Diferelin

Aktivní materiál: Triptorelin
Když ATH: L02AE04
CCF: Analog hormonu uvolňujícího gonadotropin – depo
ICD-10 kódy (svědectví): C61, N80
Když CSF: 15.07.04.01
Výrobce: Beaufour IPSEN PHARMA (Francie)

Dávkování Form, Složení a balení

Lyofilizát pro zavěšení na / m prodlouženým účinkem bílý nebo mírně nažloutlý, dispergovatelných připojeny rozpouštědla za vzniku suspenze bílý nebo slabě nažloutlý.

* – což umožňuje pro formulaci lékové formy přesahující účinné látky začleněny pro podávání účinných dávek.

Pomocné látky: kopolymeru D,L-mléčné a glykolové kyseliny, mannitol, sodná sůl karmelosy, polysorbát 80.

Solventní: mannitol, voda d / a (2 ml).

Mírně potemněly skleněné lahvičky (1) spolu s rozpouštědlem (amp. 1 PC.), jednorázové polypropylen stříkačka, jehly atd. a / (2 PC.) – balení karton.

Farmakologický účinek

Syntetické dekapeptid, přirozený GnRH analog. Po krátké počáteční doba gonadotropní stimulace funkce hypofýzy triptorelin projevuje inhibiční účinek na sekreci gonadotropinů s následným potlačením varlat a vaječníků.

V počátečním období aplikačního Diferelin^® dočasně zvyšuje koncentraci luteinizačního hormonu (LG) a FSH (FSH) v krvi, odpovídajícím způsobem zvyšuje koncentraci testosteronu u mužů a žen ve estradiolu. Dlouhodobá léčba snižuje koncentraci LH a FSH, což snižuje výkon testosteronu (na úroveň, příslušný stav po testikulektomii) a snížení výkonu estradiolu (na úroveň, příslušné státní postovarioektomii) – chystá 20 den po první injekci a pak se nemění po celou dobu léčby.

Dlouhodobá léčba triptorelinem potlačuje sekreci estradiolu u žen a, tak, brání rozvoji endometria ektopie.

Farmakokinetika

Absorpce a distribuce

Když jsem / m správa Diferelin^® dávka 11.25 mg C_max triptorelin plazma (muži a ženy) určeno přibližně 3 hodin po injekci. Po fázi snížení koncentrace, pokračovaly v průběhu prvního měsíce, na 90 den cirkulující koncentrace triptorelinu konstantní (o 0.04 na 0.05 ng / ml v léčbě endometriózy a o 0.1 ng / ml, v léčbě rakoviny prostaty).

Svědectví

- Rakovina prostaty s metastázami;

- Genitální a extragenital endometrióza (I-IV etapy).

Režim dávkování

Na rakovina prostaty Diferelin^® injekčně i / m v dávce 11.25 mg každý 3 měsíce.

Na эndometrioze zavedení léku / m dávku 11.25 mg každý 3 měsíce. Léčba by měla být zahájena v průběhu první 5 dny menstruačního cyklu. Délka léčby závisí na závažnosti endometriózy a pozorovatelný klinické (Funkční a anatomické změny) během terapie. Obvykle, Léčba se provádí po dobu 3-6 Měsíce. Nedoporučuje opakované léčby triptorelin nebo jiné analogy GnRH.

Pravidla odpružení

Suspenze pro / m správního orgánu je připraven s dodaným rozpouštědlem těsně před podáním. Míchejte obsah lahvičky by měl být s opatrností, dokud nevznikne homogenní suspenze.

Případy neúplného provedení injekce, což vede ke ztrátě velkého počtu suspenzí, než obvykle zůstane v injekční stříkačky, Musíte sdělit svému lékaři,.

Zavedení by měla být provedena v přísném souladu s pokyny.

Vedlejší efekt

Muži

Včasná léčba: Narušení dizuricheskie (obtížné močení, neúplné vyprázdnění močového měchýře, bolestivost), ostealgias (spojená metastázující a metastatického komprese míchy, který může zhoršit v důsledku dočasné zvýšení plazmatických hladin testosteronu na počátku léčby). Tyto příznaky procházejí 1-2 v týdnu. Také během tohoto období mohou být dočasné zvýšení jaterních enzymů v krevní plazmě.

Během léčby: “horký” přílivy, snížení libida, gynekomastie, impotence (vzhledem ke snížení koncentrace testosteronu v krevní plazmě).

Ženy

Včasná léčba: příznaky, spojená s endometriózou (pánevní bolest, dysmenorea), , které mohou být zesíleny v počáteční přechodné zvýšení koncentrace estradiolu v krevní plazmě a mizí 1-2 v týdnu. Přes 1 měsíc po první injekci může metroragie.

Během léčby: vaginální suchost, “horký” přílivy, snížení libida, zvětšení prsou, dyspareunia (vzhledem k hypofýzy-ovariální blokády); zřídka – bolest hlavy, artralgie, myalgie.

Muži a ženy

Alergické reakce: kopřivka, vyrážka, svědění; V několika málo případech, – angioedém.

Z centrálního a periferního nervového systému,: porucha nálady, popudlivost, deprese, cítit se unaveně, poruchy spánku, paresthesia, rozmazané vidění.

Ze zažívacího systému: nevolnost, zvracení.

Kardiovaskulární systém: arteriální hypertenze.

Na straně pohybového aparátu: dlouhodobé užívání – kostní demineralizace, že je riziko osteoporózy.

Ostatní: přibývání na váze, panhydrosis, horečka.

Lokální reakce: bolest v místě vpichu.

Kontraindikace

- Rakovina prostaty Hormonální-, stav po předchozím chirurgickém testikulektomii;

- Těhotenství;

- Kojení (kojení);

- Přecitlivělost na triptorelin, složky léku nebo jiné analogy GnRH.

FROM opatrnost by měla být předepsána pro osteoporózu, jakož i ženy s syndromem polycystických ovarií.

Těhotenství a kojení

Diferelin^® kontraindikován během těhotenství a kojení (kojení).

Před léčbou Diferelin^® Těhotenství musí být vyloučena.

Protože nejsou k dispozici žádné údaje o přidělení triptorelinu v mateřském mléce a jeho možného vlivu na kojené dítě, by neměly zacházet Diferelin^® během kojení.

Podle dostupných údajů, nevykazují žádné teratogenní účinky u experimentální studie Zvíře. Ve vzácných případech, použití GnRH analogů (nedbale) byly nalezeny nějaké nedostatky ve vývoji plodu a fetotoxicitu.

Upozornění

Před ošetřením endometrióza Těhotenství musí být vyloučena. Během prvního měsíce léčby by měly být použity hormonální antikoncepci.

V / m vstřikování léku vede k trvalému hypogonadotropním amenorey.

Léčba by neměla být doporučena pro více než 6 Měsíce. Nedoporučujeme druhý průběh léčby triptorelinem nebo jinými analogy GnRH.

Vznik metroragie v průběhu léčby, s výjimkou prvního měsíce, není normou, v souvislosti s tím, co je nezbytné pro stanovení koncentrace estradiolu v krevní plazmě. Snížením koncentrace estradiolu nižší 50 pg / ml, může být jiné organické léze.

Ovariální funkce je obnovena po ukončení léčby. První menstruace dochází v průměru za 134 dní po poslední injekci. Z tohoto důvodu by měl začít antikoncepční prostředky, prostřednictvím svých 15 dnů po ukončení léčby, to je, 3.5 měsíc po poslední injekci.

Při léčbě rakovina prostaty Nejvýraznější příznivý účinek u pacientů, při absenci ostatních dříve provedeného hormonem.

Včasná léčba může být pozorován vznik a posílení klinických příznaků (zejména, bolest kostí, dizuricheskih události), nošení přechodnou povahu. To vyžaduje pečlivé sledování těchto pacientů v průběhu prvních několika týdnů léčby (Hladiny testosteronu v krevní plazmě nepřesáhne 1 ng / ml).

Léčba Diferelin^® by měly být prováděny v přísném souladu s návodem k použití. Jakákoliv změna v množství vstupního / m kaše by měly být zaznamenány.

Nadměrná dávka

Zatím, případy předávkování drogami Diferelin^® neznámo.

Lékové interakce

Lékové interakce lék Diferelin^® nejsou zveřejněny.

Podmínky zásobování lékáren

Léčivo je šířen pod lékařský předpis.

Podmínky a termíny

Lék by měl být uchováván mimo dosah dětí na nebo nad 25 ° C. Doba použitelnosti – 2 rok.