BEROTEK

Aktivní materiál: Fenoterol
Když ATH: R03AC04
CCF: Bronchodilatancia – beta₂-adrenomimetik
ICD-10 kódy (svědectví): J43, J44, J45, Z51.4
Když CSF: 12.01.01.02.01
Výrobce: BOEHRINGER Ingelheim International GmbH (Německo)

Dávkování Form, Složení a balení

Řešení k inhalacím jasný, bezbarvý nebo téměř bezbarvý, bez částic, s téměř nepostřehnutelným zápach.

Pomocné látky: benzalkoniumchlorid, disodium эdetata digidrat, chlorid sodný, kyselina chlorovodíková, voda distillirovannaya.

20 ml – skleněné lahvičky jantaru (1) s kapátkem – balení karton.
40 ml – skleněné lahvičky jantaru (1) s kapátkem – balení karton.
100 ml – skleněné lahvičky jantaru (1) s kapátkem – balení karton.

Farmakologický účinek

Bronchodilatancia, selektivní beta₂-adrenomimetik. Kontaktování β₂-adrenoreceptor, aktivuje adenilatziklazu přes stimulâtornyj (G)_s-protein s následným zvýšením tvorby cAMP, který zase aktivuje protein kinázy A. Poslední fosforyluje cílové proteiny v buňkách hladkého svalstva, což vede k fosforylaci myosin light chain kinázy, inhibice hydrolýzy fosfoinozina a otevření rychle vápníkem aktivované draslíkové kanály.

Tak, fenoterol uvolňuje bronchiální hladké svaloviny a cév, a brání rozvoji bronchospasmu, vyplývající z vlivu faktorů jako bronhokonstriktornyh histaminu, metaxolin, studený vzduch a alergeny (reakce okamžitého typu). Poté, co vzal lék inhibuje uvolňování mediátorů žírných buněk zánětu. Kromě, Po převzetí fenoterola ve vysokých dávkách, zvýšení mukociliarnogo prostor. Fenoterol také ukázal respirační stimulans – vlastnosti.

Beta-adrenergní účinek léku na srdeční funkce, jako je zvýšená srdeční frekvence a síly srdečních stahů, v důsledku působení vaskulárního fenoterol, стимуляцией b₂-adrenoreceptory srdce, a pokud je použit v dávkách, překročení terapeutické, стимуляцией b₁-adrenoreceptorov. Třes je nejčastějším nežádoucím účinkem při použití beta agonisty.

Není dostatek údajů o vlivu fenoterola hydrobromidum na metabolismus v diabetes mellitus.

Nejvíce často pozorovány účinky amfetaminu β₂-adrenoceptor je třes. Na rozdíl od účinků na bronchiálního hladkého svalstva stimulátorů pro systémové účinky beta₂-adrenergní receptory může vyvinout tolerance.

Fenoterol výstrahy a rychle zmírňuje bronchospazmus jinou genezi. Nástup účinku léku po inhalaci – přes 5 m, maximálního účinku – přes 30-90 m, trvání – 3-6 žádná.

Farmakokinetika

Vstřebávání

V závislosti na způsobu k inhalaci a inhalační systém používaný a okolí 10-30% fenoterol hydrobromid dosáhne dolních cest dýchacích, a zbytek je uložen v horních cestách dýchacích a požití. V důsledku toho, určité množství inhalovaného fenoterol hydrobromid dostane do zažívacího traktu. Po jednorázové dávce absorpce inhalace sazba je 17% dávka.

Absorpce je dvoufázová: 30% fenoterol hydrobromid se vstřebává s obdobím poluabsorbtsii 11 m; 70% vstřebává pomalu s periodou poluabsorbtsii 120 m.

Tam je mezi hodnotami koncentrace fenoterol v plazmě žádná korelace, dosaženo po inhalaci, a farmakodynamické křivka “time-efekt”. Long bronchodilatace účinek léku (3-5 žádná) po inhalaci, srovnatelné s odpovídajícím účinkem, dosaženo po zapnutí / v, To neudržuje vysokou koncentraci účinné látky v systémovém oběhu. Při požití vstřebává o 60% perorální dávka. Tato část účinné látky v důsledku účinku biotransformace “první průchod” játry. V důsledku toho, je biologická dostupnost léčiva po požití klesne na 1.5%. To vysvětluje, proč, že množství léčiva požití v podstatě žádný vliv na koncentraci účinné látky v plazmě, dosaženo po inhalaci.

Čas k dosažení C_max – 2 žádná.

Rozdělení

Vazba na plazmatické proteiny – 40-55%.

Fenoterol hydrobromid prochází placentární bariérou a je vylučován do mateřského mléka.

Metabolismus

Metabolizován v játrech konjugace s sírany především ve střevní stěně.

Dedukce

Vylučovány močí a žlučí jako neaktivní sulfátové konjugáty.

Svědectví

- Akutní astma;

- Prevence námahou indukované astma;

- Symptomatická léčba astmatu a dalších podmínek, doprovázeno reverzibilním zúžením dýchacích cest (vč. obstrukční bronchitida). U pacientů s astma a chronická obstrukční plicní nemoc, reagující na kortikosteroidy terapii, by měly zvážit potřebu současném protizánětlivé léčby;

jako základní prostředek ingalaciei jiné léky (antibiotika, mukolitikov, GCS);

-podniku testy rozšiřující studium dýchací funkce.

Režim dávkování

Lék je předepsán inhalace. Mělo by se vzít v úvahu, co 20 kapky = 1 ml, 1 kapka obsahuje 50 mcg fenoterola hydrobromidum. Venku pod dohledem lékaře.

Na baňkování útoky astma bronchiale dospělý (včetně starších pacientů) a děti starší než 12 léta jmenovaný 0.5 ml (10 kapky = 500 μg fenoterola hydrobromidum). IN závažné případy jmenovaný 1-1.25 ml (20-25 kapky = 1-1,25 mg fenoterola hydrobromidum). IN velmi závažné případy jmenovaný 2 ml (40 kapky = 2 mg fenoterola hydrobromidum).

Na baňkování útoky astma bronchiale Děti ve věku 6 na 12 léta (tělesná hmotnost 22-36 kg) jmenovaný 0.25-0.5 ml (5-10 kapky = 250-500 mcg fenoterola hydrobromidum). IN závažné případy jmenovaný 1 ml (20 kapky = 1 mg fenoterola hydrobromidum). IN velmi závažné případy jmenovaný 1.5 ml (30 kapky = 1,5 mg fenoterola hydrobromidum).

Na Prevence bronchiálního astmatu fyzické námaze dospělý (včetně starších pacientů) a dětí ve věku 6 na 12 léta (tělesná hmotnost 22-36 kg) jmenovaný 0.5 ml (10 kapky = 500 μg fenoterola hydrobromidum) 4 x / den.

Na symptomatická léčba astmatu a dalších stavů, doprovázeno reverzibilním zúžením dýchacích cest, dospělý (včetně starších pacientů) a dětí ve věku 6 na 12 léta (tělesná hmotnost 22-36 kg) jmenovaný 0.5 ml (10 kapky = 500 μg fenoterola hydrobromidum) 4 x / den.

Děti mladší 6 léta (o hmotnosti nižší než 22 kg) protože, Informace o užívání této drogy v této věkové skupině je omezen, doporučuje další dávky (pouze pod lékařským dohledem): 50 mg / kg (5-20 kapky = 0,25-1 mg) 3 x / den. Léčba začíná nejnižší doporučenou dávkou.

Podmínky užívání drogy

Doporučená dávka by měla být zředěn fyziologickým roztokem na konečný objem, složka 3-4 ml, a aplikovat (plně) pomocí rozprašovač.

Vdechnutí roztok by neměl být zředí destilovanou vodou.

Ředění by mělo být prováděno před každým použitím; pozůstatky zředěného roztoku musí být zničeny.

Dávkování může záviset na způsobu vdechování a druh inhalátor. Doba trvání inhalace může být řízena výdajů objemu zředěného.

Malta pro inhalace lze aplikovat pomocí komerčně dostupných inhalátory. V přítomnosti kyslíku dýchací zařízení řešení ingalirovti lépe když DN 6-8 l / min. Je-li to nezbytné, následné vdechování bodů v intervalech ne méně než 4 žádná.

Vedlejší efekt

Nejčastějšími nežádoucími účinky Jsou jemné třes kosterních svalů, nervozita, bolest hlavy, závrať, tachykardie, zrychlený srdeční.

Kardiovaskulární systém: zřídka (při použití ve vysokých dávkách) – Snížení diastolického krevního tlaku, zvýšení systolického krevního tlaku, Arytmie, angína.

Metabolismus: giperglikemiâ, závažná hypokalémie.

Co dýchací systém: kašel, Místní podráždění; zřídka - paradoxní bronchospasmus.

Ze zažívacího systému: nevolnost, zvracení.

Ostatní: možné zvýšené pocení, slabost, myalgie, svalové křeče, oslabení motility horní části močového traktu, tolerance; zřídka – kůže nebo alergické reakce (zejména u pacientů s přecitlivělostí).

Kontraindikace

- Sucho;

- Gipertroficheskaya obstruktivnaya kardiomyopatie;

- Přecitlivělost na lék.

FROM opatrnost by měl být předepisován u pacientů s diabetem, nedávný infarkt myokardu, těžké onemocnění kardiovaskulárního systému, vysoký tlak, hypotenze, atonie střev, gipertireoze, feochromocytom, hypokalémie.

Těhotenství a kojení

Výsledky předklinických experimentálního výzkumu v souvislosti s zkušenosti klinické aplikace léku Berotek^® označuje, to, že nezpůsobuje žádné nežádoucí účinky během těhotenství. Nicméně, opatrně normální proti užívání léků v těhotenství (zejména v první třetině).

Je třeba mít na paměti, o inhibičního účinku fenoterol o děložní činnosti.

Předklinické studie ukázaly, Tento fenoterol proniká do mateřského mléka. Bezpečnost léku během kojení nebyla stanovena.

Upozornění

V případě náhlého nástupu a rychlé progresi dušnosti pacienta by měla rovněž okamžitě vyhledejte lékařskou pomoc.

Pravidelné používání berotek^® zvýšení dávky na zmírnění Bronchiální obstrukce může způsobit nekontrolované zhoršení choroby. V případě, že bronchiální obstrukcí pouhým zvýšením dávky berotek^® doporučeno pro dlouhou dobu nejen není odůvodněné, ale také nebezpečné. Chcete-li zabránit život ohrožující zhoršení onemocnění by měla zvážit přezkoumání léčebný plán pacienta a adekvátní protizánětlivou léčbu s inhalačních kortikosteroidů.

Ostatní sympatomimetika bronchodilatátory by měl být podáván současně s berotek^® pouze pod lékařským dohledem.

V beta jmenování₂-agonisté může vyvinout hypokalémie. V této souvislosti, je zapotřebí zvláštní opatrnost, těžkého astmatu, tk. V tomto případě, může mít za následek hypokalémie ze současného jmenování beta₂-adrenomimetikov, deriváty xanthinu, glyukokortikoidov a diuretikov. Kromě, při hypoxii může zvýšit účinek hypokalemie na srdečního rytmu. Doporučuje se, aby se monitorování hladiny draslíku v krevní plazmě.

Pacienti s diabetem by měly pravidelně sledovat krevní glukózy v krevní plazmě.

Mělo by se vzít v úvahu, že symptomatická léčba je vhodnější pravidelné užívání léku. Je nutné provádět pravidelné vyšetření pacientů za účelem zjištění, že je třeba pro další nebo intenzivnějším protizánětlivou léčbou (např, inhalační kortikosteroidy).

Současné použití berotek^® holinoliticakimi a mukoliticakimi léky (Atrovent, Lazolvan v podobě řešení pro inhalační a/nebo aerosolové nádoby s dávkovacím ventilem).

Nadměrná dávka

Příznaky: možné příznaky, spojená s nadměrnou stimulací beta-adrenergních receptorů, – tachykardie, zrychlený srdeční, tremor, arteriální hypertenze, hypotenze, zvýšení pulzního tlaku, angína, Arytmie, proplachování obličeje.

Léčba: Použití sedativ, trankvilizatorov, v závažných případech ukazuje intenzivní symptomatická terapie.

Jako specifická antidota Doporučené jmenování kardioselektivní beta₁-adrenoblokatorov. Je nezbytné vzít v úvahu možné posílení Bronchiální obstrukce a pečlivě zvednout dávku těchto léků u pacientů s bronchiálním astmatem.

Lékové interakce

Spolu s použitím beta-adrainomimetikov, anticholinergika, Deriváty xanthinu (např, teofillina), GCS, diuretika mohou zvýšit nežádoucí účinky.

Možná, že výrazné oslabení bronchodilatační akce fenoterola zatímco používání beta-blokátorů.

Měl by být používán s opatrností Berotek^® Pacienti, léčených inhibitory MAO a tricyklická antidepresiva, tk. Tyto léky mohou zvyšovat účinek fenoterol.

Prostředky pro inhalační anestezii, obsahující halogenované uhlovodíky (vč. halothan, Halotan, trichlorethylen, enfluran) může zvýšit účinek fenoterol na kardiovaskulární systém (může vyvinout arytmie způsobené senzibilizace myokardu fenoterolu).

Společné schůzky s jinými bronholitikami s podobným mechanismem působení vede k aditivnímu účinku a rozvoj předávkování.

Podmínky zásobování lékáren

Léčivo je šířen pod lékařský předpis.

Podmínky a termíny

Lék by měl být uchováván mimo dosah dětí na nebo nad 30 ° C; Chraňte před mrazem. Doba použitelnosti – 5 léta.