Betagistin: návod k použití léku, struktura, Kontraindikace
Když ATH:
N07CA01
Betagistin: aplikace
Choroba a Menierovy syndrom (vč. tinnitus a sluchu), vestibulární vertigo různého původu (vertebrobazilární nedostatečnost, traumatické encefalopatie, mozková ateroskleróza, vestibulární neuritida, laʙirintit, benigní polohové vertigo po neurochirurgických operacích).
Betagistin: farmakologický účinek
Farmakodinamika.
Mechanismus účinku betahistinu je znám pouze částečně.. Známý, že existuje několik platných hypotéz, podpořené studiemi na zvířatech a lidech.
Účinek betahistinu na histaminergní systém.
Stanovený, že betahistin částečně vykazuje agonistickou aktivitu vzhledem k H1-receptory, stejně jako antagonistická aktivita proti H3-histaminových receptorů v nervové tkáni a má malou aktivitu vzhledem k H2-histaminové receptory.
Betahistin zvyšuje metabolismus a uvolňování histaminu blokováním presynaptických H3-receptory a navození procesu snižování množství odpovídajícího H3-receptory.
Betahistin může zvýšit kochleární průtok krve, stejně jako v celém mozku.
Existují informace o zlepšení krevního oběhu v cévách Stria vascularis vnitřní ucho, možná, uvolněním prekapilárních svěračů v mikrocirkulačním systému vnitřního ucha. Bylo také prokázáno, že betahistin zvyšuje průtok krve mozkem u lidí..
Betahistin podporuje vestibulární kompenzaci.
Betahistin urychluje obnovu vestibulární funkce po jednostranné neurektomii u zvířat, stimulace a usnadnění procesu centrální vestibulární kompenzace. Tento účinek je charakterizován zvýšenou regulací metabolismu a uvolňování histaminu a je realizován jako výsledek H antagonismu.3-receptory. U lidí léčba betahistinem také zkrátila dobu zotavení vestibulární funkce po neurektomii..
Betahistin mění aktivitu neuronů ve vestibulárních jádrech.
Bylo také nalezeno, že betahistin má na dávce závislý inhibiční účinek na vytváření maximálních potenciálů v neuronech laterálních a mediálních vestibulárních jader.
Známý, že farmakodynamické vlastnosti betahistinu mohou poskytnout pozitivní terapeutický účinek léku ve vestibulárním systému.
Účinnost betahistinu byla prokázána ve studiích u pacientů s vestibulárním vertigem a Meniérovou chorobou., což bylo prokázáno snížením závažnosti a frekvence záchvatů vertiga.
Farmakokinetika.
Vstřebávání. Při perorálním podání je betahistin rychle a téměř úplně absorbován ve všech částech gastrointestinálního traktu.. Po absorpci je léčivo rychle a téměř úplně metabolizováno za vzniku metabolitu kyseliny 2-pyridyloctové.. Plazmatické hladiny betahistinu jsou velmi nízké.
Proto jsou všechny farmakokinetické analýzy prováděny měřením koncentrace metabolitu kyseliny 2-pyridyloctové v plazmě a moči..
Při užívání léku s jídlem maximální koncentrace (Cmax) lék níže, než v půstu. Úplná absorpce betahistinu je přitom v obou případech identická., což ukazuje, že příjem potravy pouze zpomaluje vstřebávání léku.
Rozdělení. Procento betahistinu, který se váže na plazmatické bílkoviny, je méně 5 %.
Biotransformace. Po absorpci je betahistin rychle a téměř úplně metabolizován na kyselinu 2-pyridyloctovou. (který nevykazuje farmakologickou aktivitu).
Po perorálním podání betahistinu se koncentrace kyseliny 2-pyridyloctové v krevní plazmě (a v moči) dosáhne svého maxima 1 hodinu po užití léku a snižuje se s poločasem eliminace asi 3,5 hodiny.
Dedukce. 2-kyselina pyridyloctová se rychle vylučuje močí. Při užívání léku v dávce 8-48 o mg 85 % počáteční dávka zjištěná v moči. Vylučování betahistinu ledvinami nebo stolicí je zanedbatelné.
Linearita. Rychlost zotavení zůstává konstantní při perorálním podání 8-48 mg léčiva, což ukazuje na linearitu farmakokinetiky betahistinu, a navrhuje, že zúčastněná metabolická dráha je nesaturovatelná.
Betagistin: Kontraindikace
Přecitlivělost, peptický vřed v aktivní fázi, bronchiální astma, feochromocytom, těhotenství (I trimestru), dětství.
Betagistin: omezení použití
Peptický vřed zažívacího traktu (historie), těhotenství (II a III trimestr), kojení.
Betagistin: vedlejší účinky
Gastrointestinální poruchy (nevolnost, zvracení, pocit těžkosti v epigastrických a další.), bolest hlavy, alergické reakce (kožní vyrážka, svědění a další.).
Betagistin: interakce
Výzkum žít, zaměřené na studium interakcí s jinými léky, neprovádí. S ohledem na data studie in vitro neočekává se, že by inhiboval aktivitu enzymu cytochromu P450 žít.
Údaje, získané za podmínek in vitro, indikují inhibici metabolismu betahistinu léky, které inhibují aktivitu monoaminooxidázy (MAO), včetně podtypu B MAO (např. selegilin). Při současném užívání betahistinu a inhibitorů MAO se doporučuje být opatrný. (včetně selektivně podtypu B MAO).
Protože betahistin je analog histaminu, interakce betahistinu s antihistaminiky by teoreticky mohla ovlivnit účinnost jednoho z těchto léků.
Betagistin: předávkovat
Příznaky: bolest hlavy, zarudnutí obličeje, závrať, tachykardie.
Léčba: symptomatický.
Betagistin: Dávkování a správa
Uvnitř, 8-16 mg 3 jednou denně. Dávka a trvání příjmu jsou vybrány jednotlivě.
Vlastnosti použití betahistinu
Během léčby přípravkem je nutné pečlivě sledovat stav pacientů s bronchiálním astmatem a / nebo peptickým vředem žaludku a dvanáctníku v anamnéze..
Použití během těhotenství nebo kojení.
Těhotenství. Neexistují žádné údaje o použití betahistinu u těhotných žen..
Studie na zvířatech nejsou dostatečné k posouzení účinku na těhotenství, vývoj embrya / plodu, porod a postnatální vývoj. Potenciální riziko pro člověka není známo. Betahistin by se neměl užívat během těhotenství, kromě případů nepopiratelné nutnosti.
období kojení. Neznámo, Přechází betahistin do lidského mateřského mléka?. Studie na zvířatech týkající se průniku betahistinu do mléka nebyly provedeny.. Je třeba zvážit přínos léku pro matku proti přínosu kojení a potenciálnímu riziku pro dítě..
Schopnost ovlivnit rychlost reakce při řízení vozidel nebo ovládání jiných mechanismů.
Betahistin je indikován k léčbě Meniérova syndromu, který se vyznačuje triádou hlavních příznaků: závrať, ztráta sluchu, tinnitus, – stejně jako pro symptomatickou léčbu vestibulárního vertiga. Oba stavy mohou nepříznivě ovlivnit schopnost řídit a obsluhovat stroje.. Známý, že betahistin neovlivnil schopnost řídit auto a pracovat s mechanismy nebo měl na tuto schopnost nevýznamný vliv.
Betagistin: předběžná opatření
Opatrnosti je třeba při léčbě pacientů s gastrointestinální vředy (vč. historie).
