Dienogest

Když ATH:
G03FA15

Farmakokinetika

Po perorálním dienogestu je rychle a úplně absorbován z gastrointestinálního traktu. C_max dosáhnout 2.5 žádná. Absolutní biologická dostupnost dienogestu 96% a uloženy v kombinaci s ethinylestradiolem.

Farmakokinetika dienogestu nejsou závislé na úrovni SHBG. S denní koncentrace správy v séru se zvyšuje 1,3 doba, dosažení rovnovážného stavu během první poloviny léčebného cyklu.

Rozdělení

O 10% dienogestu je ve volné formě v plazmě, o 90% – nespecificky vázáno na albumin. Dienogestu se neváže na specifických transportních proteinů – globulin, pohlavní hormon vázající (SHBG), a kortikosteroidy svyazыvayushtim globulinom (KSG), – a, tak, Testosteron nevytěsňuje z jeho vztahu s SHBG a kortizolu v souvislosti s DRG. Nepravděpodobný, dienogestu, které má vliv na fyziologické procesy transportu endogenních steroidů.
Dienogest mírně hromadí s denním příjmem. Průměrná koncentrace v plazmě je přibližně 30 ng / ml po třech cyklech léčby.

Metabolismus

Účinek “první průchod” moll. Dienogest převážně metabolizuje hydroxylací, gidrogenizacii, časování a příchuť na neaktivní metabolity.

Dedukce

T_1/2 je o 9 h v jediné dávce a asi 10 h při vícenásobné dávce.
Po podání jedné dávky 1 Janine Bean Celková clearance dienogestu 3.6 l / hod a okrajově snížena na 2.8 l / h po třech cyklech léčby.
Hodnota vylučování dienogestu v moči a výkalů 3.2 po požití 0.1 dienogestu mg / kg tělesné hmotnosti.
Po orálním podání asi 86% z dávky se vylučuje 6 dnů. Většina z této částky (o 42%) se zobrazí jako první 24 žádná, hlavně, moč.