ARIFON RETARD

Aktivní materiál: Indapamid
Když ATH: C03BA11
CCF: Diuretický. Antihypertenziva
ICD-10 kódy (svědectví): I10
Datum Registrace: 08.07.08
Výrobce: Laboratoře Servier (Francie)

PHARMACEUTICAL FORM, SLOŽENÍ A BALENÍ

Tablety s řízeným uvolňováním, Film-coated bílá, kolo, čočkovitý.

Pomocné látky: gipromelloza, Koloidní bezvodý oxid křemičitý, monohydrát laktózy, magnesium-stearát, povidon.

Složení povlakového filmu: gipromelloza, glycerol, magnesium-stearát, makrogol, Oxid titaničitý.

15 PC. – puchýře (2) – balení karton.
30 PC. – puchýře (1) – balení karton.

Farmakologický účinek

Antihypertenzní (diuretický) příprava, sulfonamid derivátu, obsahující indolovým kruhem. On farmakologicky podobné indapamidum thiazidová diuretika.

Indapamid zvyšuje vylučování iontů sodíku, chlór, méně, draselné a hořečnaté ionty, , že je doprovázena zvýšenou vylučování moči. Indapamid má antihypertenzivní účinek v dávkách, nemá výrazný močopudný účinek.

Mechanismus účinku indapamidu je kvůli změně v transmembránové iontového proudu (Za prvé – Vápník), který způsobuje relaxaci hladkých svalů cév, stejně jako zvýšená syntéza prostaglandinů PGE₂ a prostacyklin PGI₂ (vasodilatační a inhibitor shlukování krevních destiček).

Léčivo snižuje hypertrofie levé komory.

Bez ohledu na dobu trvání aplikačního Arifon^® retard nemění lipidového metabolismu (krevní hladiny triglyceridů, cholesterol, LDL, HDL); To nic nemění na metabolismus sacharidů (vč. u pacientů s hypertenzí a diabetu).

Indapamid je účinný u pacientů, s jednou ledvinou.

Indapamid má antihypertenzivní účinek v dávkách, nemá výrazný močopudný účinek.

Farmakokinetika

Vstřebávání

V tabletách ArifOn^® retard, že účinná látka je ve zvláštní nosné matice, čímž se umožní postupné uvolnění indapamid v trávicím traktu. Osvobodit indapamid je rychle a kompletně absorbován z gastrointestinálního traktu.

Po perorálním podání jedné dávky C_max dosáhnout 12 žádná. Opakované rauty výkyvy indapamidum koncentrace v krevní plazmě v intervalu mezi recepcích dvou dávek se snížil.

Jídlo zpomaluje rychlost absorpce léku, ale to nemá vliv na množství absorbované sloučeniny.

Tam je variabilita v míry absorpce léku.

Rozdělení

Vazba na plazmatické bílkoviny je asi 79%. C_ss dosáhnout 7 pravidelné vstupné dny.

Pokud o zpětném přebírání osob ArifOn^® Retard není nahromaděné v těle indapamidem.

Metabolismus a vylučování

Indapamid biotransformace a je vylučován jako neaktivní metabolity, hlavně v moči – 70% a výkaly – 22%.

T_1/2 je 14-24 žádná (průměrný 18 žádná).

Farmakokinetika ve zvláštních klinických situacích

U pacientů s nedostatečností ledvin farmakokinetických parametrů ArifOn^® retard beze změny.

Svědectví

- Arteriální hypertenze.

Režim dávkování

Arifon^® retard jmenovaného interiér 1 tab. / den, nejlépe ráno.

Zvýšení dávky léku nevedla ke zvýšení antihypertenzního účinku, ale zvyšuje močopudný účinek.

Vedlejší efekt

Z rovnováhy vody elektrolytů: pokles draslíku a hypokalémii (obzvláště prohlásil u pacientů, v ohrožení). Podle klinických studií hypokalémii (koncentrace iontů draslíku v plazmě ≤ 3.4 mmol / l) I pozorována u 10% Pacienti, příjem Arifon^® zpomalit. Redukce draslíku níže 3.2 mmol / l po 4-6 týdnů indapamid byla pozorována u 4% Pacienti. Přes 12 týdnech léčby průměrný pokles koncentrace iontů draslíku v krevní plazmě byla 0.23 mmol / l.

Možné hyponatrémie, doprovázen hypovolémie, dehydratace a ortostatická hypotenze. Současné ztráta chloridových iontů může vést ke kompenzačnímu k metabolické alkalóze, četnost a závažnost, která není vysoká.

Ve vzácných případech, – zvýšení hladiny vápníku v těle.

Metabolismus: možné zvýšit obsah močoviny a glukóza v plazmě.

Z hematopoetického systému: zřídka – trombocytopenie, leukopenie, agranulocytóza, aplasticheskaya anémie, gemoliticheskaya anémie, aplazie kostní dřeně.

Ze zažívacího systému: zřídka – nevolnost, zácpa, pocit sucha v ústech; V několika málo případech, – pankreatitida.

Alergické reakce: Pacienti, náchylní k alergickým reakcím, Možné kožní projevy přecitlivělosti na léčiva; gemorragicheskiy vaskulitida, exacerbace SLE.

Z centrálního a periferního nervového systému,: zřídka – závrať, astenie, paresthesia, bolest hlavy (Tyto účinky jsou obvykle drženy v nižší dávce); U pacientů s poruchou funkce jater se může vyvinout jaterní encefalopatie.

Většina nežádoucích účinků je závislá na dávce, jejich frekvence klesá jmenování léku v nejnižší účinnou dávku.

Kontraindikace

- Závažná renální insuficience;

- Jaterní encefalopatie;

- Hypokalemie;

- Současné užívání léků s, prodloužení QT intervalu;

- Přecitlivělost na indapamid nebo jiné deriváty sulfonamidů.

Těhotenství a kojení

Obvykle, Arifon^® retard by neměl být používán během těhotenství, vč. pro odstranění otoků fyziologického. Je třeba si uvědomit, diuretika mohou způsobit fetoplacentární ischémii a vést ke zhoršené růst plodu.

Protože, že indapamid je vylučován do mateřského mléka, také doporučil jmenovat léku během kojení.

Upozornění

Opatření by měla drogu u pacientů s poruchou funkce jater a ledvin, za porušování vody elektrolytové rovnováhy, se zvyšováním QT intervalu na elektrokardiogramu, nebo oslabených pacientů užívajících kombinovanou léčbu, když hyperparathyroidismus, cukrovka, podagre, zvýšené hladiny kyseliny močové v krvi.

Stejně jako léčivo zahrnuje laktóza, Jeho účelem je kontraindikován u pacientů s nesnášenlivostí laktózy, galaktozemiey, malabsorpční syndrom glukózy / galaktózy.

Při jmenování ArifOn^® retard pacienti s diabetem velmi důležité kontrolovat hladinu glukózy, a to zejména v přítomnosti hypokalémie.

Léčba by měla být pečlivě sledována a obsah močoviny v glukózy v plazmě.

U pacientů se zvýšenou hladinou kyseliny močové se může zvýšit výskyt dny.

V jmenování thiazidových diuretik u pacientů s poruchou funkce jater se může vyvinout jaterní encefalopatie. V takových případech je třeba lék okamžitě zastaveno.

Thiazidová diuretika ukázat svou účinnost v plné výši pouze v případě neexistence nesrovnalostí nebo se středně těžkou poruchou funkce ledvin (kreatininu v krvi méně 2.5 mg / dl nebo 220 mmol / l).

U starších pacientů QC se vypočítá v závislosti na věku, tělesná hmotnost a pohlaví pacienta podle Cockcrofta. U starších mužů: CC (ml / min) = (/140 - Věk / x tělesná hmotnost / kg /)/(72 x sérového kreatininu / mg / dl /).

Pro ženy: výsledek výpočtu by měly být vynásobeny 0.85.

Mělo by se vzít v úvahu, že na začátku léčby, může u pacientů dojít ke snížení rychlosti glomerulární filtrace, vzhledem k hypovolemii, který je způsoben ztrátou vody a iontů sodíku u pacientů užívajících diuretika. Tudíž, v plazmě se může zvýšit koncentrace močoviny a kreatininu. Pokud se funkce ledvin není narušena, jako dočasné renální insuficience, obvykle, projde bez následků. Nicméně, s Stávající stav selháním ledvin pacienta může zhoršit.

Před léčbou, by měl určit obsah sodíkových iontů v plazmě. Během léčby vyžaduje pravidelné sledování tohoto ukazatele, protože nejprve snižuje koncentraci sodíku v krevní plazmě nemůže být doprovázena výskytem patologických symptomů. Nejčastěji, taková analýza by měla být provedena u pacientů s cirhózou jater a u starších osob.

V terapii thiazidových diuretik hlavním rizikem je k prudkému poklesu obsahu draselných iontů a vývoj hypokalemie. U některých pacientů, zvláště u starších osob, oslabených nebo přijímání kombinovanou léčbu, cirhóza jater s ascitem nebo otokem vyvinuté,, CHD, chronické srdeční selhání, aby se zabránilo rozvoji hypokalemie (<3.4 mmol / l). Hypokalémii u těchto pacientů vede ke zvýšení toxické účinky srdečních glykosidů a zvýšené riziko arytmií. Kromě, vysoké riziko zahrnuje pacienty s bradykardií nebo se zvýšeným QT intervalu na elektrokardiogramu, to nevadí, způsobené touto zvýšení vrozených příčin nebo přítomnost patologického procesu.

Kaliopenia, jakož i bradykardie, Je to stav,, přispívat k rozvoji těžkých srdečních arytmií, zejména typ “pirueta”, často fatální. Ve všech výše uvedených případech je třeba častěji, aby se stanovil obsah iontů draslíku v krevní plazmě. První měření koncentrace iontů draslíku v krvi by mělo být provedeno v průběhu prvního týdne léčby.

Kdy by hypokalémii být vhodná léčba, který se vyhýbá použití drog, způsobující typ arytmie “pirueta”.

Je třeba si uvědomit, že thiazidová diuretika mohou snižovat vylučování vápníku v moči, která vede k mírnému a dočasné hyperkalcémie. Výrazná hyperkalcémie může být způsobeno dříve undiagnosed hyperparatyreózou.

By měli přestat užívat diuretika před studijním funkci příštítných tělísek.

Když aplikovat současně s jinými antihypertenzivy dávka ArifOn^® retard by měl být snížen, alespoň, na začátku léčby.

Přičemž indapamid možný pozitivní během kontroly dopingu u sportovců.

Použití v pediatrii

Vzhledem k nedostatku dostatečných klinických údajů produkt se nedoporučuje Děti a mladiství do 18 léta.

Účinky na schopnost řídit vozidla a řídících mechanismů

Akční látky, členové ArifOn^® zpomalit, To nevede k porušení psychomotorických reakcí. Nicméně, je třeba vzít v úvahu, v některých případech, snížení krevního tlaku, může dojít k individuální reakce (zejména na začátku léčby, nebo kombinací několika antihypertenziv). V tomto případě, schopnost zapojit se do činnosti, vyžadovat zvýšení rychlosti reakce pozornost a psychomotorické, To může být snížena.

Nadměrná dávka

Indapamid i ve velmi vysokých koncentracích (na 40 mg, tj. v 27 krát terapeutické dávky) žádný toxický účinek.

Příznaky: Možné porušování vody elektrolytové rovnováhy (giponatriemiya, kaliopenia), nevolnost, zvracení, hypotenze, křeče, závrať, ospalost, zmatek, polyurie nebo oligurie, končit anuriei (vzhledem k hypovolemii).

Léčba: naléhavá opatření, zaměřené na odstranění léčiva z organizmu: výplach žaludku a / nebo podání aktivního uhlí, následuje obnovení normální vody a elektrolytové rovnováhy.

Lékové interakce

Nepřijatelné kombinace drog

Při současném užívání thiazidových diuretik a léků lithia může zvýšit koncentraci lithia v krevní plazmě, doprovázena výskytem symptomů předávkování, (v důsledku sníženého vylučování lithia v moči). Jmenování této kombinace je třeba pečlivě sledovat, aby zvolte dávku léků, neustále sledování koncentrace lithia v krevní plazmě.

Při současném užívání diuretik s astemizolu, bepridil, Erythromycin (I /), galofantrinom, pentamidin, sultoprydom, terfenadin, vincamin zvyšuje pravděpodobnost typu arytmie “pirueta”. Tento stav může přispět k hypokalémii, bradykardie nebo QT interval udlinennыy.

Klávesové zkratky, vyžadující zvláštní monitorování

V aplikaci s NSAID (pro systémovou aplikaci), vysoké dávky salicylátů mohou snížit antihypertenzivní účinek indapamid. S výraznou ztrátou tekutin může vyvinout akutní selhání ledvin (z důvodu prudkého poklesu glomerulární filtrace). Jmenování NSA během terapie Arifon^® retard by kompenzovat ztrátu vody a pečlivě sledovat funkci ledvin.

Při současném použití indapamid s jinými léky, což může způsobit hypokalemii, vč. s amfotericinem B (I /), závady- a mineralokortikoidní (když se podávají systémově), tetrakozaktidom, laxativa, stimulující peristaltika, To zvyšuje riziko hypokalémie vzhledem k aditivnímu účinku (průběžné sledování hladiny draslíku v krevní plazmě a, v případě potřeby, vhodná léčba).

Při současném užívání thiazidových diuretik s GCS, tetrakozaktidom pro systémovou aplikaci snížení antihypertenzního účinku v důsledku retence sodných iontů a vody pod vlivem SCS.

V aplikaci s srdečních glykosidů může zvýšit toxický účinek těchto výrobců v důsledku hypokalémii (nutné kontrolovat hladinu draslíku v krevní plazmě a EKG).

Při současném užívání indapamidu s baklofenem zaznamenali zvýšený hypotenzní účinek (nezbytné pro kompenzaci ztráty vody a včasné léčby pečlivě sledovat funkci ledvin).

Při současném použití indapamid a kalium šetřících diuretik (vč. amilorida, spironolakton, triamteren) nelze zcela vyloučit možnost hypokalemií nebo hyperkalémie, zvláště u pacientů s diabetem a selhání ledvin. V takových případech je nutné kontrolovat hladinu draslíku v krevní plazmě, Parametry EKG a, v případě potřeby, upravit terapii.

Při současném užívání indapamidu s ACE inhibitory pacientů hyponatremia, příjem ACE inhibitory, To zvyšuje riziko náhlé hypotenze a / nebo akutního selhání ledvin (zejména s stenózy renální arterie). U pacientů s esenciální hypertenzí a snížena v důsledku diuretik obsahu sodíkových iontů v krevní plazmě je nezbytné pro 3 dny před zahájením léčby s ACE inhibitory ukončit užívání diuretik. Další, v případě potřeby, diuretika životopis. Kromě, s nízkými, postupně se zvyšující dávky ACE inhibitorů. U chronického srdečního selhání by měla být léčba zahájena s nízkými dávkami ACE inhibitorů, snižování diuretika před dávkou. Ve všech případech, v prvním týdnu ACE inhibitory je třeba sledovat funkci ledvin (kreatininu v krevní plazmě).

Při současné podávání indapamidu a antiarytmik, může způsobit typ arytmie “pirueta” (vč. xinidina, gidroxinidina, dizopiramida, amiodarona, bretylium, sotalol), Riziko vzniku této podmínky se zvyšuje (především na pozadí hypokalémie, ʙradikardii, základní dlouhý QT). Jmenování kombinace by měla kontrolovat hladinu draslíku v krevní plazmě a QT interval, nastavení dávkovacím režimu.

Při současném užívání diuretik a metforminu může způsobit laktátovou acidózu, který je připojen, zřejmě, s vývojem selháním funkce ledvin, v důsledku působení diuretik (více “smyčka”). Nedoporučuje se pro použití v kombinaci s metforminem Arifon^® retard v úrovni kreatininu 15 mg / l (135 mmol / l) u mužů a 12 mg / l (110 mmol / l) samice.

Při použití jód RTG kontrastní drog je třeba mít na paměti,, že diuretický účinek indapamidu zvyšuje riziko selhání ledvin. Toto riziko je vysoké zejména při použití jodu RTG kontrastní látky ve vysokých dávkách. Před použitím jód obsahujících kontrastních látek pro pacienty je třeba obnovit ztracené tekutiny.

Při současném užívání indapamidu a tricyklických antidepresiv, antipsychotika roste aditivní zvýšení hypotenzního účinku a zvýšené riziko ortostatické hypotenze.

Při současném užívání thiazidových diuretik a vápenatých solí může vyvinout hyperkalcémie v důsledku sníženého vylučování vápníku v moči.

Při současném použití indapamid a cyklosporinu může zvýšit kreatininu v krevní plazmě, pozorováno, že dokonce i s normálními vody a iontů sodíku.

Podmínky zásobování lékáren

Léčivo je šířen pod lékařský předpis.

Podmínky a termíny

Lék by měl být uchováván mimo dosah dětí. Jsou zapotřebí zvláštní podmínky skladování. Doba použitelnosti – 2 rok.