Dapson-Fatos

Aktivní materiál: Dapson
Když ATH: J04BA02
CCF: Protivoleprozny drog sulfonová skupina
Když CSF: 07.07
Výrobce: FATOL LÉKY GmbH (Německo)

Dávkování Form, Složení a balení

Pills bílá, kolo, čočkovitý, skóroval za zlomeninu na jedné straně.

[Kroužek] dihydrát hydrogenfosforečnanu vápenatého, mikrokrystalická celulóza, monohydrát laktózy, kopovydon, krospovydon, koloidní oxid křemičitý, magnesium-stearát (Flora).

25 PC. – puchýře (2) – balení karton.
25 PC. – puchýře (4) – balení karton.

POPIS ÚČINNÝCH LÁTEK

Farmakologický účinek

Protivoleprosnoe sulfonech skupiny nástroj. To má bakteriostaticky. Mechanismus účinku je způsoben inhibicí syntézy kyseliny listové aktivátor. Aktivní proti široké škále mikroorganismů, ale především proti Mycobacterium leprae, stejně jako Plasmodium, Pneumocystis carinii.

Farmakokinetika

Pomalu se vstřebává ze zažívacího traktu. Biologická dostupnost – 70-80%. Je dobře distribuován v organismu, ale zejména vysoké koncentrace se v játrech, sval, ledviny a pokožku. Koncentrace ve slinách – 18-27% od koncentrace v krvi. To proniká placentární bariérou. T_max – z 2 na 6 žádná. Při použití v jednotlivých dávkách 50 a 100 mg C_max je 0.6-0.7 a 1.7-1.9 ug / ml, v daném pořadí.

Metabolizován v játrech, s účastí acetiltransferazy vzdělávání metabolita – monoazetildapson, které mohou být deacetilirovaniû a zase v Dapsonem. Rovnováha mezi nimi je vytvořena během několika hodin. Acetylace rychlost závisí na, Jaké acetilâtorom je pacient – “rychle” nebo “pomalu”, s touto rychlostí Acetylace klinické účinnosti terapie nedefinuje.. Další způsob, jak jeho metabolismus – Této hydroxylace v játrech dapsongidroksilamina. Dapson vazba na plazmatické proteiny – 70-90%, a monoazetildapson – více 90%.

T_1/2 dapson a monoazetildapson – 10-50 žádná (v průměru přibližně 30 žádná). 70-85% pomalu vrátíte do ledviny v podobě Dapsone a jeho metabolitů (5-15% Dapson je zobrazen aktivní kanalzeva secreta); zbytek je vylučován ve formě metabolitů, částečně kon″ûgirovany s glukuronova a kyseliny sírové. Enterogepatical oběhu je důležité zachovat určité koncentrace léku v krvi během dlouhodobé terapie.

Svědectví

V kombinované terapii: Léčba a prevence všech forem malomocenství, prevence malárie, Léčba a profylaxe Pneumocystová pneumonie, Prevence toxoplasmózy, Léčba kožní leishmanióza.

Režim dávkování

Režim dávkování individuální. V kombinaci terapie se používá v dávce 50-100 mg / den nebo 1-2 mg / kg / den. Je-li to nezbytné, maximální denní dávka je 300 mg. Léčba dlouhá.

Vedlejší efekt

Z hematopoetického systému: možné hemolytickou anémií, metgemoglobinemiâ (Při denní dávce více než 200 mg), agranulocytóza.

Ze zažívacího systému: zřídka – nevolnost, zvracení, zánět jater.

Dermatologické reakce: kožní vyrážka, exfoliativní dermatitida, toxická epidermální nekrolýza, Stevens-Johnsonův syndrom.

Ostatní: bolest hlavy.

Kontraindikace

Těžká anémie, přecitlivělost na dapson.

Těhotenství a kojení

Je-li to nezbytné, využívání dapson během těhotenství by mělo korelovat údajný přínos pro matku a potenciální riziko pro plod.

Dapson je mateřské mléko. Proto pokud je třeba použít během kojení by měla rozhodnout o ukončení kojení.

Upozornění

Buďte ostražití dapson u pacientů s deficit glukozo-6-fosfatdegidrogenaza, tk. Tato kategorie pacientů mají zvýšené riziko Hemolytická anémie.

Během léčby musí být sledovány obrázek periferní krve.

Lékové interakce

Chcete-li použít s Probenecid se zdá být klesající vylučování Dapsone a zvýšení jeho koncentrace v krevní plazmě.

Rifampicinu zvyšuje účetní plazmy dapson.