DIROTON

Aktivní materiál: Lisinopril
Když ATH: C09AA03
CCF: ACE inhibitory
ICD-10 kódy (svědectví): I10, I21, 150,0, N08.3
Když CSF: 01.04.01.02
Výrobce: GEDEON RICHTER Ltd.. (Maďarsko)

PHARMACEUTICAL FORM, SLOŽENÍ A BALENÍ

Pills bílá nebo téměř bílá, plochý, ve tvaru kotouče, zkosená, označený “2.5” na jedné straně a s Valium – další.

Pomocné látky: magnesium-stearát, mastek, mannyt, kukuřičný škrob, dihydrát hydrogenfosforečnanu vápenatého.

14 PC. – puchýře (1) – balení karton.
14 PC. – puchýře (2) – balení karton.

Pills bílá nebo téměř bílá, plochý, ve tvaru kotouče, zkosená, označený “5” na jedné straně a s Valium – další.

Pomocné látky: magnesium-stearát, mastek, mannyt, kukuřičný škrob, dihydrát hydrogenfosforečnanu vápenatého.

14 PC. – puchýře (1) – balení karton.
14 PC. – puchýře (2) – balení karton.

Pills bílá nebo téměř bílá, čtyřúhelníkový, čočkovitý, označený “10” na jedné straně a s Valium – další.

Pomocné látky: magnesium-stearát, mastek, mannyt, kukuřičný škrob, dihydrát hydrogenfosforečnanu vápenatého.

14 PC. – puchýře (1) – balení karton.
14 PC. – puchýře (2) – balení karton.

Pills bílá nebo téměř bílá, pětiúhelníkový, čočkovitý, označený “20” na jedné straně a s Valium – další.

Pomocné látky: magnesium-stearát, mastek, mannyt, kukuřičný škrob, dihydrát hydrogenfosforečnanu vápenatého.

14 PC. – puchýře (1) – balení karton.
14 PC. – puchýře (2) – balení karton.

Farmakologický účinek

ACE inhibitory, umenyshaet vzdělávání angiotensin II prostřednictvím angiotensin I. Snížení angiotensinu II vede k přímému snížení uvolňování aldosteronu. To snižuje degradaci bradykininu, a zvyšuje syntézu prostaglandinů. Snižuje PR, FROM, předpětí, tlak v plicních kapilárách, způsobuje zvýšení srdečního výkonu a zvýšení tolerance k infarktu stres u pacientů s chronickým srdečním selháním. To rozšiřuje tepny ve větší míře, než žíly. Některé efekty jsou vysvětleny pomocí vlivu na renin-angiotensinového systému tkáně. Dlouhodobé užívání snižuje myokardiální hypertrofii a tepenné stěny odporová typ. To zlepšuje průtok krve do ischemické myokardu.

ACE inhibitory prodlužují dobu přežití u pacientů s chronickým srdečním selháním, zpomalit progresi dysfunkcí levé komory u pacientů, infarkt myokardu bez klinických příznaků srdečního selhání.

Nástup účinku léku – přes 1 žádná, prostupuje 6-7 h a udržuje po 24 žádná. Doba trvání účinku je také závislá na velikosti dávky. Když hypertenze účinek pozorován v prvních dnech po zahájení léčby, stabilní provoz je rozvíjena prostřednictvím 1-2 měsíce. S ostrým zrušení léku nebyly pozorovány výrazné zvýšení krevního tlaku,.

Diroton^® snižuje albuminurii. Pacienti s hyperglykemií pomáhá normalizovat funkce poškozeného glomerulární endotelových. Žádný účinek na hladinu glukózy v krvi u pacientů s diabetem, a nevede ke zvýšenému výskytu hypoglykémie.

Farmakokinetika

Vstřebávání

Po perorálním lisinopril vstřebává z gastrointestinálního. Absorpční průměry 30%, biologická dostupnost – 29%. C_max dosáhnout 6 žádná. Poté, co vzal drogu v dávce 10 mg / C_max je 32-38 ng / ml. Jíst neovlivňuje vstřebávání léku.

Rozdělení

Lisinopril sotva se váže na plazmatické bílkoviny. Propustnost BBB a placentární bariérou je nízká.

Metabolismus

Lisinopril není biotransformován v těle.

Dedukce

Vylučován ledvinami v nezměněné formě.

T_1/2 je 12.6 žádná .

Svědectví

- Arteriální hypertenze (jako monoterapie nebo v kombinaci s jinými antihypertenzivy);

- Městnavé srdeční selhání (v kombinační terapii pro léčbu pacientů, brát drogy digitalis a / nebo diuretika);

- Akutní infarkt myokardu (první 24 h se stabilními hemodynamiky udržovat tyto ukazatele a prevenci dysfunkce levé komory a srdeční selhání);

- Diabeticheskaya nefropatie (snížení albuminurii u pacientů s inzulín-dependentního diabetu v normálního krevního tlaku u pacientů s non-inzulin dependentní diabetes mellitus a hypertenze).

Režim dávkování

Lék se užívá perorálně 1 Čas / den, ráno, pro všechny indikace, před nebo po jídle, vždy přibližně ve stejnou denní dobu.

Na esenciální hypertenze nemocný, nepřijímá další antihypertenziva, jmenovat 10 mg 1 Čas / den. Obvyklá denní udržovací dávka – 20 mg. Maximální denní dávka – 40 mg.

Plný účinek je obvykle přes 2-4 týdnech léčby, Co je třeba vzít v úvahu při zvyšování dávky. Díky dostatečné klinické účinek léku lze kombinovat s jinými antihypertenzivy.

V případě, že pacient obdržel předchozí léčbu diuretika, že je třeba přestat užívat je pro 2-3 den před aplikací Diroton^®. Pokud nemůžete zrušit diuretika, počáteční dávka Diroton^® by neměla překročit 5 mg / den. V tomto případě se po první dávce doporučuje lékařský dohled po dobu několika hodin (Maximálního účinku je dosaženo po cca 6 žádná), tk. může vyvinout výrazný pokles krevního tlaku.

Na renovaskulární hypertenze nebo jiné podmínky se zvýšenou aktivitou renin-angiotenzin-aldosteron Je také vhodné přiřadit nižší počáteční dávku - 2.5-5 mg / den pod přísným lékařským dohledem (Ovládání BP, funkce ledvin, koncentrace draslíku v krevním séru). Udržovací dávka by měla být stanovena v závislosti na dynamice AD.

Na selhání ledvin od té doby, že lisinopril vylučován ledvinami, počáteční dávka by měla být určena v závislosti na clearance kreatininu, pak v souladu s reakcí by měla být nastavena v udržovací dávky časté monitorování funkce ledvin, sodíku a draslíku koncentrace v krevním séru.

Na chronické srdeční selhání počáteční dávka – 2.5 mg 1 Čas / den, která může být zvýšena na denní dávku obvykle udržovací 5-20 mg. Denní dávka by neměla překročit 20 mg.

Na akutní infarkt myokardu (v kombinované léčbě) První den je předepsána 5 mg, pak – 5 mg denně, 10 mg – O dva dny později, a poté 10 mg 1 Čas / den. U pacientů s akutním infarktem myokardu léčiva by měla být použita pro nejméně 6 týdny. Na začátku léčby nebo v průběhu prvních 3 dnů po akutním infarktu myokardu u pacientů s nízkým systolický krevní tlak (≤120 mm Hg) lék by měl být podáván v dávce 2.5 mg. V případě snížení BP (systolický krevní tlak ≤100 mmHg) přičemž Diroton^® Denní dávka 5 mg může být dočasně snížena na 2.5 mg. V případě dlouhodobého výrazného poklesu krevního tlaku (systolický krevní tlak <90 mmHg. více 1 žádná), Léčba diroton^® přerušit.

Na diabetická nefropatie U pacientů s inzulín-závislý diabetes mellitus Diroton^® podáván v dávce 10 mg 1 Čas / den. Pokud je to nutné, může být dávka zvýšena na 20 mg 1 čas / den, aby se dosáhlo hodnoty diastolického krevního tlaku pod 75 mmHg. v sedě. U pacientů s non-inzulin dependentního diabetes podaného léčiva ve stejné dávce, aby bylo dosaženo hodnoty diastolického krevního tlaku pod 90 mmHg. v sedě.

Vedlejší efekt

CNS: často – závrať, bolest hlavy (5-6%), slabost; někdy – únava, ospalost, prudce končetin a rtů; zřídka – astenická syndrom, nálada labilita, zmatek, snížená potence.

Ze zažívacího systému: průjem (3%), nevolnost, zvracení (1-3%), sucho v ústech, anorexie, dyspepsie, změny chuti, žaludeční potíže, pankreatitida, hepatocelulární nebo cholestatická žloutenka, zánět jater.

Kardiovaskulární systém: ortostatická hypotenze, bolest na hrudi (1-3%); někdy – výrazné snížení krevního tlaku; tlukot srdce, tachykardie, infarkt myokardu, cévní mozková mrtvice u pacientů s rizikem onemocnění, díky výraznému poklesu krevního tlaku.

Na straně imunitního systému: (0.1%) angioedém (tvář, rty, jazyk, hrtanu, nebo epiglottis, horních a dolních končetin); zřídka – syndrom, včetně zrychlení ESR, bolesti kloubů a vzhled antinukleárních protilátek.

Z hematopoetického systému: někdy – leukopenie, neutropenie, agranulocytóza, trombocytopenie, dlouhodobá léčba – mírný pokles koncentrace hemoglobinu a hematokritu, erythropenia.

Dýchací systém: suchý kašel (3%).

Z močového systému: zřídka (<1%) – zhoršení funkce ledvin, oligurija, anurija, akutní selhání ledvin, uremia, proteinurie.

Dermatologické reakce: kožní vyrážka (1-3%); zřídka (<1%) – kopřivka, zvýšená pocení, svědění, alopecie.

Z laboratorních parametrů: někdy (>1%) – hyperkalémie, azotémie, hyperurikémie, giperʙiliruʙinemija, zvýšení jaterních enzymů (zejména s anamnézou onemocnění ledvin, diabetes a renovaskulární hypertenze).

Ostatní: zřídka (<1%) – myalgie, horečka, porucha růstu plodu.

Kontraindikace

- Historie angioedému (vč. Aplikace inhibitorů ACE);

- Dědičný angioedém;

- Až do 18 léta (Účinnost a bezpečnost nebyla stanovena);

- Přecitlivělost na lizinoprilu nebo jiné ACE inhibitory.

FROM opatrnost by měla být předepsána lék pro těžkou poruchou funkce ledvin, bilaterální stenózou nebo stenózou arterie renální arterie u solitérní ledviny s progresivní azotémií, stav po transplantaci ledviny, selhání ledvin, azotemii, hyperkalémie, aortální stenóza, hypertrofická obstrukční kardiomyopatie, Primární hyperaldosteronismus, hypotenze, cerebrovaskulární onemocnění (vč. cerebrovaskulární insuficience), CHD, koronární nedostatečnosti, autoimunitní systémová onemocnění pojivové tkáně (vč. Sklerodermie, systémový lupus erythematodes), potlačení krvetvorby kostní dřeně, hypovolemický státy (vč. při průjmu, zvracení); Pacienti, se nachází na dietě s omezením sodíku, Starší pacienti.

Těhotenství a kojení

Aplikace Diroton^® kontraindikován během těhotenství. Lisinopril prochází placentární bariérou. Při stanovení těhotenství musí být vysazen co nejdříve. ACE inhibitory v II a III trimestru těhotenství má nepříznivé účinky na plod (výrazné snížení krevního tlaku jsou možné, selhání ledvin, hyperkalémie, lebka hypoplazie, úmrtí plodu). Údaje o negativních účinků léku na plod při použití v tam jsem trimestru. U novorozenců a kojenců, kteří podstoupili v děloze účinkům ACE inhibitory, Doporučuje se instalovat úzké pozorování pro včasné odhalení výrazného poklesu krevního tlaku, oligurii, hyperkalémie.

Údaje o pronikání lisinoprilu v mateřském mléce, není. Pokud je to nutné, jmenování během kojení kojení by měla být přerušena.

Upozornění

Nejčastěji, dochází k výraznému snížení krevního tlaku při současném snížení množství kapaliny, způsobené diuretické terapie, snížení obsahu soli v potravinách, dializom, průjem nebo zvracení. U chronického srdečního selhání se současným nedostatečností ledvin s nebo bez, je možné výrazný pokles krevního tlaku. Je detekován nejvýraznější snížení krevního tlaku u pacientů s těžkou stadiu chronického srdečního selhání, v důsledku použití diuretik ve vyšších dávkách, hyponatrémie nebo poruchou funkce ledvin. U těchto pacientů léčba diroton^® bychom měli začít pod přísným lékařským dohledem (s opatrností při výběru dávky a diuretik).

Obdobná pravidla je třeba dodržovat při jmenování Diroton^® Pacienti CHD, cerebrovaskulární insuficience, ve kterém prudký pokles krevního tlaku může vést k infarktu nebo mrtvici.

Přechodná hypotenzní odpověď není kontraindikací pro přijetí další dávku.

Při použití Diroton^® U některých pacientů s chronickým srdečním selháním, ale s normálním nebo nízkým krevním tlakem, může dojít k poklesu krevního tlaku, což je obvykle není důvodem k přerušení léčby.

Před léčbou diroton^®, možná, Obsah sodíku by měla být normalizovaná a / nebo vyplní objem kapaliny ztracené, pečlivě sledovat vliv počátečního Diroton dávky^® V pacienta krevní tlak.

V případě, že se stenózou renální arterie (a to zejména v bilaterální stenózou nebo stenózou tepny jediným ledvin), a oběhové selhání v důsledku nedostatku sodíku a / nebo kapalinou, použijte Diroton^® To může vést k renální dysfunkce, Akutní selhání ledvin, který je obvykle ireverzibilní po vysazení léku.

Při akutním infarktu myokardu je znázorněno použití standardní terapií (trombolytika, kyselina acetylsalicylová, beta-blokátory). Možná, že použití Diroton^® spolu s in / nebo správa pomocí terapeutické transdermální systémy nitroglycerin.

S rozsáhlou operaci, jakož i použití dalších léčiv, což způsobuje pokles krevního tlaku, Lisinopril, blokuje tvorbu angiotensinu II, To může způsobit nepředvídatelné výrazný pokles krevního tlaku.

Použití u starších pacientů Standardní dávka vede k vyšší koncentraci léčiva v krvi, proto vyžaduje zvláštní péči při stanovení dávky, navzdory, že rozdíly v účinku proti hypertenzi Diroton^® u starších a mladších pacientů bylo zjištěno,.

Protože nelze vyloučit potenciální riziko agranulocytózy, vyžadují pravidelné monitorování krevního obrazu.

Při aplikaci léčiva v dialyzační membráně polyakrylonitrilu může dojít anafylaktický šok, proto doporučujeme jiný typ dialyzační membrány, nebo podání jiných antihypertenziv.

Účinky na schopnost řídit vozidla a řídících mechanismů

Neexistují žádné údaje o účinku lisinoprilu na schopnost řídit a obsluhovat stroje, Nicméně, je třeba vzít v úvahu, , které mohou způsobit vertigo, takže buďte opatrní.

Nadměrná dávka

Příznaky: výrazné snížení krevního tlaku.

Léčba: pokud je to nutné, symptomatické terapie (v / v kapalině, kontrola a normalizace krevního tlaku, vody a elektrolytů rovnováhy).

Lisinopril může být odstraněn z těla dialýzou.

Lékové interakce

Opatření by měla být předepsána Diroton^® současně s kalium šetřících diuretik (spironolakton, triamteren, amilorid), draslík, náhražky soli, obsahující draslík, tk. zvýšené riziko hyperkalémie, zejména s poruchou funkce ledvin. Proto se tyto kombinace by měly být použity pouze na základě individuálních rozhodnutí ošetřujícího lékaře v pravidelné sledování hladin draslíku v séru a funkce ledvin.

Zatímco užívání diuretik a jiných antihypertenziv vyvinula aditivní antihypertenzní účinek (riziko výrazného poklesu krevního tlaku).

V aplikaci s NSAID (vč. s indomethacinem), Estrogen, a adrenostimulyatorov snižuje antihypertenzivní účinek lisinoprilu.

V aplikaci s lithiem, lithium vylučování může být snížena, takže byste měli pravidelně sledovat koncentraci lithia v krevním séru.

V aplikaci s antacidy a kolestiraminom lisinoprilu snižuje absorpci z gastrointestinálního traktu.

V aplikaci Diroton^® To může zvýšit účinek ethanolu (alkohol).

Zatímco použití diuretik lisinoprilu snižuje vylučování draslíku.

Podmínky zásobování lékáren

Léčivo je šířen pod lékařský předpis.

Podmínky a termíny

Seznam B. Lék by měl být uchováván mimo dosah dětí při teplotě od 15 ° do 30 ° C. Doba použitelnosti – 3 rok.