vzdělání metabolita aktivní – N-demetiltoremifena. Průměrná T_1/2 N-demetiltoremifena – 11 d (4-20 d). Zjištěn v séru 3 metabolit: deaminogidroksitoremifen, 4-gidroksitoremifen a N,N-didemetiltoremifen. Celková clearance – 5 l /.

Zobrazí se přes střeva, převážně ve formě metabolitů; o 10% – ledvina.

Svědectví

— estrogenozawisimy rakoviny prsu u žen v období postmenopauzne.

Režim dávkování

Přiřadit dovnitř. Dávka je jednotlivě.

Jako standardní dávku pro první linii hormonální léčby doporučené dávce 60 mg denně po dlouhou dobu.

Při přiřazování Farestona jako druhé line hormonální léčby dávku zvýšit na 240 mg / den (podle 120 mg 2 x / den).

Pokud příznaky progrese onemocnění převrácený droga.

Vedlejší efekt

Účinky, kvůli antièstrogennym akce: společný – návaly horka (přílivy), zvýšené pocení, vaginální krvácení nebo vypouštění, únava, nevolnost, vyrážka, svědění v oblasti genitálií, zadržování tekutin, závrať, deprese. Tyto účinky jsou obvykle vyjádřeny v jemném.

Na straně endokrinního systému: zřídka – přibývání na váze.

Ze zažívacího systému: zřídka – anorexie, zvracení, zácpa.

CNS: zřídka – bolest hlavy, nespavost, zvýšení transamináz; v některých případech – závažná jaterní (žloutenka).

Na straně orgánu zorného: zřídka – rozmazané vidění, včetně změn v rohovce, katarakta.

Kardiovaskulární systém: zřídka – hluboká žilní trombóza, plicní embolie.

Dermatologické reakce: zřídka – kožní vyrážka, alopecie.

Ostatní: zřídka – dušnost.

Pacientů s metastázami v vývoj kostí byly na počátku léčba hyperkalcémie.

Zvyšuje riziko změny endometria, například hyperplazie, polypy a rakovina. To může být způsobeno hlavní farmakologických vlastností drogy – estrogenní stimulaci.

Kontraindikace

- Endometriální hyperplazie (vč. historie);

- Těžké poškození jater (vč. historie);

- Tromboembolismus (vč. historie);

- Těhotenství;

- Kojení (kojení);

- Přecitlivělost na lék.

FROM opatrnost Přiřazení produktu s leukopenie, trombocytopenie, hyperkalcémie (vč. Když metastáz v kostní tkáně).

Těhotenství a kojení

Fareston je kontraindikován pro použití v těhotenství a kojení (kojení).

Upozornění

Před ošetřením pacient by se měl podrobit vyšetření gynekolog. Zvláštní pozornost by měla být věnována stát endometriální sliznice. Pak je nutné zopakovat gynekologické vyšetření ne méně 1 za rok.

Pacienti, trpí nemocemi jako arteriální hypertenze, cukrovka, mají vysokou úroveň index tělesné hmotnosti (>30) nebo přijímání dlouhodobou HRT, jsou ohroženy karcinomem endometria a proto vyžadují pečlivé sledování.

Toremifen se nedoporučuje u pacientů, v historii byly případy onemocnění závažné tromboèmboličeskoj.

Pacienti s dekompenzovaným srdečního selhání nebo těžkou anginou pectoris nutné pečlivé sledování.

Protože u pacientů s kostní metastázy v počátku léčby drogové závislosti může rozvinout hyperkalcémie, Tito pacienti potřebují, pečlivé sledování.

Nadměrná dávka

Příznaky: s denní dávkou Farestona 680 mg zkušenosti závratě, bolest hlavy, nevolnost a / nebo zvracení. Teoreticky předávkování může způsobit zvýšené antièstrogennyh účinky (přílivy) nebo estrogenní účinky (vaginální krvácení).

Léčba: symptomatická léčba.

Lékové interakce

Přípravy, snížit renální vylučování vápníku (vč. thiazidová diuretika), může zvýšit riziko hyperkalcémie.

Induktory mikrosomálních oxidace (např, fenobarbital, fenytoin nebo karbamazepin), může urychlit metabolismus toremifen, snížení koncentrace v séru. V takových případech by měla zdvojnásobit denní dávka.

Interakce mezi antiestrogenami a warfarinu může vést k zvýšené krvácení čas (Vyhněte se současné uplatňování toremifen a léky této skupiny).

Teoreticky může zpomalit metabolismus toremifen pod vlivem drog, inhibice CYP3A4 CYP, za účasti metabolismus toremifen. Patří mezi ně ketokonazol a jiné takové antimykotika, stejně jako erytromycin, oleandomiцin.

Podmínky zásobování lékáren

Léčivo je šířen pod lékařský předpis.

Podmínky a termíny

Lék by se měly skladovat na suchém místě dostupné dětem při teplotě od 15° do 25° c. Doba použitelnosti – 5 léta.