EFEVELON®

Aktivní materiál: Venlafaxin
Když ATH: N06AA
CCF: Antidepresivum
ICD-10 kódy (svědectví): F31, F32, F33, F41.2
Když CSF: 02.02.06
Výrobce: Actavis hf. (Island)

Léková forma, STRUKTURA A BALENÍ

Pills, povlečený oranžový, kolo, čočkovitý, označený “v2” jedna strana.

Pomocné látky: monohydrát laktózy, mikrokrystalická celulóza, sodná sůl kroskarmelózy, povidon K30, magnesium-stearát, Vyčištěná voda.

Složení skořepiny: Opadray 03В23319 oranžová, gipromelloza, Oxid titaničitý, polyethylenglykol 400 (KOLÍK 400) (makrogol), barvivo “západ slunce žlutá” FCF.

10 PC. – puchýře (3) – balení karton.

Pills, povlečený oranžový, kolo, čočkovitý, s riziky na obou stranách, vedlejší rizika a značení “PROTI” na jedné straně rizika a “4” na druhé straně rizika.

Pomocné látky: monohydrát laktózy, mikrokrystalická celulóza, sodná sůl kroskarmelózy, povidon K30, magnesium-stearát, Vyčištěná voda.

Složení skořepiny: Opadray 03В23319 oranžová, gipromelloza, Oxid titaničitý, polyethylenglykol 400 (KOLÍK 400) (makrogol), barvivo “západ slunce žlutá” FCF.

10 PC. – puchýře (3) – balení karton.

Farmakologický účinek

Antidepresivum, chemicky nesouvisí s žádnou třídou antidepresiv (tricyklický, tetracyklický nebo jiné), je směs dvou aktivních enantiomerů.

Mechanismus antidepresivního účinku léčiva je spojen s jeho schopností potencovat přenos nervových impulzů do centrálního nervového systému.. Venlafaxin a jeho hlavní metabolit O-desmetilvenlafaksin (EFA) jsou silnými inhibitory zpětného vychytávání serotoninu a norepinefrinu a slabými inhibitory zpětného vychytávání dopaminu. Kromě, venlafaxin a EFA snižují beta-adrenergní reaktivitu jako po jedné dávce, a s neustálým příjmem. Venlafaxin a EFA stejně účinně ovlivnit zpětné vychytávání neurotransmiterů.

Venlafaxin nemá afinitu k m-cholinergním receptorům, histamin H₁-рецепторам и₁-mozkové adrenoreceptory. Venlafaxin neinhibuje aktivitu MAO. No afinita k opiátu, benzodiazepinovыm, fentsiklidinovym nebo NMDA-receptorů.

Farmakokinetika

Vstřebávání

Po perorálním podání je venlafaxin dobře absorbován z gastrointestinálního traktu.. Po obdržení jednu dávku léku 25-150 mg C_max dosáhl přibližně 2.4 h a je 33-172 ng / ml. Poté, co vzal lék během jídlo čas k dosažení C_max v krevní plazmě je zvýšena 20-30 m, Nicméně hodnota C_max a absorpce se nemění. C_max EFA v krevní plazmě 61-325 ng / ml je dosaženo přibližně po 4.3 hodin po injekci.

Denní dávky se pohybují 75-450 mg je farmakokinetika venlafaxinu a EFA lineární.

Rozdělení

Při opakovaném podávání C._ss venlafaxin a EFA je dosaženo během 3 dnů.

Vazba venlafaxinu a EFA se bílkoviny v plazmě je v souladu 27% a 30%.

Metabolismus

Vystavený k intenzivnímu metabolismu v “první průchod” játry. Hlavní metabolit – O-desmethylvenlafaxin (EFA).

Dedukce

T_1/2 venlafaxin a EFA 5 a 11 žádná. EFA a další metabolity, stejně jako nezměněný venlafaxin, vylučovány močí.

Farmakokinetika ve zvláštních klinických situacích

U pacientů s cirhózou jater koncentrace v krvi venlafaxinu a EFA zvýšení plazmatických, a jejich rychlost eliminace snížena.

Při středně závažném až závažném selhání ledvin celková clearance venlafaxinu a EFA klesá; a T_1/2 zvyšuje. Snížení celkové clearance je převážně pozorována u pacientů s CC méně 30 ml / min. Věk a pohlaví pacienta neovlivnilo farmakokinetiku léčiva.

Svědectví

- léčba deprese;

- prevence relapsu deprese.

Režim dávkování

Lék se užívá perorálně, nejlépe ve stejnou denní dobu, doba jídla. Tablety nejsou žvýkací, omyjte tekutinou.

Doporučená počáteční dávka je 75 mg (podle 37.5 mg 2 x / den) denně. Pokud se po několika týdnech léčby, k žádnému významnému zlepšení, denní dávka může být zvýšena na 150 mg (podle 75 mg 2 x / den).

Na deprese střední závažnosti Doporučená denní dávka je 225 mg zapnuto 75 mg 3 x / den. V případě potřeby lze dávku zvyšovat alespoň v intervalech 4 dny 75 mg / den.

Pokud je nutné použít lék ve vyšší dávce – velká depresivní porucha nebo jiné podmínky, vyžadující hospitalizaci, – lék můžete okamžitě předepsat v denní dávce 150 mg (podle 75 mg 2 x / den). Poté může být dávka zvýšena na 75 mg každý 2-3 den, aby se dosáhlo požadovaného terapeutického účinku,.

Maximální denní dávka léku Ephevelon^® je 375 mg. Po dosažení požadovaného terapeutického účinku, se denní dávka může být postupně snížena na minimální účinné úrovni.

Podpůrná léčba a prevence relapsu pokračuje pro 6 měsíce nebo více. Droga je předepsána na nejnižší účinnou dávku, používá se k léčbě depresivní epizody.

Na selhání ledvin mírné (rychlost glomerulární filtrace více 30 ml / min) korekce dávkovači režim se nevyžaduje. Na selhání ledvin mírné (glomerulární filtrace 10-30 ml / min) dávka by měla být snížena o 25-50%. V souvislosti s rozšířením T_1/2 Venlafaxin a jeho aktivní metabolit (EFA), Tito pacienti by měli užívat celou dávku 1 Čas / den. Na těžká renální insuficience (glomerulární filtrace nižší než 10 ml / min) užívání venlafaxinu se nedoporučuje, protože zkušenosti s takovou terapií jsou omezené. Pacienti, na hemodialýze, může obdržet 50% obvyklá denní dávka venlafaxinu po ukončení hemodialýzy.

Na Mírná jaterní nedostatečnost (protrombinový čas / PT / méně 14 sekunda) korekce dávkovači režim se nevyžaduje. Na středně těžkou jaterní nedostatečnost (PV z 14 na 18 sekunda) dávka by měla být snížena 50%. Na těžká jaterní nedostatečnost aplikace Ephevelonu^® nedoporučeno, protože zkušenosti s takovou terapií jsou omezené.

Starší pacienti je nutná úprava dávky, Nicméně (jako při jmenování jiných drog) léčba vyžaduje opatrnost, např, kvůli možnosti poškození funkce ledvin. U starších pacientů by měl být lék předepisován v nejnižší účinné dávce.. Se zvyšující se dávky Pacient musí být pod přísným lékařským dohledem.

Na konci užívání Ephevelonu^® doporučuje se dávku snižovat postupně, alespoň, do týdne a sledovat stav pacienta, aby, aby se minimalizovalo riziko, spojený se zrušením této drogy. Doba, je nutné úplně přestat užívat drogu, záleží na jeho dávce, doba trvání léčby a individuální charakteristiky pacienta.

Vedlejší efekt

Většina níže uvedených nežádoucích účinků závisí na dávce. Dlouhodobá léčba závažnost a četnost většina těchto účinků se sníží, a není třeba pro ukončení léčby.

Četnost nežádoucích účinků: často (≥1 %), někdy (≥0,1 %, ale <1%), zřídka (≥0,01 %, ale <0.1%), zřídka (<0.01%).

Ze zažívacího systému: snížená chuť k jídlu, zácpa, nevolnost, zvracení, sucho v ústech; někdy – změny laboratorních testů jaterních funkcí; zřídka – zánět jater.

Metabolismus: zvýšení hladiny cholesterolu v séru, ztráta váhy; někdy – giponatriemiya, neadekvátní sekrece antidiuretického hormonu syndromu.

Kardiovaskulární systém: často – arteriální hypertenze, proplachování kůže; někdy – posturální hypotenze, tachykardie.

Z centrálního a periferního nervového systému,: neobvyklé sny, závrať, nespavost, hypererethism, paresthesia, strnulost, zvýšená svalový tonus, tremor; někdy – apatie, halucinace, svalové křeče, serotonin syndrom; zřídka – záchvaty, manické reakce, a symptomy, neuroleptický maligní syndrom připomínající.

Ze smyslů: často – ubytování poruchy, midriaz, rozmazané vidění; někdy – dysgeuzie.

Z močového systému: dizurija (především – obtíže při začátku močení); někdy – retence moči.

Na straně reprodukčního systému: abnormální ejakulace, erekce, anorgazmija; někdy – snížení libida, menorragija.

Dermatologické reakce: Pocení; někdy – fotosenzitivní reakce; zřídka – erythema multiforme, Stevens-Johnsonův syndrom.

Z hematopoetického systému: někdy – krvácení do kůže (ekchymóza) a sliznic, trombocytopenie; zřídka – prodloužené krvácení.

Alergické reakce: někdy – kožní vyrážka; zřídka – anafylaktické reakce.

Ostatní: slabost, únava.

Po náhlém zrušení Ephevelonu^® nebo snížení jeho dávky možná únava, ospalost, bolest hlavy, nevolnost, zvracení, anorexie, sucho v ústech, závrať, průjem, nespavost, poplach, popudlivost, dezorientace, hypománie, paresthesia, Pocení. Tyto příznaky jsou obvykle mírné a odezní bez léčby. Vzhledem k pravděpodobnosti výskytu těchto příznaků, je velmi důležité, aby postupně snižovat dávku drogy.

Kontraindikace

- inhibitory MAO Simultánní;

- Závažná renální dysfunkce (SKF<10 ml / min);

- Závažné jaterní;

- Dětství a dospívání nahoru 18 léta;

- prokázané nebo podezření na těhotenství;

- Kojení;

- Přecitlivělost na lék.

FROM opatrnost lék by měl být použit v případě nedávného infarktu myokardu, nestabilní angina, vysoký tlak, tachykardie, anamnéza konvulzivního syndromu, zvýšeného nitroočního tlaku, glaukom uzavřeného úhlu, historie mánie, predispozice ke krvácení z kůže a sliznic, s původně sníženou tělesnou hmotností.

Těhotenství a kojení

Bezpečnost venlafaxinu během těhotenství nebyla prokázána., proto používejte během těhotenství (nebo podezření na těhotenství) možná pouze, pokud potenciální přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod.

Ženy v plodném věku, měli byste být na to upozorněni před zahájením léčby a měli byste se okamžitě poradit s lékařem v případě těhotenství nebo plánování těhotenství během období léčby.

Venlafaxin a jeho metabolity se vylučují do mateřského mléka. Bezpečnost těchto látek nebyla prokázána pro miminka, užívání venlafaxinu během kojení se proto nedoporučuje. Pokud potřebujete užívat drogu během laktace, měli byste se rozhodnout o ukončení kojení.

V případě, že léčba matky byly dokončeny krátce před porodem, může dojít k novorozence abstinenční příznaky léku.

Upozornění

U depresivních poruch je třeba zvážit pravděpodobnost pokusů o sebevraždu před zahájením jakékoli farmakoterapie..

Aby se snížilo riziko předávkování, měla by být počáteční dávka léku co nejnižší., a pacient by měl být pod přísným lékařským dohledem.

U pacientů s afektivní poruchy s antidepresivy, vč. venlafaxine, může dojít k hypomanická nebo mánie. Stejně jako u jiných antidepresiv, venlafaxin by měl být používán s opatrností u pacientů s mánií v anamnéze. Takoví pacienti potřebují lékařský dohled.

Efez^® (jakož i další antidepresiva) by měl být podáván s opatrností pacientům s anamnézou epileptických záchvatů. Léčba by měla být přerušena, pokud se vyskytnou epileptické záchvaty.

Pacienti by měli být upozorněni, že je třeba okamžitě vyhledat lékaře v případě erupce, kopřivky prvky nebo jiné alergické reakce.

V některých případech při užívání přípravku Ephevelon^® došlo ke zvýšení krevního tlaku v závislosti na dávce, V této souvislosti doporučujeme pravidelné sledování krevního tlaku, zejména při objasnění nebo při zvýšení dávky.

Během užívání Ephevelonu^® možná zvýšení srdeční frekvence, zvláště při použití ve vysokých dávkách. Opatrnost doporučená pro tachyarytmie.

Pacienti, zejména u starších osob, je třeba upozornit na možnost závratí a nerovnováhy.

Stejně jako u jiných inhibitorů zpětného vychytávání serotoninu, venlafaxin může zvýšit riziko krvácení do kůže a sliznic. Při léčbě pacientů, náchylný k těmto podmínkám, opatrnost.

Během užívání Ephevelonu^®, zejména za podmínek dehydratace nebo snížení BCC (vč. u starších pacientů a pacientů, užíváte diuretika), hyponatrémie mohou být pozorovány a / nebo nedostatečné sekrece ADH syndromu.

V mydriáza lze pozorovat při podání léku, proto se doporučuje kontrolovat nitrooční tlak u pacientů, sklony ke zvýšení jeho utrpení nebo glaukom s úzkým úhlem.

O použití venlafaxinu u pacientů nejsou k dispozici dostatečné údaje, nedávný infarkt myokardu a dekompenzované srdeční selhání. U těchto pacientů by měl být lék předepisován s opatrností..

Doposud provedené v klinických studiích neprokázaly toleranci venlafaxin nebo závislosti na tom. Přes toto, jakož i při léčení jiných drog, působící na centrální nervový systém, Lékař by měl zavést pečlivé sledování pacienta na známky zneužívání drog. Pečlivé sledování a pozorování je pro pacienty nezbytné, s anamnézou těchto příznaků.

Navzdory, že venlafaxin neovlivňuje psychomotorické a kognitivní funkce, by měl být považován, že jakákoli farmakoterapie psychoaktivními léky může snížit úsudek, myšlení nebo výkon motorických funkcí. To by mělo varovat pacienta před léčbou. Pokud se takové účinky vyskytnou, měl by lékař stanovit stupeň a trvání omezení..

Během užívání Ephevelonu^® zvláštní pozornost je třeba věnovat elektrokonvulzivní terapii, tk. Zkušenosti s venlafaxinem Za těchto okolností není.

Užívání léku Ephevelon^® Můžete začít v ne méně než 14 dní po ukončení terapie inhibitory MAO. Pokud se používá reverzibilní inhibitor MAO (moklobemid), Tento interval může být kratší (24 žádná). MAO léčba inhibitory mohou začít v ne méně než 7 dny po ukončení léčby přípravkem Ephevelon^®.

Během léčby přípravkem Ephevelon^® konzumace alkoholu se nedoporučuje.

Při předepisování léku Ephevelon^® je třeba vzít v úvahu pacienty s intolerancí laktózy, co v 1 poutko. 25 mg obsahuje 56.62 Laktóza mg; v 1 poutko. 37.5 mg – 84.93 Laktóza mg; v 1 poutko. 50 mg – 113.24 Laktóza mg, v 1 poutko. 75 mg – 169.86 Laktóza mg.

Použití v pediatrii

Bezpečnost a účinnost léku Efevelon^® v Děti a mladiství mladší 18 léta neprokázáno.

Nadměrná dávka

Příznaky: Změny na EKG (Prodloužení QT, Blokáda feet paprsek Guisa, prodloužení QRS komplexu), sinus nebo ventrikulární tachykardie, bradykardie, gipotenziya, křečovitý status, změna vědomí (snížení úrovně vědomí). Předávkováním venlafaxinu při užívání alkoholu a / nebo jiné psychotropní léky, pozorovány i fatální.

Léčba: symptomatická léčba. Specifická antidota nejsou známa. Doporučeno kontinuální monitorování vitálních funkcí (respirační a oběhové). Ukazuje jmenování aktivního uhlí ke snížení absorpce léku. doporučená Nevyvolávejte zvracení kvůli nebezpečí aspirace. Venlafaxin a EFA nejsou zobrazeny při dialýze.

Lékové interakce

Současné užívání inhibitorů MAO a venlafaxinu je kontraindikováno.

Během užívání Ephevelonu^® s warfarinem se jeho antikoagulační účinek může zvýšit.

Při současném použití s ​​haloperidolem může být jeho účinek zvýšen v důsledku zvýšení jeho koncentrace v krevní plazmě..

Venlafaxin neovlivňuje farmakokinetiku lithia.

Při současném užívání s imipraminem se farmakokinetika venlafaxinu a jeho metabolitu EFA nemění.

Se současným použitím přípravku Ephevelon^® s farmakokinetikou diazepamu jak léčivých látek, tak jejich hlavních metabolitů, To výrazně nemění. Také našel žádný vliv na psychomotorické a psychometrické účinky diazepamu.

Zatímco použití klozapinu může dojít ke zvýšení jeho hladiny v krevní plazmě a rozvoj nežádoucích účinků (např, záchvaty).

V aplikaci s risperidonem (navzdory zvýšení AUC risperidonu) Množství farmakokinetika aktivních složek (risperidon a jeho aktivní metabolit) To výrazně nezměnila.

Efez^® zvyšuje účinek alkoholu na psychomotorické reakce.

Léky, jejichž metabolismus probíhá za účasti izoenzymů cytochromu P450: CYP2D6 převádí venlafaxin na aktivní metabolit EFA. Na rozdíl od mnoha jiných antidepresiv, dávka venlafaxinu nemusí být snížena, pokud je podáván současně s inhibitory izoenzymu CYP2D6, nebo u pacientů s geneticky podmíněným snížením aktivity izoenzymu CYP2D6, protože celková koncentrace účinné látky a metabolitů (venlafaxin a ODV) to se nezmění. Hlavní cestou vylučování venlafaxinu je metabolismus za účasti izoenzymů CYP2D6 a CYP3A4., proto je při předepisování přípravku Ephevelon nutná zvláštní opatrnost^® v kombinaci s inhibitory těchto izoenzymů. Tato léková interakce dosud nebyla zkoumána.. Venlafaxin – relativně slabý inhibitor izoenzymu CYP2D6 a nepotlačuje aktivitu izoenzymů CYP1A2, CYP2C9 a CYP3A4; takže nečekejte jeho interakce s jinými léky, v metabolismu, kterého se tyto izoenzymy účastní.

Cimetidin inhibuje metabolizmus venlafaxinu při “první průchod” játry a neovlivňuje farmakokinetiku EFA. Většina pacientů se očekává pouze mírné zvýšení celkové farmakologické aktivity venlafaxinu a EFA (výraznější u starších pacientů a s abnormální funkce jater).

Pokud se užívá současně s indinavirem, jeho farmakokinetika se mění (pokles AUC o 28% a C_Makh – na 36%), a farmakokinetika venlafaxinu a EFA se nemění. Klinický význam těchto změn není znám..

Klinicky významná interakce venlafaxinu s antihypertenzivy (vč. beta-blokátory, ACE inhibitory a diuretika) a hypoglykemické léky nebyly nalezeny.

Efez^® neovlivňuje koncentraci léčiv v krevní plazmě, s vysokým stupněm vazby na proteiny.

Podmínky zásobování lékáren

Léčivo je šířen pod lékařský předpis.

Podmínky a termíny

Lék by měl být uložen v suché, přístupné dětem při teplotě nepřesahující 30 ° C. Doba použitelnosti – 3 rok.