AZILEKT

Aktivní materiál: rasagilin
Když ATH: N04BD02
CCF: Protidrogové – selektivní MAO-B inhibitor
ICD-10 kódy (svědectví): G20
Výrobce: Teva Pharmaceutical Industries Ltd. (Izrael)

Dávkování Form, Složení a balení

Pills bílá nebo téměř bílá, kolo, Valium, zkosené a ryté “GIL 1” na jednu stranu.

Pomocné látky: mannitol, koloidní oxid křemičitý, kukuřičný škrob, předželatinovaný kukuřičný škrob, kyselina stearová, mastek.

10 PC. – puchýře (1) – balení karton.
10 PC. – puchýře (3) – balení karton.
10 PC. – puchýře (10) – balení karton.

Farmakologický účinek

Protidrogové. Selektivní ireverzibilní MAO typu b, enzym, na 80% Definuje aktivita Mao v mozku a metabolismu dopaminu. Razagilin v 30-80 krát více proti MAO typu b, ve srovnání s Mao typu.

Díky inhibici účinku léku na Mao typu b hladiny dopaminu v CNS zvyšuje, snižuje tvorbu toxických volných radikálů, nadměrná vzdělání, které je pozorováno u Parkinsonovy choroby. Razagilin také má nejroprotektornym aktivitu.

Na rozdíl od non selektivní inhibitory MAO, lék v terapeutických dávkách neblokuje metabolismus dietárního příjmu biogenních aminů (např, tiramina), a proto nemá příčina hypertenze, syndrom vyvolaný tyramin- (“kýčovité” účinek).

Farmakokinetika

Vstřebávání

Rychle se vstřebává po podání dovnitř Razagilin, C_max plazmatické hladiny dosaženo po 0.5 žádná. Absolutní biologická dostupnost léku po jedné injekce je o 36%. Jídlo nemá vliv na čas do C_max razagilina v krvi, Nicméně spotřeba tučná jídla (C)_max a AUC o 60% a 20% příslušně.

Rozdělení

Farmakokinetika léku má lineární charakter v rozmezí dávek 0.5-2 mg. Propojování proteiny krevní plazmy se pohybovala od 60% na 70%.

Metabolismus

Razagilin téměř úplně metabolizován v játrech. Biotransformace N-dealkylace a/nebo hydroxylace za vzniku biologicky maloaktivnogo metabolita-1-aminoindana, stejně jako dva další metabolites-3-Hydroxy-N-propargyl-1-aminoindana a 3-Hydroxy-1-aminoindana. Metabolismu léčiv se provádí za účasti izofermenta CYP1A2.

Dedukce

Razagilin zpráva většinou ledviny (více 60%) a v menším rozsahu přes střeva (více 20%). Méně 1% Vynucené dávky vylučuje beze změny. T_1/2 je 0.6-2 žádná.

Farmakokinetika ve zvláštních klinických situacích

Farmakokinetika razagilina prakticky beze změny u pacientů s renální insuficiencí a mírné.

Při selhání jater může dojít k mírné zvýšení hodnot parametrů AUC a C_max na 80% a 38%, a u pacientů se středně závažnou jaterní tyto parametry dosáhnout více 500% a 80% příslušně.

Svědectví

Léčba Parkinsonovy choroby (jako monoterapie nebo v kombinované léčbě s levodopou lék).

Režim dávkování

Přiřadit 1 mg 1 x / den jako monoterapie, a na pozadí levodopy, zpomaleně.

Brát prášky uvnitř, bez ohledu na jídlo.

Vedlejší efekt

Uvedené nežádoucí účinky se setkal s více frekvencí 1/100, vedlejší účinky, dochází s frekvencí 1/100-1/1000 uvedeny jako vzácné.

V monoterapií razagilinom:

CNS: bolest hlavy, deprese, závrať, anorexie, křeče; zřídka – cévní mozková příhoda.

Ze zažívacího systému: snížená chuť k jídlu, dyspepsie.

Na straně pohybového aparátu: artralgie, artritida, bolest v krku.

Dermatologické reakce: vezikulobulleznaya sыpy, kontaktní dermatitida; zřídka – rakovina kůže.

Kardiovaskulární systém: angína; zřídka – infarkt myokardu.

Ostatní: příznaky podobné chřipce, horečka, leukopenie, rýma, celková slabost, zánět spojivek, dizurija, alergické reakce.

Při použití spolu s levodopou:

Z centrálního a periferního nervového systému,: dyskineze, sval dystonie, anorexie, neobvyklé sny, ataxie; zřídka – cévní mozková příhoda.

Ze zažívacího systému: zácpa, zvracení, bolest břicha, sucho v ústech.

Na straně pohybového aparátu: artralgie, bolest v krku, tendosynovyt.

Dermatologické reakce: vyrážka; zřídka – Melanom kůže.

Kardiovaskulární systém: posturální hypotenze; zřídka – angína.

Ostatní: náhodných pádů, ztráta váhy, alergické reakce.

Kontraindikace

-Konkomitantní terapie petidine nebo jiné inhibitory MAO (interval mezi zrušení razagilina a začátkem léčby s těmito léky by neměl být menší než 14 dnů);

– středně těžkou nebo těžkou jaterní insuficiencí (na stupnici Child-Pugh třídy B a C);

— Společná terapie s simpatomimetikami (efedrin, Pseudoefedrin), ostatní dekongestantami, dextromethorphan, stejně jako léky, které je obsahují;

- Pheochromocytoma;

- Dětství a dospívání nahoru 18 léta;

- Těhotenství;

- Kojení (riziko produkce mléka útlaku uprostřed brzdění vzdělání prolaktinu);

-přecitlivělost na razagilinu nebo složky léku.

FROM opatrnost přiřazení produktu s mírnou jaterní nedostatečností, Když spolu s inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (Fluoxetin a fluvoksaminom), tricyklická antidepresiva, tetracikličeskimi a, Izofermenta aktivní inhibitory CYP1A2.

Těhotenství a kojení

Lék je kontraindikován v těhotenství a kojení.

Upozornění

Aplikace Azilekta v doporučené terapeutické dávky nezpůsobí tiraminovogo syndrom (“kýčovité” účinek), umožní pacientům bez omezení pro použití v potravinářských výrobcích, obsahují významné množství tiramina (sýry, čokoláda).

Účinky na schopnost řídit vozidla a řídících mechanismů

Studium vlivu razagilina na koni a ovládání jiné mechanismy nebyl.

Nadměrná dávka

Příznaky předávkování drogami Azilekt jsou podobné těm v předávkování unselective MAO inhibitory (vč. arteriální hypertenze, posturální hypotenze).

Léčba: výplach žaludku, podání aktivního uhlí, terapie simptomaticheskaya. Žádné specifické antidotum.

Lékové interakce

Protože, mechanismus účinku razagilina je spojena s inhibicí MAO, Nelze přiřadit současně s jinými inhibitory tohoto enzymu vzhledem k riziku rozvoje gipertoniceski Križa.
Chcete-li použít na razagilina s inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (fluoxetin, fluvoxamin), tricyklická antidepresiva tetracikličeskimi a rozvoj serotoninového syndromu, projevuje v zmatku, gipomaniakal′nom stav, motorové neklid, Svalový třes, třes, průjem. Možná, Měli byste se vyhnout kombinované použití s podobnými razagilina léky, a volitelně jejich současné aplikace by měla poskytnout zvýšená bezpečnostní opatření.

Protože, Jak CYP CYP1A2 podílí se na metabolismu razagilina, Účinné inhibitory tohoto enzymu (např, Ciprofloxacin) může zvýšit koncentraci léčiva v plazmě, Co definuje opatrnost při kombinaci těchto léků s razagilinom.

U pacientů s Parkinsonovou chorobou léky levodopy aplikace nemá žádný vliv na zem razagilina.

Podmínky zásobování lékáren

Léčivo je šířen pod lékařský předpis.

Podmínky a termíny

Lék by měl být uchováván mimo dosah dětí na nebo nad 25 ° C. Doba použitelnosti – 3 rok.