Atenolol

Aktivní materiál: Atenolol
Když ATH: C07AB03
CCF: Beta₁-adrenoblokator
ICD-10 kódy (svědectví): I10, i20, I21, I47.1, I49.4
Když CSF: 01.01.01.02
Výrobce: M.J.BIOPHARM Pvt.Ltd. (Indie)

PHARMACEUTICAL FORM, SLOŽENÍ A BALENÍ

Pomocné látky: kukuřičný škrob (suchý), methylparaben, propyl, magnesium-stearát, sodná sůl glykolátu škrobu, koloidní oxid křemičitý, voda.

10 PC. – obaly Valium polohopisné (3) – balení karton.
14 PC. – obaly Valium polohopisné (2) – balení karton.

Farmakologický účinek

Kardioselektivní beta₁-blokátor bez vnitřní sympatomimetické aktivity. To má antihypertenzivní, antianginalnoe, a antiarytmický efekt.

To snižuje stimulující účinek na srdce a sympatické inervace cirkulujících katecholaminů. To má negativní stopek, dromo-, ʙatmo- a inotropní účinky: snížit srdeční frekvenci, utiskovat vodivost a úzkost, snižuje kontraktilitu myokardu. PR na začátku použití beta-blokátorů (první 24 hodiny po orálním podání) zvyšuje (v důsledku vzájemného zvýšení aktivity α-adrenergní stimulaci a odstranění β₂-adrenoreceptorov), přes 1-3 datum zpět k originálu, a dlouhodobé užívání je snížena.

Hypotenzní efekt je spojena se snížením srdečního výdeje, sníženou aktivitou renin-angiotensinového systému (To je více důležité pro pacienty s počáteční hypersekrecí renin), citlivost baroreceptorů oblouku aorty (nebude zvyšovat svou činnost v reakci na snížení krevního tlaku,) a účinek na CNS; To se projevuje jako snížení systolického, a diastolický krevní tlak, snížení objemu zdvihu a srdečního výdeje. Průměrné terapeutické dávky nemá žádný vliv na tón periferních tepen.

Antianginózní účinek je určena snížením myokardu spotřeby kyslíku snížením srdeční frekvence (Prodloužení diastoly a zlepšení perfuze myokardu) a kontraktilita, jakož i snížená citlivost k účinkům infarktu sympatického inervace. Snížení tepové frekvence se vyskytuje v klidu a v průběhu cvičení. Na úkor zvýšení enddiastolický tlak v levé komoře a zvýšená pevnost v komorové svalová vlákna mohou zvýšit spotřebu kyslíku, zejména u pacientů s chronickým srdečním selháním.

Antiarytmický efekt je způsoben odstranění arytmogenních faktorů (tachykardie, Zvýšená aktivita sympatického nervového systému, zvýšená cAMP, vysoký tlak), snížení míry spontánní vybuzení dutiny a mimoděložních kardiostimulátorů a zpomalení AV vedení. Útlak impulsů projevil především v ante- grádní av menší míře ve zpětném směru přes uzel AV a přídatných drah.

V kontrastu, non-selektivní beta-blokátory, při použití ve středních terapeutických dávkách má méně výrazný účinek na orgány, содержащие b₂-adrenoreceptory (pankreas, kosterní sval, hladkého svalstva periferních tepen, bronchiální a děložní), a sacharidů metabolismus; závažnost aterogenního účinku je odlišný od propranololu. V menší míře vyjádřil negativní BATM, hrono-, ino- a dromotropní akce. Při použití ve vysokých dávkách (více 100 mg / den) způsobující zablokování obou subtypů β-adrenergního receptoru.

Antihypertenzní účinek trvá 24 žádná, Pravidelně se odebírají při stabilizovat do konce 2 týden léčby. Negativní chronotropní účinek se projevuje prostřednictvím 1 hodin po podání, To dosáhne maxima 2-4 hodin a pokračuje až do 24 žádná.

Farmakokinetika

Po požití absorpce z gastrointestinálního traktu 50-60%, biologická dostupnost – 40-50%.. Prakticky není metabolizován v těle. Špatná proniknout BBB. Vazba na plazmatické proteiny – 6-16%.

T_1/2 je 6-9 žádná. Napište hlavně ledviny beze změny. Renální dysfunkce doprovázeno především zvýšením T_1/2 a kumulace: že alespoň QC 35 мл / мин T_1/2 je 16-27 žádná, že alespoň QC 15 ml / min – více 27 žádná, když rozšířena na anurií 144 žádná. Zobrazuje se během hemodialýzy.

Starší pacienti T_1/2 zvyšuje.

Svědectví

Arteriální hypertenze, hypertenzní krizi, mitrální chlopeň výhřez, hyperkinetická srdeční syndrom, funkční geneze, cardiopsychoneurosis hypertenzní typu.

Léčba: CHD, angína (Napětí, mír a nestabilní).

Léčba a prevence: infarkt myokardu (akutní fáze, ve stabilním hemodynamické, sekundární prevence).

Arytmie (vč. celková anestézie, kongenitální syndrom dlouhého QT, infarkt myokardu bez známek městnavého srdečního selhání, tyreotoxikóza), sinus tachykardie, paroxysmální fibrilace tachykardie, supraventrikulární a ventrikulární předčasné beats, supraventrikulární a komorové tachykardie, síňové tachyarytmie, ušní flutter.

Esenciální třes a starý, neklid a třes v abstinenční syndrom.

V kombinované terapii: gipertroficheskaya obturatsionnaya kardiomyopatie, feochromocytom (pouze s alfa-blokátory), tyreotoxikóza; migréna (prevence).

Režim dávkování

Zřídit jednotlivě. Obvyklá dávka pro dospělé – uvnitř, na začátku léčby je 25-50 mg 1 Čas / den. Je-li to nutné postupně zvyšovala dávka. Je-li funkce ledvin u pacientů s CC 15-35 ml / min – podle 50 mg / den; že alespoň QC 15 ml / min – podle 50 mg denně.

Maximální dávka: dospělý požití – 200 mg / den 1 nebo 2 vstupné.

Vedlejší efekt

Kardiovaskulární systém: v některých případech – bradykardie, hypotenze, Poruchy AV-drátová, příznaky srdečního selhání.

Ze zažívacího systému: Na začátku léčby, nevolnost, zácpa, průjem, sucho v ústech.

Z centrálního a periferního nervového systému,: Na začátku léčby může být únava, závrať, deprese, mírné bolesti hlavy, poruchy spánku, pocit chladu a paresthesias v končetinách, snižují reaktivitu pacienta, snížená sekrece slz, zánět spojivek.

Na straně endokrinního systému: snížená potence, Hypoglykemická stavu u pacienta s diabetes mellitus.

Dýchací systém: u predisponovaných pacientů – příznaky bronchiální obstrukcí.

Alergické reakce: svědění.

Ostatní: zvýšené pocení, erytém.

Kontraindikace

AV-blokáda II a III stupně, sinoatrialynaya blokáda, SSS, bradykardie, (HR méně 40 u. / min), hypotenze (v případě infarktu myokardu, systolický krevní tlak nižší než 100 mmHg.), kardiogenní šok, Chronické srdeční selhání IIB-III stadium, akutní srdeční selhání, Prinzmetalova angina, laktace, současně inhibitory MAO, Přecitlivělost na atenololu.

Těhotenství a kojení

Atenolol prochází placentární bariérou, Proto použití během těhotenství je možné pouze v případě, že, pokud očekávaný přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod.

Atenolol je vylučován do mateřského mléka, Proto, pokud je to nutné, použijte během laktace by měli přestat kojit.

Upozornění

C Opatrnost je třeba u pacientů s diabetem, chronická obstrukční plicní nemoc (vč. bronchiální astma, dušnost), metabolická acidóza, gipoglikemii; alergické reakce v anamnéze, chronické srdeční selhání (kompenzované), periferní arteriální okluzivní onemocnění (intermitentní klaudikace, Raynaudův syndrom), feochromocytom, jaterní nedostatečnost, chronické selhání ledvin, myasthenia, tyreotoxikóza, deprese (vč. historie), psoriaze, Těhotenství, u starších pacientů, Dětská (Účinnost a bezpečnost nebyly stanoveny).

Při použití atenolol může snížit produkci slz, který má hodnotu pro pacienty, s použitím kontaktní čočky.

Zrušení atenololu po dlouhém cyklu léčby by mělo být prováděno postupně pod lékařským dohledem.

Po pokračovala ukončení kombinovaného použití atenololem a clonidin clonidin léčbě po dobu několika dní po vysazení atenololu, V opačném případě může dojít k těžké hypertenze.

Když je potřeba pro inhalační anestézii u pacientů, příjem atenolol, pár dní před anestézií by měl přestat užívat atenolol nebo si agenta pro anestezii s minimálními negativními dopady inotropními.

Účinky na schopnost řídit vozidla a řídících mechanismů

Pacienti, Činnosti, které vyžadují vysokou koncentraci pozornosti, otázka využití ambulantní atenololu by mělo být rozhodnuto až po zhodnocení individuální odezvy.

Lékové interakce

Při současném použití diuretik zvýšit antihypertenzní účinky.

Při aplikaci prostředků pro inhalační anestezii zvyšuje nebezpečí zesílení cardiodepressive účinku a vývoj arteriální hypotenze.

Existují zprávy o bradykardie a hypotenze při současném podávání alcuronium chloridu.

Při současném užívání verapamilu zvyšuje negativně inotropní účinek, razvivaetsya bradykardie, ʙradiaritmija, vyjádřené drátová poruchy; popsané případy posturální hypotenze, závrať, selhání levé komory, letargie. Pod vlivem verapamil atenololu farmakokinetických parametrů byly výrazně nemění, i když tomu tak bylo popsáno zvýšení AUC atenolol.

V aplikaci, dizopiramida zvýšil C_ss, Snížení dizopiramida, Možné poruchy drátová.

Při současném použití dipyridamolu popsal případ bradykardie a asystolie poté (v průběhu zkoušky EKG s dipyridamol pacientem, příjem atenolol).

Při současném použití indomethacinu, Naproxen a další NSAID mohou snižovat antihypertenzní účinek atenololu, do určité míry v důsledku porušení (ovlivněné NSAID) Syntéza v ledvinách a je uvolňován do krevního řečiště prostaglandinu PGA a PGE, které mají silný vazodilatační účinek na periferních arteriol.

Při současném použití inzulínu může zvyšovat krevní tlak.

Při současném použití klonidinu možného aditivní antihypertenzní účinek, sedace, sucho v ústech.

Při současném použití kofeinu může snížit účinnost atenololu.

V aplikaci, případ nizatidina získat cardiodepressive akci.

Se současným použitím nifedipinu popsány případy těžké arteriální hypotenze a srdeční selhání, , které mohou být v důsledku zvýšené inhibičního účinku nifedipinu na myokardu.

Při současném použití orlistatu snižuje antihypertenzivní účinek atenolol, což může vést k výraznému zvýšení krevního tlaku, rozvoj hypertenzní krize.

V aplikačním prenylamin může zvýšit interval QT.

Při současném užívání chlorthalidon zvýšil antihypertenzního účinku.