AROMAZIN

Aktivní materiál: эксеместан
Když ATH: L02BG06
CCF: Anticancer drog. Inhibitor aromatázy
ICD-10 kódy (svědectví): C50
Když CSF: 15.13.04.01
Výrobce: PHARMACIA ITALIA S.p.A. (Itálie)

PHARMACEUTICAL FORM, SLOŽENÍ A BALENÍ

Pills, obalená cukrem bílá nebo bílá s šedivý odstín, kolo, čočkovitý; označený “7663” na jednu stranu, выполненной черной краской.

Pomocné látky: mannyt, gipromelloza, polysorbát 80, krospovydon, кремния диоксид коллоидный гидратированный, mikrokrystalická celulóza, Natriumkarboxymethylovaný, magnesium-stearát.

Přísady cukru shell: gipromelloza, симетиконовая эмульсия, makrogol 6000, uhličitan hořečnatý, Oxid titaničitý, метил-п-гидроксибензоат, polyvinylalkohol, sacharóza.

15 PC. – puchýře (1) – balení karton.
15 PC. – puchýře (2) – balení karton.
15 PC. – puchýře (6) – balení karton.

Farmakologický účinek

Необратимый стероидный ингибитор ароматазы, сходный по структуре с природным веществом андростендионом.

У женщин в постменопаузе эстрогены продуцируются преимущественно путем превращения андрогенов в эстрогены под действием фермента ароматазы в периферических тканях. Блокирование образования эстрогенов путем ингибирования ароматазы является эффективным и избирательным методом лечения гормонозависимого рака молочной железы у женщин в постменопаузе. Механизм действия препарата Аромазин^® обусловлен тем, что он необратимо связывается с активным фрагментом фермента, вызывая его инактивацию. У женщин в постменопаузе Аромазин^® достоверно снижает концентрацию эстрогенов в сыворотке крови, počáteční dávka 5 mg, причем максимальное снижение (>90%) достигается при применении доз 10-25 mg. У пациенток в постменопаузе с диагнозом рак молочной железы, příjem 25 мг препарата ежедневно, общий уровень фермента ароматазы в организме снижался на 98%.

Эксеместан не обладает прогестагенной и эстрогенной активностью. Выявляется лишь незначительная андрогенная активность, преимущественно при применении в высоких дозах.

Аромазин^® не оказывает влияния на биосинтез кортизола и альдостерона в надпочечниках, что подтверждает избирательность действия препарата. В связи с этим нет необходимости в заместительной терапии глюкокортикоидами и минералокортикоидами.

При применении препарата даже в низких дозах наблюдается незначительное увеличение содержания ЛГ и ФСГ в сыворотке крови, что является характерным для препаратов данной фармакологической группы и, pravděpodobně, развивается по принципу обратной связи на уровне гипофиза: снижение концентрации эстрогенов стимулирует секрецию гонадотропинов в гипофизе также и у женщин в постменопаузе.

Farmakokinetika

Vstřebávání

После приема внутрь эксеместан быстро всасывается, především, z gastrointestinálního traktu. Абсолютная биодоступность препарата не установлена. Navrhnout, что она ограничена экстенсивным эффектом первого прохождения через печень. V jedné dávky léku v dávce 25 mg C_max Plazma je 17 ng / ml dosaženo po 2 žádná. Одновременный прием пищи увеличивает биодоступность препарата на 40%.

Фармакокинетические параметры эксеместана носят линейный характер.

Rozdělení

Vztah k plazmatické bílkoviny – o 90%. Эксеместан и его метаболиты не связываются с эритроцитами. При повторном приеме непрогнозируемой кумуляции эксеместана не наблюдается.

Metabolismus

Процесс биотрансформации эксеместана осуществляется путем окисления метиленовой группы в 6 позиции под действием изофермента СYР3А4 и/или восстановления 17-кетогруппы под действием альдокеторедуктазы с последующей конъюгацией. Продукты метаболизма эксеместана либо неактивны, либо менее активны в отношении ингибирования ароматазы, чем исходное соединение.

Dedukce

Konečný T_1/2 přibližně 24 žádná. Примерно равные количества эксеместана (o 40%) выводятся с мочой и калом в течение недели. Z 0.1 na 1% выводится с мочой в неизменном виде.

Farmakokinetika ve zvláštních klinických situacích

Выраженной связи между системным воздействием препарата и возрастом не установлено.

Pacienti s těžkou nedostatečností ledvin (CC < 30 ml / min) системное воздействие эксеместана в 2 krát vyšší, однако коррекции дозы не требуется.

У пациентов с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью системное воздействие эксеместана в 2-3 krát vyšší, однако коррекции дозы не требуется.

Svědectví

— распространенный рак молочной железы у женщин в естественной или индуцированной постменопаузе при прогрессировании заболевания на фоне антиэстрогенной терапии, а также при прогрессировании заболевания после неоднократного применения различных видов гормональной терапии;

— адъювантная терапия раннего рака молочной железы у женщин в постменопаузе с эстроген-положительными рецепторами или с неизвестным рецепторным статусом, после завершения 2-3-летней первоначальной адъювантной терапии тамоксифеном, с целью снижения риска рецидивов (отдаленных или региональных), а также контралатерального рака молочной железы.

Režim dávkování

Přiřadit dovnitř. Na взрослых и пациенток пожилого возраста Doporučená dávka je 25 mg 1 раз/сут предпочтительно после приема пищи.

При раннем раке молочной железы лечение препаратом рекомендуется продолжать до тех пор, пока общая длительность последовательной адъювантной гормональной терапии не достигнет 5 léta. Лечение больных распространенным раком молочной железы длительное. При появлении признаков прогрессирования опухолевого заболевания или при появлении контралатерального рака молочной железы лечение Аромазином^® přerušit.

Na selhání jater nebo ledvin je nutná úprava dávky.

Nepoužívejte lék v děti.

Vedlejší efekt

Нежелательные эффекты при применении препарата в дозе 25 мг/сут являются незначительными или умеренно выраженными.

Ниже перечислены нежелательные реакции, распределенные по системам организма и частоте: Často (>10%), často (>1%, <10%), zřídka (>0.1%, <1%), zřídka (>0.01%, <0,1%).

Ze zažívacího systému: Často – nevolnost; často – anorexie, bolest břicha, zvracení, zácpa, dyspepsie, průjem.

Část centrálního a periferního nervového systému: Často – nespavost, bolest hlavy; často – deprese, závrať, Syndrom karpálního tunelu.

Kardiovaskulární systém: Často – přílivy.

Dermatologické reakce: Často – Pocení; často – vyrážka, alopecie.

Na straně pohybového aparátu: Často – суставные и скелетно-мышечные боли.

Ostatní: Často – únava; často – боль неуточненной локализации, периферические отеки или отеки ног.

Přibližně 20% Pacienti (особенно у пациенток с исходной лимфопенией) наблюдалось периодическое снижение числа лимфоцитов. Однако среднее число лимфоцитов у этих больных со временем существенно не менялось, и сопутствующего увеличения заболеваемости вирусными инфекциями не наблюдалось.

Иногда наблюдали повышение активности печеночных ферментов и ЩФ, преимущественно у пациенток с метастазами в печень и в кости, а также при наличии других поражений печени (není nainstalován, связаны ли эти изменения с приемом препарата или нет).

Kontraindikace

— пременопаузный эндокринный статус;

- Těhotenství;

- Kojení (kojení);

— повышенная чувствительность к эксеместану или к любому другому компоненту препарата.

FROM opatrnost Použití u pacientů s poruchou funkce jater nebo ledvin.

Těhotenství a kojení

Аромазин^® kontraindikován během těhotenství a kojení.

Upozornění

Аромазин^® не следует назначать женщинам с пременопаузным эндокринным статусом, tak, kde, когда это клинически обосновано, постменопаузный статус следует подтверждать определением уровня ЛГ, ФСГ и эстрадиола.

Аромазин^® не следует назначать одновременно с препаратами, obsahující estrogeny.

Účinky na schopnost řídit vozidla a řídících mechanismů

Пациентов необходимо предупредить о возможности появления во время лечения Аромазином^® ospalost, астении и головокружения. При возникновении этих симптомов пациентам рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, vyžadují vysokou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí.

Nadměrná dávka

Однократная доза препарата, которая могла бы вызвать появление опасных для жизни симптомов, není nainstalován. Применение эксеместана в разовой дозе до 800 мг у здоровых женщин и в суточной дозе до 600 мг у женщин в постменопаузе с распространенным раком молочной железы хорошо переносились.

Léčba: Žádná specifická antidota. Pokud je to nutné výdaje symptomatická léčba, а также регулярный контроль жизненно важных функций и тщательное наблюдение.

Lékové interakce

Přípravy, obsahující estrogen, при одновременном применении с Аромазином^® полностью нивелируют его фармакологическое действие.

Эксеместан подвергается метаболизму под влиянием CYP3A4 и альдокеторедуктаз и не ингибирует ни один из главных изоферментов CYP. Специфическое ингибирование CYP3A4 кетоконазолом не оказывает достоверного влияния на фармакокинетику эксеместана. Несмотря на установленное фармакокинетическое взаимодействие эксеместана с рифампицином, сильным индуктором CYP3A4, фармакологическая активность Аромазина^® (подавление эстрогенов) остается без изменений, proto není nutná žádná úprava dávky.

Podmínky zásobování lékáren

Léčivo je šířen pod lékařský předpis.

Podmínky a termíny

Seznam B. Препарат следует хранить при температуре не выше 30°С в недоступном для детей месте. Doba použitelnosti – 3 rok. Препарат не следует употреблять по истечении срока годности, na obalu.