Dexamethasone (Injekční roztok)

Aktivní materiál: Dexamethasone
Když ATH: H02AB02
CCF: GCS pro injekce
Když CSF: 04.02
Výrobce: M.J.BIOPHARM Pvt.Ltd. (Indie)

Dávkování Form, Složení a balení

Injekční roztok jasný, bezbarvý nebo slabě světle žluté.

Pomocné látky: metilparagidroksiʙenzoat, propilparagidroksibenzoat, disiřičitan sodný, disodium EDTA, Hydroxid sodný, voda d / a.

2 ml – ampule (5) – obaly Valium polohopisné (1) – balení karton.
2 ml – ampule (5) – obaly Valium polohopisné (2) – balení karton.
2 ml – ampule (5) – obaly Valium polohopisné (3) – balení karton.
2 ml – ampule (5) – obaly Valium polohopisné (4) – balení karton.
2 ml – ampule (5) – obaly Valium polohopisné (5) – balení karton.

POPIS ÚČINNÝCH LÁTEK.

Farmakologický účinek

GCS. Inhibuje funkci leukocytů a tkáňových makrofágů. Omezit migraci leukocytů k zánětu. Porušuje schopnost makrofágů až fagocytózy, jakož i tvorby interleukinu-1. To přispívá ke stabilizaci lysosomálních membrán, čímž se sníží koncentrace proteolytických enzymů v zánětu. Snižuje propustnost kapilár, způsobené uvolňováním histaminu. To inhibuje aktivitu fibroblastů a tvorbu kolagenu.

To inhibuje aktivitu fosfolipázy A₂, což vede k potlačení syntézy prostaglandinů a leukotrienů. To potlačuje uvolňování COX (zejména COX-2), což také přispívá ke snížení produkce prostaglandinů.

To snižuje počet cirkulujících lymfocytů (T- a B-buňky), monotsitov, eosinofilů a bazofilů v důsledku jejich posunutí z vaskulární tkáně do lymfoidní; potlačuje tvorbu protilátek.

Dexamethason inhibuje uvolňování hypofyzárního ACTH a β-lipotropina, ale to nesnižuje hladinu cirkulujícího β-endorfinu. Inhibuje sekreci TSH a FSH.

Když bezprostřední použití nádob má vasokonstrikční účinek.

Dexamethason má výrazný dávce závislý účinek na metabolismus sacharidů, bílkovin a tuků. Stimuluje glukoneogeneze, To podporuje zachycení aminokyselin v játrech a ledvinách, To zvyšuje aktivitu enzymů glukoneogeneze. Játra dexamethason zvyšuje ukládání glykogenu, podporu činnosti syntézy glykogenu a glukózy z produktů metabolismu bílkovin. Zvýšená hladina glukózy v krvi se aktivuje sekreci inzulínu.

Dexamethason inhibuje vychytávání glukózy podle tukových buněk, což vede k aktivaci lipolýzy. Nicméně, vzhledem ke zvýšení sekrece inzulínu ke stimulaci lipogeneze, což vede k ukládání tuku.

To má katabolický účinek v lymfoidní tkáni a pojivové, sval, tukové tkáně, kůže, kost. Osteoporóza a Cushingův syndrom jsou hlavní faktory,, omezuje trvání léčby kortikosteroidy. V důsledku katabolické účinky může potlačit růst u dětí.

Při vysokých dávkách dexamethasonu může zvýšit dráždivost mozkové tkáně a přispívá ke snížení prahu křečovitý připravenosti. Stimuluje nadměrné produkci kyseliny chlorovodíkové a pepsinu v žaludku, že přispívá k rozvoji peptických vředů.

Při systémové aplikaci terapeutické aktivity dexamethasonu způsobené protizánětlivý, antialergický, imunosupresivní a antiproliferativní účinky.

Vnější a lokální aplikací terapeutické aktivity dexamethasonu v důsledku protizánětlivý, antialergické a antiexudativ (Díky vazokonstriktor efekt) akce.

Jako anti-pobuřující aktivita přesahuje hydrokortizon 30 doba, To nemá žádnou mineralokortikoidní aktivitu.

Farmakokinetika

Vazba na plazmatické proteiny – 60-70%. Proniká histohematogenous bariéry. V malém množství se vylučuje do mateřského mléka.

To je metabolizován v játrech.

T_1/2 je 2-3 žádná. Zpráva novinky.

Lokální aplikace v oftalmologii absorbován přes rohovku s neporušenou epitelem v přední komoře oka vlhkosti. Když se výrazně zvýšil zánět tkání oka, nebo slizničních lézí rohovky a rychlosti absorpce dexamethasonu.

Svědectví

Ústně: Biermer nemoc; akutní a subakutní tyreoiditida, gipotireoz, progresivní oftalmopatie, spojený s tyreotoxikóza; bronchiální astma; revmatoidní artritida v akutní fázi; NYAK; onemocnění pojivové tkáně; autoimunní hemolytická anémie, trombocytopenie, aplasia a gipoplaziya krovetvoreniya, agranulocytóza, sérové ​​nemoci; akutní erytrodermie, pemphigus (obvyklý), akutní ekzém (na začátku léčby); zlomyslnost (jako paliativní léčba); kongenitální syndrom adrenogenitální; cephaledema (obvykle po předběžném parenterální kortikosteroidy).

Pro parenterální podávání,: šok různých genezi; cephaledema (na mozkový tumor, traumatické poranění mozku, neurochirurgie, mozek krvácení, éncefalite, meninges, radiační poškození); astmatický stav; závažné alergické reakce (angioedém, bronchospasmus, dermatóza, těžké anafylaktické reakce na léky, transfuze sérum, pyrogenní reakce); akutní hemolytická anémie, trombocytopenie, akutní lymfoblastickou leukémii, agranulocytóza; vážné infekční onemocnění (ve spojení s antibiotiky); akutní nedostatečnost nadledvin; Akutní záď; artropatie (zmrzlé rameno, epikondylitida, stiloidit, ʙursit, zánět šlach, kompressionnaya neuropatie, osteochondróza, artritida různých etiologie, osteoartritida).

Pro použití v oční praxi: purulentní a alergická konjunktivitida, keratit, keratokonjunktivitida bez poškození epitelu, Irit, iridocyklitida, blefarokonъyunktyvyt, .Aloe, episkleritida, skleritida, zánět oka po úrazech a operacích, přestoupil ophtalmia.

Režim dávkování

Individuální. Uvnitř se závažným onemocněním na počátku léčby předepsané pro 10-15 mg / den, udržovací dávka může být 2-4.5 mg nebo více za den. Denní dávka je rozdělena do 2-3 vstupné. V malých dávkách přijata 1 čas / den ráno.

Pro parenterální podání jsou podávány v / v pomalém bolusu nebo infuzi (akutní a urgentní podmínky); / M; je také možné, periartikulární a intraartikulární injekce. Během jednoho dne mohou být podávány 4 na 20 mg dexamethason 3-4 doba. Doba trvání parenterální podávání je obecně 3-4 den, pak přejít na udržovací terapii s ústní formě. V akutní fázi v různých onemocnění a časné léčby dexamethason používaných ve vyšších dávkách. Po dosažení účinné dávky snižuje interval několik dní k dosažení udržovací dávky nebo přerušení léčby až.

Při použití v oftalmologii akutních stavech instiluje do spojivkového vaku 1-2 pokles. každý 1-2 žádná, pak, snižuje zánět, každý 4-6 žádná. Trvání léčby 1-2 dnů do několika týdnů, v závislosti na klinickém průběhu onemocnění.

Vedlejší efekt

Na straně endokrinního systému: snížená tolerance glukózy, steroidní diabetes nebo projev latentního diabetes mellitus, potlačení nadledvin, Cushingův syndrom (vč. moon tvář, obezita, typ hypofýzy, girsutizm, zvýšený krevní tlak, dysmenorea, amenorrhea, myasthenia, strie), opožděný sexuální vývoj u dětí.

Metabolismus: zvýšené vylučování vápenatých iontů, hypokalcemie, přibývání na váze, záporné saldo dusíku (zvýšená členění protein), zvýšená pocení, gipernatriemiya, kaliopenia.

CNS: delirium, dezorientace, euforie, halucinace, afektivní šílenství, deprese, paranoia, intrakraniální hypertenze, nervozita nebo úzkost, nespavost, závrať, závrať, pseudotumor mozeček, bolest hlavy, křeče.

Kardiovaskulární systém: Arytmie, bradykardie (až k srdečnímu selhání); vývoj (u predisponovaných pacientů) nebo zvýšené závažnosti chronického srdečního selhání, Změny na EKG, typické hypokalemie, zvýšený krevní tlak, hyperkoagulační, trombóza. U pacientů s akutní a subakutní infarktu myokardu – spread nekróza, zpomaluje tvorbu jizevnaté tkáně, což může vést k prasknutí srdečního svalu; při nitrolební úvod – krvácení z nosu.

Ze zažívacího systému: nevolnost, zvracení, pankreatitida, Steroidní vředy žaludku a dvanáctníku, erozivní ezofagitidy, krvácení a perforace gastrointestinálního traktu, zvýšená nebo snížení chuti k jídlu, nadýmání, Ikotech; zřídka – zvýšení jaterních transamináz a alkalické fosfatázy.

Ze smyslů: zadnyaya subkapsulyarnaya katarakta, zvýšeného nitroočního tlaku s možným poškozením zrakového nervu, sklon k rozvoji sekundární bakteriální, plísňové nebo virové infekce oka, trofické změny rohovky, exophthalmos.

Na straně pohybového aparátu: zpomaluje růst a osifikace procesy dětí (předčasné uzavření růstových zón epifyzeální), osteoporóza (zřídka – patologické fraktury, aseptická nekróza hlavice humeru a stehenní kosti), svalová ruptura šlachy, steroidnaya myopatie, snížená svalová hmota (atrofie).

Dermatologické reakce: opožděné hojení ran, petechiae, ekchymóza, ztenčení kůže, Hyper- nebo hypopigmentace, steroid akné, strie, náchylnost k rozvoji pyodermie a kandidózy.

Alergické reakce: Generalizovaný (vč. kožní vyrážka, svědění kůže, anafylaktický šok) a při topické.

Účinky, spojená s imunosupresivní účinek: rozvoj nebo exacerbace infekce (Vzhled tohoto vedlejší efekt přispívají společně použité imunosupresiv a očkování).

Lokální reakce: při parenterálním podání – odumírání.

Když se aplikuje lokálně: zřídka – svědění, hyperemie, hořící, suchost, folikulitida, akné, gipopigmentatsiya, periorální dermatitida, atopická dermatitida, macerace kůže, po sobě jdoucích infekce, atrofie kůže, strie, dresy. Při delším používání, nebo aplikovat na rozsáhlé plochy kůže se může rozvinout systémové nežádoucí účinky, charakteristika GCS.

Kontraindikace

Pro krátkodobé užívání ze zdravotních důvodů – Přecitlivělost na dexamethasonem.

Pro intraartikulární podání a na zavádění přímo do léze: předchozí kloubu, abnormální krvácení (endogenní nebo způsobené použitím antikoagulancií), intraartikulární zlomeniny, infekční (septický) zánět v kloubech a periartikulárních infekcí (vč. historie), stejně jako běžné infekční choroby, Výrazný periartikulární osteoporózy, žádné známky zánětu v kloubu (“suchý” kloub, jako je například osteoartritida, bez synovitida), Výrazný kostí destrukce a deformita kloubu (ostrý zúžení společného prostoru, ankiloz), nestabilita kloubu v důsledku artritidy, aseptická nekróza formativních společných epifýz kostí.

Pro venkovní použití: Bakteriální, Virový, plísňová onemocnění kůže, lupus, kožní projevy syfilis, kožní nádory, post-očkování období, porušení integrity kůže (vředy, rány), dětství (na 2 léta, svědění v anální oblasti – na 12 léta), Rosacea, akné vulgaris, periorální dermatitida.

Pro použití v oftalmologii: Bakteriální, Virový, plísňová onemocnění oka, oční tuberkulóza, porušení integrity epitelu oka, Akutní forma infekce purulentní oční v nepřítomnosti specifickou terapii, onemocnění rohovky, v kombinaci s epiteliálních defektů, trachom, glaukom.

Těhotenství a kojení

Když těhotenství (zejména v I trimestru), a kojení dexamethason se používá s předpokládaným terapeutickým účinkem a nepříznivé účinky na plod. Když dlouhodobá léčba v těhotenství není vyloučena možnost, porušování růstu plodu. V případě, že pozdní fázi těhotenství existuje riziko atrofie kůry nadledvinek plodu, což může vyžadovat substituční terapie v novorozence.

Upozornění

C Opatrnosti je třeba při parazitárních a virových infekcí, houbová nebo bakteriální původ (v současné době nebo v nedávné době převeden, včetně nedávné kontakt s pacientem) – herpes simplex, herpes zoster (viremicheskaya fáze), povolit vetryanaya, Kor, ameʙiaz, strongiloidoz (nebo podezření na), systémová mykóza; aktivní a latentní tuberkulózy. Žádost o závažných infekčních onemocnění je přípustné pouze na pozadí specifického terapie.

Opatrnost by měla být použita pro 8 týdny před a 2 týdny po očkování, když lymfadenitida po BCG vakcinaci, s nedostatečnou imunitou (vč. Infekce AIDS nebo HIV).

Opatrnosti je třeba při onemocnění zažívacího traktu: žaludeční a duodenální vřed, эzofagite, zánět žaludku, akutní nebo latentní peptický vřed, nedávno založena střevní anastomóza, ulcerózní kolitida s hrozbou perforace nebo abscesu, divertikl.

Opatrnosti je třeba u onemocnění kardiovaskulárního systému, vč. po nedávném infarktu myokardu (u pacientů s akutním infarktem myokardu a subakutní mohou se šířit nekrózu, zpomaluje tvorbu jizevnaté tkáně, a tím přerušit srdeční sval), V dekompenzovaným chronickým srdečním selháním, vysoký tlak, giperlipidemii), při nemocech endokrinních – cukrovka (vč. porušení sacharidů tolerance), tyreotoxikóza, gipotireoze, Cushingova choroba, s těžkou chronickou renální a / nebo jaterní nedostatečností, nefrourolitiaze, s hypoalbuminemia a podmínkami, predisponující k jeho výskytu, při systémové osteoporózy, myasthenia, Ostrom psychóza, obezita (stupně III-IV), když obrna (s výjimkou bulbární formě encefalitidy), otevřeně- a glaukom uzavřeného úhlu.

Pokud je to nutné, by měla být intraartikulární podávání používat s opatrností u pacientů s těžkou celkového stavu, neúčinnost (nebo krátkodobá) akce 2 predыduschyh představil (s ohledem na jednotlivé vlastnosti použitých GCS).

Před a v průběhu léčby je Valium, že je nezbytné sledovat krevní, glykémie a plazmatické elektrolyty.

Když Interkurentní infekce, septiky podmínky a tuberkulóza, musí být současné antibiotikum.

Dexamethason vyvolané relativní nedostatečnost nadledvin může přetrvávat i několik měsíců po jeho zrušení. Vzhledem k této, ve stresových situacích, vyskytující se v průběhu období, hormonální terapie pokračovat se současným jmenováním solí a / nebo mineralokortikoidního.

Při aplikaci dexamethason u pacientů s herpes rohovky by měl mít na mysli možnost jeho perforace. Během léčby je nutné kontrolovat nitrooční tlak a stav rohovky.

S náhlým zrušení dexamethasonu, zejména v případě předchozího použití ve vysokých dávkách, takzvané abstinenční syndrom (ne kvůli gipokortitsizm), projevující anorexie, toshnotoy, zpoždění, generalizované bolesti pohybového systému, celková slabost. Po zrušení dexamethasonu za několik měsíců může být zachována relativní nedostatečnost nadledvin. Pokud se během této doby jsou stresující situace, jmenovaný (o údajích) v době SCS, případně v kombinaci s mineralokortikoidní.

Během léčby vyžaduje sledování krevního tlaku, vody a elektrolytů rovnováhy, periferní krve a hladina glukózy, stejně jako pozorování oftalmologem.

U dětí při dlouhodobé léčbě by měli být pečlivě sledováni pro dynamiku růstu a rozvoje. Děti, že v průběhu léčby v kontaktu s pacienty s spalničky nebo plané neštovice, preventivně předepsat specifické imunoglobuliny.

Lékové interakce

Zatímco užívání antipsychotik, ʙukarʙanom, AZA nebezpečí katarakty; s prostředky, anticholinergní účinky – nebezpečí glaukomu.

V aplikaci s dexamethasonem snížilo účinnost inzulínu a orálních hypoglykemických léků.

Zatímco užívání hormonální antikoncepce, androgenami, Estrogen, anabolické steroidy mohou nadměrné ochlupení, akné.

Zatímco užívání diuretik může zvýšit vylučování draslíku; NSAID (vč. kyselina acetylsalicylová) – vyšší incidence erozivní a ulcerózní lézí a krvácení z gastrointestinálního traktu.

V aplikaci s perorálními antikoagulancii může oslabit antikoagulační účinek.

V aplikaci s srdečních glykosidů možné zhoršení srdečních glykosidů přenositelnosti kvůli nedostatku draslíku.

V aplikaci s aminoglutethimid mohou snížit nebo účinky dexamethasonu inhibice; s karbamazepinem – může snížit působení dexamethasonu; s efedrin – zvýšení vylučování z těla dexamethasonu; imatinib – možné snížení koncentrace imatinibu v plazmě v důsledku indukce metabolismu a zlepšit vylučování.

V aplikaci s itrakonazolem zvyšuje účinek dexamethasonu; s metotrexátem – případně zvýšená hepatotoxicita; praziquantelem – může snížit koncentrace praziquantelu v krvi.

V aplikaci s rifampicinem, fenytoin, barbituráty mohou oslabit účinek dexamethasonu v důsledku zvýšení jeho vylučování z těla.