Drospirenon

Když ATH:
G03AA12

Farmakologický účinek.

Po perorálním podání drospirenon je rychle a úplně absorbován. Maximální koncentrace v séru je 37 ng / ml, To dosáhlo přibližně 1 až 2 hodiny po jednorázové dávce. Biologická dostupnost - o 76-85%. Současný příjem potravy nemá žádný vliv na biologickou dostupnost léčiva.

Drospirenon se váže na plazmatický albumin, To není vázán na SHBG a SHBG. Pouze 3-5% z celkové částky séra je nečinný, 95-97% Non-specificky váže na albumin. Ethinylestradiol-indukované zvýšení SHBG neovlivní vazbu drospirenonu s plazmatickými proteiny. Průměrný objem distribuce drospirenonu je 3,7 až 4,2 litr / kg.

Drospirenon zcela metabolizuje. Hlavními metabolity v plazmě jsou kyselé formy drospirenonu, které jsou tvořeny otevřením laktonového kruhu, a 4,5-dihydro-drospirenon-3-sulfát. Oba metabolity jsou vytvořeny bez účasti P450.

Malé množství drospirenonu metabolizována cytochromem P450 ZA4 (in vitro údaje). Clearance drospirenonu v séru asi 1,2 až 1,5 ml / min / kg. Bylo zjištěno, přímá interakce drospirenonu a ethinylestradiolu.

Koncentrace drospirenon v séru ve dvou fázích se snížil. V konečné fázi poločas je asi 31 žádná. Drospirenon je výstup beze změny. Metabolity jsou vylučovány močí a žlučí v poměru 1,2 na 1,4; poločas je asi 1,7 den.

Na farmakokinetiku drospirenonu nemá vliv na koncentraci SHBG. Po denním podávání koncentrace léčiva v séru zvyšuje krevní od 2-3 krát, dosahuje koncentrace rovnovážnou ve druhé polovině cyklu příjmu.