Aspirin 1000
Aktivní materiál: Kyselina acetylsalicylová
Když ATH: N02BA01
CCF: NPVC, použitý během záchvatu migrény
ICD-10 kódy (svědectví): G43
Když CSF: 05.01.01.01
Reg. číslo: P №016188 / 01
Datum Registrace: 08.12.06
Výrobce: BAYER SPOTŘEBITELŮ CARE AG (Švýcarsko)
Dávkování Form, Složení a balení
◊ Šumivé tablety bílá, kolo, plochý, šikmo k okraji, vyryto značkou (“Bayer” kříž) jedna strana.
1 poutko. | |
kyselina acetylsalicylová | 500 mg |
Pomocné látky: Citrát sodný bezvodý, jednosytný uhličitan sodný, Kyselina citronová, bezvodý uhličitan sodný,.
2 PC. – papír laminované proužky (6) – balení karton.
2 PC. – papír laminované proužky (12) – balení karton.
Farmakologický účinek
NSAID. To má analgetické, antipyretikum a protizánětlivé účinky. Mechanismus účinku je ireverzibilní inhibice COX – enzym, regulující syntézu prostaglandinů E2, Já2 a tromboxanu2. Jedním ze základních mechanismů bolesti hlavy v záchvatu migrény aseptické neurogenní zánět cév a tvrdé pleny. Kyselina acetylsalicylová, inhibicí syntézy prostaglandinů, , které jsou mediátory zánětu, snižuje podráždění receptorů bolesti trojklanného nervu. Na druhou stranu, Kyselina acetylsalicylová inhibuje vaskulární endotel v syntéze oxidu dusnatého, který se podílí na mechanismu iniciace a údržby útoku migrény.
Farmakokinetika
Vstřebávání
Po perorálním podání je kyselina acetylsalicylová, je rychle a úplně absorbován z gastrointestinálního traktu. Během a bezprostředně po absorpci kyseliny acetylsalicylové, je převeden do hlavní aktivní metabolit – kyselina salicylová. ASA dosahuje maximální koncentrace v plazmě 10-20 zápis, a kyselina salicylová – přes 0.3-2 žádná.
Rozdělení
Vazba na plazmatické proteiny z kyseliny acetylsalicylové a kyseliny salicylové se o 80%. Tkáňová distribuce rychle.
Metabolismus
Kyselina salicylová je metabolizován v játrech za vzniku metabolity – salicilurata, salitsilovofenolnogo glukuronid, salicilacilovogo glukuronid, kyselina gentisová a gentizurovoy. Dodává se s mateřským mlékem, To prochází placentární bariérou.
Dedukce
Odstranění kyseliny salicylové je závislá na dávce. T1/2 To se pohybuje v rozmezí 2-3 h přičemž léčivo při nízké dávce, aby se o 15 h, pokud jsou užívány ve vysokých dávkách. Kyselina salicylová a její metabolity jsou vylučovány, hlavně, ledvina.
Svědectví
- Symptomatická léčba útoků migrény.
Režim dávkování
Droga se podává perorálně po jídle, předem rozpustí ve sklenici vody.
Přiřadit jednu dávku 1 g (zápalky 2 Karta šipučim.). Pokud je to nutné, můžete opakovat znovu 4-8 žádná. Maximální denní dávka je 3 g (6 tab.).
Pacienti by neměli užívat drogu více 3 dny bez konzultace s lékařem. V případě časté záchvatů migrény, a jejich frekvence se zvyšuje, nebo symptomy přetrvávají po dlouhou dobu, pacient by se měl poradit s lékařem, pokud je to nutné, mohou být podávány alternativní léčbu.
Vedlejší efekt
Ze zažívacího systému: žaludeční potíže, nevolnost, zvracení, pálení žáhy, gastrointestinální krvácení (vč. skrytý, což vede k vývoji anémie z nedostatku železa), vředy žaludku a dvanáctníku (včetně perforovaná), zvýšení jaterních transamináz.
Z centrálního a periferního nervového systému,: závrať, hluk v uších, sluchu porucha, bolest hlavy (obvykle příznakem předávkování).
Z hematopoetického systému: prodloužení doby krvácení s rozvojem krvácení různých lokalizace (luk, dásně, gemorragicheskaya purpura).
Alergické reakce: anafylaktické reakce, bronchiální astma, angioedém, kopřivka a jiné alergické kožní reakce.
Kontraindikace
- Ulcerózní léze GIT;
- Gyemorragichyeskii diatyez;
- Bronchiální astma, indukované příjem salicylátů a NSAID;
- Kombinované použití s methotrexátem 15 mg za týden;
- Závažná renální insuficience;
- Těžké poškození jater;
- Těžké srdeční selhání dekompenzace;
- I a III trimestr těhotenství;
- Kojení;
- Děti a mladiství mladší 15 let s virovou ARI, kvůli riziku Reye syndromu (encefalopatie a akutní ztučnění jater s rozvojem akutního selhání jater);
- Přecitlivělost na lék;
- Přecitlivělost na jiné salicyláty.
FROM opatrnost by měl být používán u pacientů, kteří současně užívají přípravky s antikoagulancii; Při zadávání historii ulcerózní lézí GIT, včetně chronické nebo opakující se vřed, na gastrointestinální krvácení, Alergické reakce na NSAID a jiných drog, bronhyalnuyu pro astma, senná rýma, nosní polypóza, chronické respirační onemocnění; U pacientů s poruchou funkce ledvin a jater, dna, hyperurikémie; v trimestru těhotenství II.
Těhotenství a kojení
Jak I a III trimestru těhotenství užívání všech drog, obsahující kyselinu acetylsalicylovou jsou kontraindikovány. V trimestru těhotenství II, kyselina acetylsalicylová může být podávána občas. Jako dlouhodobá terapie se nepoužívá.
Aplikace III trimestr kyseliny acetylsalicylové v dávce větší než 500 mg / den, stejně jako další inhibitory syntézy prostaglandinů, může způsobit plodu abnormality následující: kardiopulmonální (předčasné uzavření ductus arteriosus a plicní hypertenzí); renální dysfunkce až do vývoje renálního selhání s oligohydramniu; prodlouží doba krvácení u matky a plodu na konci těhotenství. Tento jev lze pozorovat i při použití kyseliny acetylsalicylové v nízkých dávkách.
Salicyláty a jejich metabolity v malých množstvích jsou vylučovány do mateřského mléka. Během kojení užívání drog, obsahující kyselinu acetylsalicylovou jsou kontraindikovány.
Upozornění
Aspirin mohou vyvolat bronchospazmus a indukují záchvat astmatu nebo jiných alergických reakcí. Rizikové faktory je přítomnost pacienta s bronchiálním astmatem historií, senná rýma, nosní polypóza, chronické respirační onemocnění, a alergické reakce na jiných drog (např, svědění, kopřivka, další kožní reakce). Schopnost aspirin inhibovat agregaci krevních destiček může vést ke zvýšené krvácení v průběhu a po operaci (včetně malé chirurgické zákroky, např, extrakce zubů). To zvyšuje riziko krvácení při aspirin použití ve vysokých dávkách. Hemoragické efekt kyseliny acetylsalicylové je zachována 4-8 dny po jeho zrušení.
Při nízkých dávkách, kyselina acetylsalicylová snižuje vylučování kyseliny močové, který může způsobit vývoj pacientů dny s její počátečně nízkým vylučováním. Dlouhodobé používání analgetik může vést ke vzniku bolestí hlavy závislosti, který během stornovacích analgetika nastane. Obvyklé užívání analgetik (zvláště kombinace různých analgetik) To může vést k vážnému poškození ledvin – analgetikum nefropatie.
IN 1 Aspirin dávka léku®1000 Obsahuje 1086 mg sodíku, který by měl vzít v úvahu při použití léku u pacientů, Jsem na dietní omezení soli.
Použití v pediatrii
Nepoužívejte tento lék u dětí, obsahující kyselinu acetylsalicylovou, jako je tomu v případě virové infekce, zvyšuje riziko Reye syndromu (prodloužený zvracení, akutní encefalopatie, zvětšení jater).
Účinky na schopnost řídit vozidla a řídících mechanismů
Aspirin®1000 To nemá žádný vliv na schopnost řídit vozidla a řídicí jednotka motoru.
Nadměrná dávka
U starších pacientů a malých dětí aspirin předávkování může být fatální.
Příznaky: předávkování středně – hluk v uších, pocit ztráty sluchu, bolest hlavy, závrať, letargie. V případě předávkování, těžká – horečka, hyperventilace, ketóza, respirační alkalóza, metabolická acidóza, kóma, kardiovaskulární šok, respirační nedostatečnost, těžká hypoglykemie.
Léčba: předávkování mírné příznaky, může být řízen po snížení dávky.
V předávkování těžká potřebovat neodkladnou hospitalizaci ve specializovaném JIP – výplach žaludku, jmenování aktivního uhlí, Stanovení acidobazické rovnováhy, alkalické diuréza dokud pH moči během 7.5-8, nucený alkalická diuréza, tehdy, když koncentrace salicylátů v krvi více 500 mg / l (3.6 mmol / l) Dospělí a 300 mg / l (2.2 mmol / l) děti, náhrada za ztrátu tekutiny, symptomatická léčba. U těžké otravy mocí hemodialýze.
Lékové interakce
Kontraindikováno kombinace aspirin®1000 metotrexátem více 15 mg za týden.
Opatrnosti je třeba použít Aspirin®1000 následující kombinace.
Zatímco použití metotrexátu v dávkách méně 15 mg za týden methotrexátu zvyšuje hematologické toxicity v důsledku, že NSAID obecně, snižovat renální clearance metotrexátu, a salicyláty, zejména, vytlačit ho ze spojení s plazmatické bílkoviny.
V současné použití s jinými salicyláty, protože synergie to zvyšuje riziko ulcerativní lézí gastrointestinální sliznice a krvácení.
Aspirin snižuje terapeutický účinek léčiv urikozuricheskih (ʙenzʙromaron, probenecid) kompetitivní tubulární exkrece močové kyseliny.
V aplikaci, zvyšuje koncentraci digoxinu v plazmě snížením její vylučování.
Existuje zvyšující se hypoglykemický účinek inzulínu a hypoglykemická léčiva sulfonylmočovin v důsledku, že kyselina acetylsalicylová ve vysokých dávkách má hypoglykemické vlastnosti a vytlačuje sulfonylmočovinu sdružování s plazmatickými proteiny.
Zatímco použití trombolytických / antiagregancií jiných tříd (tiklopidin) zvýšené riziko krvácení.
V kombinaci s diuretiky ve dávky kyseliny acetylsalicylové 3 g / d a snížená glomerulární filtrace, tím, že inhibuje syntézu prostaglandinů v ledvinách.
Zatímco využívání systémových kortikosteroidů, kromě hydrokortizonu (To se používá k léčbě Addisonova nemoc), Koncentrace salicyláty plazmatické snižuje krevní, jako kortikosteroidy zvyšují eliminaci salicylátů.
Při současném použití inhibitorů ACE a kyseliny acetylsalicylové v dávce 3 g / d a výrazný pokles hypotenzivní účinek inhibitorů ACE, vzhledem k poklesu glomerulární filtrace.
Aspirin porušuje kyselinu valproovou vazby na plazmatické bílkoviny, což vede k posílení jeho toxicity.
S kombinace kyseliny acetylsalicylové a ethanolu posílena škodlivý účinek na sliznici zažívacího traktu a delší dobu krvácení.
Podmínky zásobování lékáren
Droga je vyřešen aplikaci jako agent Valium dovolenou.
Podmínky a termíny
Lék by měl být uchováván mimo dosah dětí na nebo nad 25 ° C. Doba použitelnosti – 3 rok.