Etonogestrel

Když ATH:
G03AC08

Farmakologický účinek

Antikoncepční.

Etonogestrel, derivát 19-nortestosteronu, Se váže na receptor progesteronu v cílových orgánech.

V srdci antikoncepce účinek etonogestrelu jsou různé mechanismy, z nichž nejvýznamnější jsou inhibice ovulace. Pearl index je droga 0.765.

Kromě antikoncepčního účinku etonogestrelu, že má pozitivní vliv na menstruační cyklus. Proti pozadí etonogestrelu cyklu se stává pravidelnější, menstruace vyskytují méně bolestivé, s nižší intenzitou krvácení, což může pomoci snížit četnost nedostatku železa. Kromě, existují důkazy o snížení rizika karcinomu endometria a rakoviny vaječníků.

Farmakokinetika

Vstřebávání

Etonogestrel se rychle vstřebává vaginální sliznici. C max этоногестрела, přibližně rovná 1700 pg / ml, To je dosaženo po asi týden po zavedení kroužku. Sérum se vztahuje na malé kolísání a pomalu se dosáhne 1400 pg / ml po 3 týdny. Absolutní biologická dostupnost přibližně 100%.

Rozdělení

Etonogestrel se váže na sérový albumin a globulin, pohlavní hormon vázající (SHBG). CEO этоногестрела 2.3 l / kg.

Metabolismus

Etonogestrel metabolizuje hydroxylací tvořit a obnovit síranové a glukuronidové konjugáty. Clearance sérum je přibližně 3.5 l /.

Dedukce

Snížení koncentrace sérového etonogestrelu je dvoufázová. T 1/2 β-fáze je o 29 žádná. Etonogestrel a jeho metabolity jsou vylučovány močí a žlučí v poměru 1.7:1. T 1/2 metabolity o 6 dnů.

Svědectví

Antikoncepce pro ženy.

Vedlejší efekt

Bolest hlavy, akné, přibývání na váze, bolest v prsu, ztráta vlasů, deprese, emoční labilita, Změna v sexuální touze, žaludeční potíže, dysmenorea. Zřídka, zvýšený krevní tlak. Poté, co může nastat zavedení implantátu mírné lokální podráždění, bolest nebo svědění. Zřídka je jizva.

Kontraindikace

Progestogenu závislé nádory, tromboembolické aktivní porucha, proud onemocnění jater nebo historie, Pokud jaterní testy nevrátí k normálu, stávající nebo podezření na těhotenství, krvácení z pochvy neznámé etiologie, Hypersenzitivita na lék.

Upozornění

Opatrnost je nutná onemocnění jater, cholestatická žloutenka. Pokud je to nutné, by měla být chirurgická léčba zastavena. Během trvání implantátu s etonogestrelu, aby jmenovat jiné hormonální antikoncepci.

Lékové interakce

Griseofulvin, barbituráty, fenytoin, prymydon, karbamazepin a rifampicin snižuje účinnost etonogestrelu indukcí jaterních enzymů. Účinek po indukci se objeví 2-3 týdnů, ale to trvá přinejmenším 4 týdnů po ukončení jejich přijetí.