Budesonid (Když ATH R03BA02)
Když ATH:
R03BA02
Charakteristický.
Bílý nebo téměř bílý prášek bez zápachu, Je prakticky nerozpustný ve vodě a heptanu, mírně rozpustný v ethanolu, Velmi snadno rozpustný v chloroformu. Distribuce faktor октанол / вода при pH 7,4 se rovná 1,6 103. Molekulová hmotnost 430,54.
Farmakologický účinek.
Glukokortikoidy, protizánětlivý, antialergický.
Aplikace.
Inhalace: bronchiální astma, chronická obstrukční plicní nemoc.
Uvnitř: Crohnova nemoc zahrnující ilea a / nebo vzestupném tračníku (pro indukci remise u mírné až středně těžké formy).
Intranasální: sezónní a celoroční alergická rýma.
Kontraindikace.
Přecitlivělost, pro použití inhalační: aktivní plicní tuberkulóza, plísňové infekce dýchacího ústrojí; ústní: Infekce GI (Bakteriální, Plísňové, amebic, Virový), závažná jaterní, dětství; Pro intranasální použití: Plísňové, Bakteriální a virové infekce dýchacího, plicní tuberkulóza.
Omezení platí.
Pro orální podávání: tuberkulóza, arteriální hypertenze, cukrovka, osteoporóza, pepticheskaya vřed, glaukom, Šedý zákal, rodinné anamnéze diabetu ve vztahu nebo glaukomem.
Těhotenství a kojení.
Když těhotenství je možné pouze v případě,, pokud efekt léčby převáží potenciální riziko pro plod (nebyla provedena adekvátní a dobře kontrolované studie o použití během těhotenství). Děti, jejichž matky v průběhu těhotenství obdržel značné dávky kortikosteroidů, To by mělo být pečlivě sledováni (možné hypoadrenalismu). U žen v plodném věku, než terapie by měla být možné těhotenství, a v průběhu léčby – aplikovaná spolehlivé metody antikoncepce. V době léčby by měla přestat kojit (neznámo, zda budesonidu proniknout do mateřského mléka).
Vedlejší účinky.
Inhalace: disfonija, bolení v krku, suchost nebo podráždění v ústech nebo krku, kašel; méně často kandidóza sliznice dutiny ústní, nevolnost, zánět hltanu, paradoxní bronchospasmus.
Když zaujatý orálně
Z nervového systému a smyslových orgánů: deprese, euforie, popudlivost, glaukom, Šedý zákal.
Srdečně-cévní systém a krev (hematopoéza, hemostáze): zvýšený krevní tlak, zvýšené riziko trombózy, vaskulitida (Odstoupení po dlouhodobé léčbě).
Ze zažívacího traktu: bolesti v nadbřišku, dyspepsie, duodenalynaya vřed, pankreatitida.
Na straně endokrinních orgánů: Cushingův syndrom, vč. moon tvář, obézní kufr; cukrovka, snížená tolerance glukózy, retence sodíku s tvorbou otoků, kaliopenia, poklesem funkce nebo atrofií kůry nadledvinek, porušení sekrece pohlavních hormonů (amenorrhea, girsutizm, impotence).
Na straně pohybového aparátu: svalová slabost, osteoporóza, aseptická nekróza kosti (hlavice stehenní kosti a rameno).
Pro kůži: alergická vyrážka, red strie, petechiae, ekchymóza, steroid akné, zhoršené hojení ran, kontaktní dermatitida.
Ostatní: zvýšené riziko infekčních chorob.
Intranasální aplikace: hořící, podráždění nosní sliznice, kýchání, kandidomikoz.
Spolupráce.
Inhibitory cytochromu P450 (vč. ketokonazol, Erythromycin, cyklosporin) může zpomalit metabolismus a zvýšení účinku glukokortikoidů. Budesonid se může zvyšovat účinky srdečních glykosidů (v důsledku nedostatku draslíku); saluretika může zvýšit hypokalemii. Současné podávání cimetidinu a budesonidu může mít za následek mírné zvýšení plazmatických hladin budesonidu (klinický význam nemá). Omeprazol (zatímco jmenování) To nemá žádný vliv na farmakokinetiku budesonidu.
Nadměrná dávka.
Příznaky chronického předávkování: projevy Cushing.
Léčba: zrušení budesonidu postupným snižováním dávky.
Dávkování a správa.
Inhalace: Dávky zvolena individuálně, s přihlédnutím k závažnosti choroby, glukokortikoidu tablety údržba dávek; dospělí-200-800 mcg/den (na 1600 mg / den), v rozdělených dávkách; děti - v závislosti na jejich věku.
Uvnitř: bez žvýkání (v rozporu s aktu polykání může otevřít tobolku a polykat pelet), pít hodně tekutin (plnou sklenici vody), pro 30 minut před jídlem, podle 3 mg 3 jednou denně (ráno, v poledne a večer). Průběh léčby je obvykle 8 Slunce; obvykle, účinek se vyskytuje během 2-4 týdnů. Zrušení postupně.
Intranasální: Dávka a trvání léčby jsou vybrány jednotlivě, s přihlédnutím k závažnosti choroby, Dospělí a děti starší 18 let dávka – na 2-3 kapky do každého z luku; obvykle, dost 2 jednotlivé dávky denně; Doba trvání je 10-14 dní.
Bezpečnostní opatření.
Při delším používání se může vyvinout kandidóza.
Budesonid může potlačit funkci hypotalamus-hypofýza-nadledviny systémem. Před operací nebo vystavení na jiné stresory doporučuje suplementace systémovými glukokortikoidy.
Spolupráce
Účinná látka | Popis interakcí |
Itrakonazol | FKV. FMR. Jako inhibitor CYP3A4 zpomaluje biotransformaci a zvyšuje účinek. |
Ketokonazol | FKV. Jako inhibitor CYP3A pomalého biotransformace, Zvyšuje koncentraci plazmy, To zvyšuje pravděpodobnost toxických účinků. |
Klarithromycin | FKV. FMR: synergismus. Jako inhibitor CYP3A pomalé biotransformace a zvyšuje účinek. |
Erythromycin | FKV. FMR: synergismus. Jako inhibitor CYP3A4 zpomaluje biotransformaci a zvyšuje účinek. |